Macrozide 500

Macroside 500 er et antimikrobielt lægemiddel til systemisk brug.

[ 1 ]

Indikationer Macrozide 500

Indikationer omfatter: et terapeutisk middel mod tuberkulose af enhver form (som en del af kombinationsbehandling med andre antituberkuloselægemidler).

Udgivelsesformular

Fås i tabletform. En blister indeholder 10 tabletter. Pakken indeholder 10 blisterstrimler.

Farmakodynamik

Pyrazinamid er inkluderet i den farmakoterapeutiske kategori af andenlinjelægemidler mod tuberkulose. Det påvirker effektivt områder med tuberkulosefokus. Stoffets aktivitet falder ikke i det sure miljø med purulente masser, hvilket resulterer i, at det ofte bruges til behandling af purulent lymfadenitis, purulent-pneumoniske processer og tuberkulomer.

Når tuberkulosemykobakterier behandles med pyrazinamid alene, kan de hurtigt tilpasse sig det, så det ordineres normalt i kombination med andre antituberkulosemidler.

Farmakokinetik

Pyrazinamid absorberes næsten fuldstændigt fra mave-tarmkanalen. Efter oral indtagelse af 1 g af lægemidlet når dets koncentration i blodplasmaet 45 mcg/ml efter 2 timer og falder til 10 mcg/ml efter 15 timer. Under hydrolyse omdannes pyrazinamid til et aktivt nedbrydningsprodukt (pyrazinoesyre) og derefter til et inaktivt. Halveringstiden (hvis nyrerne fungerer normalt) er 9-10 timer.

70% af det aktive stof udskilles gennem nyrerne. Udskillelsesprocessen tager 24 timer, og lægemidlet udskilles hovedsageligt i form af nedbrydningsprodukter.

[ 2 ]

Dosering og indgivelse

Tabletterne skal tages efter måltider - skylles med vand og synkes. For at beregne den daglige dosis skal du bruge BMI-indikatorer.

For børn over 15 år og voksne beregnes dosis inden for 15-30 mg/kg pr. dosis. Medicinen bør tages 1-3 gange dagligt (det nøjagtige tal afhænger af, hvordan patienten tolererer det). Der må ikke tages mere end 2 gram af lægemidlet pr. dag.

Ældre patienter (på grund af mulig forringelse af lever- eller nyrefunktion) bør ordineres lægemidlet i voksendoser tæt på minimumsgrænsen - 15 mg/kg.

Patienter med moderat nedsat nyrefunktion bør gives en daglig dosis på 12-20 mg/kg. Patienter med en kreatininclearance på mindre end 50 ml/min bør dog ikke modtage behandling med pyrazinamid.

Patienter, der gennemgår peritonealdialyse eller hæmodialyse, kan få ordineret standarddosis til voksne. Det anbefales dog at tage tabletterne før dialyse (24 timer).

Da pyrazinamid begynder at ophobes hos patienter med leverdysfunktion, når de tager standarddoser, bør det anvendes i reducerede doser - 15 mg/kg. Før behandlingen påbegyndes, er det nødvendigt at udføre en leverfunktionstest og derefter gentage denne procedure under hele behandlingen (hver 2.-4. uge).

Behandlingsforløbets varighed afhænger af, hvordan sygdommen udvikler sig, og hvordan patienten tolererer medicinen. Den nøjagtige tidsramme ordineres af lægen (normalt er det omkring 6-8 måneder).

[ 4 ], [ 5 ]

Brug Macrozide 500 under graviditet

Det er forbudt at bruge medicinen under graviditet.

Kontraindikationer

Kontraindikationer omfatter: individuel overfølsomhed over for lægemidlets komponenter eller andre lægemidler, der har en kemisk struktur, der ligner det - isoniazid, ethionamid og niacin. Derudover alvorlig leversvigt, asymptomatisk hypercricæmi og forværret gigt.

Bivirkninger Macrozide 500

Bivirkninger af lægemidlet omfatter:

