Zalox

Medicinen Zalox er et antidepressivt middel med det aktive stof sertralin, som er en kemisk forbindelse, der undertrykker den omvendte returnering af serotonin i neuroner. Denne effektive medicin fra den canadiske virksomhed Pharmascience Inc. anvendes i vid udstrækning af moderne psykiatere.

Indikationer Zalox

Lægemidlet Zalox frigives af producenten som et stærkt middel, der forebygger eller lindrer depressive tilstande hos patienter. Derfor de tilsvarende indikationer for brugen af Zalox:

• Depressiv psykose ledsaget af en følelse af angst.
• Maniske manifestationer af psykisk lidelse.
• Forebyggende brug af antidepressiva for at forhindre tilbagefald af sygdommen.
• Behandling af obsessiv-kompulsive lidelser.
• Agorafobi er en panikangst for åbne rum.
• Posttraumatisk stresslidelse.
• Forebyggelse af depressive tilbagefald.
• Andre manifestationer af psykose.

[ 1 ]

Udgivelsesformular

Lægemidlet Zalox produceres i en enkelt form. Lægemidlets form er kapsler af hvidt pulver overtrukket med en gelatineskal.

Farmakodynamik

Mekanismen bag Zalox' samlede farmakodynamik er, at det dominerende stof sertralin effektivt bremser andre kemiske forbindelsers evne til at binde og fjerne serotonin fra neuroner, mens dopamin og noradrenalin ikke er underlagt en sådan aktiv indflydelse. Blokering af returtransporten af serotonin, på grund af sertralins aktive egenskaber, forekommer også i trombocytter.

Indtagelse af Zalox fører, ligesom de fleste antidepressiva, til undertrykkelse af aktiviteten af hjernereceptorer (serotonin og noradrenalin). Som kliniske studier har vist, har det kemiske stof sertralin ingen radikale kontaktpunkter med andre receptorer (såsom histaminerge, kolinerge, dopaminerge, serotonerge osv.).

Kontrollerede placebostudier har vist, at Zalox, med dets aktive stof sertralin, ikke udviser beroligende egenskaber. Det er inaktivt over for effekten på patientens psykomotoriske færdigheder.

Farmakokinetik

Sertralins absorptionsevne kan kaldes ret gennemsnitlig. Hvis behandlingsforløbet med dette lægemiddel varer i en længere periode, og patienten tager 200 mg dagligt oralt, vil den maksimale mængde af stoffet i blodplasmaet (som vil være 0,19 mcg/ml) opnås 4,5-8,4 timer efter lægemidlets indtagelse i kroppen.

Halveringstiden for dette stof fra kroppen er også lang - fra 22 til 36 timer, afhængigt af patientens individuelle karakteristika og hans/hendes samtidige sygdomme. På grund af den lange halveringstid viste overvågningen en dobbelt ophobning af lægemidlet, hvilket gør det muligt at opnå ligevægtskoncentrationer observeret efter en uges administration, mens patienten administrerer lægemidlet én gang dagligt.

Zalox' farmakokinetik, der ligger i det numeriske område fra 50 til 200 mg, afhænger i høj grad af lægemidlets dosering. En stor procentdel af sertralin absorberes i leveren og degenererer til et derivat af N-demethylering. Derefter udskilles sertralin og dets metabolitter, som har lav farmakologisk aktivitet, fra patientens krop i lige store mængder med afføring og gennem nyrerne med urin. Samtidig udskilles sertralin selv (i uændret form) i små mængder, da omkring 98% af det er sammen med proteinkomponenten i blodplasmaet. Til dato findes der ingen pålidelige fakta om Zalox' fælles arbejde med andre lægemidler, der har lignende højaktive proteinbindende evner.

Zalox' farmakokinetik afhænger ikke af køn eller alder.

