Lamictal

Det antiepileptiske, antikonvulsive lægemiddel Lamictal frigives til det moderne farmaceutiske marked af det polske firma Glaxo Smith Kline Pharmaceuticals SA.

"Herkules' sygdom", "guddommelig sygdom", "faldsyge" - epilepsi er blevet kaldt mange navne gennem århundreder, men det er forblevet et problem. Det forstyrrer en persons liv, lukker dørene for nogle erhverv og forringer livskvaliteten. Men i dag tillader medicinalfirmaer med deres produkter, om ikke at helbrede patienten, så at forbedre hans tilstand betydeligt, og profylaktisk brug af et antikonvulsivt lægemiddel, for eksempel Lamictal, er ret effektivt til at forhindre et forestående anfald. Vær mere opmærksom på dit helbred. Og hvis du har en historie med den pågældende sygdom, så giv ikke op, moderne medicin er klar til at hjælpe. Det er blot værd at huske, at sådan medicin kun bør ordineres af en erfaren kvalificeret specialist.

Indikationer Lamictal

På grund af de farmakodynamiske egenskaber ved den aktive ingrediens lamotrigin er indikationerne for brugen af lægemidlet Lamictal bestemt:

1. Som monoterapi mod epilepsi (til mindre anfald).
2. Stop af partielle og generaliserede anfald.
3. Som medicin til kompleks behandling af epilepsi (ved mere alvorlige patologiske manifestationer af sygdommen).
4. Bipolare lidelser.
5. Forebyggelse af forstyrrelser i patientens følelsesmæssige tilstand.
6. Behandling af typiske absencer (korte generaliserede epileptiske anfald med pludselig, hurtig indsættende og ophørende symptomer).
7. Depression ved bipolar psykisk lidelse.

[ 1 ], [ 2 ]

Udgivelsesformular

Det antikonvulsive lægemiddel Lamictal frigives på markedet som medicinske lægemidler i form af runde eller rektangulære tabletter. Tabletter er den primære frigivelsesform for det pågældende lægemiddel.

Tabletterne af dette lægemiddel kan være hvide eller gulbrune. Formen og farven bestemmer den forskellige dosering af det primære aktive stof lamotrigin. Tabletenheden af lægemidlet kan indeholde 5, 25, 50 eller 100 mg af den nævnte aktive kemiske forbindelse.

Hver tablet har sin egen frugtaroma og -smag (for eksempel solbær).
Yderligere kemiske forbindelser, som Lamictal udgør: hydroxypropylcellulose, povidon K30, calciumcarbonat, natriumglykolat, magnesiumstearat, natriumsaccharin og frugtaroma.

[ 3 ]

Farmakodynamik

Lamictal blev fremstillet af producenten som et oralt antiepileptisk, antikonvulsivt lægemiddel, deraf det pågældende lægemiddels farmakodynamik.

Den aktive kemiske forbindelse i lægemidlet er lamotrigin (INN - lamotriginum). Det er denne, der bestemmer tabletternes farmakologiske egenskaber.

Det aktive stof i det pågældende lægemiddel har en deprimerende effekt på potentialafhængige natriumkanaler og blokerer deres arbejde. Lamotrigin afbalancerer effektivt den funktionelle ustabilitet i neuronmembraner. Reducerer frigivelseshastigheden af glutaminsyre, som er dominerende i processen med at fremkalde epileptiske anfald.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakokinetik

Men for effektiv behandling er ikke kun lægemidlets farmakodynamik vigtig, den behandlende læge skal også kende lægemidlets parametre med hensyn til absorptionshastighed og kvaliteten af dets eliminering fra patientens krop. Derfor vurderes Lamictals farmakokinetik også af en specialist, før der tages medicin.

I dette tilfælde har Lamictal en høj grad af fuldstændig absorption af mave-tarm-slimhinden.

