Kaletra

Et innovativt lægemiddel, produceret af det britiske selskab Abbott Laboratories - Kaletra, er et prothoretovirus stof til påvirkning af hiv-infektion (human immunodeficiency virus).

[1], [2]

Indikationer Kaletra

Den eneste indikation for brugen af lægemidlet Kaletra er behandlingen af HIV-infektion ved at hæmme replikationen af den humane immunbristvirus.

Udgivelsesformular

Udgivelsesform Kaletra - tabletter, top dækket med en speciel beskyttelsesskal, som giver "lever" lægemidlet direkte til zonen af deres mest effektive arbejde.

Kaletra indeholder to aktive stoffer med dosering: lopinavir (0,2 mg) og ritonavir (0,05 mg).

Kaletra i form af tabletter fås i et hætteglas af tæt polyethylen. En flaske indeholder 120 enheder af lægemidlet. Flasken med instruktioner til brug af lægemidlet er pakket i papemballage.

Yderligere kemiske forbindelser, der er til stede i lægemidlet, er sorbitanlaurat, natriumstearylfumarat, copovidon K28, siliciumdioxidkolloidalt.

Filmens overtræk har sin egen sammensætning.

Farmakodynamik

Denne medicin har en smal specialisering. De terapeutiske egenskaber ved Kaletra bestemmer farmakodynamikken for de to vigtigste aktive stoffer.

Lopinavir er en hæmmer af HIV-1 og HIV-2 protease, som giver Kaletra antiviral farmakodynamik. Inhibering af disse proteaser giver en forstyrrelse i produktionen af virusprotein, hvilket fører til dannelse og udvikling af et underudviklet retrovirus.

Ritonavir er en peptidomimetisk, er en inhibitor af aspartylprotease HIV-1 og HIV-2.

Metaboliseret i leveren.

Der er ikke fuldstændige oplysninger om krydsresistensen af lopinavir og ritonavir til dato, hvilket kræver yderligere undersøgelser.

[3], [4], [5], [6],

Farmakokinetik

Kaletras farmakokinetik bestemmes af de tilsvarende parametre for lopinavir og ritonavir. Som det fremgår af kliniske undersøgelser, under påvirkning af CYP3A, er lopinavir næsten 100% omdannet til dets metabolitter. Tilstedeværelsen af ritonavir hæmmer metabolismen af lopinavir og fører til en stigning i koncentrationen i blodplasmaet, hvilket øger den farmakologiske effekt af præparatet Kaletra.

Ved anvendelse af anbefalede dosering lopinavir / ritonavir (0,4 / 0,1 g) to gange dagligt med en maksimal koncentration (C _max ) af lopinavir i blod 6,1-13,5 ug / ml opnås efter fire timer efter administration.

Enkelt indtag af stoffet med magert mad og fasting viser ikke en signifikant ændring i absorptionsniveauet. Når der fodres moderat fede fødevarer, forbedres resultaterne af absorptionen af lægemidlet.

Biotilgængeligheden af Kaletra er ret høj og udgør 99%. Lopinavir er overvejende forbundet med proteinholdige plasmastrukturer, såsom albuminer og alpha-1-sure glycoproteiner.

Lægemidlet udskilles langsomt fra kroppen. Efter otte dage reduceres koncentrationen af lopinavir med 10%, er afledt i hovedformen af metabolitter sammen med urin og mere end 80% med fækale masser. Ca. 2,2% af lopinavir udskilles uændret i urinen og 19,8% af dem er med kalve.

Afslutningen af lopinavir i tilfælde af oral administration af lægemidlet viser et niveau på 0,23 til 11,73 l / time.

[7], [8]

Dosering og indgivelse

Kaletra tabletter tages oralt. Anvendelsesmåden og dosis af lægemidlet foreskrives af den behandlende læge individuelt, baseret på patientens tilstand og det kliniske billede af sygdommen. Effekten af Kaletra-lægemidlet er ikke afhængig af tid og mængde af taget mad. Tabletter bør ikke blive bidt. Det anbefales at sluge dem hele.

Forholdet mellem lopinavir / ritonavir anbefalede startdosis modtager to tabletformer, hvilken doseringsform svarer til 0,4 / 0,1 g (aktiv koncentration af aktive ingredienser lopinavir / ritonavir per tablet 0,2 / 0,05 g) to gange om dagen. Mulig og den anden tidsplan for optagelse - fire tabletter en gang.

For børn, der allerede er tre år, foreskrives det pågældende lægemiddel i flere forskellige doser.

Kaletra dosering og dosisplan i standard voksne doser er tilladt til ordinering til børn, hvis vægt overstiger 35 kg mærket, og legemsoverfladen (PPT) er mindst 1,4 m ².

Hvis barnet har mindre vægt, og hans PPT falder inden for grænserne fra 0,6 m ² til 1,4 m ^{2, er den} anbefalede dosering af lægemidlet 0,1 g + 0,025 g.

