Utrogestan

Progesteronlægemidlet Utrozhestan er en repræsentant for hormonelle lægemidler baseret på kønskirtelhormoner, som anvendes i obstetrik og gynækologi.

Indikationer Utrogestan

Utrozhestan er indiceret til korrektion af lidelser relateret til progesteronmangel i kroppen.

• Intern brug af Utrozhestan er indiceret til følgende sygdomme eller tilstande:
  • svær PMS forbundet med progesteronmangel;
  • dysovulatorisk, anovulatorisk månedlig cyklus;
  • forskellige former for fibrocystisk mastopati;
  • præmenopause;
  • substitutionsbehandling under overgangsalderen (gestagener i kombination med østrogener);
  • diagnosticeret lutealfasedefekt, infertilitet;
  • forebyggelse af risikoen for spontan abort under graviditet, hvis der er luteal insufficiens;
  • høj risiko for for tidlig fødsel.
• Intravaginal brug af Utrozhestan er indiceret:
  • i tilfælde af primær eller sekundær ætiologi af infertilitet med relativ eller absolut luteal invaliditet (dysovulatoriske cyklusser, styrkelse af corpus luteum-fasen under IVF-protokollen, ægdonationsprogram);
  • for at forhindre sædvanlig spontan abort eller truslen om graviditetsafbrydelse på grund af utilstrækkelig lutealfase;
  • at forhindre for tidlig fødsel hos patienter med en forkortet livmoderhals eller hos patienter med en historie med for tidlig fødsel;
  • i tilfælde af vanskeligheder med intern administration af Utrozhestan (for eksempel i tilfælde af kraftig opkastning).

Udgivelsesformular

Du kan købe det indkapslede lægemiddel Utrozhestan i apotekskæden:

• 100 mg dosering – runde, elastiske gelatinekapsler, hvidgullige i farven;
• 200 mg dosis – ovale, elastiske gelatinekapsler, hvidgullige.

Det aktive stof er progesteron (henholdsvis 100 eller 200 mg).

En blød papæske kan indeholde 30 kapsler à 100 mg eller 14 kapsler à 200 mg.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Farmakodynamik

Den terapeutiske virkning af Utrozhestan er forbundet med tilstedeværelsen af progesteron i lægemidlet, det førende hormon i corpus luteum, som fremmer væksten af et højkvalitets endometrielag hos kvinder.

Utrozhestan normaliserer transformationen af livmoderslimhinden fra den proliferative fase til den sekretoriske fase, og efter vellykket befrugtning hjælper livmoderen med at opnå en tilstand, der er optimal for styrkelse og udvikling af det befrugtede æg.

Utrozhestan reducerer niveauet af excitabilitet og udglatter sammentrækninger af musklerne i livmoderen og æggeledere uden at demonstrere androgen aktivitet.

Utrozhestan blokerer frigivelsen af luteiniserende og follikelstimulerende hormonfrigivende faktorer i hypothalamus, hæmmer syntesen af gonadotrope hormoner og hæmmer ægløsning.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Farmakokinetik

Oral administration.

En stigning i serumprogesteronniveauer observeres inden for en time efter, at Utrozhestan er absorberet fra fordøjelsessystemet. Det maksimalt mulige niveau nås inden for 1-3 timer efter oral administration af Utrozhestan: efter 60 minutter - 4,25 ng pr. ml, efter 120 minutter - 11,75 ng pr. ml, efter 4 timer - 8,37 ng pr. ml, efter seks timer - 2 ng pr. ml, efter otte timer - 1,64 ng pr. ml.

De vigtigste produkter i progesteronmetabolismen er 20α-hydroxy, σ4α-pregnanolon og 5α-dihydroprogesteron.

Utrozhestan udskilles med urinvæsken som glukuronsyremetabolismeprodukter (hovedproduktet er 3α,5β-pregnandiol). Disse produkter er fuldstændig ækvivalente med dem, der dannes under den naturlige produktion af corpus luteum.

Intravaginal brug.

Efter intravaginal administration absorberes Utrozhestan godt gennem slimhinden.

En stigning i serumprogesteronniveauet begynder at observeres inden for den første time. Det højest mulige niveau måles 1-3 timer efter intravaginal administration.