Den maksimale mængde af lægemidlets aktive ingrediens i blodplasmaet observeres allerede to en halv time efter oral administration. Biotilgængeligheden af Lamictal er estimeret til 55%. Lamotrigin omdannes næsten fuldstændigt i patientens krop til dets metabolitter, hvoraf den vigtigste er N-glucuronid.

De mængder, der fordeles af kroppen, er ret individuelle, men ligger i gennemsnit inden for intervallet 0,92 til 1,22 l/kg.

I gennemsnit varer halveringstiden (T1 _/2 ) for en voksen patient op til 29 timer. Lamictal udskilles fra kroppen i form af metabolitter og i små mængder uændret (mindre end ti procent), hovedsageligt gennem nyrerne sammen med urin og kun ca. 2% med afføring. Fødeindtag forlænger T1 _/2. Denne indikator har ingen effekt på adsorptionsniveauet.

Hos voksne er kreatininclearance cirka 25 til 53 ml/min. Kreatininclearance og halveringstid er direkte relateret til den dosis, der administreres til kroppen. Der er ingen forskelle i disse værdier mellem unge og ældre.

Hos små patienter er kreatininclearance knyttet til dosis og kropsvægt. Den højeste værdi findes hos børn under fem år. Halveringstiden hos små patienter er noget kortere end hos voksne.

Kreatininclearance afviger fra den gennemsnitlige statistiske værdi hos personer med kronisk nyredysfunktion og hos patienter i hæmodialyse. Gennemsnitsværdierne viser henholdsvis 0,42 ml/min pr. kilogram vægt og 0,33 ml/min pr. kilogram vægt (i intervallet mellem ekstrarenal blodrensning) eller 1,57 ml/min pr. kilogram vægt (direkte under hæmodialyseproceduren).

_{Følgelig ændres tiden T1/2}, hvilket omtrent svarer til:

• For patienter med kronisk nyresvigt – 42 timer og 55 minutter.
• For patienter mellem hæmodialysesessioner – 57 timer og 25 minutter.
• For patienter under ekstrarenal blodrensningsprocedure – 13 timer.

Baseret på denne viden ordinerer specialisten tidsplanen og doseringen af Lamictal.

Kreatininclearance ændrer sig hos personer med leverdysfunktion afhængigt af patologiens sværhedsgrad.

• Let svækkelse – i gennemsnit omkring 0,31 ml/min pr. kilogram vægt.
• Den gennemsnitlige grad af patologi er omkring 0,24 ml/min pr. kilogram vægt.
• Alvorlig grad af patologiske forandringer – kun omkring 0,1 ml/min pr. kilogram vægt.

Baseret på dette, afhængigt af lidelsens sværhedsgrad, bør den administrerede dosis justeres: reduceres med op til 50% for milde og moderate lidelser og op til 75% for alvorlige lidelser.

[ 7 ], [ 8 ]

Dosering og indgivelse

Enhver medicin, inklusive Lamictal, ordineres og foreskrives kun af en kvalificeret og erfaren specialist. Farmakologer fra fremstillingsvirksomheden tilbyder kun den anbefalede administrations- og doseringsmetode, og en mere specifik tidsplan for administration og dosisjustering forbliver hos den behandlende specialist.

Tabletten bør ikke tygges før synkning, men skal skylles med en tilstrækkelig mængde vand.

Det pågældende lægemiddel kan anvendes som et enkelt lægemiddel til behandling af epilepsi. Følgende administrationsskema anbefales til unge patienter (over 12 år) og voksne:

1. De første 14 dage – 0,025 g én gang dagligt, hver dag.
2. De næste 14 dage – 0,05 g én gang dagligt, hver dag.
3. Yderligere gradvis titrering af dosis, indtil den nødvendige kliniske effekt er opnået.

I gennemsnit når vedligeholdelsesdosis af Lamictal op på doser fra 100 til 200 mg. Nogle patienter opnår det nødvendige resultat med en dosis på 500 mg.