For børn, hvis kropsareal er mindre end 0,6 m ² eller alderen er under tre år, anvendes Kaletra ikke i form af tabletter, men i form af sirup. I denne situation svarer dosen af lægemidlet til en figur på 0,080 g + 0,020 g / ml.

Overfladearealet af kroppen kan beregnes ret let og uafhængigt. For at gøre dette skal patientens højde i centimeter multipliceres med sin kropsvægt i kg og det resulterende resultat divideret med 3600.

PPT (m ² ) = (Højde (cm) × Kropsvægt (kg) / 3600)

[12], [13],

Brug Kaletra under graviditet

Brug af antiviralt lægemiddel Kaletra under graviditet anbefales ikke af medikere og apotekere.

Hvis der er et spørgsmål om behovet for antiretroviral behandling på et tidspunkt, hvor en ung mor ammer sit barn, bør kvinden stoppe med at amme.

Kontraindikationer

Læger angiver sådanne kontraindikationer for brugen af Kaletra:

1. Individuel overfølsomhed af patientens krop til lopinavir og / eller ritonavir samt et eller flere yderligere stoffer i lægemidlet.
2. Alvorlig grad af leverdysfunktion.
3. Alder af en lille patient op til tre år.

Med særlig forsigtighed er det nødvendigt at indføre i Kaletra-protokollen i protokollen de patienter i hvis anamnese sådanne sygdomme er til stede:

1. Levercirrose.
2. Leverdysfunktion af mild og moderat sværhedsgrad.
3. Hæmofili - blodkoagulabilitet.
4. Pankreatitis er en betændelse i bugspytkirtlen.
5. Viral hepatitis B og C.
6. Overskridende standarder for leverenzymer.
7. Hyperkolesterolæmi.
8. Hypertriglyceridæmi er en øget mængde triglycerider i blodet.
9. Ærværdige. Patientens ældre alder er over 65 år.
10. Patienter med hjerteproblemer.

[9],

Bivirkninger Kaletra

Meget effektivt antiretroviralt lægemiddel Kaletra, med oral administration, kan forårsage en hel del bivirkninger:

1. Fordøjelsen af fordøjelsessystemet:

• Udseende af symptomer på diarré.
• Kvalme, som kan fremkalde opkastningsrefleks.
• Smerte syndrom i maven.
• Flatulens.
• Forværring af forskellige sygdomme forbundet med fordøjelseskanalen: colitis, enterocolitis, hæmorider, hepatitis, gastroenteritis, leversteatose, gastro-øsofageal reflukssygdom, hepatomegali, og en række andre, der forekommer mindre hyppigt.

1. Reaktionen af kroppens beskyttende funktion er en allergisk reaktion i kroppen, betinget af dets symptomer:

• Hyperæmi i huden.
• Angioødem.
• Urticaria.
• Udslæt.
• Kløe.
• Brændende fornemmelse.

1. Reaktion af det kardiovaskulære system:

• Forøgelse af blodtrykket.
• Mindre almindelige er aterosklerose, dyb venetrombose, myokardieinfarkt og en række andre lidelser.

1. Neurologisk reaktion:

• Hovedpine.
• Søvnforstyrrelse.
• Udseendet af støj i ørerne.
• Neuropati, neuralgi.
• Svimmelhed.
• Udseende af en følelse af angst.
• Synshæmmelse.

1. Reaktion af muskuloskeletale systemet:

• Smerte syndrom påvirker bagsiden.
• Myalgi.

1. Reaktion af dermis og subkutane lag:

• Manifestation af forskellige patologiske ændringer af dermatologisk natur.

1. Endokrine systemreaktion:

• Nedsat appetit.
• Vægttab.
• Diabetes mellitus.
• Hypertriglyceridæmi.
• Hypercholesterolemi (højt kolesteroltal i blodet).

1. Reaktion af udskillelsessystemet:

• Nyresvigt.

1. Reaktion af det humane reproduktionssystem:

• Fravær af menstruation under flere menstruationscyklusser.
• Stort tab af blod under menstruation.
• Erection dysfunktion.

1. Response af kroppens blodlegemer:

• Anæmi er en tilstand forårsaget af mangel på røde blodlegemer.
• Lymfadenopati er reaktionen af lymfeknuderne, udtrykt ved deres proliferation.

1. Forringelse af en persons generelle tilstand:

• Hyppige infektioner, som påvirker nedre og øvre luftveje.
• Infektion af dermis og subkutant fedt.
• Furunkulose.
• Asteni.
• Fald i den generelle tone i kroppen.
• Forringelse af resultaterne af laboratorieundersøgelser.

[10], [11]

Overdosis

En overdosis af lopinavir og / eller ritonavir - de aktive stoffer i et antiviralt middel til at påvirke HIV-infektion Kaletra - er ikke kendt på grund af manglen på fakta og observationer.

