Zeldox

Zeldox er et antipsykotisk (antipsykotisk lægemiddel).

Indikationer Zeldox

Det er ordineret til psykoser og skizofreni (som et middel eller som en forebyggende foranstaltning mod eksacerbationer).

[1]

Udgivelsesformular

Fås i kapsler. Volumenet 40 og 80 mg - 14 stk. På blisterpladen, 2 plader pr. Pakning. Volumenet på 60 mg - 10 stk. På blisterpakningen, 3 blisterpakninger pr. Pakning.

[2], [3], [4]

Farmakodynamik

Ziprasidon har en høj affinitet med dopamin type 2 ledere (såsom D2), men denne figur er endnu højere med serotonin type 2A ledere (såsom 5HT 2A). Som et resultat af positronemissionstomografi afslørede, at efter 12 timer efter indtagelse af en enkelt dosis på 40 mg forekom blokering serotonin ledere (mere end 80%), som ledere D2 (mere end 50%).

Ziprasidon kan interagere med serotoninledere af type 5HT 2C samt 5HT 1D med 5HT 1A. Kompatibilitet med disse ledere overstiger kompatibilitet med D2-receptorer. Det aktive stofs moderate kompatibilitet observeres med neuroner, som bevæger norepinephrin med serotonin, og derudover er der moderat kompatibilitet med histamin H1 og α-1 ledere. Mindre kompatibilitet demonstrerer med muskariniske M1 ledere.

Det blev også fundet, at ziprasidon er en antagonist af serotonin type 2A ledere (såsom 5HT 2A) såvel som type 2 dopamin ledere (såsom D2). I overensstemmelse med denne mekanisme er den antipsykotiske virkning af lægemidlet betinget af en lignende kombination af antagonistiske egenskaber. Samtidig er den aktive komponent i Zeldox en potent antagonist af 5HT 2C-ledere med 5HT 1D, såvel som en potent agonist af 5HT 1A-ledere. Det hæmmer genoptagelsen af norepinephrin og serotoninneuroner.

[5]

Farmakokinetik

Absorption. Topkoncentrationen i det blodserums aktive stof når 6-8 timer efter, at lægemidlet anvendes i flere doser sammen med mad. Indikatoren for biotilgængeligheden af en enkeltdosis på 20 mg efter måltid er 60%. Som et resultat af forskningen blev det konstateret, at ved anvendelse af ziprasidon med mad kan biotilgængeligheden øges op til 100%. Derfor bør medicin forbruges med mad.

Fordelingsvolumenet er ca. 1,1 l / kg. Bindingen af det aktive stof til plasmaproteiner er mere end 99%.

Halveringstiden for ziprasidon er 6,6 timer, og ligevægtskoncentrationen når ca. 1 til 3 dage. Fra begyndelsen af behandlingen. Den gennemsnitlige indikator for rensefrekvensen af ziprasidon i tilfælde af IV-anvendelse er 5 ml / min / kg. Ca. 20% af lægemidlet udskilles sammen med urinen og omkring 66% - sammen med afføringen.

Farmakokinetikken af ziprasidon forbliver lineær, når lægemidlet tages i doseringsområdet på 40-80 mg 2 r / dag.

Efter oral administration finder en intensiv metabolisme af det aktive stof sted. Uændret udskilles det med afføring (<4%) og urin (<1%) i små mængder. Fremgangsmåden til udskillelse af ziprasidon forekommer hovedsagelig langs de 3-årige prospektive metaboliseringsveje. Resultatet er en fire væsentligste cirkulerende nedbrydningsprodukt: den sulfoxid og sulfon benzisothiazolpiperazin benzisothiazolpiperazin, og tilsætning ziprasidon sulfoxid med S-methyl-digidroziprazidonom. Den uændrede aktive ingrediens svarer til 44% af det totale antal lægemiddelderivater i blodserumet.

[6], [7]

Dosering og indgivelse

Du skal forbruge medicinen med mad. Doseringen er 40 mg to gange dagligt. I fremtiden beregnes dosen ud fra patientens kliniske tilstand, idet den øges til det maksimale tilladte daglige mærke på 160 mg (80 mg to gange dagligt). Om nødvendigt kan den daglige dosis øges til maksimum i 3 dage.

[10], [11]

Brug Zeldox under graviditet

Lægemidlet er forbudt under graviditet, og i tilfælde af behandling under amning skal amning stoppes.