Hvis vi taler om en kompleks behandlingsprotokol (for eksempel med lægemidlet natriumvalproat), er det nødvendigt at reducere mængden af lamotrigin, der tages. En sådan administrationsplan kan se sådan ud:

1. De første 14 dage – 0,025 g én gang hver anden dag.
2. De næste 14 dage – 0,025 g én gang dagligt.
3. Derefter øges den tidligere dosis dagligt med 0,025-0,05 g, hvilket bringer de administrerede mængder til det punkt, hvor der opnås en medicinsk effekt og regression af patologiske symptomer.

I gennemsnit er den daglige vedligeholdelsesdosis 100 til 200 mg, fordelt på to daglige doser.

Hvis behandlingsprotokollen ikke omfatter to, men flere lægemidler, hvoraf mindst én stimulerer leverenzymernes arbejde, anbefales det:

1. Startdosis af Lamictal er 0,05 g dagligt. Behandlingsvarigheden er to uger.
2. De næste to uger – 0,1 g, taget dagligt, men fordelt på to doser.
3. For at opretholde den opnåede effekt ordineres den daglige mængde af det pågældende lægemiddel hovedsageligt inden for området 0,2 til 0,4 g.

Ved antiepileptisk behandling af unge patienter i aldersgruppen to til tolv år, anbefales følgende administrations- og doseringsskema for det pågældende antiepileptiske lægemiddel, når natriumvalproat gives:

1. Den indledende daglige dosis i løbet af de første 14 dage er 0,15 mg pr. kilogram af den lille patients vægt.
2. I løbet af de næste 14 dage stiger denne indikator og udgør 0,3 mg pr. kilogram af patientens vægt.
3. Derefter øges basisdosis hver efterfølgende dag med 0,3 mg pr. kilogram vægt, hvilket i sidste ende bringer den op på 1-1,5 mg pr. kilogram vægt, fordelt på to daglige doser.

I dette tilfælde er det nødvendigt at sikre, at den beregnede mængde af lægemidlet ikke overstiger 0,2 g pr. dag.

Hvis behandlingsprotokollen ikke omfatter to, men flere lægemidler, hvoraf mindst én stimulerer leverenzymernes arbejde, anbefales det til børn fra 2 til 12 år:

1. Den indledende daglige dosis i løbet af de første 14 dage er 0,6 mg pr. kilogram af den lille patients vægt.
2. I løbet af de næste 14 dage stiger denne indikator og udgør 1,2 mg pr. kilogram af patientens vægt.
3. Yderligere gradvis titrering af dosis, indtil den nødvendige stabile kliniske effekt er opnået.

Når en patient diagnosticeres med bipolar lidelse, mens de tager antikonvulsiva, anbefales følgende administrationsplan for Lamictal:

1. De første 14 dage – 0,025 g én gang hver anden dag.
2. De næste 14 dage – 0,025 g én gang dagligt.
3. Den daglige vedligeholdelsesdosis er 0,1 g.

I dette tilfælde er det nødvendigt at sikre, at den maksimale mængde lamotrigin, der administreres, ikke overstiger 0,2 g dagligt.

Der skal udvises særlig forsigtighed i følgende kliniske tilfælde:

1. Hvis patienten lider af alvorlige lidelser i udskillelsessystemet (nyrer, urinledere osv.).
2. Hvis patienten har en historie med leversvigt, reduceres mængden af Lamictal, der administreres, med halvdelen. Hvis denne patologi anses for at være alvorlig, kan dosis reduceres med 75%.
3. For at undgå abstinenssymptomer, må du ikke pludselig stoppe med at tage det antiepileptiske lægemiddel. En gradvis dosisreduktion tager normalt et par uger. Undtagelsen er en trussel mod patientens liv.
4. Det pågældende lægemiddel bør ikke introduceres i behandlingsprotokollen, hvis et lægemiddel, der indeholder lamotrigin, allerede er ordineret.

