Velbutrin

Velbutrin er en psykoanalytiker fra kategorien af andre antidepressiva.

Indikationer Wellbutrin

Det anvendes til behandling af depressive tilstande med høj sværhedsgrad.

[1], [2], [3]

Udgivelsesformular

Frigivelsen er lavet i tabletter i en mængde på 10 stykker inde i blisterpladen. Kassen indeholder 6 sådanne plader.

[4], [5]

Farmakodynamik

Bupropion er et stof med en selektiv retardationsvirkning på processerne ved neuronal indfangning af catecholaminer (dopamin med norepinephrin). Denne komponent har minimal indflydelse på processerne for indfangning af indolamin (serotonin) og undertrykker heller ikke MAO's aktivitet.

[6]

Farmakokinetik

Suge.

Når bupropion blev administreret af frivillige under undersøgelsen, blev topværdier af stoffet inde i plasma noteret efter 3 timer.

Oplysningerne opnået efter 3 kliniske forsøg tyder på, at værdierne af bupropion kan øges ved brug af tabletten sammen med fødevaren. Efter anvendelse med mad øges komponentets maksimale plasmaparametre med 11%, samt 16% og 35%, og AUC-værdierne stiger med 17%, 17% og 19% i 3 forsøg.

Bupropion sammen med dets metaboliske produkter har lineære farmakokinetiske egenskaber med langvarig brug af lægemidler i portioner på 150-300 mg / dag.

Distributionsprocesser.

Bupropion har et højt indeks for fordelingsvolumenet - det er ca. 2000 liter. Det aktive stof i stoffet med dets metaboliske produkt (hydroxybupropion) syntetiseres moderat med blodplasma proteiner (henholdsvis 84% og 77%). Graden af proteinsyntese af trihydrobupropion er ca. Halvdelen af bupropion.

Metaboliske processer.

Inde i kroppen opstår der en intensiv metabolisme af bupropion. Inde i plasmaet er der 3 farmakoaktive metaboliske produkter: hydroxybupropion sammen med dets aminoalkoliske isomerer - treohydrobupropion samt erythrohydrobupropion.

Udskillelse.

Ca. 87% af det aktive element udskilles i urinen (mindre end 10% af stoffet - i form af aktive nedbrydningsprodukter), og op til 10% udskilles med afføring. Tilbagetrækning er uændret bupropion kun 0,5%.

Den gennemsnitlige clearance af stoffet efter anvendelse af lægemidlet er ca. 200 liter / time, og gennemsnitsværdien af dets halveringstid er ca. 20 timer.

[7], [8], [9]

Dosering og indgivelse

Lægemidlet begynder at påvirke kroppen mindst 2 uger efter starten af behandlingen. En fuldstændig effekt fra brugen kan kun forventes efter flere uger af kurset, som i tilfælde af at tage andre antidepressiva.

Tabletter sluges helt, ikke tygger og heller ikke slibning / opdeling af dem, fordi risikoen for at udvikle bivirkninger (for eksempel anfald) kan øges.

Dosis størrelser for voksne.

Størrelsen af den maksimale enkeltdosis er 0,15 g. Tabletter skal indtages to gange om dagen med intervaller på mindst 8 timer.

Ofte er patienter, der tager en pille, søvnløshed, som ofte er midlertidig. Reducere hyppigheden af dette symptom kan være ved at undlade at tage medicin før du går i seng (med et interval på 8 timer mellem ansøgninger) eller reducerer størrelsen af delen, hvis den er acceptabel.

Størrelsen af den indledende del er en enkeltdosis på 150 mg pr. Dag.

For mennesker, der ikke er nok til at tage 0,15 gram medicin per dag, kan du opnå forbedringer ved at øge delen til maksimale værdier på 0,3 g / dag (0,15 g to gange om dagen).

Når du fjerner akutte depressive episoder, skal du tage antidepressiva i mindst seks måneder. Det er fastslået, at et lægemiddel i en dosis på 0,3 g / dag vil have en lægemiddelvirkning i en lang terapeutisk periode (op til 12 måneder).

Dosering til ældre.

På grund af det faktum, at det ikke er muligt at udelukke muligheden for intolerance overfor velbutrin hos nogle ældre patienter, kan det være nødvendigt at reducere hyppigheden af påføring eller størrelsen af den del af lægemidlet.

Betjeningsstørrelse til personer med nyreproblemer.

Terapi starter med nedsatte doser eller med en lavere frekvens af modtagelse, fordi bupropion med metaboliske produkter akkumulerer i denne kategori af behandlet mere alvorligt end under standardbetingelser.