• mave-tarmkanalen: dyspepsi, smerter i maveområdet samt epigastrium, appetitløshed, opkastning med kvalme, diarré, udvikling af mavesår, tilstedeværelsen af metallisk smag i munden;
• Fordøjelsessystemets organer: leverdysfunktion, forhøjede levertransaminaser og også bilirubin, samt en stigning i thymoloveronaltest og udvikling af hepatomegali. I sjældne tilfælde kan leveratrofi (akut) og gulsot (afhængigt af dosis) forekomme;
• urinvejsorganer: tubulointerstitiel nefritis; isolerede tilfælde - myoglobinurisk form for nyresvigt på grund af rabdomyolyse, og derudover dysuri og forekomst af smerter under vandladning;
• organer i nervesystemet: hovedpine med svimmelhed, søvnproblemer, depression, følelse af øget ophidselse; i sjældne tilfælde er forekomsten af anfald, og ud over hallucinationer og paræstesi er udviklingen af perifer neuropati og forvirring også mulig;
• organer i lymfe- og hæmatopoietiske systemer: anæmi, såvel som porfyri og trombocytopeni, øget jernophobning i serum, eosinofili, sideroblastisk form for anæmi, vakuolisering af erytrocytter, øget blodkoagulation, tendens til trombedannelse og desuden splenomegali;
• muskuloskeletalsystemet: rabdomyolyse, led- eller muskelsmerter, forværring af gigt, hævelse i leddene, følelse af stivhed i leddene;
• hud med subkutant væv: udslæt, kløe, udvikling af urticaria eller hyperæmi, lysfølsomhed, toksikodermi og akne;
• immunreaktioner: Quinckes ødem, feber, forskellige anafylaktoide reaktioner, meget sjældent kan anafylaksi observeres;
• åndedrætssystem: dyspnø, vejrtrækningsbesvær og også tør hoste;
• andet: en tilstand af generel svaghed eller utilpashed, udvikling af pellagra, hyperurikæmi eller hypertermisk syndrom.

[ 3 ]

Overdosis

Nogle gange kan overdosis forårsage leverdysfunktion og øgede transaminaseniveauer. Symptomerne forsvinder efter seponering af lægemidlet. Derudover kan hyperurikæmi, agitation, dyspepsi og øgede symptomer på bivirkninger forekomme.

Behandlingen involverer maveskylning og aktivt kul, efterfulgt af overvågning af leverfunktionen og bestemmelse af serumuratniveauer. Symptomatisk behandling udføres også. Patienten bør drikke rigeligt med væske. Hæmodialyse er også effektiv.

Interaktioner med andre lægemidler

Når pyrazinamid kombineres med ethionamid, øges risikoen for leverskade, især for diabetikere. I kombination med disse lægemidler er det nødvendigt konstant at overvåge leverfunktionen. Hvis der opstår symptomer på en lidelse, skal behandlingen i denne kombination straks stoppes.

Pyrazinamid nedsætter hastigheden af cyclosporinmetabolismen og reducerer samtidig dets koncentration i blodserum. Patienter behandlet med cyclosporin bør have deres niveauer af dette stof konstant overvåget under hele behandlingsforløbet med pyrazinamid, såvel som i den første periode efter dens afslutning.

Pyrazinamid kan reducere effektiviteten af lægemidler, der anvendes til behandling af gigt, samt lægemidler, der hjælper med at fjerne urinsyre fra kroppen (disse er lægemidler som allopurinol og colchicin, samt probenecid med sulfinpyrazon). Koncentrationen af urinsyre i blodserum hos patienter, der lider af gigt og behandles med pyrazinamid, kan stige. I tilfælde af brug af ovenstående lægemidler i kombination med pyrazinamid, skal deres dosis justeres for at kontrollere hyperurikæmi.

Når pyrazinamid kombineres med allopurinol, nedsættes metabolismen af pyrazinamids nedbrydningsprodukter, men metabolismen af selve det aktive stof ændres ikke signifikant.

Som følge af kombinationen med zidovudin falder pyrazinamidniveauet i blodserumet, hvilket øger risikoen for at udvikle anæmi.

Pyrazinamid kan kombineres med mange antituberkuloselægemidler (f.eks. isoniazid). I tilfælde af udvikling af en destruktiv kronisk form for patologi bør det anvendes sammen med rifampicin (højere effekt) eller ethambutol (denne kombination tolereres bedre). På grund af kombinationen med lægemidler, der blokkerer tubulær sekretion, kan deres udskillelseshastighed blive langsommere, og den toksiske reaktion kan også øges.

Lægemidlet øger ofloxacins og lomefloxacins antituberkuloseegenskaber. Når pyrazinamid kombineres med isoniazid, er det muligt at reducere niveauet af sidstnævnte i blodserumet (især hos patienter, der har en langsom metabolisme af dette stof).

Når pyrazinamid kombineres med phenytoin, kan sidstnævntes niveau i blodserum stige, hvilket kan resultere i symptomer på phenytoinforgiftning. Hvis der opstår bivirkninger i centralnervesystemet (såsom ataksi eller nystagmus, hyperrefleksi eller tremor), når disse to stoffer anvendes sammen, bør de seponeres. Derefter bør phenytoinniveauet i blodserum bestemmes, og derefter bør den passende dosis af dette lægemiddel vælges.

Pyrazinamid kan øge effektiviteten af hypoglykæmiske lægemidler.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Opbevaringsforhold

Medicinen skal opbevares utilgængeligt for børn. Optimale temperaturforhold er maksimalt 30 °C.

Holdbarhed

Macroside 500 anbefales til brug i 3 år fra lægemidlets fremstillingsdato.