Cefabol

Cephabol er et antibiotikum, der tilhører cephalosporin-gruppen.

Indikationer Cefabola

Det bruges til at eliminere alvorlige og moderate infektiøse processer med forskellige lokaliseringer forårsaget af mikrober, der er følsomme over for cefotaxim - hos voksne såvel som børn, selv nyfødte:

• infektiøse processer i centralnervesystemet (herunder meningitis);
• infektioner i ØNH-organerne og luftvejene (dette inkluderer lungebetændelse);
• infektioner i urinvejene (herunder pyelonefritis);
• knogle- og ledinfektioner;
• infektiøse processer i blødt væv med hud (for eksempel komplikationer i sår, der er tilbage efter operationer);
• infektioner i bækkenområdet (for eksempel endometritis med bækkenperitonitis, såvel som akut adnexitis (eller forværring af dens kroniske form));
• flåtbåren borreliose, gonoré, samt sepsis, endokarditis og salmonellose;
• infektioner, der udvikler sig som følge af immundefekt;
• forebyggelse af infektionsudvikling i den postoperative periode (dette inkluderer mave-tarmkanalen samt obstetrisk-gynækologiske og urologiske procedurer).

Udgivelsesformular

Det produceres i form af pulver til fremstilling af injektionsopløsninger i 2 doser. Det har følgende emballage:

• 1 flaske (0,5 eller 1 g) med pulver og 1 ampul (5 ml) med solvens pr. pakke;
• 50 hætteglas med pulver på 0,5 eller 1 g pr. pakke;
• 5 hætteglas med pulver på 0,5 eller 1 g pr. pakke.

Farmakodynamik

Cefotaxim er et antibiotikum fra cephalosporingruppen (3. generation), der anvendes parenteralt. Det har bakteriedræbende egenskaber: det syntetiseres med transpeptidaser og forhindrer samtidig de sidste stadier af bakteriel cellevægsbinding. Lægemidlet har en bred vifte af antimikrobielle virkninger.

Det påvirker aktivt gramnegative og grampositive bakterier (dette inkluderer mikrober, der er resistente over for cephalosporiner og penicilliner af 1. og 2. generation):

• stafylokokker (herunder Staphylococcus aureus og Staphylococcus epidermidis; foruden methicillinresistente stammer) og de fleste streptokokker (herunder pneumokokker, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus bovis, viridans streptokokker osv.);
• enterokokker, difteri corynebacterium, Erysipelothrix rhusiopathiae, acinetobacter, kighostebacillus, citrobacter, enterobacter og Escherichia coli;
• influenza baciller (inklusive stammer resistente over for ampicillin), H. parainfluenzae, Klebsiella (inklusive Klebsiella pneumoniae), Morgan-bakterier og gonokokker (inklusive stammer, der producerer β-laktamaser);
• meningokok, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Providencia roettgerii, Providencia stuartii, Serratia marcescens, Shigella, Salmonella (dette inkluderer S. typhi) og Yersinia (også Yersinia enterocolitica);
• Borrelia burgdorferi, bacteroides (inklusive individuelle stammer af Bacteroides fragilis), clostridier (undtagen Clostridium difficile), Fusobacterium spp. (inklusive Plauts bacillus), peptokokker, peptostreptokokker og propionibakterier.

Det er resistent over for de fleste β-laktamaser fra gramnegative og grampositive bakterier, såvel som over for stafylokokpenicillinase.

Farmakokinetik

Stoffets maksimale værdi i serum efter en enkelt intravenøs injektion af 1 g af lægemidlet observeres 5 minutter efter administration og er 101,7 mg/l. En halv time efter en intramuskulær injektion af en lignende dosis er lægemidlets maksimale værdi 20,5 mg/l.

Stoffets biotilgængelighed ved intramuskulær injektion når 90-95%. Syntesen med plasmaprotein er 25-40%.

Efter intramuskulære og intravenøse injektioner observeres medicinske koncentrationer af stoffet i de fleste væv (i myokardiet med lunger, nyrer, knogler, hud, peritoneale organer, det subkutane lag og i slimhinden i bihulerne) samt i væsker (cerebrospinal, pleural, perikardial og ascites, samt i synovium, mellemørevæske osv.). Lave koncentrationer af lægemidlet trænger ind i modermælken samt gennem placentabarrieren. Distributionsvolumenet er 0,25-0,39 l/kg.

