Pantasan

Pantasan er et lægemiddel, der bruges til at eliminere GERD og ulcus sygdomme. Protonpumpeinhibitor.

Indikationer Pantasana

Anvendes i de følgende patologier: sår i duodenum 12, samt mavesår, gastroøsofageal reflukssygdom, og desuden gastrinom og andre sygdomme, der udvikler på baggrund af hypersekretion.

Udgivelsesformular

Frigivelsen udføres i en pulverform (et sublimeret stof anvendt til fremstilling af injektionsopløsninger). Opbevares i et hætteglas med et volumen på 40 mg. Inde i en separat pakke - 1 flaske.

Farmakodynamik

Den aktive bestanddel af lægemidlet er pantoprazol. Dette stof undertrykker udskillelsen af saltsyre (påvirker specifikt cellernes protonpumpe).

I surt medium (i mavefoderceller) omdannes pantoprazol til sin egen aktive form, idet den undertrykker H ⁺ / K ⁺ -ATPase (den sidste fase af dannelsen af hydrogenchlorid). Denne proces sker uanset stimulusens oprindelse, hvilket stimulerer dets dannelse.

Undertrykskraften afhænger af dosis af lægemidlet og påvirker den stimulerede og ustimulerede frigivelse af mavesaft. Anvendelsen af pantoprazol reducerer indekset for mavesyre, ifølge hvilken udskillelsen af gastrin øges (denne proces kan reverseres).

Fordi det aktive stof syntetiseres med enzymer, som er fjernt fra cellereceptorerne, stimulerer det frigivelsen af hydrogenchlorid uanset virkningen af andre elementer (såsom histamin og acetylcholin samt gastrin).

Farmakokinetik

Fordelingsvolumenet er 0,15 l / kg, og indekset for dets oprensningskoefficient er ca. 0,1 l / time / kg. Halveringstiden er ca. 1 time. Da pantoprazol specifikt virker inden i cellerne i cellerne, er dets halveringstid ikke korreleret med varigheden af virkningen (undertrykkelse af syresekretionsprocessen).

Farmakokinetiske egenskaber er uændrede, både i tilfælde af engangsbrug og gentagen brug af lægemidlet. Inden for rammerne af 10-80 mg har stoffet lineær farmakokinetik både til oral anvendelse og til administration af IV-opløsningen.

Lægemidlet er 98% syntetiseret med plasmaprotein.

Metabolismen af stoffet udføres inde i leveren. Den vigtigste måde at udskille nedbrydningsprodukter på er nyrerne (ca. 80%) og udskilles med 20% udskilles. Hovedproduktet af nedbrydning (både i urin og i serum) er komponenten af dimethylpentoprazol, som er bundet til sulfat. Halveringstiden for hovedaffaldsproduktet (1,5 timer) er kun lidt længere end den analoge periode for pantoprazol.

Dosering og indgivelse

Lægemidlet må udelukkende anvendes under tilsyn af den behandlende læge.

Administrering af opløsningen i / i metoden bør kun udføres, når oral administration ikke er mulig. Der er information om, at varigheden af behandlingsforløbet med intravenøs administration af lægemidlet ikke kan være mere end 7 dage. Følgelig er der i tilfælde af en terapeutisk mulighed en overgang fra intravenøs administration af lægemidler til oral brug.

Gastroøsofageal reflux, såvel som mavesår og sår i duodenumområdet.

Den anbefalede daglige dosis er 40 mg (1 flaske).

Eliminering af gastrinom og andre sygdomme forbundet med udvikling af hypersekretion.

Ved langvarig behandling af de ovennævnte sygdomme er det nødvendigt at administrere et lægemiddel i en dosis på 80 mg pr. Dag. Hvis der er et sådant behov, er det tilladt at titrere doseringen, reducere eller øge den under hensyntagen til mængden af udskilt mavesyre. Daglige doseringer, der overstiger grænsen på 80 mg, skal opdeles i 2 applikationer. I et stykke tid kan du øge dosen til 160 mg, men brugen af varigheden bør begrænses udelukkende til den periode, der er nødvendig for tilstrækkeligt at overvåge frigivelsen af syre.

