Penygra

Penigra indeholder det aktive stof sildenafil. Det hæmmer selektivt virkningen af den cGMP-specifikke komponent i PDE-5.

Den fysiologiske proces med udvikling af peniserektion er forbundet med frigivelsen af NO i den hule krop på grund af påvirkningen af en seksuel stimulus på den. NO-komponenten hjælper med at aktivere enzymet guanylatcyklase, hvorved cGMP-mærket stiger, og de glatte muskler i den hule krop slapper af med efterfølgende potensering af blodgennemstrømningen til dem. [ 1 ]

Indikationer Penygra

Det bruges af mænd i tilfælde af erektionsproblemer.

Udgivelsesformular

Det terapeutiske element frigives i tabletter - 1 eller 4 stk. à 50 eller 100 mg i en blisterpakning. Inde i pakken - 1 sådan pakning.

Farmakodynamik

Sildenafil udviser ikke en direkte afslappende effekt på musklerne i kavernøse legemer, men det forstærker effekten af NO og sænker aktiviteten af PDE-5. Det skal tages i betragtning, at sildenafil ikke vil have nogen effekt i fravær af seksuel stimulus.

Frivillige, der tog sildenafil én gang i en dosis på 0,1 g, oplevede ikke klinisk signifikante ændringer i EKG-aflæsninger. Brugen resulterede i et moderat eller svagt fald i blodtrykket, hvilket ikke påvirkede lægemidlets effektivitet. Et mere signifikant fald i blodtrykket blev observeret hos personer, der tog lægemidlet sammen med nitrater. [ 2 ]

Farmakokinetik

Sildenafilcitrat absorberes hurtigt ved oral administration med en biotilgængelighed på cirka 40 %. Stoffets farmakokinetiske parametre afhænger af portionsstørrelsen (inden for det terapeutiske spektrum).

Plasma Cmax-værdier observeres efter 0,5-2 timer (i gennemsnit 1 time) efter oral indtagelse på tom mave. Indtagelse af lægemidlet sammen med fedtholdig mad forårsager et fald i absorptionsintensiteten, hvilket i gennemsnit tager 1 time længere at opnå Cmax.

De gennemsnitlige værdier for fordelingsvolumenet (ligevægt) for sildenafil er lig med 105 l.

Elementets metaboliske processer forekommer med deltagelse af leverisoenzymer CYP3A4 (hovedruten) samt CYP2C9, hvorefter det omdannes til den aktive metaboliske komponent N-desmethylsildenafil, som har egenskaber svarende til sildenafil. Plasmaniveauet af denne metabolit er cirka 40% af det, der er registreret for sildenafil. Som et resultat har dette element næsten 20% af den terapeutiske effekt af sildenafil. Begge disse komponenter syntetiseres cirka 96% med protein.

Halveringstiden for disse stoffer er 4 timer. Den systemiske clearance af sildenafil er 41 l/time, og halveringstiden er 3-5 timer. Sildenafil-metabolitter udskilles hovedsageligt i fæces (ca. 80 % af den oralt indtagne dosis) og en mindre del i urin (13 % af dosis).

Dosering og indgivelse

Penigra tages normalt i en dosis på 50 mg cirka 1 time før samleje. Generelt er det tilladte brugsområde før samleje 4-0,5 timer. Under hensyntagen til effekten og patientens reaktion kan dosis øges til det maksimale daglige dosis (0,1 g) eller reduceres til det minimale dosis (25 mg).

Indtagelse sammen med mad forsinker lægemidlets virkning sammenlignet med at tage det på tom mave. Derudover kræves der seksuel stimulering for at lægemidlet kan virke.

Faktorer, der øger lægemidlets plasmaniveau: alder over 65 år, lever- eller nyresvigt (kreatininclearance <30 ml pr. minut), samt kombination med stoffer, der hæmmer virkningen af hæmoprotein P4503A4 (herunder erythromycin med ketoconazol, saquinavir og itraconazol).

Da forhøjede plasmaniveauer kan forstærke lægemidlets virkninger og bivirkninger, bør patienter med risikofaktorer initialt bruge en dosis på 25 mg.

• Ansøgning til børn

Lægemidlet anvendes ikke i pædiatri.

