Ofloxacin

Ofloxacin er et antibiotikum af fluorokinolonergruppen, der har et bredt spektrum af virkning og trænger langt ind i vævene og væskerne i urogenitale kanalen. Det er effektivt mod de fleste Enterobacteriaceae, Staphylococcus saprophyticus, methicillinfølsomme stammer af S. aureus, Neisseria gonorrhoeae, Chlamydia trachomatis og Haemophilus ducreyi. Ofloxacin viser mellem aktivitet mod Ureaplasma urenlyticum og de fleste enterokokker, men begrænset eller ingen aktivitet mod enterococci, Serratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa og mange anaerobes. Imidlertid giver høje koncentrationer i urin sin aktivitet mod de fleste patogener, der forårsager infektioner i urinvejene.

Ofloxacin har vist ensartet effektivitet i et bredt spektrum af urinvejsinfektioner og opnået bakteriologiske responser over 80% i ukomplicerede og 70% i komplicerede infektioner. Ofloxacin-effektivitet svarede til den for alle testede analoger, herunder andre fluoroquinoloner, cephalosporiner og cotrimoxazol (trimethoprim/sulfamethoxazol).

Ofloxacin er også effektiv som et enkeltdosisregime til behandling af ukompliceret gonoré, som en 7-dages regime for ukomplicerede C. trachomatis-infektioner og som monoterapi for ukompliceret bækkeninflammatorisk sygdom (PID). Igen viste ofloxacin lignende effektivitet som alternative terapier for hver infektionstype. Tilgængeligheden af intravenøs formulering og næsten komplet oral biotilgængelighed tillader administration af Ofloxacin som et sekventielt regime uden tab af aktivitet.

Ofloxacinens tolerabilitet og lægemiddelinteraktion er i overensstemmelse med den for andre fluoroquinoloner. De mest almindeligt rapporterede bivirkninger af oxoxacin er forbundet med gastrointestinal, nervesystem og dermatologiske reaktioner. Det er forbundet med en lavere forekomst af fotosensitivitet og senebetændelse og en højere forekomst af nogle neurologiske begivenheder end nogle andre fluoroquinoloner. Ofloxacin ser ud til at have en lavere tilbøjelighed til at interagere med xanthiner end andre fluorokinoloner (Onrust, Lamb, & amp; Barman Balfour, 2012).

Indikationer Ofloxacin

1. Urinvejsinfektioner: Ofloxacin kan ordineres til behandling af cystitis (betændelse i blæren), urethritis (betændelse i urinrøret) og pyelonephritis (betændelse i nyrekopperne og bækkenet).
2. Åndedrætsinfektioner: inklusive bronkitis (betændelse i bronchierne), lungebetændelse (betændelse i lungerne) og bihulebetændelse (betændelse i bihulerne).
3. Hud- og bløddelsinfektioner: Ofloxacin kan bruges til forskellige bakterieinfektioner i huden, såsom cellulitis (betændelse i subkutant væv), folliculitis (betændelse i hårsækkene) og andre.
4. Gastrointestinale infektioner: Ofloxacin kan anvendes til behandling af bakterielle infektioner i maven og tarmene, såsom bakteriel diarré eller gastroenteritis.
5. Knogler og ledinfektioner: inklusive osteomyelitis (betændelse i knoglen) og ledinfektioner.

Udgivelsesformular

1. Orale tabletter: Dette er den mest almindeligt anvendte form af Ofloxacin til systemisk behandling af en lang række bakterieinfektioner. Tabletter indeholder normalt 200 til 400 mg aktiv ingrediens og er beregnet til at blive taget en eller to gange dagligt.
2. Løsning til intravenøs administration: Brugt i hospitalets omgivelser til behandling af alvorlige eller livstruende infektioner, når oral administration er umulig eller ineffektiv. Opløsningen sikrer hurtig opnåelse af terapeutiske koncentrationer af stoffet i blodet.
3. Øjendråber: Brugt til den aktuelle behandling af bakterielle øjeninfektioner såsom konjunktivitis eller keratitis. Øjendråberne giver målrettet handling direkte til infektionsområdet og minimerer systemiske bivirkninger.
4. Øre dråber: Bruges til behandling af bakterielle infektioner i øret, inklusive otitis-medier. Ligesom øjendråber tillader de, at den aktive ingrediens leveres direkte til infektionsstedet.

Farmakodynamik

1. Inhibering af DNA-gyrase: Ofloxacin binder til enzymet DNA-gyrase, som er påkrævet til placering og afvikling af DNA under dens duplikering. Dette får afloxacin til at danne et kompleks med enzymet og hæmmer dets aktivitet, hvilket forhindrer DNA-syntese.
2. Bakteriedræbende virkning: Da DNA-syntese er afgørende for bakteriel replikation og overlevelse, fører inhibering af DNA-gyrase til bakteriecellers død. Ofloxacin har bakteriedræbende virkning, hvilket betyder, at det dræber bakterier, ikke kun hæmmer deres vækst.
3. Bredt spektrum af aktivitet: Ofloxacin er aktivt mod en lang række bakterier, herunder gram-positive og gramnegative bakterier. Det kan bruges til behandling af infektioner forårsaget af patogener såsom Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae og andre.
4. Mekanisme for resistens: Selvom Ofloxacin er et effektivt antibiotikum, kan nogle bakterier udvikle resistens over for det ved at ændre strukturen af DNA-gyrase eller øge udadtil frigivelse af lægemidlet.

