Uromiteksan

Et specifikt middel til antidotterapi, Uromitexan, bruges til at reducere eller eliminere forgiftning forårsaget af antitumorlægemidler.

Indikationer Uromiteksana

Uromitexan bruges til at forebygge de toksiske virkninger af antitumormidler, såsom Ifosfamid, Cyclophosphamid, Trophosphamid på urinsystemet. Meget ofte UROMITEKSAN anvendes til patienter, der tilhører særlig risiko - for eksempel efter bestråling, bækken området, betændelse i blæren efter anti-cancerterapi, i strid med de funktioner i urinvejene i historien.

[1], [2], [3]

Udgivelsesformular

Antidot Uromitexan er en væske uden en bestemt farve og lugt, forseglet i ampuller på 0,4 g (4 ml).

Papkassen indeholder 15 ampuller.

Uromitexan kan fremstilles i tabletform - 10 hvide konvekse tabletter 0,4 g eller 0,6 g i en blisterplade lavet af aluminium.

Den aktive ingrediens i Uromitexan er mesna - stoffet modgift af acrolein (en metabolit af antitumorlægemidler af en række oxazaphosphoriner).

Farmakodynamik

Uromitexan tjener som modgift mod substansen af acrolein, som igen er et produkt af metabolisme af antitumorlægemidler af en række oxazaphosphoriner, der beskadiger slimhinden i urinsystemet.

Beskyttelsesevnen af uromitexan forklares ved forbindelsen mellem mesna og acroleinmolekylet: denne proces fremkalder dannelsen af en stabil, ikke-toksisk thioester.

Ved at reducere den urotoksiske virkning af antitumorlægemidler har Uromitexan ikke en negativ virkning direkte på deres antitumoregenskaber.

Farmakokinetik

Efter intravenøs injektion omdannes den aktive bestanddel, Uromitexan, snart til et disulfid, og genoptages igen i nyretilfiltreringssystemet. Som et resultat dannes en fri thiolforbindelse, som er i kontakt med alkyleringsderivatet, for at danne en ikke-toksisk stabil ester.

Den begrænsende halveringstid er 2-3 timer efter intravenøs injektion.

Halveringstiden på 60 mg pr. Kg i den accelererede fase er 0,17 timer og i den nedsatte fase 1,08 timer.

Uromitexan udskilles fuldstændigt gennem nyrerne i otte timer.

Efter oral indtagelse af tabletterne begynder absorptionen af Uromitexan i tyndtarmen. Det gennemsnitlige topindhold af metabolitter i urinvæsken findes efter 2-4 timer. Ca. 25-35% af den anvendte mængde Uromitexan er i urinvæsken som et frit stof for de første fire timer. Mængden af 2-4 g pr m ² varighed halv-giftstof er 5-7 timer.

For at opretholde den nødvendige mængde af uromitexan i urinsystemet er det nødvendigt at observere den passende mangfoldighed af lægemidlets indtagelse i kroppen. Biologisk tilgængelighed i urinvæske med intern brug af Uromitexan kan variere fra 45 til 79% i forhold til tilgængelighed efter intravenøs injektion.

Tilstedeværelsen af diætmasser i fordøjelseskanalen påvirker ikke kvaliteten af stoffets tilgængelighed i urinen efter indtagelse.

Efter kombineret intravenøs og oral administration af uromitexan øges den systemiske eksponering til 150%, hvilket gør det muligt at opretholde en konstant udskillelse af den aktive ingrediens inden for 24 timer.

Ca. 5% af den aktive bestanddel udskilles i 12-24 timers intervallet i forhold til den intravenøse injektion. Graden af binding til plasmaproteiner er fra 69 til 75%.

[4], [5], [6], [7], [8]

Dosering og indgivelse

Oftest anvendes Uromitexan som en jet intravenøs infusion (nedsat). En enkelt dosis bør være 20% af en enkelt mængde af et antitumormiddel.

Den første injektion af Uromitexan udføres i forbindelse med den første infusion af antitumorlægemidlet, og den anden og tredje injektion administreres fire og otte timer efter infusion af antitumorlægemidlet.