Dosering og indgivelse

Det er vigtigt at forstå, at medicinen Zalox kun bør tages efter lægens anvisning og i nøje angivne doser. Som regel er den daglige startdosis til behandling af depressive tilstande ordineret til voksne og børn over 13 år med en mængde på 50 mg. Ved nervesygdomme karakteriseret ved paniksymptomer er den daglige startdosis ordineret til en mængde på 25 mg, og efter en uges indtagelse øges dosis til 50 mg dagligt. Du bør ikke øge mængden af lægemidlet alene.

Hvis der ikke ses nogen forbedring under behandlingen, kan den behandlende læge øge dosis af Zalox, men denne mængde bør ikke overstige 200 mg dagligt. Det skal også tages i betragtning, at den maksimale koncentration af sertralin, baseret på lægemidlets farmakokinetik, akkumuleres i blodplasmaet efter en uge fra starten af administrationen.

Du bør ikke stoppe med at tage medicinen, selvom du ikke oplever en hurtig forbedring af dit helbred. Dette kan tage op til fire uger (cirka en måned).

Administrationsmetode og dosering: Zalox skal indtages oralt én gang dagligt (enten morgen eller aften). Kapslen skal synkes med lidt vand. Kapslen skal synkes uden at tygge.

Kun den behandlende læge har ret til at opsige brugen af Zalox. Varigheden af indtagelsen af lægemidlet kan være op til flere måneder. Hvis en dosis af en eller anden grund er glemt, skal den næste dosis ikke flyttes nogen steder (lægemidlet skal tages på det planlagte tidspunkt) og tage en dobbelt dosis af det samme.

Hvis der opstår en overdosis af Zalox (ved et uheld eller forsætligt), skal du straks kontakte en læge, selvom patienten har det helt godt.

Ved langvarig brug af lægemidlet bør den terapeutiske dosis holdes på den minimale effektive dosis. I dette tilfælde bør patientens tilstand konstant overvåges af en læge, så dosis kan justeres om nødvendigt. I tilfælde, hvor patientens sygehistorie er belastet med leverdysfunktion, bør lægemidlet Zalox ordineres med forsigtighed, og dosis bør reduceres. Hvis patologien vedrører nyrerne, er der på grund af den ubetydelige udskillelse af sertralin gennem dem ikke behov for at ændre dosis.

Brug Zalox under graviditet

Hvis en kvinde allerede kender til sin graviditet eller planlægger at blive gravid i den nærmeste fremtid, skal hun informere sin læge om det. Da der ikke er omfattende erfaring med at registrere og analysere brugen af Zalox under graviditet, anbefales det ikke at bruge dette lægemiddel i den periode, hvor en kvinde planlægger at blive mor. En undtagelse kan være tilfælde af alvorlig klinisk tilstand hos patienten, når den forventede effekt af at bruge Zalox er betydeligt større for kvindens helbred end den forventede skade på hende og hendes fremtidige barn.

Hvis patienten er i den reproduktive alder, ordinerer lægen normalt prævention i behandlingsperioden. Da der har været tilfælde, hvor den nyfødte har vist afvigelser svarende til sådanne abstinenssymptomer (hvis moderen tog medicin, der indeholder sertralin, under graviditeten). Dette gælder især for graviditetens sidste tredje trimester. På denne baggrund kan den nyfødte udvikle følgende symptomer:

• Cyanose er en blålig farve af hud og slimhinder, især udtalt i området omkring overlæbens trekant.
• Krampetrækninger og rystelser.
• Respiratorisk distress syndrom.
• Apnø er et midlertidigt ophør af vejrtrækningen.
• Temperaturudsving.
• Opkastning og problemer med at spise.
• Øget muskeltonus.
• Hypoglykæmi er et fald i koncentrationen af glukose i blodet.
• Og mange andre.

I de fleste tilfælde kan disse ændringer bemærkes umiddelbart efter fødslen eller inden for de første 24 timer af livet.