Ved en standarddosis (100 mg Utrozhestan før sengetid) er det muligt at tilnærme og opretholde et naturligt og stabilt niveau af serumprogesteron, som er cirka 9,7 ng pr. ml. Dette niveau er tæt på progesteronindikatorerne i corpus luteum-fasen af den månedlige cyklus under normal ægløsning. Utrozhestan korrigerer den korrekte modning af endometriet og hjælper embryoet med at implantere.

Vaginal administration af store daglige mængder Utrozhestan (mere end 200 mg) resulterer i en stigning i progesteronniveauer til niveauer, der normalt registreres hos gravide kvinder i første trimester.

Metabolitterne i serum og urin er identiske med dem, der findes i den naturlige sekretoriske aktivitet af corpus luteum i ovariet. Først og fremmest taler vi om produkter som 20α-hydroxy, σ4α-pregnanolon og 5α-dihydroprogesteron.

Udskillelse med urin forekommer i 95% form af glukuroniske metaboliske produkter, herunder 3α, 5β-pregnandiol.

[ 9 ], [ 10 ]

Dosering og indgivelse

Oral administration af Utrozhestan.

Den daglige standarddosis af Utrozhestan kan være 200-300 mg fordelt på en eller to doser (for eksempel 200 mg om aftenen og 100 mg om morgenen).

• I tilfælde af utilstrækkelig corpus luteum-fase tages Utrozhestan i ti dage (normalt fra den 17. til den 26. dag i cyklussen).
• Ved udskiftningsterapi i præmenopausen anvendes Utrozhestan i forbindelse med østrogenbehandling i de sidste to uger af hvert behandlingsforløb.
• For at eliminere risikoen for for tidlig fødsel ordineres 400 mg Utrozhestan hver 6.-8. time, indtil risikoen er forsvundet. Når symptomerne er lindret, reduceres dosis langsomt, indtil den er fastsat til vedligeholdelsesmængden af Utrozhestan - for eksempel 200 mg tre gange dagligt. Denne dosis er acceptabel for en kvinde at tage op til 36 ugers graviditet.

Det er ikke tilrådeligt at bruge Utrozhestan efter 36 uger.

Intravaginal administration af Utrozhestan.

Lægemidlet indføres så dybt som muligt i vaginaen. Før kapslen indsættes, er det nødvendigt at vaske hænderne grundigt.

Den gennemsnitlige daglige dosis af Utrozhestan er 200 mg, men denne mængde kan ændres efter lægens skøn.

• Ved dysovulatoriske cyklusser eller andre menstruationsforstyrrelser ordineres 200 mg Utrozhestan i ti dage (oftest fra den 17. til den 26. dag i cyklussen).
• I tilfælde af absolut insufficiens af corpus luteum-fasen (for eksempel ved ægdonation) ordineres Utrozhestan med 100 mg på den 13. og 14. dag i den krævede cyklus. Fra den 15. dag og op til den 25. dag vil mængden af Utrozhestan være 100 mg morgen og aften. Hvis der opstår graviditet, øges mængden af lægemidlet gradvist (ugentligt) fra den 26. dag i cyklussen, indtil der nås 600 mg pr. dag (i tre doser). Dette regime følges indtil den 60. dag i cyklussen.
• Vedligeholdelse af corpus luteum-fasen under IVF involverer indtagelse af Utrozhestan om aftenen efter embryotransfer i en daglig dosis på 600 mg fordelt på tre doser (200 mg hver ottende time).
• For at forhindre truende spontan abort på grund af luteal influenza ordineres 200-400 mg dagligt indtil den tolvte graviditetsuge.
• For at forhindre for tidlig fødsel hos patienter med forkortet livmoderhals eller kvinder med tidligere diagnosticeret for tidlig fødsel, ordineres en daglig dosis på 200 mg Utrozhestan om natten, startende fra 22. til 36. graviditetsuge.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Brug Utrogestan under graviditet

Brug af Utrozhestan under graviditet er tilladt, både i den første og efterfølgende uger.

Til dato er der ingen information om tilfælde af negative virkninger af Utrozhestan på fosterudviklingen.

Hvis Utrozhestan anvendes i anden halvdel af graviditeten, er det nødvendigt regelmæssigt at overvåge leverens funktionsniveau.