Halveringstiden for den aktive komponent fra serum (ved intramuskulær eller intravenøs injektion) er cirka 1 time (hos nyfødte når dette tal 0,75-1,5 timer). Cefotaxim gennemgår delvist hepatisk metabolisme, hvorved der dannes et aktivt henfaldsprodukt (M1) - stoffet deacetylcefotaxim, og derudover 2 inaktive - komponenterne M2, såvel som M3.

Cirka 80% af cefotaxim udskilles i urinen (44-61% af stoffet forbliver uændret, og resten udskilles i form af deacetylcefotaxim (13-24%) og inaktive nedbrydningsprodukter M2 og M3 (7-16%)). Efter gentagne intravenøse injektioner af 1 g med 6 timers intervaller i en periode på 2 uger ophobes stoffet ikke i kroppen.

Hos ældre med kronisk nyresvigt er halveringstiden fordoblet. Denne periode er også forlænget hos for tidligt fødte børn – op til 4,6 timer.

Dosering og indgivelse

Injektioner udføres intramuskulært og intravenøst (jet eller drop) - valget af administrationsmetode afhænger af den valgte dosering, behandling og sværhedsgraden af patologien.

For teenagere fra 12 år (eller med en vægt på 50+ kg) og voksne.

I tilfælde af ukomplicerede infektiøse processer er det nødvendigt at administrere injektioner i en mængde på 1 g med intervaller på 12 timer intramuskulært eller intravenøst.

For at eliminere ukompliceret gonoré i akut form kræves en enkelt injektion på 0,5-1 g intramuskulært. I tilfælde af moderate infektioner er det nødvendigt at give intravenøse eller intramuskulære injektioner i en mængde på 1-2 g med intervaller på 8 timer. Hvis det er nødvendigt at administrere store doser antibiotika (f.eks. ved sepsis), ordineres injektioner på 2 g intravenøst med intervaller på 6-8 timer. Hvis den infektiøse proces antager en livstruende form, er det tilladt at reducere intervallerne mellem procedurerne til 4 timer (højst 12 g kan administreres pr. dag).

Til antimikrobiel profylakse for at forhindre udvikling af purulent-septiske komplikationer efter kirurgiske operationer anvendes injektioner på 1 g (én gang en halv time før proceduren). Om nødvendigt kan injektionen gentages efter 6 og 12 timer. Patienter, der gennemgår kejsersnit, skal administrere 1 g af opløsningen intravenøst umiddelbart efter, at navlestrengen er blevet afklemt. Yderligere injektioner på 1 g er om nødvendigt tilladt efter 6 og 12 timer efter den første dosis.

Personer med svær nyreinsufficiens (kreatininclearance 20 ml/minut/1,73 m2 ⁾ skal reducere den daglige dosis af lægemidlet med halvdelen.

For børn i den første måned af livet (uden hensyntagen til gestationsalder) kræves følgende doser af lægemidlet:

• I løbet af den første uge kræves en intravenøs injektion på 50 mg/kg med 12 timers intervaller;
• periode 1-4 uger – intravenøs injektion af 50 mg/kg med 8 timers intervaller.

For børn fra 1 måned til 12 år (eller som vejer mindre end 50 kg) bør den daglige dosis af opløsningen (50-180 mg/kg) fordeles på 4-6 injektioner (intravenøst eller intramuskulært). Hvis der observeres en alvorlig infektion (f.eks. meningitis), bør den daglige dosis til barnet øges til 200 mg/kg (i 4-6 injektioner).

[ 1 ]

Brug Cefabola under graviditet

Brug af Cefabol under graviditet er kun tilladt i situationer, hvor den sandsynlige fordel for kvinden er højere end risikoen for negative konsekvenser for fosteret.

Cefotaxim kan udskilles i modermælken, hvorfor amning skal stoppes, mens du bruger lægemidlet.

Kontraindikationer

Primær kontraindikation: overfølsomhed over for cefotaxim og andre cefalosporiner.

