Penigra

Penigra indeholder komponenten sildenafil, som er dets aktive ingrediens. Det hæmmer selektivt virkningen af den cGMP-specifikke komponent i PDE-5.

Den fysiologiske proces med udviklingen af en erektion af penis er forbundet med frigivelse af NO i corpus cavernosum i forbindelse med udsættelse for en seksuel stimulus. NO -komponenten hjælper med at aktivere guanylatcyclase -enzymet, hvilket resulterer i, at cGMP -niveauet stiger, og de glatte muskler i corpus cavernosum slapper af, efterfulgt af forstærkning af blodgennemstrømning til dem. [1]

Indikationer Penigra

Det bruges til mænd i tilfælde af udvikling af erektionsproblemer .

Udgivelsesformular

Frigivelsen af det terapeutiske element sker i tabletter - 1 eller 4 stykker med et volumen på 50 eller 100 mg inde i en cellepakke. Inde i pakken - 1 sådan pakke.

Farmakodynamik

Sildenafil viser ikke en direkte afslappende effekt på musklerne i corpus cavernosum, men forstærker effekten af NO, hvilket bremser aktiviteten af PDE-5. Det skal huskes på, at i fravær af en seksuel stimulans har sildenafil ingen effekt.

Hos frivillige, der tog sildenafil 1 gang i en portion på 0,1 g, var der ingen klinisk signifikante ændringer i EKG -aflæsningerne. Som et resultat af dets anvendelse var der et moderat eller svagt fald i blodtryksniveauet, hvilket ikke påvirkede lægemidlets effektivitet. Et mere signifikant fald i blodtrykket blev observeret hos mennesker, der tog stoffet sammen med nitrater. [2]

Farmakokinetik

Sildenafilcitrat absorberes ved høj hastighed, når det administreres oralt; dets biotilgængelighed er ca. 40%. De farmakokinetiske parametre for et stof afhænger af portionsstørrelsen (inden for det terapeutiske spektrum).

Indikatorer for Cmax i plasma observeres efter 0,5-2 timer (i gennemsnit - 1 time) efter indtagelse på tom mave. At tage medicin sammen med fede fødevarer medfører et fald i absorptionens intensitet, hvorfor det i gennemsnit tager 1 time længere tid at opnå Cmax.

De gennemsnitlige værdier af fordelingsvolumen (ligevægt) for sildenafil er 105 liter.

Elementets metaboliske processer fortsætter med deltagelse af hepatiske isoenismer CYP3A4 (hovedmetoden) samt CYP2C9, hvorefter det omdannes til den aktive metaboliske komponent N-desmethylsildenafil, der har egenskaber, der ligner sildenafil. Plasmaniveauet for denne metabolit er cirka 40% af det, der blev registreret for sildenafil. Som et resultat heraf har det angivne element næsten 20% af den terapeutiske effekt af sildenafil. Begge disse komponenter er cirka 96% syntetiseret med protein.

Halveringstiden for disse stoffer er 4 timer. Den systemiske clearance af sildenafil er 41 l / t, og halveringstiden er 3-5 timer. Udskillelsen af sildenafilmetabolitter udføres hovedsageligt med afføring (ca. 80% af den indtagne portion) og en mindre del af dem med urin (13% af doseringen).

Dosering og indgivelse

Penigra tages normalt i en portion på 50 mg, cirka 1 time før samleje. Generelt er det tilladte anvendelsesområde inden samleje 4-0,5 timer. Under hensyntagen til effekten og patientens respons kan dosis øges til den maksimale daglige dosis (0,1 g) eller reduceres til et minimum (25 mg).

Indtagelse af mad fører til en langsommere effekt af medicinen sammenlignet med administration på tom mave. Også for udvikling af eksponering for lægemidler kræves en seksuel stimulans.

Faktorer, der øger lægemidlets plasmaniveau: alder over 65 år, lever- eller nyresvigt (CC -niveau <30 ml pr. Minut) samt en kombination med stoffer, der bremser virkningen af hæmoprotein P4503A4 (blandt disse er erythromycin med ketoconazol, saquinavir og itraconazol).

Fordi med en stigning i plasmaværdier, kan virkningen af lægemidler og dets bivirkninger forstærkes, bør patienter med risikofaktorer først bruge en portion på 25 mg.