Muligheden for, at lægemidlet kommer ind i modermælken, er ikke undersøgt, så eksperter anbefaler ikke at ordinere Utrozhestan til ammende patienter.

Der er information om en øget risiko for at udvikle hypospadi - en medfødt anomali i urinrøret hos drenge - hvis

Utrozhestan anvendes under graviditet for at forebygge habituel abort eller truslen om abort på grund af luteal influenza. Lægen skal advare patienten om dette.

Kontraindikationer

Du bør ikke starte behandling med lægemidlet Utrozhestan:

• hvis du er tilbøjelig til allergiske reaktioner efter at have taget medicin, der indeholder progesteron;
• ved alvorlige leverpatologier;
• i tilfælde af sandsynlig eller diagnosticeret neoplasi i mælkekirtlerne eller reproduktionsorganerne;
• ved vaginal blødning af ukendt ætiologi;
• i tilfælde af mislykket eller delvis abort;
• ved trombose, tromboembolisme;
• i tilfælde af hjerneblødning;
• ved porfyrisygdom (pigmentdannelsespatologi).

[ 11 ], [ 12 ]

Bivirkninger Utrogestan

Når man tager Utrozhestan-kapsler oralt, er følgende bivirkninger mulige:

• almindelig: menstruationsuregelmæssigheder, amenoré, uregelmæssig vaginal blødning, hovedpine;
• ikke almindelig: ubehag i brystkirtlerne, døsighed, kortvarige episoder med svimmelhed, dyspepsi, kolestase, kløe i huden;
• sjælden: depressiv tilstand, hududslæt såsom urticaria, chloasma.

Derudover kan andre bivirkninger observeres, såsom ændringer i libido, PMS, forhøjet kropstemperatur, søvnforstyrrelser, venøs trombose, ødem, vægtudsving, fordøjelsesforstyrrelser, allergiske reaktioner.

Svimmelhed eller døsighed kan være tegn på samtidig nedsat østrogenniveau. Patienternes tilstand forbedres betydeligt efter reduktion af mængden af Utrozhestan eller efter øgning af østrogendosis.

Hvis behandlingsforløbet med Utrozhestan blev startet i de første dage af en ny månedlig cyklus, kan der observeres et fald i cyklussens varighed eller forekomst af ikke-cyklisk blødning.

Ved intravaginal administration kan der udvikles allergiske reaktioner, som manifesterer sig som en brændende fornemmelse, kløe, hævelse og rødme i hud og slimhinder.

[ 13 ]

Overdosis

Tegn på at tage for store mængder Utrozhestan inkluderer øgede bivirkninger, samt forekomsten af dysmenoré, metrorrhagi og euforiske tilstande.

I tilfælde af overdosis skal følgende foranstaltninger træffes:

• Hvis der opstår døsighed eller svimmelhed, skal den daglige mængde Utrozhestan reduceres, eller det skal kun tages om natten i 10 dage pr. cyklus;
• Hvis der opstår blødning eller blødninger, skal behandlingsregimet justeres, og indtagelsen af Utrozhestan skal flyttes til et senere tidspunkt (f.eks. på den nittende dag i stedet for den syttende);
• I tilfælde af overdosis under præmenopausal substitutionsterapi skal kvindens østrogenniveau overvåges.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Interaktioner med andre lægemidler

Når man tager østrogener under præmenopausen, ordineres Utrozhestan senest på dag 12 i cyklussen.

Kombinationen af Utrozhestan med β-adrenerge agonister kan kræve en reduktion af dosis af sidstnævnte.

Øget metabolisme af Utrozhestan kan være forårsaget af medicin som sovepiller, antikonvulsiva, Griseofulvin, Rifampicin osv.

Visse antibiotika (for eksempel tetracyklin-serien) kan ændre balancen i mikrofloraen i tarmen, hvilket igen kan føre til forstyrrelse af den intestinale-hepatiske steroidcyklus.

Biotilgængeligheden af Utrozhestan kan ændre sig ved regelmæssig rygning og alkoholforbrug.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Opbevaringsforhold

Utrozhestan kan opbevares ved temperaturer fra +18 til +25 °C, utilgængeligt for børn, på mørke, tørre steder.

[ 24 ]

Holdbarhed

Utrozhestan opbevares i op til 3 år.

[ 25 ]