Naclofen Duo

Naklofen Duo er et lægemiddel fra NSAID-kategorien.

[ 1 ]

Indikationer Naclofen Duo

Vist for:

• betændelser af reumatisk oprindelse - sådanne patologier som leddegigt, Bechterews sygdom, slidgigt, samt spondyloartritis, ikke-artikulær gigt og smerter på forskellige steder;
• hævelse, betændelse og smertesyndromer, der opstår efter operationer og skader;
• gynækologiske betændelser eller smerter (for eksempel primær dysmenoré eller betændelse i vedhængene).

Derudover er Naklofen Duo et godt middel til at lindre migræneanfald.

Udgivelsesformular

Fås i kapsler, 10 stk. i en blisterpakning. En pakke indeholder 2 blisterstrimler.

Farmakodynamik

Diclofenac er den aktive bestanddel af lægemidlet - det er en ikke-steroid forbindelse med kraftige febernedsættende, antiinflammatoriske, smertestillende og antireumatiske egenskaber. Forsøg har vist, at stoffets primære aktive mekanisme er at bremse processen med at binde PG. Disse elementer er vigtige komponenter i udviklingen af inflammatoriske processer, smerter og feber.

In vitro-forsøg har vist, at diclofenacnatrium i mængder svarende til dem, der opnås under behandling, ikke hæmmer proteoglykanbiosyntesen i bruskvæv.

Under behandling af reumatiske patologier reducerer lægemidlets smertelindrende og antiinflammatoriske egenskaber smerteintensiteten betydeligt (ikke kun under bevægelse, men også i hvile), følelsen af stivhed om morgenen og hævelse i leddene. Dette muliggør en betydelig forbedring af patientens tilstand.

Når man fjerner inflammatoriske processer, der er opstået på grund af operation eller skade, fjerner lægemidlet spontan smerte samt smerter, der opstår under bevægelse. Det hjælper også med at reducere inflammatorisk hævelse i vævet samt hævelse i områder med kirurgiske suturer. Brugen af Naklofen Duo giver dig mulighed for at reducere kroppens behov for opioidlægemidler, som bruges til at eliminere smerter efter operation.

Under kliniske forsøg blev det konstateret, at lægemidlet har en kraftig smertestillende effekt til at eliminere svære eller moderate smerter af ikke-reumatisk oprindelse. Test viste også, at lægemidlet kan lindre smerter og reducere blodtab under behandling af primær dysmenoré.

Farmakokinetik

Når det tages oralt, absorberes lægemidlet ret hurtigt, og dets hastighed overstiger 90%, selvom biotilgængeligheden på grund af primær hepatisk metabolisme kun er 60%. Lægemidlets maksimale serumniveau observeres efter 1-4 timer (den specifikke tid afhænger af lægemiddeltypen).

Da diclofenac absorberes i tyndtarmen og tolvfingertarmen, forsinker mad absorptionen, hvilket forårsager, at maksimale serumniveauer af den aktive ingrediens reduceres og forsinkes. Selvom mad forsinker absorptionshastigheden, påvirker det ikke omfanget af denne proces. Mad påvirker ikke plasmaniveauerne af diclofenac ved gentagen administration.

Syntesen af diclofenac med plasmaprotein er 99% (primært binding til albuminer).

Det aktive stof optages let i synovialvæsken, hvis værdier svarer til 60-70% af serumværdierne. Efter 3-6 timer begynder niveauet af stoffet og dets nedbrydningsprodukter i synovialvæsken at overstige serumværdierne. Udskillelsen af diclofenac fra synovialvæsken sker meget langsommere end en lignende proces i serum.

Stoffets halveringstid er 1-2 timer. En lignende indikator observeres hos patienter med nyre- eller leversvigt.

Lægemidlet metaboliseres næsten fuldstændigt i leveren (methoxylerings- og hydroxyleringsprocesser er dominerende). Omkring 70% af stoffet udskilles i urinen i form af farmakologisk inaktive nedbrydningsprodukter. Kun 1% udskilles uændret. Andre nedbrydningsprodukter udskilles i afføring og galde.

[ 2 ]

Dosering og indgivelse

I den indledende fase af behandlingen anbefales det at tage 75-150 mg dagligt (1-2 kapsler LS). En mere præcis dosis afhænger af sværhedsgraden af patologiens manifestationer. I et længerevarende forløb er det ofte nok at tage 1 kapsel LS dagligt. Hvis tegnene på sygdommen er mest udtalte om natten eller om morgenen, er det nødvendigt at tage medicinen om aftenen.

Kapslerne skal synkes hele med vand. Det anbefales at gøre dette sammen med eller umiddelbart efter måltider.

Det anbefales at bruge lægemidler i de mest effektive doser over en kort periode, samtidig med at der tages hensyn til hver patients individuelle behandlingsindikationer.

