Indotril

Indotril har antiinflammatorisk såvel som antirheumatisk aktivitet.

Indikationer Indotrila

Det bruges til sådanne overtrædelser:

• arthritis i akut form, der har en forskellig etiologi (dette inkluderer også akut gigtangreb), bortset fra infektiøse;
• arthritis af kronisk art, især for reumatiske sygdomme, ankyloserende spondylitis og andre;
• artrose, spondylitis eller spondylarthrose;
• ekstraartikulær patologi, der påvirker blødt væv af reumatisk art (myosit eller bursitis);
• betændelse eller smertefuld hævelse efter operation og traume;
• neuralgi eller myalgi
• diffuse inflammatoriske sygdomme, der påvirker bindevæv;
• tromboflebitis.

[1], [2]

Udgivelsesformular

Udgivelsen af stoffet fremstilles i tabletform, i mængden af 10 stykker inde i pakken. 1, 3 eller 6 pakker - i en kasse.

Farmakodynamik

Kompleks medicin, hvis aktivitet er tilvejebragt af virkningen af dets komponenter - thiotriazolin og indomethacin. Den første forbedrer den analgesiske og anti-inflammatoriske virkning af indomethacin, og eliminerer også sine negative manifestationer.

Lægemiddelvirkningen af thiotriazolin fører til udvikling af membranstabiliserende, anti-iskæmiske, immunomodulerende og antioxidante aktiviteter. Stoffet forhindrer destruktion af hepatocytter, reducerer sværhedsgraden af fedtinfiltration samt spredningen af centrolobular hepatisk nekrose; sammen med dette hjælper det med at producere reparativ restaurering af hepatocytter og stabiliserer deres metabolisme af kulhydrater, proteiner med lipider og pigmenter. Øger hastigheden af binding og udskillelse af galde, og udover det stabiliserer dets kemiske struktur.

Lægemidlet fører til udvikling af en udtalt forsinkende virkning på aktiviteten af COX-1 og 2, hvorved biosyntesen af PG (prostaglandiner med thromboxan) reduceres. Ved at reducere inflammatorisk udstødning væsentligt, forbedrer lægemidlet mikrocirkulationen og stimulerer samtidigt antioxidantsystemets aktivitet og nedsætter lipidperoxidationen inden for områderne inflammation.

Øger grænsen for følsomhed over for smertefulde stimuli, undertrykker bindingen af PG'er, som fremkalder nociceptorer overfølsomhed over for mekaniske og kemiske stimuli (udvikling af hyperalgesi). Reducerer ledsmerter (ved bevægelse og i ro) lindrer hævelse og stivhed om morgenen og hjælper med at øge motorens volumen.

Lægemidlet har antipyretiske egenskaber, hvilket også skyldes forstyrrelsen af PG-binding (hovedsagelig E1 PG) og svækkelsen af deres pyrogeniske påvirkning i forhold til det termoregulatoriske center.

Membranstabiliserende, antioxidant, såvel som anti-iskæmisk aktivitet tilvejebringes af kondrobeskyttende virkninger. Indotril kan begrænse chondrocytisk ødelæggelse såvel som udskiftning af chondrocytter med bindevæv.

Lægemidlet har en fibrinolytisk virkning, kan nedsætte blodpladeaggregeringen og fører til udvikling af moderate antikoagulerende virkninger.

[3], [4], [5], [6],

Farmakokinetik

Lægemidlet er komplekst, så dets farmakokinetiske egenskaber svarer til parametrene for dets elementer. Efter indtagelse af stoffet inde, noteres blodværdierne af Cmax efter 1-2 timer.

Intlasma proteinsyntese er 90-98%. Metaboliske processer udvikles inde i leveren.

Udskillelsen af det meste af medikamentet udføres med urinen (60-75%), og resten udskilles i fæces. Halveringstiden varierer i intervallet 2,6-11,2 timer (gennemsnitlig 5,8 timer). Det meste af lægemidlet syntetiseres med protein inde i plasmaet.

Værdierne for den relative biotilgængelighed af komponenten thiotriazolin - 64,5%, halvabsorptionsperioden - 0,28 timer og halveringstiden - 1,3 timer; plasma Cmax værdier nås efter 1,18 timer; proteinsyntese - 10%.

Lægemidlet påvirker ikke værdierne af gastrisk pH, og udskillelsen strømmer hovedsageligt gennem nyrerne. Indomethacin har ingen effekt på sekretion.

[7], [8], [9], [10], [11]

Dosering og indgivelse

Ungdom fra 14 år og voksne bør anvende et 1-pille lægemiddel efter et måltid 3 gange om dagen (svarende til 30-45 mg indomethacin). Hvis det ønskede resultat ikke opnås med denne portion, øges det til 2 tabletter 2-3 gange om dagen (i flere dage, indtil de akutte manifestationer af sygdommen elimineres).

For at eliminere akutte gigtangreb, anvendes medicinen i en del af 2 tabletter 3-4 gange om dagen. Efter at have opnået et klinisk resultat, fortsætter behandlingen i yderligere 1 måned (tager 2 tabletter 3 gange om dagen efter at have spist fødevaren). Gentagen behandlingscyklus kan udføres efter 3-4 måneder.

