Simgal

Simgal har en hypolipidæmisk effekt ved at bremse aktiviteten af HMG-CoA-reduktase.

Lægemidlet hjælper med at reducere mængden af usunde fedtstoffer i blodet (LDL med triglycerider og VLDL) og det samlede kolesteroltal, og samtidig øger det niveauet af fedtstoffer, der er gode for kroppen (HDL). [ 1 ]

Lægemidlet anvendes i tilfælde af lidelser, hvor der observeres et forhøjet niveau af fedt i blodet (når fysisk træning og kost ikke viser den nødvendige effekt). [ 2 ]

Indikationer Simgal

Det bruges til hyperkolesterolæmi (primær type eller arvelig form af homozygot natur) samt blandet type dyslipidæmi. Derudover er det ordineret til at forhindre udvikling af hjerte-kar-sygdomme hos personer med åreforkalkning eller diabetikere.

Udgivelsesformular

Det terapeutiske middel frigives i tabletter på 10, 20 eller 40 mg. Der er 14 sådanne tabletter i en blisterpakning; der er 2 eller 6 sådanne pakninger i en æske.

Derudover kan tabletter (28 stk.) frigives i flasker.

Farmakodynamik

Når simvastatin indgives oralt, er det involveret i hydrolyse med dannelse af et derivat, der signifikant bremser virkningen af HMG-CoA-reduktase. Dette resulterer i et fald i lavdensitetskolesterolniveauer ved at svække dets binding og forbedre katabolismen.

Derudover er der et fald i triglyceridniveauer med apolipoprotein og en lille stigning i high-density cholesterol. Dette fører til en ændring i forholdet mellem LDL- og HDL-niveauer. [ 3 ]

Farmakokinetik

Lægemidlet absorberes godt, uanset om det tages med eller uden mad. Det når Cmax efter 1-2 timer.

Transformation til en form med terapeutisk aktivitet sker i leveren. Omkring 5% af den administrerede dosis af lægemidlet trænger ind i den systemiske cirkulation fra leveren. Der er ingen ophobning af lægemidlet. Mindst 95% af simvastatin med dets aktive metaboliske elementer gennemgår proteinsyntese.

Udskillelse sker over en periode på 96 timer – sammen med afføring (60%) og urin (13%).

Dosering og indgivelse

Medicinen tages i en minimumsdosis på 10-20 mg/maksimum 80 mg dagligt. Den tages normalt én gang om aftenen. Det anbefales ikke at tage den sammen med mad. Hvis tabletten skal deles i to, deles den ikke med hånden, men skæres over med en kniv.

Doseringen vælges af den behandlende læge under hensyntagen til den etablerede diagnose, alder og helbredstilstand samt behandlingens art (monoterapi eller kombination med andre lægemidler).

• Ansøgning til børn

Under brug af lægemidlet hos unge blev der ikke observeret nogen effekt på processerne for seksuel udvikling og vækst. Der blev ikke udført studier hos yngre individer.

Brug Simgal under graviditet

Der er ingen information om, hvorvidt Simgal kan påvirke fosterudviklingen, og om det udskilles i modermælk.

Ved planlægning af undfangelse, under graviditet og under amning er brugen af lægemidlet forbudt.

Kontraindikationer

Vigtigste kontraindikationer:

• alvorlig intolerance forbundet med lægemidlets komponenter;
• leversygdom i den aktive fase;
• vedvarende stigning i serumtransaminaseværdier;
• brug af potente hæmmere af hæmoprotein CYP3A4-aktivitet (for eksempel nelfinar, telithromycin med erythromycin, itraconazol og clarithromycin med nefazodon).

Bivirkninger Simgal

Nogle gange forårsager brugen af lægemidler følgende bivirkninger: hukommelses- eller søvnforstyrrelser (mareridt og søvnløshed), seksuel dysfunktion og depression.

I sjældne tilfælde forekommer svimmelhed, paræstesi, kramper og hovedpine, såvel som polyneuropati eller anæmi. Derudover er mavesmerter, opkastning, tarm- og fordøjelsesforstyrrelser, gulsot, hepatitis eller pankreatitis lejlighedsvis mulige. Myositis, myopati, asteni og muskelspasmer forekommer også lejlighedsvis. I sjældne tilfælde forekommer kløe, udslæt, hårtab og alvorligt intolerancesyndrom (vaskulitis, fotofobi, gigt, svaghed, reumatisk polymyalgi, Quinckes ødem, eosinofili, trombocytopeni og dyspnø), såvel som en stigning i værdierne af alkalisk fosfatase og transaminaser.

En enkelt dosis Simgal forårsager pulmonale interstitielle processer eller nyresvigt.

Overdosis

Der er i øjeblikket ingen oplysninger om dødelig forgiftning forårsaget af Simgal. Rehabilitering fra forgiftning forløb uden komplikationer for alle.

Medicinen har ingen modgift. I tilfælde af overdosis udføres symptomatisk behandling.

Interaktioner med andre lægemidler

Administration af lægemidlet sammen med bosentan fører til et fald i niveauet af simvastatin og dets derivater. Dosisjustering er nødvendig under hensyntagen til kolesterolniveauer.

Kombinationen med danazol, amiodaron, cyclosporin, niacin og gemifibrozil kræver en reduktion af lægemidlets dosis for at forhindre forekomsten af myopati.

Kombination med telithromycin, itraconazol, clarithromycin, samt erythromycin, posaconazol, fluconazol og andre potente hæmmere af CYP3A4-komponenten er forbudt. Hvis der er et presserende behov for behandling med ovennævnte lægemidler, ophører brugen af Simgal midlertidigt.

Opbevaringsforhold

Simgal skal opbevares beskyttet mod sollys. Temperaturen skal ligge mellem 10 og 25 °C.

Holdbarhed

Simgal er godkendt til brug inden for en periode på 4 år fra fremstillingsdatoen for det terapeutiske produkt.

Analoger

Analoger af lægemidlet er lægemidlerne Vabadin, Vasta, Aldesta og Zosta med Vasostat-Zdorovye, samt Atrolin, Simvakard, Simvostat og Simvageksal med Simva Tad. Derudover inkluderer listen Cardak, Simvalimit, Vastatin med Simvakol, Vazilip og Zocor.

Anmeldelser

Simgal modtager gode anmeldelser fra patienter – dets høje effektivitet og gode tolerabilitet ved korrekt brug bemærkes.