Brug Naclofen Duo under graviditet

Det er tilladt at bruge Naklofen Duo i 1. og 2. trimester (men kun i tilfælde, hvor den sandsynlige fordel for kvinden opvejer de mulige risici for negative konsekvenser for fosteret). I 3. trimester er denne medicin fuldstændig kontraindiceret.

Kontraindikationer

Blandt kontraindikationerne:

• patienten har intolerance over for diclofenac eller andre komponenter i lægemidlet;
• IHD hos personer med angina pectoris eller en historie med myokardieinfarkt;
• cerebrovaskulære patologier hos personer, der har haft et slagtilfælde eller hos personer, der oplever episoder med mikrostrokes;
• sygdomme i de perifere arterier;
• aktive former for mavesår eller sår på tolvfingertarmen, samt perforation eller blødning i mave-tarmkanalen;
• kongestiv hjertesvigt (NYHA II-IV);
• alvorlige former for nyresvigt (kreatininclearance <30 ml/minut) eller leversvigt (Child-Pugh kategori C; tilstedeværelse af ascites eller cirrose);
• inflammatoriske tarmsygdomme (ulcerøs colitis eller regional enteritis);
• eliminering af perioperative smerter, der opstår under koronar bypassoperation (eller i tilfælde af brug af kunstig hjerteudgang);
• laktationsperiode;
• Receptpligtig medicin i barndommen – da kapslerne indeholder det aktive stof i høje koncentrationer.

Naklofen Duo er, ligesom andre NSAID'er, forbudt til brug hos personer, der lider af urticaria, bronkial astma, akut rhinitis, næsepolypper og andre allergiske reaktioner forårsaget af brug af aspirin eller andre lægemidler, der har den egenskab at være i stand til at bremse prostaglandinsyntetase.

[ 3 ]

Bivirkninger Naclofen Duo

Brug af lægemidler kan forårsage følgende bivirkninger:

• Fordøjelseskanalen: I nogle tilfælde kan der forekomme diarré, kvalme, mavesmerter, forstoppelse og oppustethed. Lejlighedsvis kan der opstå blødning i mave-tarmkanalen (melena, blodig opkastning og blodig diarré), mavesår eller tarmsår, som er ledsaget/ikke ledsaget af perforation/blødning. Gastritis, anoreksi eller opkastning kan også udvikles. Der kan lejlighedsvis opstå colitis (dens ulcerøse form forværres, en hæmoragisk form af sygdommen eller regional enteritis udvikles), glossitis med stomatitis, samt pancreatitis, spiserørsdysfunktion og stenose af diafragmatiske tarmstrikturer;
• Fordøjelsessystemets organer: akut, aktiv kronisk eller asymptomatisk hepatitis udvikles lejlighedsvis, såvel som gulsot, kolestase og akut toksisk hepatitis. Leversvigt, leverdysfunktion og forhøjede transaminaseniveauer kan observeres. Fulminant hepatitis forekommer lejlighedsvis;
• NS-organer: Svimmelhed eller hovedpine forekommer lejlighedsvis. Sjældnere forekommer mareridt, paræstesi, desorientering, hukommelsesforstyrrelser og psykotiske lidelser. Derudover forekommer tremor, angst og anfald. Smagsforstyrrelser, aseptisk meningitis, søvnløshed, slagtilfælde, træthed, irritabilitet, angst eller døsighed, samt depression og astma (herunder dyspnø) udvikles;
• Nyrer og urinvejssystem: Nyresvigt (eller akut form), hæmaturi og væskeretention udvikler sig lejlighedsvis. Patologier som tubulointerstitiel nefritis, nekrotisk papillitis, nefrotisk syndrom og proteinuri observeres sporadisk;
• organer i immunsystemet: i nogle tilfælde observeres udslæt eller eksantem; endnu sjældnere kan urticaria eller kløe forekomme. Intolerancereaktioner, fototoksiske eller anafylaktiske manifestationer (herunder bronkospasme), Quinckes ødem (anafylaksi og hævelse i ansigtet forekommer) og anafylaktoide manifestationer udvikler sig lejlighedsvis;
• kardiovaskulært system: i sjældne tilfælde kan brystsmerter, hjertebanken, hjertesvigt, vaskulitis og myokardieinfarkt forekomme, og blodtrykket kan stige; dog er der observeret ødem, hjertesvigt og forhøjet blodtryk i kombination med NSAID'er. Epidemiologiske data og kliniske testresultater har vist, at der er en høj risiko for trombotiske komplikationer (herunder slagtilfælde eller myokardieinfarkt) forbundet med brugen af diclofenac (langvarig brug og brug af høje doser – 150 mg dagligt);
• lymfe- og hæmatopoietisk system: leukopeni eller trombocytopeni, anæmi (i aplastisk eller hæmolytisk form) og desuden agranulocytose udvikles lejlighedsvis;
• visuelle organer: i sjældne tilfælde observeres sløret eller nedsat syn, diplopi udvikler sig;
• Høreorganer: svimmelhed optræder ofte, sjældnere kan hørenedsættelse eller tinnitus udvikle sig;
• subkutant lag, såvel som hud: primært udslæt forekommer; eksem, urticaria, bulløs dermatitis, erytem (også af polyform-typen) udvikles ofte, såvel som Lyells eller Stevens-Johnsons syndrom, alopeci, lysfølsomhed, kløe og purpura (også i allergisk form) og eksfoliativ dermatitis;
• organer i brystbenet og mediastinum, såvel som luftvejene: pneumonitis udvikler sig lejlighedsvis.

