Ofloxacin

Ofloxacin er et antibiotikum i fluorquinolongruppen, som har et bredt virkningsspektrum og trænger godt ind i væv og væsker i urogenitalkanalen. Det er effektivt mod de fleste Enterobacteriaceae, Staphylococcus saprophyticus, methicillin-følsomme stammer af S. Aureus, Neisseria gonorrhoeae, Chlamydia trachomatis og Haemophilus ducreyi. Ofloxacin viser intermediær aktivitet mod Ureaplasma urealyticum og de fleste enterokokker, men begrænset eller ingen aktivitet mod enterokokker, Serratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa og mange anaerober. Høje koncentrationer i urin giver dog dets aktivitet mod de fleste patogener, der forårsager urinvejsinfektioner.

Ofloxacin har vist ensartet effekt i et bredt spektrum af urinvejsinfektioner og opnået bakteriologiske responser på over 80 % ved ukomplicerede og 70 % ved komplicerede infektioner. Ofloxacins effekt var den samme som for alle testede analoger, herunder andre fluorquinoloner, cephalosporiner og cotrimoxazol (trimethoprim/sulfamethoxazol).

Ofloxacin er også effektivt som en enkeltdosisbehandling til behandling af ukompliceret gonoré, som en 7-dages behandling til ukomplicerede C. Trachomatis-infektioner og som monoterapi til ukompliceret bækkenbetændelse (PID). Igen viste ofloxacin lignende effekt som alternative behandlinger for hver type infektion. Tilgængeligheden af intravenøs formulering og næsten fuldstændig oral biotilgængelighed muliggør administration af ofloxacin som en sekventiel behandling uden tab af aktivitet.

Ofloxacins tolerabilitet og interaktionsprofil er i overensstemmelse med andre fluorquinoloner. De mest almindeligt rapporterede bivirkninger af ofloxacin er forbundet med gastrointestinale, nervesystemiske og dermatologiske reaktioner. Det er forbundet med en lavere forekomst af lysfølsomhed og senebetændelse og en højere forekomst af nogle neurologiske hændelser end nogle andre fluorquinoloner. Ofloxacin synes at have en lavere tilbøjelighed til at interagere med xanthiner end andre fluorquinoloner (Onrust, Lamb & Barman Balfour, 2012).

Indikationer Ofloxacin

1. Urinvejsinfektioner: Ofloxacin kan ordineres til behandling af blærebetændelse (blærebetændelse), urethritis (urinrørsbetændelse) og pyelonefritis (betændelse i nyreskålene og bækkenet).
2. Luftvejsinfektioner: Herunder bronkitis (betændelse i bronkierne), lungebetændelse (betændelse i lungerne) og bihulebetændelse (betændelse i bihulerne).
3. Hud- og bløddelsinfektioner: Ofloxacin kan anvendes til forskellige bakterielle hudinfektioner, såsom cellulitis (betændelse i subkutant væv), folliculitis (betændelse i hårsækkene) og andre.
4. Mave-tarminfektioner: Ofloxacin kan anvendes til behandling af bakterielle infektioner i mave og tarme, såsom bakteriel diarré eller gastroenteritis.
5. Knogle- og ledinfektioner: Herunder osteomyelitis (betændelse i knoglerne) og ledinfektioner.

Udgivelsesformular

1. Orale tabletter: Dette er den mest almindeligt anvendte form for ofloxacin til systemisk behandling af en bred vifte af bakterieinfektioner. Tabletter indeholder normalt 200 til 400 mg aktiv ingrediens og er beregnet til at blive taget en eller to gange dagligt.
2. Opløsning til intravenøs administration: Anvendes på hospitaler til behandling af alvorlige eller livstruende infektioner, når oral administration er umulig eller ineffektiv. Opløsningen sikrer hurtig opnåelse af terapeutiske koncentrationer af stoffet i blodet.
3. Øjendråber: Anvendes til topisk behandling af bakterielle øjeninfektioner såsom konjunktivitis eller keratitis. Øjendråberne virker målrettet direkte på infektionsområdet og minimerer systemiske bivirkninger.
4. Øredråber: Bruges til behandling af bakterielle infektioner i øret, herunder mellemørebetændelse. Ligesom øjendråber tillader de, at den aktive ingrediens leveres direkte til infektionsstedet.

Farmakodynamik

1. Hæmning af DNA-gyrase: Ofloxacin binder sig til enzymet DNA-gyrase, som er nødvendigt for positionering og afvikling af DNA under dets duplikering. Dette får ofloxacin til at danne et kompleks med enzymet og hæmmer dets aktivitet, hvilket forhindrer DNA-syntese.
2. Bakteriedræbende virkning: Da DNA-syntese er afgørende for bakteriel replikation og overlevelse, fører hæmning af DNA-gyrase til bakteriecellernes død. Ofloxacin har en bakteriedræbende virkning, hvilket betyder, at det dræber bakterier, ikke blot hæmmer deres vækst.
3. Bredspektret aktivitet: Ofloxacin er aktivt mod en bred vifte af bakterier, herunder grampositive og gramnegative bakterier. Det kan bruges til at behandle infektioner forårsaget af patogener såsom Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae og andre.
4. Resistensmekanisme: Selvom ofloxacin er et effektivt antibiotikum, kan nogle bakterier udvikle resistens over for det ved at ændre strukturen af DNA-gyrase eller øge lægemidlets udadgående frigivelse.

