Retrovir

Retrovir indeholder det aktive element zidovudin.

Denne komponent, der trænger ind i cellen, deltager i metaboliske processer ved hjælp af de kinaser, der er tilgængelige i den, og omdannes til 5-trifosfat (TF). Zidovudine-TF er et stof, der konkurrencedygtigt bremser den omvendte virale HIV-transkriptase. Den antivirale virkning af lægemidlet udvikler sig i overensstemmelse med princippet om dets passage i form af monophosphat til viral kædes DNA og den efterfølgende forsinkelse af replikationsprocesserne. [1]

Indikationer Retrovir

Det bruges i løbet af antiretroviral behandling hos mennesker med hiv -infektion . Derudover kan det ordineres til kvinder med HIV + -status under graviditet over 14 uger.

Udgivelsesformular

Frigivelsen af det medicinske stof sker i kapsler - 100 stykker inde i flasken; i en pakke - 1 sådan flaske. Derudover kan kapsler pakkes i celleplader - 10 stykker hver; der er 10 sådanne optegnelser inde i kassen.

Farmakokinetik

Zidovudine har god absorption inde i mave -tarmkanalen; biotilgængeligheden er inden for 60-70%. Indikatorer for intraplasma Cmax efter indtagelse af lægemidlet inde i en portion på 5 mg / kg med 4 timers mellemrum er 7,1 mikro.

Efter intravenøs injektion af lægemidlet er halveringstiden 1,1 timer, og den gennemsnitlige værdi af den samlede clearance er 27,1 ml / minut / kg; indikatorerne for fordelingsvolumen er lig med 1,61 / kg. Zidovudins clearance er væsentligt højere end CC -indekset, hvilket viser den betydelige rolle tubulær sekretion spiller i udskillelsesprocesser. [2]

Zidovudine er i stand til at krydse placenta og er registreret inde i fosterblodet med fostervand. Proteinsyntese er temmelig svag - inden for 34-38%. [3]

Dosering og indgivelse

Terapi med Retrovir er kun mulig under opsyn af en læge, der har erfaring med behandling af mennesker med hiv + -status.

For en voksen og et barn, der vejer mere end 30 kg, foreskrives administration af 0,5-0,6 g af stoffet (doseringen er opdelt i 2 administrationer).

Et barn, hvis vægt ligger i området 21-30 kg, skal bruge 0,2 g medicin 2 gange om dagen sammen med andre antiretrovirale stoffer.

Personer, der vejer 14-21 kg, ordineres 0,1 g medicin (1 kapsel om morgenen) og 0,2 g (2 kapsler om aftenen).

For et barn, der vejer 8-14 kg, kræves en dosis på 0,1 g (1 kapsel 2 gange om dagen).

Et spædbarn, der vejer mindre end 8 kg, samt dem, der ikke kan sluge en kapsel, bør bruge medicinen i form af en opløsning til oral administration.

Brug Retrovir under graviditet

Zidovudine er i stand til at krydse blod-placentabarrieren, hvorfor stoffet kun kan bruges under graviditet i en periode på mere end 14 uger. Det er kun tilladt at indtaste det tidligere, hvis der er vitale indikationer.

Kontraindikationer

Blandt kontraindikationer:

• administration til personer diagnosticeret med zidovudinintolerance;
• anvendelse til mennesker med et unormalt lavt neutrofiltal (mindre end 0,75x10 9 / l) eller en patologisk reduceret hæmoglobinværdi (mindre end 7,5 g / l);
• aftale med GV.

Bivirkninger Retrovir

Med introduktionen af Retrovir er udviklingen af forstyrrelser i funktionen af blodbanens organer mulig- blandt sådanne leuko-, neutro-, trombocyto- eller pancytopeni, mælkesyreacidose og anæmi af aplastisk type.

Derudover kan patienter opleve følgende bivirkninger:

• depression, anfald, hovedpine, alvorlig angst, psykisk svækkelse, søvnforstyrrelser og paræstesi;
• kardiomyopati;
• dyspnø eller hoste;
• dyspeptiske lidelser, oppustethed, smagsændringer og pancreatitis;
• allergi symptomer og nældefeber.

Overdosis

Indførelsen af lægemidler i øgede portioner fører til forstærkning af bivirkninger.

For at stabilisere patientens tilstand er det nødvendigt at udføre gastrisk skylning og udføre symptomatiske foranstaltninger.

Interaktioner med andre lægemidler

Lamivudin fører til en moderat stigning i Cmax for zidovudin (28%), uden at det påvirker AUC. De farmakokinetiske parametre for lamivudin ændres ikke af zidovudin.

Probenecid dæmper glucuronidering og øger AUC med hensyn til halveringstiden for zidovudin. Anvendelsen af probenecid fører til et fald i intrarenal udskillelse af glucuronid med zidovudin.

Fordi ribavirin er en zidovudinantagonist, bruges disse lægemidler ikke i kombination.

Administration sammen med rifampicin forårsager et fald i AUC -værdien af zidovudin med ca. 48 ± 34% (der er ingen oplysninger om den kliniske betydning af en sådan ændring).

Zidovudin hæmmer processerne til phosphorylering af stavudin inde i cellerne.

Lægemidlet reducerer blodniveauet af phenytoin (i tilfælde af deres kombination bør plasmaparametrene for sidstnævnte overvåges).

Aspirin, lorazepam, codein med paracetamol, naproxen og morfin, samt cimetidin, isoprinosin med indomethacin, oxazepam og ketoprofen med dapsone og clofibrat er i stand til at forstyrre metaboliske processer af zidovudin (de konkurrerer langsommere glukuronisering eller hæmmer metabolisme) ). Derfor skal du være forsigtig, når du bruger sådanne kombinationer.

Samtidig administration af Retrovir og nefrotoksiske eller myelotoksiske stoffer (især ved levering af akutambulancer), herunder flucytosin, vincristin og pentamidin med ganciclovir, og derudover amotericin, doxorubicin og dapsone med vinblastin, interferon, co-trimoxazol og pyrimetamina pyrimetaminazol og pyrimetaminazol bivirkninger ved de første (det er nødvendigt at overvåge nyrernes arbejde og blodparametre og også reducere dosis om nødvendigt).

Strålebehandling forstærker zidovudins myelosuppressive aktivitet.

Opbevaringsforhold

Retrovir skal opbevares utilgængeligt for små børn, lys og fugt. Temperaturværdier- ikke mere end 30 ° С.

Holdbarhed

Retrovir må bruges i en 5-årig periode fra fremstillingsdatoen for det farmaceutiske produkt.

Analoger

Lægemidlets analoger er stofferne Lazid, Zidolam og Virokomb med Lamihop Z, og derudover Duovir, Lamivudin, Zovilam og Kombivudin. Listen indeholder også Zidovir, Trizivir, Combivir med Zidovudine, Nardin og Lazivudine.