Benzylpenicillin

Benzylpenicillin er et naturligt antibiotikum, der tilhører penicillinkategorien. Det er resistent over for syrer, men kan nedbrydes af penicillinase.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Indikationer Benzylpenicillin

Lægemidlet er indiceret til eliminering af infektiøse og inflammatoriske patologier forårsaget af bakterier, der er følsomme over for det:

• åndedrætssystemet: bronkitis, ambulant lungebetændelse og pyothorax;
• ØNH-sygdomme;
• organer i det urogenitale system: blærebetændelse, cervicitis og pyelonefritis, samt pyelitis og urethritis;
• galdevejsorganer: kolecystitis eller kolangitis;
• blødt væv og hud: infektioner, der er kommet ind i såret, impetigo og erysipelas, samt dermatoser, der er blevet geninficeret;
• øjensygdomme: akut konjunktivitis forårsaget af gonokokker, såvel som hornhindesår;
• bakteriel endokarditis (subakut eller akut form), og derudover sepsis;
• udvikling af osteomyelitis, meningitis eller peritonitis;
• forekomsten af syfilis eller gonoré;
• miltbrand, skarlagensfeber og også difteri og svampesygdomme forårsaget af strålesvamp.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Udgivelsesformular

Fås i pulverform (til intramuskulære og subkutane opløsninger) i volumener på 500.000 og 1.000.000 E. En flaske indeholder 10 ml. Pakken kan indeholde 1 flaske. En papæske indeholder 10 flasker. Til stationær brug indeholder en papæske 50 flasker.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Farmakodynamik

Medicinske egenskaber – bakteriedræbende og antibakterielle. Lægemidlet forhindrer processen med peptidsyntese inde i cellevæggene og fremmer også lysis af mikrober.

Det er aktivt mod grampositive mikroorganismer (stammer af stafylokokker, der ikke producerer penicillinase, og streptokokker, inklusive pneumokokker), difteri-corynebakterier, anaerobe bakterier, der danner sporer, og miltbrandbaciller. Derudover er det også effektivt mod actinomyceter, gramnegative kokker (meningokokker og gonokokker), bleg treponem og Spirochaeta spp.

Det har ingen effekt på de fleste gramnegative mikrober, svampe med vira, såvel som protozoer og rickettsia.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Farmakokinetik

Efter intramuskulær administration af den aktive komponent observeres den maksimale koncentration i blodet efter 0,5-1 time, og efter 3-4 timer vises spor af antibiotikumet i det. Absorptionen af stoffet er ret lav, lægemidlet har en langvarig virkning.

Efter en enkelt injektion af lægemidlet forbliver penicillin i en medicinsk koncentration i blodet i maksimalt 12 timer. Syntesen med proteiner i plasmaet er 60%. Den aktive komponent trænger hurtigt ind i væv med organer og desuden biologiske væsker (undtagen prostata samt cerebrospinalvæske). Hvis der opstår betændelse i meninges, trænger stoffet ind i BBB.

Efter inddrypning i konjunktivalsækken observeres lægemidlets medicinske koncentration i hornhindens hovedsubstans (ved lokal anvendelse trænger det næsten ikke ind i fugtigheden i det forreste øjekammer). Den medicinsk signifikante indikator i fugtigheden i det forreste øjekammer og hornhinden opnås som følge af subkonjunktival indgivelse af lægemidlet (men koncentrationen i corpus vitreum er ikke klinisk signifikant).

Efter intravitreal administration er halveringstiden cirka 3 timer.

Udskillelse sker hovedsageligt gennem nyrerne ved glomerulær filtration (ca. 10%), og også ved tubulær sekretion (ca. 90%) - uomdannet stof. Hos spædbørn og nyfødte aftager udskillelsesprocessen, og hvis patienten har nyresvigt, øges halveringstiden til 4-10 timer.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Dosering og indgivelse

Medicinen administreres intramuskulært og intravenøst (med undtagelse af novocainsalt). Derudover subkutant og endolumbart (udelukkende natriumsalt), intratrakealt og i hulrummene. Ved behandling af oftalmologiske patologier udføres instillationer i konjunktivalsækken, og derudover udføres administrationen subkonjunktivalt og intravitrealt.