Farmakokinetik

1. Absorption: Ofloxacin absorberes normalt godt efter oral administration. Dens absorption kan blive forsinket efter et måltid, men dette påvirker normalt ikke dets biotilgængelighed.
2. Distribution: Ofloxacin er godt fordelt i væv og organer i kroppen, herunder lunger, nyrer, lever, blære, prostata og hud. Det trænger også ind i placentabarrieren og udskilles i modermælk.
3. Metabolisme: Ofloxacin metaboliseres i kroppen i mindre grad.
4. Udskillelse: Ofloxacin udskilles hovedsageligt af nyrerne, hvor det delvis udskilles uændret og delvis som metabolitter. En lille mængde udskilles også i fæces.
5. Halveringstid: Halveringstiden af Ofloxacin er cirka 3-5 timer, hvilket normalt sikrer, at lægemidlet kan tages 1-2 gange om dagen.
6. Effekter på tarmmikroflora: Ofloxacin kan påvirke sammensætningen af tarmmikroflora, hvilket kan føre til udvikling af dysbakteriose.

Dosering og indgivelse

Her er generelle anbefalinger til brug af Ofloxacin til voksne:

Tabletter til mundtlig administration:

• Dosering til milde til moderate infektioner: 200 mg hver 12. time (to gange dagligt) anbefales normalt.
• Dosering i alvorlige infektioner eller infektioner forårsaget af mindre følsomme mikroorganismer: kan øges til 400 mg hver 12. time.

Løsning til intravenøs injektion:

• Dosering: Normalt 200 til 400 mg hver 12. time, afhængigt af infektionens type og sværhedsgrad. Intravenøs administration foretrækkes i hospitalets omgivelser.

Øjendråber:

• Dosering i bakteriel konjunktivitis og andre overfladiske øjeninfektioner: Normalt indsprøjtes en dråbe i det berørte øje 2-4 gange om dagen. I løbet af de første to dage af terapien kan doseringen øges til hver 2. time i løbet af dagen.

Øre dråber:

• Dosering til øreinfektioner: Dråber 5 dråber i det berørte øre 2-3 gange om dagen.

Generelle anbefalinger:

• Tabletter skal tages 1 time før et måltid eller 2 timer efter et måltid for at maksimere absorptionen.
• Det er vigtigt at gennemføre et fuldt behandlingsforløb, selvom symptomerne er forsvundet før, for at undgå en gentagelse af infektionen.
• Stop ikke med at tage stoffet uden at konsultere din læge, selvom du føler forbedring.

Brug Ofloxacin under graviditet

Brugen af Ofloxacin under graviditet anbefales generelt ikke, især i første trimester, da data om dets sikkerhed for fosteret er begrænset.

Fluorokinoloner kan have bivirkninger på bruskudvikling i fosteret, hvilket kan resultere i led- og vævsskade. Derfor betragtes brugen ofloxacin under graviditet generelt upassende, medmindre de potentielle fordele ved behandling markant opvejer de potentielle risici for fosteret.

Kontraindikationer

1. Overfølsomhed: Mennesker med kendt overfølsomhed over for Ofloxacin, andre fluoroquinoloner eller nogen af lægemidlets ingredienser bør ikke bruge det på grund af risikoen for allergiske reaktioner.
2. Epilepsi og andre CNS-lidelser: Ofloxacin kan forårsage bivirkninger i centralnervesystemet (CNS), såsom øget excitabilitet eller anfald, derfor kan det være kontraindiceret til patienter med epilepsi eller andre CNS-lidelser.
3. Alvorlig nedsat nyrefunktion: Lægemidlet kan akkumuleres i kroppen i tilfælde af nedsat nyrefunktion, derfor kan brugen være begrænset til patienter med alvorlig nedsat nyrefunktion.
4. Pædiatrisk alder: Brugen af Ofloxacin hos børn og unge kan være begrænset, da dette lægemiddel kan have bivirkninger på at udvikle led og knoglevæv.
5. Graviditet og amning: Sikkerheden af oxoxacinbrug under graviditet og amning er ikke blevet fastlagt, og dens anvendelse i disse tilfælde bør evalueres og anbefales af en læge.
6. Diabetes mellitus: Ofloxacin kan påvirke blodglukoseniveauet, så dets anvendelse kan kræve forsigtighed hos patienter med diabetes mellitus.
7. Patienter med en historie med opkast eller diarré: Særlig forsigtighed kan være påkrævet hos patienter med en tidligere historie med opkast eller diarré forårsaget af at tage ofloxacin eller andre antibiotika.