Dele til mennesker med forstyrrelser i leverfunktionen.

Personer med leversygdomme bør omhyggeligt bruge lægemidlet. På grund af den temmelig høje variabilitet af lægemidlers farmakokinetiske egenskaber, skal personer med forstyrrelser i leveren, der har en mild eller moderat form, tage medicinen en gang om dagen i en dosis på 0,15 g.

Folk med levercirrhose i svær form bør tage meget forsigtige piller. For disse patienter er den maksimale serveringsstørrelse 0,15 g med en daglig dosis LS.

[12], [13], [14]

Brug Wellbutrin under graviditet

Separate epidemiologiske tests af Velbutrins virkning på graviditet under graviditet afslørede en forbundet risiko for intrauterin skade på SSS hos et foster i tilfælde af narkotikamisbrug i 1. Trimester. Denne information i forskellige test var ikke den samme.

Den behandlende læge bør overveje muligheden for at ordinere alternativ behandling til en kvinde, der er på planlægningsstadiet af graviditeten eller for en allerede gravid kvinde. Prescribe det samme stof bør kun være i situationer, hvor de sandsynlige fordele ved ansøgningen vil være højere end risikoen for komplikationer i fosteret.

På grund af det faktum, at bupropion med dets nedbrydningsprodukter kan udskilles sammen med modermælk, skal man under behandling med Velbutrin afvise at amme i et stykke tid.

Kontraindikationer

De vigtigste kontraindikationer:

• patienter, der er intolerante over for bupropion eller andre stoffer i lægemidlet
• mennesker, der lider af anfald
• personer, der i øjeblikket pludselig har holdt op med at bruge beroligende stoffer eller drikker alkohol
• udnævnelse til personer, der samtidig tager anden medicin, der indeholder bupropion - fordi hyppigheden af forekomsten af konvulsive anfald bestemmes af størrelsen af doseringen af dette stof
• En historie af patienten eller tilgængelig nu anoreksi eller bulimi nervøs karakter, fordi der i denne kategori af den behandlende noteret den hyppige forekomst af anfald i forbindelse med brugen af bupropion med en quick-release scenen;
• kombineret anvendelse med MAOI. Intervallet mellem modtagelse af MAOI-irreversibel og initiering af behandling med Velbutrin bør være mindst 2 uger.

[10]

Bivirkninger Wellbutrin

Brug af medicin kan forårsage følgende bivirkninger:

