Leflox

Leflox tilhører undergruppen af antibakterielle lægemidler fra kategorien fluoroquinoloner med quinoloner.

Den terapeutiske effekt udvikler sig i forbindelse med effekten af lægemidlets aktive komponent - levofloxacin. Det er et kunstigt antibakterielt stof, der også er S-enantiometeret for ofloxacin racemisk blanding. Lægemidlet har også en effekt på topoisomerase 4 og DNA -gyrase. [1]

Alvorligheden af den antibakterielle virkning bestemmes af indikatorerne for lægemidler inde i blodserummet. [2]

Der er mulighed for at udvikle krydsresistens med andre fluorquinoloner, mens dette ikke observeres med antibiotika fra andre kategorier. [3]

Indikationer Leflox

Det bruges til behandling af betændelser, hvis udvikling er forbundet med aktiviteten af mikrober, der er følsomme over for levofloxacin. Blandt dem:

• aktiv fase af bihulebetændelse ;
• forværring af kronisk bronkitis;
• lungebetændelse (samfund eller hospital);
• infektioner i urinrøret, der udvikler sig med eller uden komplikationer (blandt dem blærebetændelse af ukompliceret karakter og pyelonefritis);
• læsioner af de subkutane lag og epidermis;
• kronisk stadium af prostatitis, som er af bakteriel art.

Udgivelsesformular

Frigivelsen af det terapeutiske element realiseres i form af tabletter - 10 stykker inde i en blisterpakning eller 5 stykker inde i en krukke (tabletvolumen - 0,25 g). Også 10 stykker inde i emballagepladen eller 5 eller 7 stykker inde i glasset (tabletvolumen - 0,5 og 0,75 g).

Farmakodynamik

Resistens over for levofloxacin manifesterer sig i fasen af mutation af målsteder inden for både type 2 topoisomeraser, topoisomerase 4 og DNA -gyrase. Følsomhed over for levofloxacin ændres også med deltagelse af andre resistensmekanismer - for eksempel ændringer i cellemembraners permeabilitet (findes i Pseudomonas aeruginosa) samt udstrømning fra cellen.

Farmakokinetik

Absorption.

Efter oral administration absorberes levofloxacin praktisk talt fuldstændigt og ved høj hastighed og når plasmaniveauet Cmax i en periode på 1-2 timer. Indikatorer for absolut biotilgængelighed er cirka 99-100%. Spise mad har ringe effekt på absorptionen af levofloxacin.

Stoffet når mætningsgrænserne efter 48 timer ved administration af 0,5 g levofloxacin 1-2 gange om dagen.

Distributionsprocesser.

Ca. 30-40% af lægemidlet syntetiseres med valleprotein. Distributionsværdierne for lægemidler er i gennemsnit 100 liter med 1-fold eller multiple intravenøs administration af 0,5 g af stoffet. Dette indikerer, at levofloxacin passerer godt ind i organer med væv.

Det vides, at lægemidlet bestemmes inde i epitelvæsken, bronkialslimhinden, lungevævet, alveolære makrofager, prostatavæv, epidermis (blærer) og urin, men det passerer ikke godt ind i cerebrospinalvæsken.

Udvekslingsprocesser.

Levofloxacin er svagt involveret i metaboliske processer; dets metaboliske komponenter (blandt dem desmethyl-levofloxacin med levofloxacin N-oxid) udgør kun <5% af den portion, der udskilles i urinen.

Lægemiddelstoffet har stereokemisk stabilitet uden at gennemgå kirale inversionsprocesser.

Udskillelse.

Ved intravenøse injektioner og oral administration udskilles lægemidlet temmelig langsomt fra blodplasmaet (halveringstiden er 6-8 timer). Udskillelse udføres hovedsageligt af nyrerne (over 85% af den forbrugte dosis).

Den systemiske lægemiddelclearance med en enkelt anvendelse af 0,5 g levofloxacin er 175 ± 29,2 ml pr. Minut.

Farmakokinetiske egenskaber efter intravenøs injektion og oral administration af lægemidler er praktisk talt ikke forskellige.

Farmakokinetiske parametre for lægemidler er lineære med et dosisinterval på 50-1000 mg.

Dosering og indgivelse

Medicinen tages oralt. Valget af doseringsdelen udføres af den behandlende læge under hensyntagen til patologiens sværhedsgrad.

I tilfælde af den aktive fase af bihulebetændelse bruges 0,5 g af lægemidlet en gang om dagen. Behandlingscyklussen omfatter 10-14 dage.

Ved en forværring af kronisk bronkitis skal du bruge 1-fold 0,25-0,5 g medicin om dagen; terapi varer 7-10 dage.

I tilfælde af community-erhvervet lungebetændelse bruges 0,5-1 g af stoffet 1-2 gange om dagen. Kursets varighed er 1-2 uger.

Under infektioner i urinrøret (uden komplikationer) administreres 0,25 g af lægemidlet 1 gang om dagen. Behandlingscyklussen varer 3 dage.

I det kroniske stadium af prostatitis, som har en bakteriel ætiologi, administreres 0,5 g af lægemidlet 1 gang om dagen. Behandlingen varer 4 uger.