Farmakokinetik

1. Absorption: Ofloxacin absorberes normalt godt efter oral administration. Absorptionen kan være forsinket efter et måltid, men dette påvirker normalt ikke biotilgængeligheden.
2. Distribution: Ofloxacin fordeles godt i kroppens væv og organer, herunder lunger, nyrer, lever, blære, prostata og hud. Det trænger også ind i placentabarrieren og udskilles i modermælk.
3. Metabolisme: Ofloxacin metaboliseres i kroppen i mindre grad.
4. Udskillelse: Ofloxacin udskilles hovedsageligt via nyrerne, hvor det delvist udskilles uændret og delvist som metabolitter. En lille mængde udskilles også i fæces.
5. Halveringstid: Halveringstiden for ofloxacin er cirka 3-5 timer, hvilket normalt sikrer, at lægemidlet kan tages 1-2 gange dagligt.
6. Virkninger på tarmmikrofloraen: Ofloxacin kan påvirke sammensætningen af tarmmikrofloraen, hvilket kan føre til udvikling af dysbakteriose.

Dosering og indgivelse

Her er generelle anbefalinger for brug af ofloxacin til voksne:

Tabletter til oral indtagelse:

• Dosering ved milde til moderate infektioner: 200 mg hver 12. time (to gange dagligt) anbefales normalt.
• Dosering ved alvorlige infektioner eller infektioner forårsaget af mindre følsomme mikroorganismer: Kan øges til 400 mg hver 12. time.

Opløsning til intravenøs injektion:

• Dosering: Normalt 200 til 400 mg hver 12. time, afhængigt af infektionens type og sværhedsgrad. Intravenøs administration foretrækkes på hospitaler.

Øjendråber:

• Dosering ved bakteriel konjunktivitis og andre overfladiske øjeninfektioner: Normalt injiceres én dråbe i det berørte øje 2-4 gange dagligt. I løbet af de første to dage af behandlingen kan dosis øges til hver 2. time i løbet af dagen.

Øredråber:

• Dosering ved øreinfektioner: Dryp 5 dråber i det berørte øre 2-3 gange dagligt.

Generelle anbefalinger:

• Tabletterne bør tages 1 time før et måltid eller 2 timer efter et måltid for at maksimere absorptionen.
• Det er vigtigt at gennemføre et fuldt behandlingsforløb, selvom symptomerne er forsvundet før, for at undgå en gentagelse af infektionen.
• Stop ikke med at tage medicinen uden at konsultere din læge, selvom du føler en forbedring.

Brug Ofloxacin under graviditet

Brug af ofloxacin under graviditet anbefales generelt ikke, især ikke i første trimester, da data om dets sikkerhed for fosteret er begrænsede.

Fluoroquinoloner kan have negative virkninger på bruskudviklingen hos fosteret, hvilket kan resultere i led- og vævsskader. Derfor anses brugen af ofloxacin under graviditet generelt for upassende, medmindre de potentielle fordele ved behandlingen væsentligt opvejer de potentielle risici for fosteret.

Kontraindikationer

1. Overfølsomhed: Personer med kendt overfølsomhed over for ofloxacin, andre fluorquinoloner eller et af indholdsstofferne i lægemidlet bør ikke bruge det på grund af risikoen for allergiske reaktioner.
2. Epilepsi og andre CNS-lidelser: Ofloxacin kan forårsage bivirkninger i centralnervesystemet (CNS), såsom øget ophidselse eller anfald, og derfor kan brugen af det være kontraindiceret hos patienter med epilepsi eller andre CNS-lidelser.
3. Svært nedsat nyrefunktion: Lægemidlet kan ophobes i kroppen i tilfælde af nedsat nyrefunktion, derfor kan dets anvendelse være begrænset hos patienter med svær nyrefunktionsnedsættelse.
4. Pædiatrisk alder: Brugen af ofloxacin hos børn og unge kan være begrænset, da dette lægemiddel kan have negative virkninger på udviklende led og knoglevæv.
5. Graviditet og amning: Sikkerheden ved brug af ofloxacin under graviditet og amning er ikke fastslået, og brugen i disse tilfælde bør vurderes og anbefales af en læge.
6. Diabetes mellitus: Ofloxacin kan påvirke blodsukkerniveauet, så brugen af det kan kræve forsigtighed hos patienter med diabetes mellitus.
7. Patienter med opkastning eller diarré i anamnesen: Særlig forsigtighed kan være påkrævet hos patienter med tidligere opkastning eller diarré forårsaget af indtagelse af ofloxacin eller andre antibiotika.

