Masaleet

Candecor er en del af gruppen af lægemidler, der påvirker PA systemets aktivitet. Det er en antagonist af angiotensin 2.

Indikationer Kandekora

Det bruges til at eliminere sådanne lidelser:

• forhøjede blodtryksværdier
• CHF og lidelse i venstre hjertekammer systolisk aktivitet (venstre ventrikels uddrivningsfraktion på ≤40%) - i kombination med ACE-hæmmere eller i stedet i tilfælde af overfølsomhed af patienten til dem.

Udgivelsesformular

Frigivelse af lægemidlet udføres i tabletter, 14 stykker inde i blisterpladen. Kassen indeholder 2, 4 eller 7 sådanne blister.

[1], [2]

Farmakodynamik

Angiotensin 2 er hovedhormonet i RAAS-komplekset, som har en vasoaktiv virkning. Han er en vigtig deltager i patogenesen af stigende blodtryk og andre patologier, der påvirker funktionen af SSS. Derudover er det vigtigt i patogenesen af skade på forskellige lemmer og hypertrofi. Blandt de vigtigste fysiologiske egenskaber: vasokonstriktorvirkning, aldosteronstimulering, stabilisering af homozygtig homeostase og stimulering af cellevækstaktivitet (celler, der transmitterer gennem slutningen af type 1 AT1).

Candecor er et prodrug, der efter absorption fra fordøjelseskanalen hurtigt omdannes til det aktive element candesartan (i processen med etherhydrolyse). Lægemidlet er en selektiv antagonist af enden af angiotensin 2 og AT1, har en stærk syntese og langsom dissociation fra slutningen. Har ingen affinitet til slutningen. Lægemidlet forsinker ikke aktiviteten af ACP, som omdanner angiotensin 1 til angiotensin 2 og ødelægger også bradykinins integritet.

Lægemidlet syntetiseres ikke og blokkerer ikke andre hormonelle slutninger eller ionkanaler, som er vigtige deltagere i stabilisering af CCC's funktion. Grund endelser antagonisme af angiotensin 2 (AT1) udvikler afhængigt batchstørrelse værdier stiger plasma renin og angiotensin figur 1 og 2, samt reducere plasma aldosteron niveau.

Med et fald i de forhøjede værdier af AD har lægemidlet (under hensyntagen til dosisstørrelsen) en langvarig antihypertensiv effekt. De hypotensive egenskaber af lægemidlet afhænger af den totale perifere modstand, men ikke på refleksforøgelsen i hjertefrekvensen. Symptomer på en signifikant reduktion i blodtrykket ved introduktion af startdosis eller udvikling af den reverserede virkning efter behandlingens afslutning opstod ikke.

Efter indtagelse af en enkelt dosis af lægemidler udvikles den hypotensive effekt over en periode på 120 minutter. Ved permanent terapi opstår der normalt et fald i blodtrykket ved brug af en hvilken som helst dosis; denne virkning opnås ofte i 4 uger, der forbliver ved langvarig behandling. Den gennemsnitlige additiv effekt forbundet med en stigning i dosen fra 16 til 32 mg, der anvendes en gang om dagen - er uvæsentligt. I betragtning af individuel variabilitet kan individuelle patienter udvise mere end en gennemsnitlig effekt.

En enkelt anvendelse af Kandekor pr. Dag resulterer i et glat og effektivt fald i blodtrykket i løbet af 24 timer. I dette tilfælde observeres kun en mindre forskel mellem top og resterende eksponering af lægemidlet ved doseringsintervallet.

Cilexetil candesartan øger blodcirkulationen i nyrerne uden at påvirke dem eller øger den glomerulære filtreringshastighed under sænkning af filtreringsfraktionen samt den vaskulære resistens i nyrerne.

Hos personer med forhøjet blodtryk i kombination med diabetes mellitus type 2, og i tillæg med mikroalbuminuri reducerer hypotensiv behandling med lægemidler udskillelsen af urinalbumin. I øjeblikket er der ingen oplysninger om lægemidlets virkning på udviklingen af diabetisk nefropati. Personer med de ovennævnte lidelser udviklede ikke komplikationer (negativ effekt på lipidprofilen og blodsukkerværdierne) efter 12 ugers behandling ved anvendelse af portioner på 8-16 mg.

Hjerteinsufficiens

Mennesker med CHF og nedsat systolisk aktivitet af et hjerte venstre ventrikel (venstre ventrikel uddrivningsfraktion komponent er ≤40%) medikamentet reducerer den totale modstand af fartøjer og kapillærer kile trykket inde lungearterierne. Derudover Kandekor forøger den funktionelle aktivitet af renin i blodplasma og angiotensin figur 2, og med det reducerer værdien af aldosteron.

Farmakokinetik

Efter oral indgift omdannes den aktive bestanddel til en komponent af candesartan. Indikatoren for dets absolutte biotilgængelighed efter oral administration er 14%. I dette tilfælde når de gennemsnitlige topværdier inden for serummedicin efter 3-4 timer. Niveauet af candesartan i blodserumet øges lineært - sammen med stigningen i delen i det terapeutiske doseringsinterval. AUC-værdierne inde i blodserumet ændres ikke under indflydelse af fødevarer.

