Tienam

Tienam er et systemisk antibakterielt lægemiddel.

Indikationer Tien

Det bruges til at fjerne infektiøse hudlæsioner, den nedre del af åndedrætssystemet, leddene med blødt væv og ud over disse organer i bækkenområdet. Også anvendes til behandling af sepsis, infektioner forekommer inden peritoneum, nosokomielle infektioner, bakteriel endocarditis, typen og desuden med infektiøse processer, af blandet type og til forebyggelse af inflammation i perioden efter kirurgiske indgreb.

Udgivelsesformular

Frigivelsen sker som et lyofilizat til en opløsning, der anvendes til intravenøse injektioner. Glasflasken indeholder 1 g lyofilizat (0,5 g imipenem og natriumcilastatin). Inde i pakken - 1 flaske pulver.

Farmakodynamik

De aktive stoffer i lægemidlet er imipenem med cilastatin. Lægemidlet har et stort udvalg af antimikrobielle virkninger. Tienam har bakteriedræbende virkning mod flora af gram-negative arter, gram-positive mikrober, såvel som aerober og anaerober. Handlinger ved at hæmme bindingsprocesserne inde i bakteriecellens vægge.

Imipenem er inkluderet i kategorien carbapenemer, og er også et derivat af thienamycinkomponenten.

Natriumcilastatin nedsætter aktiviteten af enzymet, der imipender nyremetabolismen, og øger dets værdier inden for urinering i uændret form. Cilastatin påvirker ikke aktiviteten af mikrobiell β-lactamase, og den har heller ikke sin egen antibakterielle virkning.

Lægemidlet har virkninger på stafylokokker fra streptokokker samt enterobakterier, Neisseria, Campylobacter, mycobakterier, yersinii med gardnerellami og Listeria med Klebsiella. Lægemidlet påvirker aktivt floraen, som har resistens over for aminoglycosider med penicilliner samt cefalosporiner. Synergisk effekt observeres i kombination med aminoglycosider - i forhold til Pseudomonas aeruginosa (in vitro tests).

[1]

Farmakokinetik

Når opløsningen blev injiceret med 1% lidokain (0,5 g hver), blev topplasma-værdierne for imipenem observeret efter 2 timer, og deres gennemsnitlige værdi var 10 μg / ml. I sammenligning med / i form af stoffer viste imipenem ca. 75% biotilgængelighed. Absorption af komponenten fra indgivelsesstedet fandt sted inden for 6-8 timer, hvilket resulterede i, at imipenem indekset i plasma var mere end 2 μg / ml i perioden ca. 6 timer efter injektionen. Administration af lægemidlet i en dosis på 0,5 g hver 12 timer forårsagede en svag akkumulering af stoffet. Værdierne af imipenem i urinen var større end 10 μg / ml i 12 timer efter IM-indsprøjtningen af opløsningen. Den gennemsnitlige udskillelse af komponenten sammen med urinen var 50%.

De maksimale plasmaværdier for cilastatin med LS i / m metode i en dosering på 0,5 g i gennemsnit var 24 μg / ml og blev noteret efter 1 time. Biotilgængeligheden af stoffet i sammenligning med intravenøs injektion var ca. 95%. Absorption af stoffet fra indgivelsesstedet sluttede næsten efter 4 timer. Ved anvendelse af opløsningen 2 gange om dagen (i en dosis på 0,5 g) var der ingen ophobning af stoffet. Det gennemsnitlige udskillelsesniveau for cilastatin sammen med urin er 75%.

Cilastatin er en specifik hæmmer af enzymet dehydropeptidase-I. Stoffet hæmmer effektivt metabolismen af imipenem, hvilket muliggør den kombinerede anvendelse af disse bestanddele for at opnå lægemiddelvirkende antibakterielle værdier af imipenem i plasmaet i urinen. Peak plasmaindekser af cilastatin 20 minutter efter administrationen af opløsningen (0,5 g) varierede fra 21-55 μg / ml. Halveringstiden for cilastatin er cirka 1 time. Ca. 70-80% af stoffets dosis efter 10 timer efter administration udskilles i urinen uændret. Yderligere cilastatin observeres ikke inde i urinen. Ca. 10% blev observeret i form af et henfaldsprodukt, et stof af N-acetyl, der har en undertrykkende effekt på dehydropeptidase (det kan sammenlignes med en lignende virkning af moderkomponenten).

Kombination af lægemidlet med probenecid fordobler plasmaindekset og halveringstiden for cilastatin, men påvirker ikke udskillelsen i urinen. Cilastatin syntetiseres med valleprotein med ca. 40%.