Når du tager Lamictal, bør du ikke køre bil og/eller betjene komplekse maskiner, der kræver øget opmærksomhed.

[ 12 ], [ 13 ]

Brug Lamictal under graviditet

Når en kvinde er i en "interessant stilling" eller ammer et nyfødt barn i perioden efter fødslen, forsøger hun at tage medicin så sjældent og i mindre mængder som muligt. Dette skyldes frygten for at skade fosteret eller det fødte barn. Brugen af det antiepileptiske, antikonvulsive lægemiddel Lamictal under graviditet er ikke fastlagt. Dette skyldes, at der ikke findes data og resultater fra sådanne kliniske undersøgelser.

Teoretisk set kan læger antage en høj sandsynlighed for, at Lamictal påvirker fosterets udvikling og forårsager medfødte misdannelser. Denne konklusion er baseret på lamotrigins evne til at hæmme syntesen af enzymet dihydrofolatreduktase.

Der er ingen data om Lamictals evne til at trænge ind i modermælk.

Hvis spørgsmålet om behandling af en gravid kvinde med den pågældende medicin opstår, løses dette problem derfor individuelt baseret på graden af medicinsk nødvendighed. For ikke at risikere barnets helbred under amning er det bedre at stoppe amningen og overføre den nyfødte til tilpassede modermælkserstatninger.

Kontraindikationer

Der er praktisk talt ingen medicin, der ikke har kontraindikationer for brug. Lamictal har en sådan liste. Den er lille, da det pågældende lægemiddel er ret let at opfatte og bearbejde af den menneskelige krop.

1. Øget individuel intolerance af patientens krop over for en eller flere komponenter i det pågældende lægemiddel.
2. Selve medicinen og dens dosering bør også ordineres med stor forsigtighed til patienter med nyre- og/eller leverinsufficiens.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Bivirkninger Lamictal

Forkert dosering, afvigelse fra administrationsplanen eller forkert overholdt dosis, individuel følsomhed over for en specifik kemisk forbindelse og bivirkninger fra Lamictal kan forekomme.

Ifølge statistisk behandling af overvågningsresultater oplever patienter oftest følgende patologiske symptomer:

1. Eksantematøse sår af allergisk ætiologi kan forekomme på huden, op til udvikling af Stevens-Johnsons syndrom eller Lyells epidermale nekrolyse.
2. Udvikling af lymfadenopati (forstørrelse af lymfeknuderne).
3. Manifestation af en forsinket overfølsomhedsreaktion (DTH).
4. Intravaskulært slam (udjævning af egenskaber) af blodcellestrukturer.
5. Et fald i antallet af cellulære strukturer af hæmatopoietiske spirer i blodet.
6. Forringelse af synet.
7. Øget excitabilitet af receptorer i centralnervesystemet, op til og inklusive bevidsthedstab.
8. Udvikling af multipel organsvigtsyndrom.
9. Hvis du pludselig stopper med at tage Lamictal, kan der opstå abstinenssymptomer, som kan føre til anfald.
10. Der kan opstå problemer med afføring.
11. Leverens enzymatiske aktivitet falder.
12. Rhabdomyolyse er ødelæggelsen af muskelvævsceller og manifestationen af en række andre patologier.

Overdosis

Hvis en person ikke nøje overholder den tidsplan og dosering af lægemidlet Lamictal, der er foreskrevet i behandlingsprotokollen, samt på grund af individuel følsomhed over for en specifik kemisk forbindelse, kan mængden af det kemiske stof, der kommer ind i kroppen, overskrides. En overdosis af den ledende aktive kemiske ingrediens lamotrigin kan manifestere sig i følgende patologiske symptomer:

1. Svimmelhed.
2. Kvalme.
3. Synshandicap.
4. Manglende koordinering af bevægelser.
5. Bevidsthedstab.
6. Kranialgi er en hovedpine forårsaget af problemer i nakkehvirvelsøjlen.