Voksne daglige doser intramuskulært og intravenøst - 2-12 millioner enheder til 4-6 injektioner. Til behandling af ambulant lungebetændelse - 8-12 millioner enheder pr. dag til 4-6 administrationsprocedurer. For at eliminere endokarditis, meningitis eller myonekrose - administreres en dosis på 18-24 millioner enheder til 6 injektioner pr. dag.

Behandlingsforløbets varighed afhænger af sygdommens sværhedsgrad samt dens form og kan vare fra 7-10 dage til 2 måneder eller mere (for eksempel ved behandling af sepsis eller infektiv endokarditis).

[ 25 ], [ 26 ]

Brug Benzylpenicillin under graviditet

Brug under graviditet er kun tilladt i situationer, hvor den potentielle fordel for patienten opvejer sandsynligheden for bivirkninger på fosteret. Amning er forbudt under behandling med lægemidlet.

Kontraindikationer

Brug under graviditet er kun tilladt i situationer, hvor den potentielle fordel for patienten opvejer sandsynligheden for bivirkninger på fosteret. Amning er forbudt under behandling med lægemidlet.

[ 23 ]

Bivirkninger Benzylpenicillin

Brugen af lægemidlet kan forårsage følgende bivirkninger:

• allergi: urticaria, angioødem, anafylaksi, feber/kulderystelser, ledsmerter, hovedpine og hududslæt. Derudover bronkospasmer og udvikling af eosinofili eller tubulointerstitiel nefritis;
• andre: for natriumsalt – forstyrrelse af myokardiets kontraktilitetsproces; for kaliumsalt – udvikling af hyperkaliæmi eller arytmi, og derudover hjertestop.

Som følge af indgivelsen af lægemidlet ved endolumbar metode kan neurotoksiske virkninger forekomme: kvalme med opkastning. Derudover kan forekomsten af kramper og meningeale symptomer, samt øget refleksophidselse og koma.

[ 24 ]

Overdosis

En overdosis af lægemidlet manifesterer sig i form af følgende symptomer: nedsat bevidsthed og forekomst af kramper.

Hvis disse symptomer opstår, er det nødvendigt at stoppe med at bruge benzylpenicillin og derefter udføre behandling med det formål at eliminere lidelserne.

[ 27 ], [ 28 ]

Interaktioner med andre lægemidler

Synergisme observeres med antibiotika fra den bakteriedræbende gruppe (såsom rifampicin og vancomycin, samt cephalosporiner med aminoglykosider), og antagonisme observeres med antibiotika fra den bakteriostatiske gruppe (såsom lincosamider, makrolider, samt chloramphenicol og tetracykliner).

NSAID'er, diuretika, allopurinol og lægemidler, der blokerer tubulær sekretion, øger koncentrationen af den aktive bestanddel af benzylpenicillin og reducerer sværhedsgraden af tubulær sekretion. I kombination med allopurinol øges sandsynligheden for hudallergier - i form af udslæt.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Opbevaringsforhold

Medicinen skal opbevares under normale forhold for lægemidler - på et sted beskyttet mod sollys og fugt. Temperatur - ikke over 30°C.

[ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Specielle instruktioner

Benzylpenicillin-natriumsalt er et bittert, fint krystallinsk hvidt pulver. Det har svage hygroskopiske egenskaber. Det opløses let i vand. Det opløses også hurtigt i methanol og desuden i ethanol. Det nedbrydes hurtigt, når det udsættes for alkalier, syrer og oxidationsmidler. Stoffet administreres intravenøst, intramuskulært og subkutant, samt intratrakealt og endolumbart.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Holdbarhed

Benzylpenicillin er egnet til brug i 4 år. Samtidig må den færdige injektionsopløsning opbevares i højst 24 timer (i køleskabet - højst 72 timer), og infusionsopløsningen - højst 12 timer (i køleskabet - højst 24 timer).

[ 39 ]