• læsioner, der påvirker immuniteten: Der er ofte tegn på intolerance, f.eks. Urticaria. Enkelt noter af mere alvorlige symptomer på høj følsomhed, herunder bronkial spasme / dyspnø, Quincke ødem eller anafylaksi. Myalgi med arthralgi, såvel som en febertilstand, forekommer sammen med udslæt og andre manifestationer af forsinket intolerance. Lignende symptomer ligner lidt serumsygdom;
• metaboliske manifestationer og fordøjelsesforstyrrelser: anoreksi observeres ofte. Nogle gange opstår vægttab. Forstyrrelse af glucoseværdier inde i blodet;
• psykiske lidelser: ofte er der søvnløshed. Mulig udvikling af søvnforstyrrelser. Ofte er der en følelse af angst eller spænding. Nogle gange er der en tilstand af desorientering, dysfori eller depression. Individuelle følelser af angst, aggression, irritabilitet og fjendtlighed forekommer; mærkelige drømme eller hallucinationer opstår, og udover dette udvikles paranoide tanker, vrangforestillinger og en tilstand af depersonalisering. Der kan være psykoser, selvmordstanker og også selvmordsadfærd. Måske udviklingen af mani, eufori, hypomani og ændringer i tilstanden af psyken;
• lidelser der påvirker centralnervesystemet: ofte er hovedpine noteret. Ofte er der svimmelhed, hukommelsesproblemer, tremor, myoklonus, migræne, dystoni og også en følelse af angst og smagssygdomme. Nogle gange kan det udvikle svimmelhed, dysartri, problemer med omhu og koncentration, såvel som akathisi. Forstyrrelser i EKG og krampe forekommer lejlighedsvis. Paræstesi, ataksi, problemer med motorisk koordination, dystoni, synkope og tremor lammelse observeres undertiden. Måske udviklingen af delirium, dyskinesi, koma og problemer med følsomhed;
• læsioner inden for synsorganer: En visuel krænkelse ses ofte. Af og til udvikler sig diplopi. Nogle gange bemærkede mydriasis. Det er muligt at øge IOP værdier;
• lidelser der påvirker de auditive organer: ofte er der en øre ring;
• symptomer i hjertet: nogle gange er der hjerterytmeforstyrrelser, takykardi og ændringer i EKG-værdier. Af og til udvikler myokardieinfarkt. Det er også muligt at øge blodtrykket og udseendet af edemaer. Enkelt noteret øget hjertefrekvens;
• reaktioner i det vaskulære system: ofte er der en stigning i niveauet af blodtryk (undertiden signifikant) og desuden rødme. Ortostatisk sammenbrud eller vasodilation udvikler sig;
• tegn på fordøjelsesforstyrrelser: Der er ofte problemer med fordøjelseskanalen (blandt dem opkastning med kvalme) og tørhed i mundslimhinden. Ofte er der dyspeptiske symptomer, forstoppelse og mavesmerter. Nogle gange er der irritation i tandkød og udseende af tandpine. Tarmperforering er også mulig;
• forstyrrelser i hepatobiliærsystemet: der er en enkelt hepatitis eller gulsot, og desuden øges indekset for leverenzymer;
• beskadigelse af de subkutane lag og hud: ofte præget af hyperhidrose, udslæt og kløe. Single forekommer Stevens-Johnson syndrom eller erythema multiforme, og desuden forværres psoriasis. Mulig udvikling af alopeci;
• læsioner af åndedrætsorganerne: lejlighedsvis er der en lungeemboli. Der kan være bronkitis;
• Dysfunktion af ODD og bindevæv: muskelstrækninger observeres enkeltstående. Rabdomyolyse eller arthritis kan forventes;
• problemer i arbejdet i det urogenitale system og nyrer: mærker oftest infektioner, som påvirker urinorganerne. Sommetider er der en svækkelse af libido. Urinering er ofte hyppigere, eller der er en forsinkelse i vandladning. Mulige lidelser i menstruationscyklussen, udvikling af glukosuri, impotens, nocturi, gynækomasti samt udseende af hævelse i testiklerne;
• systemiske lidelser: ofte er der smerter i brystbenet, en feberstilstand og asteni;
• problemer med hæmatopoietiske processer: Der kan være trombocytopenisk eller leukopeni samt leukocytose.

[11]

Overdosis

Ud over de symptomer, der er blandt de bivirkninger, der fører til toksicitet manifestationer såsom tab af bevidsthed, sensation og søvnighed ændringer på EKG aflæsninger (ledning lidelse, såsom forlængelse af QRS-interval-værdier) eller arytmi. Der er også tegn på et fatalt udfald.

For at eliminere overdosis er det nødvendigt at hospitalisere det offer, der skal overvåges for EKG-indikationer og vitale organers arbejde. Det er nødvendigt at sikre, at respiratoriske kanaler ikke er forstyrret, at der ikke er problemer med ventilation og iltning. Det er også nødvendigt at tage aktivt kul. Induktion af opkastning er ikke nødvendig. Bupropion har ingen specifik modgift.

Opfølgningsbehandling bestemmes af ofrenes tilstand eller anbefalinger fra den særlige institution, der beskæftiger sig med behandling af forgiftninger (hvis nogen).

[15], [16], [17], [18], [19], [20], [21],

Interaktioner med andre lægemidler

Den metaboliske proces fører til omdannelsen af bupropion til dets vigtigste aktive nedbrydningsprodukt - hydroxybupion. Denne proces forekommer hovedsageligt med deltagelse af hæmoprotein P450 IIB6 (type CYP2B6). På grund af denne omhu ved at kombinere lægemidlet med lægemidler, der virker på isoenzym CYP2B6 (såsom clopidogrel ifosfamid, cyclophosphamid orphenadrin og ticlopidin).

Når at bupropion ikke undergår metabolisme involverer isoenzym CYP2D6, viste in vitro-tests 450, at elementet sammen med gidroksibupropionom langsom metabolisk proces enzym CYP2D6. Under farmakokinetiske forsøg øgede brugen af bupropion plasmaværdierne af desipramin. Denne virkning blev noteret i mindst 7 dage efter, at den sidste bupropion blev taget. Når man kombinerer med lægemidler, hvis metabolisme sker hovedsagelig ved hjælp af isoenzymet (fx antiarytmika, SSRI'er, antipsykotika, tricykliske og visse P-blokkere) skal begynde behandling med lægemidler såsom minimale portioner. Når Wellbutrin kredsløb human terapi, som allerede tager medicin, med deltagelse af CYP2D6 metaboliseres element, er det nødvendigt at vurdere udførelsesformen med faldende dosis af lægemidlet, især for lægemidler med et smalt officinalis indeks.