Der er ingen effektiv modgift, og med fremkomsten af negative sidersymptomer udføres symptomatisk behandling.

Om nødvendigt kan desinfektionsforanstaltninger udføres: gastrisk lavage (muliggør fjernelse af lægemiddelrester) samt anvendelse af sorbent (dette kan være almindeligt aktiveret trækul).

På grund af det faktum, at de aktive ingredienser i Kaletra-præparatet viser en stor procentdel af forbindelserne med plasmaproteiner, er det ikke tilrådeligt at anvende dialyse til behandling af overdosering.

En række advarsler om at tage:

1. Lopinavir og ritonavir er overvejende omdannet til deres metabolitter i leveren, så hvis leverfunktionen forstyrres, kan standarddosis muligvis justeres.
2. På baggrund af Kaletras behandling skal du annullere dine ture under kørslen. Hvis arbejdet indebærer behovet for lang tid at bevare et højt opmærksomhed, er det værd at rejse spørgsmålet om en midlertidig overførsel til en anden type arbejde.

[14], [15]

Interaktioner med andre lægemidler

Oftest anvendes lægemidlet Kaletra i den komplekse behandling af HIV-infektion. Derfor er interaktioner med andre Kaletra-lægemidler en forudsætning for effektiviteten af hele medicinsk kompleks.

 Fælles anvendelse med zidovudin og abacavir fører til et fald i koncentrationen i blodet, hvilket kan føre til en forringelse af lægemidlets effektivitet.

Den omvendte effekt observeres, når den kombineres med tenofovir. Den kvantitative komponent i blodplasmaet fra det sidste farmakologiske middel øges, hvilket forårsager symptomer på en overdosis.

Samtidig arbejde med ikke-narkotiske analgetika kræver, at det medicinske personale konstant overvåger patientens helbredstilstand, fremkomsten af sekundære symptomer, som mulig forringelse af tilstanden, ned til respirationsdepression.

Ved parallel anvendelse af HIV-proteasehæmmere observeres en stigning i kreatinphosphokinaseaktiviteten.

Når Kaletra anvendes sammen med nevirapin, er der et fald i det kvantitative indeks for lopinavir i patientens blod, hvilket svækker effekten af det antivirale lægemiddel under overvejelse.

Det er strengt forbudt at tage lopinavir og ritonavir sammen med efavirenzin og nevirapin sammen, da Kaletras indflydelse på retrovirale strukturer undertrykkes.

Delavirdine viser aktiveringen af lopinavir og stigningen i dets kvantitative tilstedeværelse i patientens blodplasma.

Den kombinerede anvendelse af Kaletra og antikoagulerende lægemidler (fx warfarin) øger sandsynligheden for blødning.

Lopinavir og ritonavir, kombineret i en behandlingsprotokol med amprenavir, øgede C _min (numerisk tilstedeværelse i plasma) sidst. Deres fælles anvendelse er kontraindiceret i løbet af dagen.

Et lignende klinisk billede ses også i tilfælde af samtidig administration af Kaletra og nelfinavir. Læger bør ikke tillade deres fælles ansøgning.

Dosering af lægemidler, hæmmere af kemokinreceptor CCR5 (f.eks. Maraviroc) bør, når de tages sammen med lopinavir og ritonavir, reduceres.

Som det fremgår af kliniske observationer, bør den kvantitative komponent af saquinavir i protokollen for kompleks behandling reduceres.

I den fælles anvendelse af Kaletra og bocetrevira observerer læger et fald i den kvantitative komponent af lopinavir og det andet antivirale lægemiddel, hvilket gør deres fælles anvendelse umulig.

Meget omhyggeligt er det nødvendigt at indføre og justere dosis af lægemidlet under en terapeutisk protokol for det pågældende antivirale lægemiddel og lægemidlerne i antidepressivgruppen. Risikoen for at udvikle side symptomer er stor.

Det anbefales heller ikke at behandle dem, når de kombineres med svampemidler.

På baggrund af behandling med Kaletra bør orale præventionsmidler ikke anvendes, da der er en forringelse af den effektive beskyttelse af sidstnævnte, hvilket kræver udskiftning af andre former for antikonception.

Opbevaringsforhold

Kaletra opbevaringsforhold kræver overholdelse af sådanne elementer:

1. Stedet hvor lopinavir og ritonavir skal opbevares skal beskyttes mod udsættelse for direkte sollys.
2. Temperaturregimet for opbevaring er tilladt i området fra + 15 til + 30 grader over nul.
3. Det er nødvendigt at indeholde et antiretroviralt middel på steder, der ikke er tilgængelige for unge og små børn.

Holdbarhed

I dette tilfælde er lægemidlets Kaletra holdbarhed fire år.