Brug Penygra under graviditet

Penigra er ikke ordineret til kvinder.

Kontraindikationer

Da lægemidlet forstærker den antihypertensive effekt af amylnitrat og andre nitrater, er det ikke ordineret til personer, der bruger disse stoffer eller organiske nitrater af nogen art (konstant eller i henhold til et andet regime).

Medicinen bør ikke anvendes, hvis du har en intolerance over for nogen af indholdsstofferne i tabletterne.

Det er kontraindiceret til personer, der ikke bør have samleje (for eksempel personer med alvorlige stadier af kardiovaskulære patologier, herunder alvorlig hjertesvigt og ustabil angina).

Bivirkninger Penygra

Bivirkninger opstår ofte, når dosis øges. Disse omfatter: dyspepsi, synsforstyrrelser, hovedpine, øget lysfølsomhed, epidermal hyperæmi, kromatopsi, udslæt, hævelse af næseslimhinden, svimmelhed og diarré.

Hos nogle patienter udviklede der sig en svag og forbigående forstyrrelse af farveopfattelsen (forbundet med grønne og blå farver) 60 minutter efter indtagelse af 0,1 g af lægemidlet, som forsvandt efter 2 timer.

I test af fleksibel dosis var gastrointestinale forstyrrelser mere almindelige ved 0,1 g-dosen end ved lavere doser.

I perioden efter markedsføring blev følgende enkelte eller atypiske symptomer observeret ved administration af lægemidlet:

• immunforsvarets manifestationer: tegn på intolerance (herunder epidermalt udslæt);
• læsioner forbundet med det kardiovaskulære systems funktion: synkope, takykardi, nedsat blodtryk og næseblod;
• problemer med fordøjelsesfunktionen: opkastning;
• synsforstyrrelser: rødme eller smerter i øjenområdet.

Langvarig (mere end 4 timer) erektion, såvel som priapisme, observeres kun i isolerede tilfælde efter brug af sildenafil.

Overdosis

Test med frivillige viste, at forekomsten af bivirkninger ved administration af enkeltdoser på op til 0,8 g var den samme som ved lavere doser, men antallet af sådanne tilfælde og deres sværhedsgrad var højere.

I tilfælde af forgiftning træffes standard støttende foranstaltninger. Nyredialyseprocedurer forårsager ikke accelereret lægemiddeleliminering, da sildenafil syntetiseres tæt med plasmaprotein og ikke udskilles med urin.

Interaktioner med andre lægemidler

Administration af sildenafil sammen med stoffer, der specifikt hæmmer virkningen af CYP3A4 (erythromycin og ketoconazol med itraconazol), samt stoffer, der ikke-specifikt hæmmer CYP-aktivitet (cimetidin), fører til et fald i clearanceniveauet.

Brugen af lægemidlet og lægemidler, der inducerer virkningen af CYP3A4 (rifampicin), forårsager et mærkbart fald i plasmaniveauerne af førstnævnte.

Derudover øges plasmaniveauet af Cmax for sildenafil, når det kombineres med saquinavir (det nedsætter aktiviteten af CYP3A4).

Det er forbudt at bruge det i kombination med ritonavir, som hæmmer effekten af P450, fordi det forårsager ændringer i sildenafils farmakokinetik.

Grapefrugtjuice hæmmer virkningen af CYP3A4 en smule og kan derfor øge plasmaniveauerne af lægemidlet en smule.

Indførelsen af 0,1 g Penigra i kombination med amlodipin fører til et fald i diastolisk og systolisk tryk med henholdsvis 7 og 8 mm Hg.

AT reduceres i tilfælde af en kombination af lægemidlet (i en dosis på 25 mg) med et stof, der blokerer virkningen af α-adrenerge receptorer (doxazosin i en dosis på 4 mg) hos personer med benign prostatahyperplasi.

Opbevaringsforhold

Penigra skal opbevares utilgængeligt for små børn ved en temperatur på højst 25 °C.

Holdbarhed

Penigra kan anvendes i en periode på 36 måneder fra fremstillingsdatoen for det terapeutiske middel.

Analoger

Analoger af lægemidlet er Viagra, Lovigra og Superviga med Eroton, samt Konegra og Viafil.