Lindringen af sådanne patologiske symptomer sker gennem afgiftning af patientens krop: maveskylning, administration af absorberende stoffer (for eksempel aktivt kul).

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Interaktioner med andre lægemidler

Hvis patientens helbredstilstand ikke giver anledning til bekymring, og behandlingen kun påvirker problemet med epileptiske anfald, kan Lamictal tages alene. Patienten behøver derefter kun at overvåge sin tilstand og i tilfælde af bivirkninger søge råd hos sin behandlende læge.

Men en sådan situation forekommer som regel ret sjældent, meget oftere tager syge mennesker flere lægemidler på samme tid, der tilhører forskellige farmakologiske grupper. For at opnå det forventede resultat og ikke skade patientens krop, skal den specialist, der ordinerer behandlingen, derfor være klar over, hvilket klinisk billede der i sidste ende kan opnås ved at kombinere to eller flere farmakologiske lægemidler. Her er kendskab til interaktionen med andre lægemidler fra Lamictal obligatorisk.

Men der er endnu ikke tilstrækkelig omfattende viden og forskningsresultater om dette problem.

Det er kun kendt, at når det pågældende antikonvulsive lægemiddel administreres sammen med et lægemiddel som natriumvalproat, reducerer sidstnævntes metabolit, der opnås gennem leverenzymers arbejde, patientens krops evne til at absorbere de kemiske forbindelser, der indgår i Lamictal.

Den kombinerede virkning af et antiepileptisk lægemiddel og carbamazepin kan fremkalde en hurtig udvikling af patologiske bivirkninger.
Som kliniske observationer har vist, kan indtagelse af hormonelle præventionsmidler aktivere processen med lamotrigins metabolisme og dets eliminering fra kroppen med det dobbelte.

Et lignende resultat blev opnået ved tandemadministration af Lamictal og paracetamol, såvel som lægemidler i dens egen (antiepileptiske) farmakologiske gruppe.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Opbevaringsforhold

For at behandlingen kan give den maksimale terapeutiske effekt, bør du, udover at følge alle anbefalinger fra den behandlende læge, læse instruktionerne og lære opbevaringsbetingelserne for Lamictal at kende. Hvis det opbevares forkert, kan det aktive stof lamotrigin miste eller reducere sine farmakodynamiske egenskaber betydeligt. Derfor bør du omhyggeligt læse instruktionerne, der er vedlagt ethvert farmakologisk produkt, inden du påbegynder en terapeutisk behandling.

Hvis alle anbefalinger følges, kan man være sikker på, at niveauet af farmakodynamisk aktivitet af det antikonvulsive lægemiddel vil forblive højt i hele den tilladte holdbarhedsperiode.

Kravene til opbevaring er på mange måder i overensstemmelse med de anbefalinger, der gælder for opbevaring af de fleste lægemidler:

1. Det rum, hvor det pågældende lægemiddel skal opbevares, bør ikke udsættes for direkte sollys.
2. Luftfugtigheden i rummet skal være moderat.
3. Opbevaringstemperaturen bør ikke være højere end +30 grader.
4. Lamictal bør opbevares utilgængeligt for teenagere og små børn.

Holdbarhed

Ethvert produkt, der frigives af en virksomhed/producent og kommer ind på apoteksmarkedet, skal nødvendigvis være forsynet med datoindikatorer på emballagematerialet, der angiver, hvornår dette antikonvulsive middel blev produceret. Et andet tal er den sidste dato, hvorefter medicinen, der leveres med denne instruktion, ikke bør anvendes som et effektivt antiepileptisk lægemiddel.

I dette tilfælde er holdbarheden af det antiepileptiske, antikonvulsive lægemiddel Lamictal tre år (eller 36 måneder).

[ 21 ], [ 22 ]