Ved langvarig brug af lægemidlet kan dosen være højst 75 mg af stoffet.

[15]

Brug Indotrila under graviditet

Brug ikke stoffet under amning, samt graviditet.

Kontraindikationer

Hovedkontraindikationer:

• stærk idiosyncrasi med hensyn til indomethacin, aspirin eller andre NSAID'er (historie inkluderer urticaria, bronchospasme eller rhinitis forårsaget af aspirin eller andre NSAID'er);
• mentale patologier i den akutte fase (skizofreni samt epilepsi);
• forværrede sår i mavetarmkanalen, enterocolitis eller ulcerøs colitis samt tilbagevendende type gastritis;
• alvorlig svigt i leveren, hjertet eller nyrerne og desuden pancreatitis
• OG;
• forhøjet blodtryk af ondartet natur.

[12], [13], [14],

Bivirkninger Indotrila

Efter langvarig brug af lægemidlet, selvom den effektive del af indomethacin inde i den reduceres, og dens toksiske virkning er blokeret af virkningen af thiotriazolin, kan patienter vise negative symptomer afhængigt af personlig følsomhed, varighed af behandlingscyklus og dosisstørrelse:

• læsioner forbundet med mave-tarmkanalen: kvalme, diarré, smerter i den epigastriske zone, tab af appetit og opkastning; nogle gange er der obstipation. Sommetider kan ulcerogene virkninger udvikle sig, og blødninger inde i mave-tarmkanalen kan forekomme;
• lidelser i centralnervesystemet: langvarig brug af stoffet kan føre til svimmelhed, svækkelse af synsstyrke, hovedpine, følelsesløshed eller døsighed, koncentrationsproblemer. Desuden udvikles depression, diplopi, psykiske lidelser, parkinsonisme, muskelsvaghed og paræstesi undertiden;
• tegn på allergi: udslæt, kløe og udover dette dermatitis og urticaria;
• Andre: lidelser forekommer sporadisk i nyrerne (glomerulonephritis, hæmaturi eller proliferativ komponent) og lever (gulsot eller hepatitis og forhøjede værdier af bilirubin i blodet og levertransaminaser), neutropeni eller leukopeni (kan være op til undertrykke knoglemarv). Forstyrrelser af kulhydratmetabolisme, hjertearytmi og hævelse i forbindelse med vand og elektrolytretention er også bemærket.

Overdosis

Hvis indotril forgiftes, forekommer sådanne manifestationer: opkastning, følelse af desorientering, alvorlig hovedpine, kvalme, hukommelsestab og svimmelhed. Ved alvorlige forstyrrelser forekommer anfald eller paræstesier, og følelsesløshed forekommer.

Ved eliminering af sygdomme er det nødvendigt at fjerne stoffet hurtigt fra kroppen ved maveskylling og derefter udføre de nødvendige symptomatiske procedurer. Hæmodialyse i dette tilfælde vil være ineffektiv.

[16], [17], [18]

Interaktioner med andre lægemidler

Med forskellige lægemiddelkombinationer kan der forekomme forskellige manifestationer:

• Phenytoin, digoxin eller lithium-lægemidler - en stigning i plasmaparametrene af disse lægemidler er mulig;
• antihypertensiva lægemidler, diuretika og β-blokkere - måske en svækkelse af aktiviteten af disse lægemidler;
• kaliumbesparende diuretika - udvikling af hyperkalæmi
• GCS, andre NSAID'er samt colchicin - en stigning i sandsynligheden for udvikling af negative tegn i mavetarmkanalen;
• cyclosporin og guldmedicin - en stigning i toksisk aktivitet i forhold til nyrerne;
• aspirin eller andre salicylater - en stigning i sandsynligheden for sidersymptomer;
• hypoglykæmiske lægemidler - kan forårsage hyper- eller hypoglykæmi. Med sådanne lægemiddelkombinationer er det nødvendigt at overvåge blodglukoseværdierne;
• methotrexat - i løbet af 24-timersperioden før og efter stofbrug kan niveauet af methotrexat øges, og dets toksicitet kan forstærke;
• antikoagulantia - det er nødvendigt at konstant overvåge blodkoagulationsfunktionen, fordi i dette tilfælde forstærker eksponeringen og sandsynligheden for hæmofili øges.

[19], [20]

Opbevaringsforhold

Indotril er forpligtet til at holde i et mørkt, lukket fra indtrængen af børn, tørt sted. Temperaturområde - inden for grænserne 15-25 ° С.

[21], [22], [23], [24]

Holdbarhed

Indotril kan anvendes inden for en 2-årig periode fra fremstillingsdatoen for det terapeutiske lægemiddel.

Ansøgning om børn

Indotril anvendes ikke til børn (under 14 år).

Analoger

Analoger af lægemidler er medicin Indometacin, Ketorol, Aertal med Ketorolac, og desuden Blokum B12 og Ketanov.