Medikamenter effektiv indflydelse, som kræver metabolisk aktivering under anvendelse af CYP2D6 element (såsom tamoxifen), i stand til at reducere sin medicinsk virkning, når det kombineres med lægemidler inhibere aktiviteten af CYP2D6 bestanddel (bupropion).

Selv om stoffet citalopram ikke udsættes for primærmetabolisme, der involverer elementet CYP2D6, viser dataene fra en test, at bupropion øger topværdierne og AUC-niveauet for citalopram med henholdsvis 30% og 40%.

På grund af det faktum, at der er en intensiv metabolisme af bupropion, kombinationen af stoffer med lægemidler potentiatorer metabolisme (blandt sådan phenytoin, carbamazepin, phenobarbital med efavirenz, og udover ritonavir), eller at nedtrykke det kan føre til ændringer i lægemiddeleksponering PM.

Resultaterne af en række kliniske test på frivillige forsøgspersoner har vist, at ritonavir (med to gange dagligt indtag på 0,1 g eller 0,6 g PM) eller 0,1 g ritonavir, lopinavir med 0,4 g (to gange om dagen modtagelse) afhængigt af størrelsen dele på ca. 20-80% reducerede værdierne af bupropion med dets vigtigste metaboliske produkter.

Tilsvarende reducerer en enkelt dosis efavirenz i en 0,6 g dosis pr. Dag i 14 dage med ca. 55% niveauet af bupropionol.

Denne effekt af ritonavir sammen med lopinavir samt efavirenz skyldes induktionen af en metabolisk virkning på bupropion. Mennesker, der bruger et af disse lægemidler i kombination med lægemidler, der har bupropion, kan kræve brug af højere doser bupropion, men det er forbudt at overskride de maksimalt tilladte grænser for anbefalede portioner.

Mens resultaterne af kliniske tests viste ingen farmakokinetiske interaktioner mellem det aktive element PM med alkoholiske drikkevarer, der er forlydender om, at CNS udviklede negative symptomer eller observerede fald i tolerance over for alkohol hos individer der indtager sådanne drikkevarer under behandling med Wellbutrin . Brug af alkohol til behandlingsperioden skal reduceres til et minimum eller helt ophøre.

Der er tegn på en stigning i hyppigheden af udvikling af toksiske virkninger i forhold til centralnervesystemet, når lægemidlet kombineres med amantadin og levodopa. Brug medicin til personer, der bruger amantadin eller levodopa med forsigtighed.

Kombineret brug af medicin og NTS kan føre til en stigning i blodtrykket.

Indvirkning på resultaterne af laboratorieundersøgelser.

Der er information om tilstedeværelsen af lægemiddelinteraktion med test, som bruges til hurtigt at identificere tilstedeværelsen af lægemidler i urinen. Undersøgelser kan frembringe falske positive resultater, især hvis der opdages amfetamin. For at bekræfte et positivt resultat skal du bruge den kemiske metode som et alternativ.

[22]

Opbevaringsforhold

Velbutrin skal opbevares utilgængeligt for børn. Temperaturværdier er højst 25 ° C.

[23],

Holdbarhed

Velbutrin kan anvendes i 2 år fra fremstillingsdatoen for lægemidlet.

[24]

Anmeldelser

Wellbutrin modtager ganske få anmeldelser, og patienternes meninger i dem er ret polære. Lægemidlet bruges med stor succes til at fjerne depression. Derudover er det ofte skrevet, at stoffet kan hjælpe med at lette tilstanden under ophør af rygning.

Med opgaven med at helbrede depression er medicinen meget effektiv, men den har en betydelig ulempe - tilstedeværelsen af ubehagelige bivirkninger, som udvikles i løbet af 1-2 ugers brug. Blandt fordelene for mænd kan det bemærkes, at lægemidlet ikke undertrykker erektil funktion.

For at opnå den nødvendige medicinering og for at minimere risikoen for bivirkninger, bør behandlingen påbegyndes med en dosis på 0,15 g Velbutrin. Nogle gange er det også nødvendigt at vælge den optimale tid til at tage medicin. Der er mennesker, for hvem pillen er bedst egnet før sengetid, men der er også dem, der skal tage stoffet tidligt om morgenen (om 5-6 timer).

Også blandt medicinens mangler:

• for at få det, har du brug for en recept
• for mange negative symptomer
• tilstrækkeligt høj pris.