Tyenvir

Tenvir er et lægemiddel, der har en virkning på hepatitis type B, såvel som HIV-infektion.

Indikationer Tenvira

Det bruges til behandling i hiv og aids. Derudover anvendes den i separate ordninger med kombineret behandling for type B hepatitis. Det skal også tages under antiretroviral behandling.

[1]

Udgivelsesformular

Præparatet sælges i tabletform, 30 stk. Pr. Beholder, forsynet med poser indeholdende silicagel. Der er 1 sådan beholder inde i pakken.

[2]

Farmakodynamik

Substansen af tenofovirdisoproxil efter absorption transformeres til det aktive element tenofovir, hvilket er en analog af et monophosphatnukleotid. Herefter omdannes stoffet til det aktive nedbrydningsprodukt, tenofovir 2-phosphat (med deltagelse af konstruktivt udtrykte celleenzymer).

Den intracellulære halveringstid for tenofovir 2-phosphat er lig med 10 timer i aktiv tilstand og også 50 timer, mens man opholder sig i en rolig tilstand indenfor mononukleære celler i perifert blod.

Dette element forsinker revers transkriptase fra HIV-1 og HBV polymerase under anvendelse konkurrencedygtig direkte syntese fra naturlige deoxyribonukleotidsubstrat medlem, derved bryde DNA-kæden efter forbindelse dertil.

Tenofovir 2-phosphat har en svag retarderende virkning på polymerasecellerne a, β, såvel som γ. In vitro tests viser, at tenofovir på et niveau op til 300 μmol / l påvirker både bindingen af mitokondrie DNA eller processen med dannelse af mælkesyre.

[3]

Farmakokinetik

Absorption.

Der er tegn på, at tenofovirdumaratdisoproxil absorberes ved høj hastighed, når den indtages af en patient med hiv-infektion, og omdannes til et element af tenofovir. I brug blev en flerhed af portioner af tenofovirdisoproxilfumarats med mad hos individer med HIV-infektion observeret for gennemsnitlig tenofovir parametre Cmax (326 (36,6%) ng / ml), niveauet af AUC0-∞ (3.324 (41,2%) ng · h / ml) såvel som Cmin-værdierne (64,4 (39,4%) ng / ml).

Peak serumværdier af tenofovir registreres efter ca. 60 minutter med fasting og ca. 120 minutter med mad. Efter at have taget stoffer på tom mave, er biotilgængeligheden omkring 25%. Når forbruges sammen med fedtholdige fødevarer, øges biotilgængeligheden af medicinen (desuden øges AUC (ca. 40%) og Cmax (ca. 14%).

Ved modtagelse af den første del af lægemidlet, som blev indført efter at have spist fedtholdige fødevarer, var median serum Cmax værdier ca. 213-375 ng / ml. I dette tilfælde havde brugen af lægemidlet med lette retter ikke en signifikant virkning på dets farmakokinetiske profil.

Distributionsprocesser.

Det blev bemærket, at indersiden af TENVIR er fordelt inden for en række forskellige væv, hvor de højeste værdier ses i leveren med nyrerne såvel som tarmindholdet (prækliniske tests). Syntese med plasma eller serumprotein i in vitro test var lig med henholdsvis under 0,7% og 7,2% (med et område på LS i intervallet 0,01-25 μg / ml).

Udvekslingsprocesser.

In vitro-test afslørede, at hverken det aktive stof i stoffet eller dets metaboliske produkter er substrater af CYP450-enzymerne.

Udskillelse.

Tenofovir udskilles hovedsageligt gennem nyrerne - gennem filtrering såvel som gennem det aktive rørformede transportsystem. Den uændrede komponent udskilles i urinen (ca. 70-80% af den accepterede dosis).

Den samlede clearance niveau er ca. 230 ml / h / kg (ca. 300 ml / minut). Værdierne for renal clearance er ca. 160 ml / h / kg (ca. 210 ml / minut), hvilket er højere end den glomerulære filtreringshastighed. Denne kendsgerning bekræfter den store betydning af tubulær sekretion under udskillelse af tenofovir.

Ved oral administration er den endelige halveringstid for tenofovir 12-18 timer.

Dosering og indgivelse

Tage Tenwire er kun tilladt som led i antiretroviral behandling. Hvis det tages som en monoterapi, uden tilsætning af andre terapeutiske midler, vil den ønskede virkning ikke udvikle sig, fordi tenofovir har en svag hæmmende virkning.

Du skal forbruge stoffet før måltider eller med det, i mængden af den første pille, en gang dagligt. Intervallet mellem anvendelser bør ikke være mere end 24 timer. Hvis du savner tiden, skal du tage medicinen så hurtigt som muligt.

Forøg ikke doseringen. Per dag (en gang) må højst tage 0,3 g medikament. Generelt er uafhængig forøgelse eller nedsættelse af størrelsen af en del forbudt, fordi det dermed kan øge sandsynligheden for overdosering eller svække lægemiddelvirkningen.

Tabletter anvendes hel uden forudgående slibning. Drik dem med rigeligt vand.