Candesartan har en høj bindingshastighed med plasmaprotein (mere end 99%). Samtidig er det tilsyneladende fordelingsvolumen af lægemidlet 0,1 l / kg.

Udskilning af uændret stof udføres hovedsageligt gennem urin og galde. Kun en meget lille del af stoffet udskilles ved metabolisme inde i leveren (CYP2C9). Halveringstiden for lægemidler er ca. 9 timer. Der er ingen ophobning af et lægemiddel i kroppen.

Den samlede clearance af lægemidlet i blodet er ca. 0,37 ml / minut / kg, og clearance i nyrerne er ca. 0,19 ml / minut / kg. Lægemidlet udskilles gennem nyrerne ved filtrering af glomeruli og aktiv udskillelse af tubulerne.

Den uændrede del af lægemidlet og inaktive metaboliske lægemidler udskilles i urinen (henholdsvis 26% og 7%) samt med afføring (henholdsvis 56% og 10%).

Hos ældre (65 år) øges topværdierne og AUC-niveauerne med cirka 50% og 80% sammenlignet med yngre patienter. Men samtidig er blodtrykket og forekomsten af bivirkninger efter stofbrug forblevet det samme i begge grupper af patienter.

Hos personer med nyresvigt i mild eller moderat grad øges topniveauet og AUC-værdien efter en gentagen del med ca. 50% og 70%, selv om halveringstiden forbliver på samme tid.

Hos mennesker med ovennævnte patologi i et alvorligt stadium ændrede disse satser med ca. 50% og 110%. Den terminale halveringstid af stoffet i disse patienter fordobles.

De farmakokinetiske egenskaber hos personer, som gennemgår hæmodialyseprocedurer, svarer til de karakteristika, der er konstateret hos patienter med nyresvigt i svær form. Hos mennesker med denne lidelse i mild til moderat grad øges det gennemsnitlige AUC for stoffet med ca. 23%.

Dosering og indgivelse

Candecor forbruges en gang om dagen, uden at binde brugen af stoffer til at spise.

Reduktion af forhøjede blodtryksværdier.

Størrelsen af den anbefalede start samt standard vedligeholdelsesdosis er 8 mg, som tages en gang om dagen. Delen kan fordobles - op til 16 mg / dag. Hvis der ikke er noget resultat efter 1. Måned med behandling med 16 mg / dag, er det tilladt at øge dosen til den maksimalt tilladte 32 mg / dag. Hvis det ikke anbefales at overveje alternative behandlingsmetoder efter anvendelsen af denne dosis, at den ønskede effekt ikke opnås.

Behandlingsordningen er valgt under hensyntagen til patientens reaktion - ændringer i blodtryksindikatorer. Ofte udvikler den hypotensive virkning i den første måned efter indledningen af behandlingen.

Hvis der ikke er noget resultat efter behandlingen (BP-værdierne ikke falder til det optimale niveau), er det nødvendigt at ændre behandlingsskemaet - for at prøve det kombinerede system (candesartan med hydrochlorthiazid).

Ældre behøver ikke at ændre størrelsen på dele af stoffer.

For personer med udarmede intravaskulære volumener bør en initialdosis på 4 mg gives.

Mennesker med problemer i nyrernes arbejde (dette inkluderer patienter, som gennemgår hæmodialyseprocedurer) bør anvende en initialdosis af lægemidler, som er 4 mg. Størrelsen af delen skal vælges under hensyntagen til patientens reaktion. Hos mennesker med ekstremt alvorlig eller terminal form for nyresvigt (CC-værdier er <15 ml / minut) blev stoffet næsten ikke brugt.

Personer med leversvigt i mild eller moderat stadium skal bruge lægemidler i den indledende dosis på 2 mg (med en enkeltdosis pr. Dag). Portion er valgt under hensyntagen til patientens respons. Der er ingen data om brugen af Candecor hos mennesker med leversvigt i det alvorlige stadium.

Schema for CHF-behandling.

Standardstørrelsen af den anbefalede initialdosis er 4 mg med engangsindtagelse per dag. Forøg dosis til den planlagte daglige dosis på 32 mg eller til den maksimale dosis ved fordobling, det tillades med et interval på mindst 2 uger.

Det er tilladt at anvende medicinen til kombineret behandling af hjertesvigt (sammen med diuretika og ACF, beta-blokkere og digitalis medicin) eller ved hjælp af et kompleks af disse lægemidler.

[4]

Brug Kandekora under graviditet

Det er forbudt at udpege Candecor til gravide kvinder.

Kontraindikationer

De vigtigste kontraindikationer:

• tilstedeværelsen af overfølsomhed overfor den aktive komponent og hjælpestoffer af lægemidler;
• kvinder ammer
• kolestase eller leversvigt i svær grad.