Baseret på de offentliggjorte data kan det konstateres, at den kvantitative komponent af det aktive stof i lægemidlet Zalox og dets metabolitter i en kvindes mælk under amning ikke er signifikant. Kliniske forsøg har vist små doser af disse i blodet hos en nyfødt, når en ammende mor tog denne medicin. Der er dog stadig et kendt tilfælde, hvor en signifikant koncentration af sertralin (ca. 50%) blev registreret i barnets blod. Der er dog ikke påvist nogen mærkbar effekt på barnets helbred. Risikoen for bivirkninger kan ikke udelukkes fuldstændigt indtil videre. Derfor er det, hvis det er muligt, værd at adskille tidspunktet for indtagelse af lægemidlet og amning (amning bør stoppes under behandling med Zalox).

Kontraindikationer

Kontraindikationer for brug af Zalox:

• Individuel overfølsomhed over for lægemidlets komponenter.
• Det bør ikke tilskrives børn, med undtagelse af obsessiv-kompulsiv lidelse hos børn over seks år.
• Zalox er kontraindiceret til brug i kombination med MAO-hæmmere (monoaminoxidasehæmmere er biologisk aktive stoffer, der kan hæmme enzymet monoaminoxidase).

Bivirkninger Zalox

Udførte laboratorie- og kliniske studier under placebokontrol afslørede følgende bivirkninger af Zalox:

• Kvalme, opkastning.
• Diarré (løs, vandig afføring).
• Søvnløshed.
• Dyspepsi (smertefuld fordøjelse).
• Anoreksi (psykisk lidelse i fordøjelseskanalen).
• Plet på huden.
• Øget aktivitet af svedkirtler.
• Tør mund.
• Svimmelhed.
• En svigt i en mands reproduktive evner.
• Rystelser.
• Takykardi.
• Øget træthed.
• Blodpladedysfunktion.
• Arteriel hypertension.
• Og mange andre afvigelser.

Afhængigheden af manifestationen af bivirkninger ved Zalox af den indtagne dosis blev afsløret. Den "farlige" mængde af lægemidlet var en dosis på 200 mg pr. dag.

[ 2 ], [ 3 ]

Overdosis

Når Zalox anvendes som monoterapi, forårsager en overdosis af sertralin følgende symptomer:

• Kvalme, der fører til opkastning.
• Døsighed og apati.
• Udvidelse af pupillerne.
• Øget takykardi.
• Ændring i elektrokardiogramaflæsninger.
• Følelse af angst.

Hvis disse symptomer opstår, ordinerer lægen understøttende behandling:

• Indtagelse af aktivt kul.
• Udskrivning af afføringsmidler.
• Mave- og tarmskylning.
• Kontinuerlig overvågning af hjerteaktivitet.
• Overvågning af alle systemiske fysiologiske parametre.

Til dato er der ikke fundet specifikke modgifte, der kan stoppe Zalox' farmakodynamik, især sertralinhydrochlorid. Der er ikke rapporteret om dødelige udfald ved overdosis af sertralin.

Interaktioner med andre lægemidler

Det er nødvendigt at kombinere forskellige lægemidler i kompleks terapi meget omhyggeligt, da de er i stand til både at forstærke hinandens virkninger, hvilket ofte er farligt, og fuldstændigt blokere modtagerens farmakodynamik.

Under arbejdet blev der identificeret nogle interaktioner mellem Zalox og andre lægemidler, som ikke kan fjernes fra skjoldene under behandlingsprocessen.

Når Zalox ordineres i kombination med psykotrope lægemidler (såsom phenytoin, haloperidol, carbamazepin) med en daglig dosis sertralinhydrochlorid på 200 mg, observeres der således ingen signifikant stigning i psykomotoriske og kognitive funktionsindikatorer. Det er dog umuligt at sige entydigt, at der absolut ingen risiko er ved sådan kombineret brug. Derfor skal der udvises særlig forsigtighed ved en sådan behandlingsprotokol.

Der er heller ingen omfattende erfaring i tilfælde, hvor det blev nødvendigt at overføre en patient fra et andet serotonergt lægemiddel til Zalox. Derfor er det nødvendigt at afveje alle fordele og ulemper, før en sådan overførsel foretages. Og kun hvis fordelene vinder, bør lægemidlet ændres, under udøvelse af al forsigtighed. Dette gælder især for langvarig brug, da varigheden af "udvaskningen" af det kemiske stof ikke er fastslået. Det er også nødvendigt at undgå at tage en kombination af lægemidler, hvis aktive stof er sertralinhydrochlorid.