Hvis det er nødvendigt at reducere surheden hurtigt, vil de fleste patienter have en tilstrækkelig initialdosis på 2 × 80 mg for at opnå den krævede værdi (<10 mekv / h) i den første time.

I et hætteglas med pulver tilsættes en opløsning af natriumchlorid (0,9%, tag 10 ml opløsning). Derefter injiceres det straks til patienten eller premixes med 100 ml af en opløsning af glucose (5%) eller natriumchlorid (0,9%) ved anvendelse af et glas / plast hætteglas.

Fortyndet medicin bevarer stabiliteten af dets fysiske og kemiske egenskaber i løbet af de 12 timer efter fremstillingen (temperatur 25 ° C). Mikrobiologi foreslår også, at brugen af opløsningen skal ske umiddelbart efter fortyndingen.

Bland ikke stoffet med andre opløsningsmidler, bortset fra ovenstående.

Lægemidlet administreres intravenøst i ca. 2-15 minutter.

Flasken er kun beregnet til engangsbrug. Før du starter proceduren, skal du inspicere det, kontrollere farven på medicinen samt forekomsten af sediment. Den fortyndede opløsning skal være klar med en gullig tinge.

Personer, der lider af forstyrrelser i leveren af leveren (alvorlig), må ikke overskride den daglige dosis, hvilket er halvdelen af den almindelige 20 mg flaske.

[1]

Brug Pantasana under graviditet

Der er kun begrænsede data om brugen af stoffet hos gravide kvinder. Ved udpegelse af doser over 5 mg / kg blev embryotoksiske egenskaber afsløret. Det vides ikke, om der er risiko for en person. Lægemidlet må kun ordineres til gravide kvinder i tilfælde, hvor den sandsynlige fordel for en kvinde overstiger muligheden for udseende af komplikationer i fosteret.

Der er oplysninger om indtagelsen af den aktive ingrediens i modermælk, så det er nødvendigt at vurdere fordelingsforholdet og risikoen for brugen før det træffes beslutning om recept på et lægemiddel.

Kontraindikationer

Blandt kontraindikationerne af lægemidler: intolerance af den aktive bestanddel af lægemidlet og dets hjælpestoffer samt benzimidazolderivater. Derudover bør man ikke ordinere det til børn, fordi oplysninger om lægemidlets effektivitet og sikkerheden ved anvendelse i denne gruppe af patienter er begrænsede.

Bivirkninger Pantasana

Brug af medicinen kan forårsage følgende bivirkninger:

• hæmopoietisk system: trombocyto-, leuko-, såvel som pancytopeni og agranulocytose;
• immunsystemets organer: manifestationer af overfølsomhed, herunder anafylaksi og anafylaktiske symptomer;
• metaboliske lidelser: udvikling af hyperlipidæmi med en stigning i lipidværdier (kolesterol med triglycerider) og desuden hypomagnesæmi med hyponatriæmi og ændringer i vægt;
• Psykiske lidelser: hallucinationer, søvnproblemer og udvikling for forveksling (ofte forekommer hos mennesker, der har en tendens til at sådanne overtrædelser, hvis nogen observerede forværring af sygdom), samt en følelse af desorientering og depression (ledsaget af komplikationer);
• organer i nationalforsamlingen: forekomsten af svimmelhed eller hovedpine samt en krænkelse af smagsoplevelsen;
• visuelle organer: sløret syn eller dets overtrædelse
• organer i fordøjelseskanalen: udseende af forstoppelse eller diarré, opkastning, flatulens, kvalme, mavesmerter eller ubehag i dette område såvel som tørhed i mundslimhinden;
• hepatobiliære organer: stigning ydeevne bilirubin og leverenzymer (såsom GGT og transaminase), og ud over udviklingen af hepatocellulær insufficiens eller svigt og gulsot hepatocytter;
• Hudforstyrrelser: udslæt, urticaria med kløe, udvikling af Lyells syndromer eller Stevens-Johnson, ødem Quinck, polyiform erythem og lysfølsomhed;
• organer i muskulatur og benstrukturer: udvikling af myalgi eller artralgi samt frakturer i håndled, lår og ryg;
• organer i urinering systemet: udviklingen af tubulointerstitial nefritis (i fremtiden kan udvikle sig til nyresvigt);
• Reproduktionsorganer: forekomst af gynækomasti
• systemiske lidelser: udseendet af perifere ødemer, udvikling af utilpashed, alvorlig træthed eller asteni samt en stigning i temperatur og tromboflebit på indgivelsesstedet;
• ukendte negative manifestationer (de tilgængelige data ikke tillader at definere dem): forekomsten af paræstesi, hypokaliæmi eller hypocalcæmi (i dette tilfælde, kan vokse med hypomagnesiæmi) og muskelkramper (på grund af elektrolytbalancen lidelse).