Bivirkninger Kandekora

Brug af medicin til at reducere højt blodtryk forårsager ofte sådanne bivirkninger:

• infektion i luftvejene;
• svimmelhed eller hovedpine
• stigning i C-ALT (C-GPT), urinstof, kreatinin eller kaliumniveauer samt lavere natriumværdier
• i kombination med andre lægemidler, der nedsætter aktiviteten af RAAS, var der et lille fald i hæmoglobin.

Under fjernelse af hjertesvigt udviklede sådanne sygdomme ofte:

• en stigning i urinstof eller kreatinin samt udvikling af hyperkalæmi
• et stærkt fald i blodtrykket
• nyresvigt.

På scenen efter postmarketing forskning blev vi noteret individuelt:

• neutrofile eller leukopeni, såvel som agranulocytose;
• hyponatremi eller hyperkalæmi
• hovedpine med svimmelhed og kvalme
• øget aktivitet af virkningen af leverenzymer og en lidelse i leveren af leveren eller hepatitis;
• udslæt, angioødem, kløe og urticaria;
• artralgi, smerter i ryggen og myalgi;
• nyresvigt (dette omfatter også funktionelle nyresygdomme hos personer, der er udsatte for dem).

[3]

Overdosis

Tegn på forgiftning: Svimmelhed og markant fald i blodtrykket.

For at fjerne sygdommen er det nødvendigt at udføre symptomatiske foranstaltninger samt overvåge arbejdet i vigtige organer for livet. Det er nødvendigt at lægge offeret på ryggen og løfte benene op. Hvis denne handling ikke er tilstrækkelig, skal du øge plasmavolumen ved at indføre et specielt infusionssystem (såsom isotonisk saltopløsning). Hvis der ikke er noget resultat efter brug af ovenstående procedurer, skal du anvende sympatomimetika. Lægemidlet udskilles ikke ved hæmodialyseproceduren.

Interaktioner med andre lægemidler

Der var ingen signifikant lægemiddelinteraktion med warfarin, digoxin og hydrochlorthiazid, nifedipin og desuden, glibenclamid, enalapril og oral kontraception (fx ethinyløstradiol og levonorgestrel).

Candesartan udskilles kun lidt ved metabolisme inde i leveren (CYP2C9). Hypotensive virkninger af lægemidler kan øges med andre lægemidler, der nedsætter blodtrykket, uanset udnævnelsen af antihypertensive stoffer eller andre indikationer til brug.

Erfaring i brugen af andre lægemidler, der påvirker aktiviteten af RAAS i kombination med en kalium-holdige erstatninger salte, kaliumbesparende vanddrivende stoffer, kaliumtilskud, og andre lægemidler kan forøge kalium- indikatorer (såsom heparin), tillader den konklusion, at kaliumværdier inde i blodserum med sådanne kombinationen kan stige.

Kombination af lithium med ACEI fører til en hærdelig stigning i værdierne af lithium i blodserumet, såvel som dets toksiske virkning. Denne effekt kan noteres ved brug af angiotensin 2-termineringer, og derfor er det nødvendigt at overvåge værdierne af lithium i blodserumet nøje.

Kombination af antagonister for angiotensin 2 slutninger med NSAID'er (fx selektive midler, der forsinker aktivitet af COX-2) og aspirin (anvendelse af> 3 g / dag), og som supplement til ikke-selektive NSAID'er kan fremprovokere et fald antihypertensive egenskaber af lægemidlet. Når det kombineres med angiotensin 2 slutninger NSAID kan øge potentialet dæmpning af nyrefunktionen (fx en mistanke om nyreinsufficiens i den akutte fase), og i tillæg til denne stigning af kalium i blodserum indikatorer (især hos patienter med nedsat nyrefunktion med kronisk). Derfor bør man kombinere disse lægemidler med forsigtighed, især for ældre patienter. Patienterne skal drikke en tilstrækkelig mængde væske og overvåge nyrernes arbejde efter starten af komplementær behandling, og det sker regelmæssigt i fremtiden.

Opbevaringsforhold

Candecore skal opbevares på et sted lukket fra småbarns adgang. Temperaturniveauet er ikke højere end 30 ° C.

[5]

Holdbarhed

Candecor kan bruges i 2 år efter frigivelsen af lægemidlet.

Ansøgning om børn

Da oplysninger om sikkerhed og effektivitet af stoffet hos personer under 18 år er fraværende, er det forbudt at tildele det til denne gruppe.

Analoger

Drug-analoger er medicin Angiakard, Angiakand, Ordiss, Atacand, og desuden Giposart med candesartan, candesartan, NW, Ksartenom og candesartan tsileksetilom.

Anmeldelser

Candecore modtager normalt positiv feedback fra patienter, der har brugt dette lægemiddel. Folk bemærker, at stoffet hjælper med at normalisere blodtryksværdierne og reducerer dem til det optimale niveau.

Men samtidig er der enkelte anmeldelser, der angiver tilstedeværelsen af visse bivirkninger - for eksempel sværhedsgraden og svær smerter i brystbenet.