I kliniske studier blev der ikke fundet signifikante ændringer i farmakokinetikken af lithiumpræparater, når de blev anvendt sammen med Zalox. Der blev dog observeret tilfælde af tremor i denne kombination sammenlignet med placebo. Forsigtighed bør stadig udvises ved indtagelse.

Kombineret brug af monoaminoxidasehæmmere (MAO-hæmmere) med det pågældende lægemiddel kan føre til ret alvorlige, undertiden fatale konsekvenser. Dette minder ofte om serotoninsyndrom. Lignende manifestationer observeres ved samtidig brug af to eller flere antidepressiva med MAO-hæmmere, eller hos patienter, der pludselig er begyndt at tage MAO-hæmmere efter antidepressiva. Efter terapeutisk behandling med hæmmere er det først muligt at skifte til Zalox efter to uger (eller 14 dage). Og omvendt. Det er først muligt at begynde at tage MAO-hæmmere to uger efter afslutningen af Zalox-behandlingen.

De fleste antidepressiva virker som antagonister af den biokemiske mobilitet af cytokromisoenzymet, som spiller en vigtig rolle i metabolismen af farmakologiske lægemidler. Denne omstændighed bidrager til væksten af den kvantitative indikator for det indtagne lægemiddel i blodet. Når sådanne kombinationer kombineres samtidig, er det nødvendigt at huske at reducere deres dosering.

Selvom der ikke blev fundet nogen signifikant undertrykkelse af kognitive og psykomotoriske funktioner ved lægemidlet Zalox, når det blev brugt sammen med alkoholholdige drikkevarer, er det stadig ikke værd at eksperimentere med. Under behandlingen af en patient med depressivt syndrom er det bedst at "udelukke alkohol fra patientens menu". Hvis det er nødvendigt at bruge sertralin sammen med insulin (eller andre hypoglykæmiske lægemidler), er det nødvendigt konstant at overvåge patientens glykæminiveau.

Når digoxin og Zalox anvendes sammen, er der ikke observeret signifikante ændringer i farmakodynamikken for begge lægemidler. Imidlertid kan indtagelse af cimetidin blokere sertralins metabolisme betydeligt, hvilket påvirker dets clearance negativt. Dette fører igen til en øget sandsynlighed for bivirkninger. De kliniske konsekvenser af interaktionen mellem Zalox og diazepam er ikke blevet grundigt undersøgt, så denne kombination bør anvendes med stor forsigtighed.

Konstant overvågning af "protrombintiden" er nødvendig, når sertralin anvendes sammen med warfarin. Denne nødvendighed følger af, at sertralin let binder sig til proteinkomponenten i blodplasmaet (næsten 98%). Og indgivelse af Zalox sammen med andre lægemidler, der har "evner" svarende til sertralin, kan føre til en stigning i koncentrationen af lægemidler i blodet og dermed til bivirkninger.

Der er intet bevis for, at langvarig brug af Zalox kan føre til afhængighed. Denne faktor bør dog heller ikke ignoreres; patientens sygehistorie bør undersøges mere grundigt med det formål at identificere andre tilfælde af lægemiddelafhængighed.

Der er ikke rapporteret om dødsfald, selvom der er rapporteret adskillige dødsfald i tilfælde af overdosering af sertralinhydrochlorid i kombination med andre lægemidler og alkohol.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Opbevaringsforhold

Opbevares tørt og utilgængeligt for små børn og teenagere. Stuetemperaturen bør være mellem 15 og 30 °C - dette er alle opbevaringsforholdene for Zalox.

Holdbarhed

Fem år er den udløbsdato, som producenten angiver på lægemiddelemballagen. Farmakologer anbefaler ikke at bruge lægemidlet Zalox efter dets udløb.