Lamotrigin

Lamotrigin er et kraftigt antikonvulsiv middel til behandling af epileptiske anfald.

[1], [2], [3], [4], [5],

Indikationer Lamotrigin

Blandt indikationerne for brug af medicinen:

• generaliserede eller partielle anfald emner (herunder kramper tonisk-kloniske typen, og derudover angreb, fremstår som et resultat af Lennox-Gastaut syndrom) - børn 12 + år samt voksne til monoterapi af epileptiske anfald eller som en ekstra medicin;
• som et middel til monoterapi med typiske former for fravær
• som en profylakse af humørsygdomme (såsom mani, depression eller hypomani og desuden blandede tilfælde) hos patienter i alderen 18 år, der lider af manisk depressiv psykose.

[6]

Udgivelsesformular

Fremstillet i form af tabletter i et volumen på 25, 50 eller 100 mg. En blister indeholder 10 tabletter af medicin. Pakningen indeholder 1 eller 3 blisterplader.

[7], [8], [9]

Farmakodynamik

Lægemidlet hjælper med at stabilisere membranerne i neuroner, der påvirker de presynaptiske kanaler af natrium (potentielt afhængig). Derudover hæmmer den patologisk frigivelse af 2-aminopentandisyre (denne aminosyre bidrager til udviklingen af epileptiske anfald) og forsinker depolarisering, hvilket skyldes glutamat.

[10], [11], [12]

Farmakokinetik

Det aktive stof absorberes fuldstændigt og hurtigt fra fordøjelseskanalen. Efter oral administration når topkoncentrationen 2,5 timer senere. Absorption af lægemidlet sænkes, hvis det tages med mad, men det påvirker ikke dets effektivitet. Skibene cirkulerer i den proteinbundne form (maks. 55% af det absorberede stof). Rensningskoefficienten i plasma er ca. 0,2-1,2 ml / min pr. Kg vægt, og fordelingsvolumenet er 0,9-1,3 l / kg.

Metabolisme forekommer i leveren på grund af glucuroneringsprocessen. Halveringstiden hos voksne er cirka 24-35 timer, hos børn er den normalt kortere. Hastigheden af denne periode er stærkt påvirket af andre lægemidler taget med lamotrigin.

Udskillelse sker hovedsageligt gennem nyrerne (i form af glucuronider, og mindre end 10% udskilles uændret) og ca. 2% - ved tarmen.

[13], [14]

Dosering og indgivelse

Beregnet til oral administration. Frekvens og varighed af indgivelsen samt dosering bestemmes af lægen individuelt for hver patient. Børn 12 + år og voksne ordineres normalt 25-200 mg to gange om dagen (den maksimale tilladte daglige dosis er 700 mg); i alderen 2-12 år - 2-15 mg / kg to gange om dagen (den maksimale tilladte daglige dosis er 400 mg).

[20], [21], [22]

Brug Lamotrigin under graviditet

Ved graviditet bør lægemidlet ikke anvendes, undtagen i situationer hvor den potentielle fordel overstiger risikoen for at udvikle negative virkninger på fosteret. Ifølge FDA rating er lægemidlet klassificeret som C.

Kontraindikationer

Blandt kontraindikationerne: laktationsperiode, individuel intolerance af elementerne i medicinen samt børn under 2 år.

[15], [16],

Bivirkninger Lamotrigin

Blandt bivirkningerne er mulige sådanne reaktioner:

• organer i nationalforsamlingen: svimmelhed med hovedpine, søvnløshed eller omvendt døsighed, alvorlig træthed og desuden aggressivitet, angst og irritabilitet. Diplopi, tremor, forvirring, problemer med balance, tab af synsstyrke og konjunktivitis kan også forekomme;
• organer i det hæmatopoietiske system: leukopeni eller trombocytopeni;
• Mave-tarmorganer: opkastning med kvalme;
• Allergi: hududslæt (generelt makulopapuløst; udvikler sig i de første 8 ugers behandling), som forsvinder efter seponering af lægemidlet, overfølsomhed (hævelse af ansigt, feber, hæmatologiske lidelser (anæmi), og sygdomme i leveren, samt lymfadenopati, og, i sjældne tilfælde, ICE eller MES). Parterne kan udvikle toksisk epidermal nekrolyse eller Stevens-Johnson.

[17], [18], [19]

Overdosis

Blandt manifestationerne af en overdosis: følelse af døsighed, hovedpine og svimmelhed, ud over nystagmus med ataksi, opkastning og koma.

For at eliminere symptomer er indlæggelse af patienten nødvendig. Gastric lavage procedurer udføres, aktiveret trækul administreres, og symptomatisk og støttende behandling er også tilvejebragt.

[23], [24], [25], [26],

Interaktioner med andre lægemidler

Valproater er konkurrencedygtige blokkere af leverenzymer, som følge heraf lamotrigin glucuroniseringsprocessen undertrykkes, og metabolisk hastighed falder og den gennemsnitlige halveringstid (op til 70 timer) stiger.

Antikonvulsiva som inducerer hepatiske enzymer (såsom phenytoin, carbamazepin, phenobarbital og primidon c), og desuden paracetamol - øge hastigheden af glucuronidering proces lamotrigin og dets metabolisme. I tilfælde af kombineret administration nedsættes den gennemsnitlige halveringstid for den aktive ingrediens ca. 2 gange (til 14 timer). Der er oplysninger om forekomsten af bivirkninger i centralnervesystemet - ataksi, svimmelhed, kvalme, tab af synsstyrke, diplopi (i brugen af carbamazepin under behandlingen med lamotrigin). Symptomer forsvinder efter et fald i doseringen af carbamazepin.

Når det kombineres med den kombinerede OK, som indeholder ethinylestradiol (30 ug) og levonorgestrel (150 mg), er der en forøgelse af rensningsgrad indeks af lamotrigin (ca. 2 gange). Som følge heraf falder AUC og topkoncentrationer (i gennemsnit henholdsvis 52 og 39%). I løbet af den uge, hvor medicinen ikke er taget, øges koncentrationen af det aktive stof i plasma (inden brug af en ny dosis er den cirka 2 gange højere end den observerede under aktiv behandling).

Rifampicin øger indekset for lamotriginrensningsfaktoren og reducerer desuden dets halveringstid - ved at stimulere de hepatiske enzymer, der er ansvarlige for glucuronidationsprocessen. Patienter, der tager rifampicin som et yderligere middel, er det nødvendigt at ordinere lamotrigin ifølge en ordning, der anbefales til dets fælles administration med stimulerende lægemidler glucuronisering.

[27], [28], [29], [30], [31]

Opbevaringsforhold

Det er nødvendigt at holde medicinen på et sted, der er lukket fra sollys og adgang til børn. Temperaturforhold - højst 25 ° С.

[32], [33]

Holdbarhed

Lamotrigin må anvendes i 3 år efter fremstillingen af lægemidlet.

[34], [35], [36]