Hvis der opstår alvorlige bivirkninger, skal behandlingen seponeres.

[ 4 ]

Overdosis

Akut overdosis påvirker hovedsageligt centralnervesystemet og fordøjelseskanalen samt lever og nyrer. Symptomer omfatter diarré og opkastning, kvalme og epigastriske smerter, agitation, svimmelhed og tinnitus. Nogle gange kan der forekomme opkastning med blod, bevidsthedstab, melena, nyresvigt samt vejrtrækningsproblemer og anfald. Ved alvorlig forgiftning kan der forekomme leverskade.

Der findes ingen specifik modgift, så symptomatiske og støttende behandlingsmetoder bør anvendes for at eliminere forgiftning. Dette vil hjælpe med at slippe af med symptomer som anfald, nyresvigt, respirationsdepression, mave-tarmlidelser og nedsat blodtryk. Sandsynligheden for, at procedurer som hæmodialyse og tvungen diurese med hæmoperfusion vil hjælpe med at fjerne diclofenac fra kroppen, er ret lav, fordi komponenterne i dette lægemiddel har en høj syntesehastighed med blodprotein og også gennemgår en intensiv metabolismeproces.

Ved brug af lægemidler i potentielt giftige doser er det nødvendigt at drikke aktivt kul, og ved brug af doser, der kan være livstruende, er det nødvendigt at desinficere maven (for eksempel skylle den ud eller fremkalde opkastning).

[ 5 ]

Interaktioner med andre lægemidler

Naklofen Duo kan øge plasmaniveauerne af digoxin og lithium. I tilfælde af en kombination af diclofenac og disse lægemidler er det nødvendigt at overvåge niveauet af disse stoffer i kroppen.

Ligesom andre NSAID'er kan Naklofen Duo hæmme virkningen af diuretika. Når det kombineres med kaliumbesparende diuretika, kan serumkaliumniveauet stige (disse værdier bør derfor overvåges nøje). Derudover kan kombination med kaliumlægemidler også øge deres niveau i serum, hvorfor det er nødvendigt konstant at overvåge patientens helbred.

Kombination med antihypertensive og diuretiske lægemidler (f.eks. med ACE-hæmmere og β-blokkere) kan kun udføres med forbehold, og personer (især ældre) skal overvåges nøje og vurdere blodtryksindikatorer. Det vil også være nødvendigt at opnå den nødvendige hydrering samt overvåge nyrefunktionen (ikke kun under den kombinerede behandling, men også efter dens afslutning - dette gælder især for ACE-hæmmere og diuretika, da de øger risikoen for nefrotoksicitet).

Selvom kliniske forsøg ikke har kunnet fastslå effekten af diclofenac på antikoagulantias funktion, er der tegn på, at patienter, der kombinerede disse stoffer, havde en øget risiko for blødning. Af denne grund anbefales nøje overvågning af patienten ved denne type behandling.

Kombineret brug af NSAID'er med selektive serotonin genoptagelseshæmmere kan øge risikoen for gastrointestinal blødning.

Kliniske forsøg har vist, at diclofenac kan kombineres med antidiabetika, da det ikke ændrer deres medicinske virkning. Men der er information om, at hyper- eller hypoglykæmi undertiden kan udvikles med en sådan kombination - i sådanne tilfælde er det nødvendigt at justere dosis af antidiabetika. Det er også nødvendigt at overvåge blodsukkerniveauet i løbet af behandlingsperioden.

Det er nødvendigt at kombinere NSAID'er med methotrexat (inden for 24 timer før eller efter indtagelse af sidstnævnte) med forsigtighed, da dets niveauer i kroppen i disse tilfælde kan stige, hvilket også øger dets toksiske virkning.

Effekten af NSAID'er (inklusive Naklofen Duo) på processen med renal PG-syntese kan øge cyclosporins nefrotoksiske egenskaber. Som følge heraf bør personer, der bruger cyclosporin, tage diclofenac i reducerede doser.

Der er isolerede rapporter om anfald hos personer, der kombinerer NSAID'er med quinolinderivater.

[ 6 ]

Opbevaringsforhold

Medicinen skal opbevares beskyttet mod fugt og utilgængeligt for små børn. Temperaturværdierne er maksimalt 30 °C.

[ 7 ], [ 8 ]

Holdbarhed

Naklofen Duo må anvendes i en periode på 3 år fra lægemidlets udgivelsesdato.