Når det anvendes i form af et opløsningsmiddel til fremstilling af lidokainopløsning:

• kardiogent shock;
• hjerteblokeringer med en uetableret rytme;
• intravenøs injektion;
• børn under 2,5 år;
• intolerance over for lidokain eller andre amidbedøvelsesmidler til lokal anvendelse.

Forsigtighed er påkrævet ved brug ved uspecifik ulcerøs colitis (også hvis det er til stede i anamnesen) og kronisk nyresvigt, samt ved tidligere allergi over for penicilliner.

Bivirkninger Cefabola

Behandlingen tolereres ofte godt, bivirkninger er sjældne og forsvinder hurtigt, når lægemidlet seponeres. Følgende reaktioner skelnes mellem:

• manifestationer af allergi: udvikling af anafylaksi, eosinofili, angioødem, urticaria, feber og Lyells eller Stevens-Johnsons syndrom, udseendet af udslæt, kulderystelser, kløe og bronkospasme;
• reaktioner fra fordøjelsesorganerne: forstoppelse eller diarré, kvalme, oppustethed, mavesmerter og opkastning, samt forekomst af glossitis, stomatitis og dysbakteriose, samt pseudomembranøs colitis og antibiotikainduceret diarré;
• manifestationer fra det hæmatopoietiske system: neutro-, leukopeni-, trombocytopeni- og granulocytopeni, såvel som hæmolytisk anæmi;
• urinvejsorganer: udvikling af tubulointerstitiel nefritis eller oliguri;
• NS-reaktioner: svimmelhed med hovedpine;
• laboratorietestresultater: en stigning i urinstofniveauet og aktiviteten af alkalisk fosfatase og levertransaminaser, samt udvikling af azotæmi, hyperkreatininæmi eller hyperbilirubinæmi;
• manifestationer fra det kardiovaskulære system: ved en hurtig bolusinjektion i den centrale vene kan der udvikles arytmier, der potentielt er livstruende;
• lokale manifestationer: smerter langs venen, infiltration og smerter på stedet for intramuskulær injektion, samt udvikling af flebitis;
• andre: forekomsten af superinfektion (blandt disse er trøske).

Overdosis

Overdosis kan forårsage følgende lidelser: rystelser, anfald, øget excitabilitet i det neuromuskulære system, samt cyanose og encefalopati (ved injektion i høje doser, især hos personer med nyresvigt).

For at eliminere lidelserne er det nødvendigt at yde støttende terapi til patienten og udføre symptomatisk behandling.

Interaktioner med andre lægemidler

Kombinationen af lægemidlet med aminoglykosider forårsager udvikling af additive og synergistiske effekter.

Lægemiddelopløsningen er farmaceutisk uforenelig med vancomycin og aminoglykosider. Hvis en kombination af disse lægemidler er nødvendig, er det forbudt at blande dem i én sprøjte eller i én infusion. Intramuskulær injektion kræver administration af lægemidler til forskellige områder af kroppen. Intravenøs injektion skal udføres separat, idet den krævede rækkefølge (de længst mulige tidsintervaller mellem procedurerne) overholdes, eller der skal anvendes forskellige katetre til intravenøs administration. Det er forbudt at bruge natriumbicarbonatopløsning til at opløse pulveret.

Kombination med NSAID'er og antitrombotiske midler øger sandsynligheden for blødning.

Lægemidler, der blokerer for tubulær sekretion, øger plasmaniveauerne af cefotaxim og hæmmer også dets udskillelseshastighed.

Risikoen for at udvikle funktionel nyresygdom øges i tilfælde af en kombination af Cefabol med polymyxin B, såvel som loop-diuretika og aminoglykosider.

I tilfælde af kombination med ethylalkohol observeres ikke udviklingen af disulfiramlignende manifestationer.

[ 2 ], [ 3 ]

Opbevaringsforhold

Cephabol skal opbevares et sted beskyttet mod lys og utilgængeligt for små børn. Temperaturniveau – højst 25°C.

[ 4 ]

Holdbarhed

Cefabol må anvendes i en periode på 2 år fra fremstillingsdatoen for den medicinske opløsning.