Bivirkninger Ofloxacin

1. Mave-tarmlidelser: Herunder kvalme, opkastning, diarré eller dyspepsi (fordøjelsesforstyrrelser). Disse symptomer kan være midlertidige og kan forsvinde, når du stopper med at tage medicinen.
2. Nervesystemet: Hovedpine, svimmelhed, døsighed, søvnløshed eller mere alvorlige symptomer såsom angst, depression eller endda hallucinationer kan forekomme. I sjældne tilfælde kan der opstå kramper.
3. Hudreaktioner: Allergiske reaktioner såsom urticaria, kløe, hududslæt eller angioødem (hævelse af hud, subkutant væv eller slimhinder) kan forekomme.
4. Mundtørhed: Dette er en ret almindelig bivirkning, der kan forårsage ubehag.
5. Gutdysbiose: Brug af antibiotika kan ændre tarmfloraen, hvilket kan føre til diarré eller candidiasis (svampeinfektion i tarmen).
6. Øget følsomhed over for sollys: I sjældne tilfælde kan ofloxacin øge følsomheden over for sollys, hvilket kan forårsage solskoldning eller andre hudreaktioner ved langvarig udsættelse for sollys.

Overdosis

1. Øgede bivirkninger: Overdosis af ofloxacin kan resultere i øget intensitet og hyppighed af bivirkninger såsom hovedpine, svimmelhed, kvalme, opkastning, diarré og døsighed eller søvnløshed.
2. Øgede toksiske virkninger på centralnervesystemet: I tilfælde af en alvorlig overdosis kan der forekomme mere alvorlige symptomer såsom anfald, angst, nervøsitet og ændringer i opfattelsesevne eller bevidsthedstilstand.
3. Øget kardiotoksicitet: Hjerterytmeforstyrrelser eller andre hjertekomplikationer kan forekomme i tilfælde af overdosis.
4. Potentielt farlige allergiske reaktioner: I tilfælde af alvorlig overdosis kan der forekomme alvorlige allergiske reaktioner såsom anafylaktisk shock eller anafylaktiske reaktioner.

Interaktioner med andre lægemidler

1. Lægemidler, der indeholder magnesium, aluminium, jern eller zink: Disse metaller kan nedsætte absorptionen af ofloxacin, så lægemidler, der indeholder dem (f.eks. syreneutraliserende midler, vitaminer eller jernpræparater), bør tages mindst 2 timer før eller efter indtagelse af ofloxacin.
2. Syredæmpende midler, der indeholder magnesium eller aluminium: Disse kan forsinke absorptionen af ofloxacin fra mave-tarmkanalen.
3. Lægemidler, der øger pH-værdien i maveindholdet: Lægemidler, der øger pH-værdien i maveindholdet (f.eks. protonpumper eller syreneutraliserende midler), kan nedsætte absorptionen af ofloxacin.
4. Lægemidler, der hæmmer centralnervesystemet: Ofloxacin kan øge effekten af lægemidler, der hæmmer centralnervesystemet (f.eks. visse antidepressiva eller narkotiske smertestillende midler), hvilket kan føre til en øget risiko for bivirkninger.
5. Lægemidler, der hæmmer det kardiovaskulære system: Samtidig administration af ofloxacin og lægemidler, der hæmmer det kardiovaskulære system (f.eks. antiarytmika eller beta-adrenoblokkere), kan øge risikoen for arytmier.
6. Lægemidler, der forlænger QT-intervallet: Ofloxacin kan øge forlængelsen af QT-intervallet på elektrokardiogrammet, når det anvendes samtidig med andre lægemidler, der også kan forårsage denne bivirkning (f.eks. antiarytmika eller visse antidepressiva).

Opbevaringsforhold

Ofloxacin kræver, ligesom de fleste lægemidler, korrekte opbevaringsforhold for at opretholde dets stabilitet og effektivitet. Generelt er opbevaringsanbefalingerne for Ofloxacin som følger:

1. Temperatur: Opbevar lægemidlet ved stuetemperatur, som normalt er 15 til 30 grader Celsius (59 til 86 grader Fahrenheit). Undgå at overophede lægemidlet eller fryse det.
2. Lys: Opbevar Ofloxacin i den originale emballage eller en mørk beholder for at undgå direkte sollys, da dette kan påvirke lægemidlets stabilitet negativt.
3. Fugtighed: Sørg for tørre opbevaringsforhold for lægemidlet for at undgå udsættelse for fugt, hvilket kan føre til ødelæggelse eller nedbrydning af lægemidlet.
4. Børn: Opbevar Ofloxacin utilgængeligt for børn for at forhindre utilsigtet brug.
5. Emballage: Følg opbevaringsvejledningen på produktemballagen eller i brugsanvisningen. Nogle producenter kan have deres egne opbevaringsanbefalinger.