I tilfælde af infektioner i urinsystemet, der fortsætter med komplikationer (for eksempel pyelonephritis), tages 0,25 g af medicinen en gang om dagen. Cyklusvarigheden er 7-10 dage.

I tilfælde af infektioner i subkutant væv og epidermis indtages 0,5-1 g af lægemidlet 1-2 gange om dagen. Behandlingen fortsætter i 1-2 uger.

I tilfælde af nedsat nyrefunktion bør dosisportionerne af Leflox reduceres.

Personer med nedsat leverfunktion og ældre kan få standarddoser af medicinen.

Valget af varigheden af den terapeutiske cyklus foretages personligt og bestemmes af den behandlende læge.

• Ansøgning til børn

Du kan ikke ordinere medicin i pædiatri (ledbruskskader kan udvikle sig).

Brug Leflox under graviditet

Du kan ikke bruge medicinen under graviditeten.

I behandlingen med Leflox skal amning stoppes.

Kontraindikationer

De vigtigste kontraindikationer:

• alvorlig intolerance forbundet med virkningen af lægemidlets bestanddele;
• epilepsi;
• en historie med seneskader forbundet med brugen af quinoloner.

Bivirkninger Leflox

Blandt sidesymptomer:

• mykoser eller candidiasis;
• myalgi med artralgi, læsioner i ledbruskvæv, tendinitis og skader i ledbåndsområdet (det kan nå deres brud);
• trombocyto-, leuko- eller pancytopeni, agranulocytose og eosinofili;
• anafylaksi;
• hypoglykæmi og anoreksi;
• nervøsitet, uro, søvnløshed, hallucinationer og angst;
• rysten, dysgeusi, kramper, anosmi og ageusia;
• ørering og svimmelhed;
• fald i blodtryk, takykardi og forlængelse af QT-intervallet;
• dyspnø, bronkial spasme og allergisk pneumonitis;
• fordøjelsesbesvær, kvalme, diarré og opkastning;
• gulsot eller hepatitis;
• Quinckes ødem, kløe, udslæt og hyperhidrose;
• feber, asteni og smerter i ryggen, brystbenet og ekstremiteter;
• svækkelse af nyrefunktionen, som kan nå ARF (forbundet med tubulointerstitiel nefritis);
• angreb af porfyri.

Overdosis

Forgiftning fører til forekomsten af sådanne symptomer: bevidsthedstab, svimmelhed, forlængelse af QT -intervallet og anfald.

I tilfælde af forgiftning er det påkrævet at overvåge patientens tilstand - først og fremmest EKG -aflæsningerne. Der er ingen modgift. Dialyseproceduren har ikke den ønskede effekt. Symptomatiske handlinger udføres.

Interaktioner med andre lægemidler

Der er tegn på et intens fald i anfaldstærsklen, når quinoloner bruges sammen med lægemidler, der sænker tærsklen for cerebralt anfald. Dette gælder også kombinationen af quinoloner med theophyllin, fenbufen eller lignende NSAID (stoffer, der anvendes til behandling af reumatiske sygdomme).

Effekten af Leflox reduceres kraftigt, når den bruges i kombination med sucralfat (stoffer, der beskytter maveslimhinden). Den samme effekt udvikler sig, når den administreres med aluminium- eller magnesiumholdige antacida (medicin, der bruges mod gastralgi eller halsbrand) og derudover med Fe-salte (medicin, der bruges mod anæmi). Medicinen skal administreres mindst 2 timer før eller efter administration af disse lægemidler.

Administration med kortikosteroider øger sandsynligheden for brud i senen.

Anvendelsen i kombination med K-vitaminantagonister kræver overvågning af blodkoagulationsfunktionen.

Intrarenal lægemiddelclearance sænkes en smule under påvirkning af cimetidin (med 24%) samt probenicid (med 34%). Det skal huskes på, at sådan interaktion praktisk talt er ubetydelig. Men på samme tid bør levofloxacin anvendes meget omhyggeligt i tilfælde af introduktion af stoffer som cimetidin med probenecid, som blokerer en af udskillelsesvejene (udskillelse gennem tubuli). Dette gælder hovedsageligt mennesker med nyreproblemer.

Lægemidlet forlænger cyclosporins halveringstid lidt (op til 33%).

Levofloxacin skal ligesom andre fluoroquinoloner bruges meget omhyggeligt hos mennesker, der bruger medicin, der kan forlænge QT-intervallet (herunder tricykliske, antipsykotika med makrolider og antiarytmiske lægemidler fra underklasse 1a, samt 3).

Opbevaringsforhold

Leflox skal opbevares utilgængeligt for små børn og fugtindtrængning. Temperaturniveau - ikke mere end 25 ° С.

Holdbarhed

Leflox kan bruges inden for en periode på 36 måneder fra fremstillingsdatoen for lægemiddelstoffet.

Analoger

Lægemidlets analoger er stofferne Remedia, Leflobact med Tavanik, Glevo og Flexid med Lebel, og derudover Lefokcin og Levolet med Eleflox. På listen er også Levofloxacin, Oftaquix og Haileflox.