Brug Tenvira under graviditet

Lægemidlet bør omhyggeligt ordineres til gravide kvinder. Da der ikke er nogen information om, hvordan tenofovir påvirker fostrets udvikling, er det nødvendigt først at vurdere fordelene for kvinden fra dets anvendelse og risikoen for fosterskader.

Personer, der behandles med Tenvir, bør anvende pålidelige præventionsmidler i denne periode.

Kontraindikationer

Blandt kontraindikationerne:

• mennesker, der ud over den underliggende patologi også lider af polyneuropati;
• funktionelle lidelser i nyrerne i en alvorlig grad;
• Tilstedeværelsen af overfølsomhed over for de elementer, der indgår i stoffet.

Forsigtighed, når brug er nødvendig i sådanne tilfælde:

• nyresvigt, hvor niveauet af CK ligger i intervallet 30-50 ml / minut;
• patienten behøver hæmodialyse sessioner.

Hvis du har ovenstående faktorer, skal du tage lægemidlet under lægens vejledning. Medicinsk kontrol er også påkrævet, når den anvendes hos personer over 65 år.

Hvis du har brug for at tage Tenvira fra en ammende kvinde, skal du afbryde amningen under behandlingen.

[4]

Bivirkninger Tenvira

Brug af lægemidlet kan forårsage nogle bivirkninger:

• krænkelser af funktionen af systemisk blodgennemstrømning og lymfe: udvikling af anæmi eller neutropeni
• immunforstyrrelser: udseendet af tegn på allergi;
• problemer med metaboliske processer: udvikling af mælkesyreose, hyperglykæmi, samt hypofosfatæmi eller hypertriglyceridæmi;
• psykiske lidelser: fremkomsten af søvnløshed eller unormale drømme;
• lidelser i arbejdet i nationalforsamlingen: forekomsten af hovedpine, thorax- eller åndedrætsbesvær samt svimmelhed og vanskeligheder i åndedrætsprocessen
• lidelser, der påvirker fordøjelsesaktivitet: udvikling af opkastning, diarré, dyspeptiske symptomer, kvalme, smerter i den epigastriske region og pancreatitis. Der er også en stigning i niveauet af amylase (for eksempel i bugspytkirtlen), oppustethed og en stigning i værdierne af serumlipase;
• ødelæggelse af epidermis og det subkutane lag: udslæt, pustuløs der, makulopapuløst eller vesikulær form farveændring epidermis (forøget pigmentering), pruritus og urticaria;
• problemer med muskuloskeletisk aktivitet og bindevævets funktion: en stigning i værdien af kreatinkinase. Osteomalacia, rhabdomyolyse, såvel som svaghed i muskler og myopati kan udvikle sig;
• lidelser i blærefunktionen: proteinuri, øget kreatinin, nyresvigt (akut eller kronisk fase), i renal tubulopati har en proksimal karakter (her inkluderer Fanconi syndrom), og i tillæg til akut tubulær nekrose og anden form.

[5], [6]

Interaktioner med andre lægemidler

Det skal bemærkes, at det er forbudt at kombinere stoffet med de fleste lægemidler. Dette skyldes, at Tenvir er uforenelig med mange lægemidler. Derfor kan samtidig brug af stoffer udvikle ret alvorlige negative symptomer samt svække eller fuldstændig neutralisere den terapeutiske effektivitet af Tenvir. Nedenfor er interaktionen af stoffet med individuelle lægemidler.

Når de kombineres med didanosin, øges dets medicinske værdier. Derfor er en sådan kombination forbudt (kun i nogle tilfælde kan en variant med et fald i dosen af didanosin overvejes).

Kombination med atazanavir forårsager et fald i indekserne samt en parallel stigning i værdierne af tenofovir. En sådan lægemiddelkombination er kun tilladt med den yderligere potentiering af effekten af atazanavir med ritonavir.

Samtidig modtagelse af ritonavir og lopinavir øger niveauet af tenofovir, så denne kombination er forbudt.

Anvendelse sammen med darunavir ca. 20-25% øger værdierne af tenofovir. Brug disse lægemidler i standardportioner, samtidig med at de nofotoksiske virkninger af tenofovir følges nøje.

Når Tenvir kombineres med cidofovir, ganciclovir eller valganciclovir, øges indekserne af tenofovir eller det lægemiddel, der tages samtidig med det. Derfor bør disse lægemidler anvendes med forsigtighed og undgå udvikling af bivirkninger. Nefrotoksiske lægemidler kan også øge serumniveauet af tenofovir.

Hvis patienten har kroniske patologier, hvor der kræves regelmæssig brug af medicin, er det nødvendigt at konsultere din læge om deres kompatibilitet med Tenvir.

[7], [8], [9]

Opbevaringsforhold

Tenvir skal opbevares på et sted, der er lukket fra fugt og sollys, hvor der ikke er adgang for små børn. Temperaturniveauet må højst være 30 ° C.

[10],

Holdbarhed

Tenier kan påføres inden for 24 måneder efter frigivelsen af det terapeutiske lægemiddel.

Ansøgning om børn

Giv ikke personer under 18 år.

[11], [12]

Analoger

Analyserne af lægemidlet er Zeffix, Lamivudin og Epivir med Sebivo, Azimite, Retrovir og Tenofovir-TL.

[13]