Kontraindikationer

Blandt kontraindikationerne:

• drug intolerance;
• Patientens nylige myokardieinfarkt;
• forlængelsen af QT-intervalværdier (også den medfødte form af QT-forlænget intervallsyndrom);
• dekompenseret form for hjertesvigt i kronisk fase;
• arytmi, hvor det er nødvendigt at tage antiarytmiske lægemidler Ia og i tillæg til denne klasse III;
• børn og unge under 18 år.

Forsigtighed i ansøgningen er nødvendig, når:

• svær leversvigt (ingen erfaring med at spise)
• tilstedeværelse i patientens historie af anfald
• bradykardi;
• mangel på elektrolytbalance
• brug af andre lægemidler, der udvider værdien af QT-intervallet.

[8]

Bivirkninger Zeldox

Bivirkninger er sjældne. Blandt dem er: hovedpine, dyspepsi, generel svaghed, forstoppelse og kvalme med opkastning. Hertil kommer, tørhed i mundhulen, øget salivation, svimmelhed, akatisi, psykomotorisk agitation, autonom dysfunktion, arteriel hypertension, ekstrapyramidalt syndrom. Der kan også være døsighed eller omvendt søvnløshed, og med kramper, sløret syn og tremor.

Ca. 0,4% af patienterne har vægtforøgelse (i gennemsnit ca. +0,5 kg).

Ved vedligeholdelsesbehandling er hyperprolactinæmi mulig (det kan normalt fjernes uden afbrydelse af lægemidlet).

Ved langvarig brug - dysfunktion og andre fjerne ekstrapyramidale syndromer.

I eftermarketing test var der bivirkninger som takykardi, udslæt på huden, søvnløshed og ortostatisk hypotension.

[9]

Overdosis

(. 200/95 rate mm / Hg) manifestationer af overdosering (brug inde i bekræftet maksimale dosis på 3.240 mg) i en patient observeret opbremsning af tale og kortvarig stigning i blodtryk - tilsyneladende sedative egenskaber af lægemidlet.

Der findes ingen specifik modgift. I tilfælde af akut overdosering af lægemidler er det nødvendigt at sikre uhindret luftgennemtrængelighed gennem luftvejene samt effektiv lungesyresætning sammen med ventilation. Det kan være nødvendigt at skylle maven (hvis patienten er bevidstløs, efter intubation), og også brugen af aktivt kul sammen med afføringsmidler.

På grund af mulig muskuløs dystoni i nakke og hoved eller anfald kan der opstå en trussel mod aspiration under kunstigt induceret opkastning.

Det er nødvendigt at overvåge det kardiovaskulære systems aktivitet (herunder EKG'ens konstante registrering for at detektere mulig arytmi). Effektiviteten af hæmodialyse er lav.

[12]

Interaktioner med andre lægemidler

Antiarrhythmiske lægemidler i klasse Ia og III, og desuden kan andre lægemidler, der forårsager forlængelse af QT-intervalværdier, i kombination med Zeldox, forårsage en stærk forlængelse.

Ziprasidon hæmmer ikke CYP1A2, men også CYP2C9 eller CYP2C19. Sådanne stofkoncentrationer, der er i stand til at undertrykke CYP3A4 med CYP2D6 in vitro, er mindst 1000 gange højere end koncentrationen observeret i lægemidlet in vivo. Det er således indlysende, at den klinisk mærkbare interaktion af ziprasidon med lægemidler, hvis metabolisme der er disse isoenzymer, er fraværende.

Det aktive stof skaber ikke en indirekte virkning (via isoenzym CYP2D6) på dextromethorphanmetabolisternes processer sammen med dets hovedprodukt af dekomponering (dextrofan).

Ændrer ikke farmakokinetikken af stoffet ethinylestradiol (substrattype CYP3A4), men ud over denne medicin, der indeholder progesteron. Det har heller ingen virkning på Li + farmakokinetiske egenskaber.

Når det kombineres med ketoconazol (i doser på 400 mg / dag), øges peak koncentrationen af ziprasidon og også AUC (med 35%).

I kombination med carbamazepin (200 mg 2 r./d.), Nedsættes topkoncentrationen og AUC for ziprasidon med 36%.

De farmakokinetiske egenskaber af ziprasidon ikke væsentligt, når det kombineres med syreneutraliserende lægemidler (med Al3 + og Mg2 + i sammensætningen), cimetidin, og derudover, lorazepam og propranolol.

[13], [14]

Opbevaringsforhold

Hold lægemidlet på et sted, der er lukket fra fugt og børn. Temperaturforhold - højst 30 ° C.

[15], [16],

Holdbarhed

Hold lægemidlet på et sted, der er lukket fra fugt og børn. Temperaturforhold - højst 30 ° C.

[17],