Interaktioner med andre lægemidler

Indflydelse af pantoprazol på absorption af andre lægemidler.

Stoffet kan forringe absorptionen af lægemidler, niveau af biotilgængelighed som er afhængig af pH-værdierne af maven (f.eks her nogle antimykotika herunder posaconazol, ketoconazol og itraconazol, eller andre lægemidler, fx erlotinib).

Narkotika anvendt til behandling af HIV (f.eks. Atazanavir).

Kombinationen af lægemidlet med stoffet atazanavir og andre lægemidler mod HIV, hvis absorptionsindeks varierer i overensstemmelse med pH-niveauet, kan forårsage et signifikant fald i biotilgængeligheden af disse lægemidler, og desuden påvirke deres effektivitet. På grund af dette anses en sådan lægemiddelkombination uønsket.

Antikoagulanter af indirekte virkninger (såsom fenprokumon med warfarin).

Selvom interaktioner i tilfælde af en kombination af Pantasana med warfarin eller fenprocumon ikke er observeret, blev information om ændringer i værdierne af PSI isoleret. Derfor at det er nødvendigt at udføre regelmæssig kontrol MSR / MF præstation i individer får orale antikoagulanter med pantoprazol og efter aflyst enten der er tale om en uregelmæssig brug af dette stof.

Methotrexat.

Kombinationen af et lægemiddel med methotrexat (ofte i høje doser) kan medføre en stigning i serumniveauet af methotrexat eller dets nedbrydningsprodukt af hydrometotrexat. Som følge af en sådan ændring i værdierne er stoffets toksicitet mulig. Derfor anbefales det, at personer, der bruger methotrexat i store doser, såvel som dem, der lider af psoriasis eller kræft, aflyser brugen af pantoprazol i behandlingsvarigheden.

Andre interaktioner.

Meget af pantoprazol passerer intrahepatisk metabolisme (under anvendelse hæmoprotein P450 enzymsystem). Hovedprocessen i denne proces er demethylering, hvor element 2C19 deltager. Eksponering udføres med anvendelse af andre metaboliske veje (herunder oxidation med CYRZA4 enzym). Tests lægemidler, stofskifte, som forekommer på samme måde (med phenprocoumon er diazepam, carbamazepin med glibenclamid og nifedipin samt piller, som indeholder stof ethinyløstradiol med levonorgestrel) afslørede ingen signifikant behandling for interaktioner.

Undersøgelser af den mulige udvikling af interaktioner har vist, at det aktive stof Pantasana ikke påvirker metabolismen af komponenter, som ændres ved hjælp af følgende elementer:

• CYP1A2 (denne teofyllin med koffein);
• CYP2S9 (her indbefatter naproxen og piroxicam med diclofenac);
• CYP2D6 (for eksempel metoprolol stof);
• CYP2E1 (blandt disse er ethanol).

Lægemidlet påvirker ikke aktiviteten af p-glycoprotein, hvilket sikrer absorptionen af digoxin.

Kombination med antacida medicin forårsager ikke signifikante interaktioner.

Når man undersøger forholdet mellem individ pantoprazol og antibiotika (fx amoxicillin og clarithromycin og metronidazol) undladt at identificere vigtige interaktioner.

[2], [3]

Opbevaringsforhold

Lægemidlet bør opbevares på steder, der er utilgængelige for små børn. Temperaturgrænsen er ikke mere end 25 ° C.

[4]

Holdbarhed

Pantasan er egnet til brug i 2 år siden frigivelsen af det medicinske pulver.