Bivirkninger Ofloxacin

1. Gastrointestinale lidelser: inklusive kvalme, opkast, diarré eller dyspepsi (fordøjelsesforstyrrelser). Disse symptomer kan være midlertidige og kan forsvinde, når du holder op med at tage stoffet.
2. Nervesystemforstyrrelser: Hovedpine, svimmelhed, døsighed, søvnighed, søvnløshed eller mere alvorlige symptomer såsom angst, depression eller endda hallucinationer kan forekomme. Sjældent kan kramper udvikle sig.
3. Hudreaktioner: Allergiske reaktioner såsom urticaria, kløe, hududslæt eller angioødem (hævelse i huden, subkutant væv eller slimhinder) kan forekomme.
4. Tørmund: Dette er en temmelig almindelig bivirkning, der kan forårsage ubehag.
5. Gutdysbiosis: Antibiotisk brug kan ændre tarmmikroflora, hvilket kan føre til diarré eller candidiasis (svampeinfektion i tarmen).
6. Forøget følsomhed over for sollys: I sjældne tilfælde kan ofloxacin øge følsomheden for sollys, hvilket kan forårsage solskoldning eller andre hudreaktioner med langvarig eksponering for sollys.

Overdosis

1. Forøgede bivirkninger: Overdosering af oxacin kan resultere i øget intensitet og hyppighed af bivirkninger såsom hovedpine, svimmelhed, kvalme, opkast, diarré og døsighed eller søvnløshed.
2. Forøgede toksiske virkninger på det centrale nervesystem: I tilfælde af en alvorlig overdosis kan der forekomme mere alvorlige symptomer som anfald, angst, nervøsitet og ændringer i opfattelse eller bevidsthedstilstand.
3. Forøget kardiotoksicitet: Hjertehytmeforstyrrelser eller andre hjertekomplikationer kan forekomme i tilfælde af overdosering.
4. Potentielt farlige allergiske reaktioner: I tilfælde af svær overdosis kan der forekomme alvorlige allergiske reaktioner, såsom anafylaktisk chok eller anafylaktiske reaktioner.

Interaktioner med andre lægemidler

1. Lægemidler indeholdende magnesium, aluminium, jern eller zink: Disse metaller kan reducere absorptionen afloxacin, så lægemidler, der indeholder dem (f.eks. Antacida, vitaminer eller jernpræparater) skal tages mindst 2 timer før eller efter at have taget afloxacin.
2. Anti-syklider indeholdende magnesium eller aluminium: Disse kan bremse absorptionen af Ofloxacin fra mave-tarmkanalen.
3. Lægemidler, der øges pH i gastrisk indhold: lægemidler, der øger pH i gastrisk indhold (f.eks. Protonpumper eller antacida) kan reducere absorptionen af oxoxacin.
4. Lægemidler, der deprimerer CNS: Ofloxacin kan øge effekten af medikamenter, der deprimerer centralnervesystemet (f.eks. Nogle antidepressiva eller narkotiske smertestillende midler), hvilket kan føre til en øget risiko for uønskede effekter.
5. Lægemidler, der deprimerer det kardiovaskulære system: co-administration af Ofloxacin med lægemidler, der deprimerer det kardiovaskulære system (f.eks. Antiarytmiske lægemidler eller beta-adrenoblockere) kan øge risikoen for arytmier.
6. Lægemidler, der forlænger QT-intervallet: Ofloxacin kan øge forlængelsen af QT-intervallet på elektrokardiogram, når de bruges samtidig med andre lægemidler, der også kan forårsage denne bivirkning (f.eks. Antiarrytmiske lægemidler eller nogle antidepressiva).

Opbevaringsforhold

Ofloxacin kræver som de fleste medicin korrekt opbevaringsbetingelser for at opretholde dens stabilitet og effektivitet. Generelt er lagringsanbefalingerne til Ofloxacin som følger:

1. Temperatur: Opbevar lægemidlet ved stuetemperatur, som normalt er 15 til 30 grader Celsius (59 til 86 grader Fahrenheit). Undgå overophedning af stoffet såvel som frysning.
2. Lys: Store ofloxacin i den originale pakke eller mørke beholder for at forhindre eksponering for direkte sollys, hvilket kan have negativ indflydelse på lægemidlets stabilitet.
3. Fugtighed: Sørg for tør opbevaringsbetingelser for lægemidlet for at undgå eksponering for fugt, hvilket kan føre til ødelæggelse eller nedbrydning af lægemidlet.
4. Børn: Keep Ofloxacin uden for børns rækkevidde for at forhindre utilsigtet brug.
5. Emballage: Følg lagerinstruktionerne, der er givet på produktpakken eller i dens brugsanvisning. Nogle producenter har muligvis deres egne lageranbefalinger.