Når uafbrudt daglige infusionspræparater oksazafosforinov UROMITEKSAN-indgives i en mængde på 20 volumen-% af antitumormidlet i begyndelsen infusionen, og derefter - i en mængde på 100% af det antineoplastiske middel infunderet per dag, og ved afslutningen af infusion cytostatiske middel injektion UROMITEKSAN udført for 6- 12 timer i samme mængde.

I den kombinerede udførelsesform bør administreres UROMITEKSAN behandling som langsom intravenøs injektion jet på én gang med den første infusion af antineoplastiske midler: single mængde lægemiddel bør være 20% af en enkelt dosis af cytostatisk middel. Efter to og seks timer efter intravenøs injektion bør tage UROMITEKSAN tabletteres i en mængde på 40% af et cytostatisk.

Ved behandling af Uromitexan hos pædiatriske patienter er det hensigtsmæssigt at anvende hyppig og langvarig infusion af opløsningen (for eksempel hver tredje time, op til seks gange).

Uromitexan har kun en beskyttende virkning på urinvejen, men lindrer ikke andre bivirkninger ved brug af cytotoksiske lægemidler. Derfor bør også andre understøttende og symptomatiske midler sammen med Uromiteksan ordineres.

[11], [12], [13]

Brug Uromiteksana under graviditet

En opløsning eller Uromitexan tabletter kan ikke anvendes af gravide og ammende patienter, og de kan heller ikke udføres direkte ved cytostatisk behandling.

Hvis lægen stadig stiller sig til udnævnelsen af Uromitexan, skal han omhyggeligt afveje de mulige risici og fordele ved en sådan behandling for hver patient individuelt.

Kontraindikationer

En opløsning eller Uromitexan tabletter er normalt ikke ordineret:

• med en tendens til en allergisk reaktion på lægemidlet;
• kvinder med ammende eller ammende baby.

[9], [10]

Bivirkninger Uromiteksana

Da uromitexan altid er foreskrevet på baggrund af antitumorbehandling, er det ofte svært at afgøre, hvilket bestemt lægemiddel der fører til udvikling af bivirkninger. Ikke desto mindre er det almindeligt antaget, at de negative konsekvenser af behandling med Uromiteksan kan være:

• kvalme, diarré, mavesmerter;
• feberiske stater, tidevand;
• svimmelhed, søvnforstyrrelser, sløvhed, hovedpine;
• udslæt og lokale reaktioner.

Under behandling med Uromitexan kan falske positive reaktioner forekomme ved påvisning af ketonlegemer ved urinanalyse. Urinvæske kan erhverve en rødlig lilla farve, der forsvinder efter tilsætning af urin af kold eddikesyre.

Overdosis

Det er bevist, at enkeltmængder af Uromitexan fra 4 til 7 g kan føre til udvikling af tegn på overdosering:

• kvalme og mavesmerter, diarré;
• smerter i hovedet, træthed;
• ledsmerter
• hududslæt;
• øget kropstemperatur;
• sænkning af blodtryk
• en ændring i hjertets rytme
• følelsesløshed i lemmer
• fænomener af bronchospasme.

Hvis disse tegn optræder, er det nødvendigt at give patienten akut lægehjælp i overensstemmelse med de påviste symptomer.

Antidot til lægemidlet Uromiteksan eksisterer ikke.

[14], [15]

Interaktioner med andre lægemidler

Uromitexan kan frit kombineres med eventuelle antitumorlægemidler fra en række oxazaphosphoriner: Antidot kan administreres i en infusion uden nogen lægemiddelinteraktion.

Farmakologisk kombinerer uromitexan ikke med cisplatin på grund af dets binding og deaktivering, så denne kombination anses for ikke at være farmaceutisk anbefalet.

Uromitexan kan ikke påvirke de medicinske virkninger af hjerteglycosider, samt lægemidler som Adriamycin, Vincristine, Methotrexat, Carmustine.

[16], [17]

Opbevaringsforhold

Uromiteksan i form af lægemiddelvæske opbevares i temperaturområder fra +15 til +30 ° C og tabletter - op til + 25 ° C.

Det er vigtigt ikke at tillade børn at opbevare medicin.

[18]

Holdbarhed

Uromiteksan opløsning opbevares i intakte ampuller op til 5 år.

Tabletmedicin Uromitexan kan opbevares i op til 3 år.