• Ansøgning til børn

Medicinen bruges ikke i pædiatri.

Brug Penigra under graviditet

Penigra er ikke ordineret til kvinder.

Kontraindikationer

Fordi lægemidlet forstærker den antihypertensive virkning af amylnitrat og andre nitrater, er det ikke ordineret til personer, der bruger disse stoffer eller organiske nitrater af nogen art (konstant eller i henhold til en anden ordning).

Du kan ikke bruge medicinen i nærvær af intolerance over for ethvert element i tabletterne.

Det er kontraindiceret at ordinere til personer, der er uønskede at have sex (for eksempel mennesker med alvorlige stadier af CVS -patologier, herunder intens hjertesvigt og angina af ustabil karakter).

Bivirkninger Penigra

Bivirkninger udvikler sig ofte, når doseringen øges. Blandt dem: dyspepsi, synsforstyrrelser, hovedpine, øget lysfølsomhed, epidermal hyperæmi, kromatopsi, udslæt, hævelse i næseslimhinden, svimmelhed og diarré.

Hos nogle patienter udviklede der sig 60 minutter efter at have taget 0,1 g medicin en svag og forbigående farveopfattelsesforstyrrelse (forbundet med grønne og blå farver), som forsvandt efter 2 timer.

Ved fleksibel doseringstest var fordøjelsesforstyrrelser mere sandsynlige end ved lavere doser med en portion på 0,1 g.

I løbet af efterregistreringsperioden, med indførelsen af lægemidlet, blev sådanne enkelte eller atypiske symptomer noteret:

• immun manifestationer: tegn på intolerance (blandt dem et epidermalt udslæt);
• læsioner forbundet med CVS's arbejde: synkope, takykardi, nedsat blodtryk og næseblod;
• fordøjelsesproblemer: opkastning;
• synsforstyrrelser: rødme eller smerter i øjenområdet.

Langvarig (mere end 4 timer) erektion samt priapisme observeres kun efter brug af sildenafil kun lejlighedsvis.

Overdosis

Testning med frivillige viste, at med indførelsen af 1-folds portioner op til 0,8 g lignede tilfælde af udvikling af negative tegn de symptomer, der blev observeret ved svagere doser, men antallet af sådanne tilfælde og deres sværhedsgrad var højere.

I tilfælde af forgiftning træffes standard støtteforanstaltninger. Nyredialyseprocedurer fremskynder ikke eliminering af lægemidlet, fordi sildenafil er stærkt syntetiseret med plasmaprotein og ikke udskilles i urinen.

Interaktioner med andre lægemidler

Indførelsen af sildenafil sammen med lægemidler, der specifikt bremser effekten af CYP3A4 (erythromycin og ketoconazol med itraconazol), samt stoffer, der ikke -specifikt bremser CYP's aktivitet (cimetidin), fører til et fald i niveauet for dets clearance.

Brugen af lægemidlet og lægemidler, der fremkalder virkningen af CYP3A4 (rifampicin) forårsager et mærkbart fald i plasmaparametrene for førstnævnte.

Derudover øges plasmaniveauet Cmax for sildenafil, når det kombineres med saquinavir (det bremser aktiviteten af CYP3A4).

Det er forbudt at bruge i kombination med ritonavir, hvilket bremser effekten af P450, fordi det forårsager en ændring i sildenafils farmakokinetik.

Grapefrugtjuice bremser virkningen af CYP3A4 en anelse, derfor kan det øge lægemidlets plasmaværdier en anelse.

Indførelsen af 0,1 g Penigra i kombination med amlodipin fører til et fald i værdierne for henholdsvis diastolisk og systolisk tryk med 7 og 8 mm Hg.

AT falder i tilfælde af en kombination af en medicin (i en 25 mg portion) med et stof, der blokerer virkningen af α-adrenerge receptorer (doxazosin i en 4 mg portion) hos personer med godartet prostatahyperplasi.

Opbevaringsforhold

Penigraen skal opbevares utilgængeligt for små børn ved temperaturer op til maksimalt 25 ° C.

Holdbarhed

Penigra kan bruges i en 36-måneders periode fra fremstillingsdatoen for det terapeutiske middel.

Analoger

Lægemiddelanalogerne er Viagra, Lovigra og Superviga med Eroton samt Conegra og Viafil.