Dosering og indgivelse

Løsningen kan indgives både i / m og / i metoden. En dag må ikke komme ind på mere end 4000 mg af lægemidlet (beregnet ved forholdet 50 mg / kg). Du kan ændre doseringen under hensyntagen til nyrefunktionen, sygdommens sværhedsgrad og patientens vægt.

Når man forhindrer udvikling af komplikationer efter kirurgiske indgreb: injiceres i / i opløsningsløsningen i en dosis på 1000 mg (før det indgives et bedøvelsesmiddel nødvendigvis), og derefter efter 3 timer injiceres det igen.

Injektioner af stoffet i / m-metoden udføres med en hastighed på 500-750 mg, proceduren udføres to gange om dagen (den maksimale tilladte daglige dosis er 1,5 g).

[3]

Brug Tien under graviditet

Anvendelsen af Tienam hos gravide kvinder er ikke blevet undersøgt tilstrækkeligt, og det er derfor kun muligt at anvende det i denne periode, hvis det er overbevist om, at fordelene ved administrationen overstiger de mulige komplikationer hos fosteret.

Imipenem trænger ind i modermælken, så når du bruger medicin, er det nødvendigt at midlertidigt nægte at amme barnet.

Kontraindikationer

De vigtigste kontraindikationer:

• overfølsomhed overfor carbapenemer eller β-lactam-type antibiotika;
• spædbørn under 3 måneder
• alvorlig nyresygdom
• den intramuskulære opløsning lavet med tilsætning af lidokain er forbudt at blive anvendt til overfølsomhed over for lokale amideanæstetika (hjerteledningsforstyrrelse opstår, og choktilstanden udvikler sig).

Forsigtighed er påkrævet ved udnævnelse af ældre såvel som personer med CNS-sygdomme. Også i dette tilfælde er en forudgående høring af en dedikeret læge nødvendig.

Bivirkninger Tien

Injektioner af opløsningen kan forårsage forekomsten af sådanne bivirkninger:

• læsioner af det urogenitale system: lejlighedsvis er der udseende af polyuri, oliguri, samt nyresvigt i akut grad og anuria;
• forstyrrelser i NC: forekomsten af hallucinationer, paræstesier, psykiske lidelser, udvikling af myoclonia, epileptiske anfald og en følelse af forvirring;
• krænkelser af funktionen af mave-tarmkanalen: Til tider markerer de hepatitis af en medicinsk type, og bortset fra dette er opkastning, PMK, kvalme og diarré;
• hæmostase og destruktion af det hæmatopoietiske system: udvikling af agranulocytose, eosinofili, lymfocytose, basofile, monocytose eller leukopeni, neutropeni eller trombotsito-. Kan også markere en positiv reaktion Coombs test, nedsat hæmoglobin niveau indikatorer og udvidelse af VWP;
• ændringer i værdierne af laboratorieundersøgelser: en stigning i kreatinin med bilirubin og desuden urinstofkvælstof og leverenzymer AST med ALT;
• allergisymptomer: udvikling af angioødem, TEN, nældefeber, hududslæt, poliformnoy erytem, kløe, feber tilstand, og derudover exfoliativ dermatitis former og manifestationer af anafylaksi;
• Andet: Candidiasis, hudhyperæmi, smerte som følge af dannelsen af et infiltrat på injektionsstedet, og derudover kan tromboflebitis og en lidelse af smagsløgene forekomme.

[2]

Interaktioner med andre lægemidler

Tienam må ikke kombinere med andre antibiotika samt salt af lactat.

Der kan være en krydsallergisk reaktion i tilfælde af kombination med penicilliner samt cefalosporiner.

Demonstrerer modsætning mod andre β-lactamer (såsom monobactamer og desuden penicilliner og cephalosporiner).

Som følge af samtidig brug med ganciclovir opstår konvulsioner af generaliseret type.

Narkotikablokkerne af tubulær sekretion kan øge antibiotikaindexterne inde i blodet og forlænge også halveringstiden for imipenem.

[4], [5]

Opbevaringsforhold

Tienam skal opbevares på et sted, der ikke er tilgængeligt for børn. Temperaturen må ikke overstige 25 ° C.

Specielle instruktioner

anmeldelser

Tienam anses for at være en ret effektiv medicin, baseret på vurderinger fra de fleste patienter. Men det skal tages i betragtning, at det har en meget kraftig effekt, så det er forbudt at anvende det selvstændigt uden lægeens kontrol.

Holdbarhed

Tienam kan anvendes i 3 år fra datoen for frigivelse af lægemidlet.