Immard

Immar er et antimalarielt lægemiddel.

Indikationer Immarda

Indiceret til fjernelse rheumatoid arthritis former (også juvenile type), SLE og DHQ, og foruden dermatitis, der udviklede under indvirkning af sollys (eller de forringelsesfaktorer manifestationer af sygdommen).

Ved undertrykkelse eller behandling af akutte malariale angreb, fremkaldt plasmodium Vivax, Plasmodium oval og P.malariae, og desuden følsomme bakteriestammer Plasmodium falsiparum. Også med den radikale terapi af malaria, som fremkaldes af følsomme stammer af bakterier plasmodium falciparum.

[1]

Udgivelsesformular

Produceret i tabletter - 10 stykker på en blisterplade. I en pakke - 3 blister.

[2], [3]

Farmakodynamik

I malaria komponenter (chloroquin og hydroxychloroquin) har flere farmakologiske virkninger, som er ansvarlige for deres medicinske virkninger i processen med at fjerne reumatiske sygdomme (men den rolle af disse mekanismer er fortsat uklart).

Blandt afsmeltet effekter - omsætning med thiolgrupper, skiftende manifestationer af enzymaktivitet (blandt de phospholipaser, proteaser, NADH reduktase hæmoprotein C, og foruden hydrolaser cholinesteraser), DNA-syntese. Ud over dette - normalisering af lysosomale membraner, bremse processen med dannelsen af drivhusgasser, og i tillæg til fagocytose, kemotaksi af polymorfonukleære celler. På samme tid er de i stand til at blande bindingen af IL-1-monocytter og nedsætte frigivelsen af superoxid med neutrofiler.

[4], [5], [6], [7], [8], [9],

Farmakokinetik

Farmakokinetiske egenskaber, virkningsmekanismen, samt metabolismen af hydroxychloroquin er ligner de af chloroquin. Efter indtagelse af stoffer absorberes hydroxychloroquin hurtigt og næsten fuldstændigt. Under testen på frivillige, der tog en enkelt dosis af lægemidlet (400 mg), blev det konstateret, at stoffets topniveau ligger i området 53-208 ng / ml, og gennemsnitsværdien er 105 ng / ml. Den gennemsnitlige tidsperiode, der er nødvendig for at opnå det maksimale plasmaindeks, er 1,83 timer.

Halveringstiden varierer afhængigt af den tid der er gået fra forbrugstidspunktet: 5,9 timer (top 10 timer), 26,1 timer (top 10-48 timer) og 299 timer (top 48- 504 timer).

Tilknyttede forbindelser med affaldsprodukterne fordeles i alle væv i kroppen og udskilles hovedsageligt i urinen. Der er en test, der viste, at kun 3% af dosen blev trukket tilbage efter 24 timer fra lægemiddeladministrationstidspunktet.

[10], [11], [12], [13], [14], [15]

Dosering og indgivelse

Lægemidlet skal indtages oralt. Voksne, og med det ældre påkrævede mindste dosis, der giver virkningen af et lægemiddel (ikke tilladt, således at det var over 6,5 mg / kg (beregningen udføres baseret på den ideelle og ikke reelt eksisterende vægt) per dag og er sædvanligvis 200 eller 400 mg).

Personer, der har lov til at forbruge 400 mg medicin pr. Dag - i starten skal denne dosis opdeles i 2 separate receptioner. Hvis der ikke er tegn på forbedring, er det tilladt at reducere det til 200 mg. Hvis lægemidlet virker effektivt, kan du øge den daglige vedligeholdelsesdosis til en værdi på 400 mg.

Børn er ordineret en minimalt effektiv daglig dosis (højst 6,5 mg / kg ideel vægtværdi). Det er på grund af dette, at det er forbudt at ordinere medicin i 200 mg tabletter til børn, hvis ideelle vægt er mindre end 31 kg.

Under eliminering af malaria-angreb - for voksne er dosen lig med 400 mg på samme dag i ugen. I barndommen (børn, der vejer 31 + kg) er en ugentlig dosis til angreb 6,5 mg / kg, men det kan ikke overstige den anbefalede voksne dosis, uanset vægt.

Hvis omstændighederne tillader det, skal overvældende behandling påbegyndes 2 uger før rejsen til området for endæmifordeling. I mangel af en sådan mulighed for voksne tildelt belastning dobbelt dosis (800 mg), og for børn - 12,9 mg / kg vægt (men ikke mere end 800 mg), som er opdelt i to separate modtagelse med et interval på 6 timer. Suppressiv terapi bør fortsættes 8 uger efter at personen har forladt det endemiske område.

Behandling i tilfælde af akutte malarial angreb. Størrelsen af den første voksne dosis er 800 mg efterfulgt af 400 mg hver 6-8 timer i de næste 2 dage (i det hele taget opnås 2 g af den aktive bestanddel af lægemidlet). Som et effektivt alternativ kan du bruge en enkelt dosis LS i en dosis på 800 mg. Du kan regne med det, givet vægten (som for barnet).

Børn med en ideel vægt på 31 + kg - den totale dosis er 32 mg / kg (men højst 2 g). Den skal tages i 3 dage under hensyntagen til de nedenfor beskrevne tilsætninger:

• initialt - 12,9 mg / kg (men med en enkeltdosis på højst 800 mg);
• 2 nd - 6,5 mg / kg (men højst 400 mg) 6 timer efter brug af indledende dosering;
• 3 - 6,5 mg / kg (maksimalt 400 mg) 18 timer efter brug af anden dosis;
• 4. - 6.5 mg / kg (maksimal størrelse 400 mg) 24 timer efter brug af 3. Dosis.

Alle tabletter skal indtages med mad eller vaskes med mælk (1 glas).

Hydrochlorchlorquin kan akkumulere i kroppen, så der er brug for flere uger for at få stoffet, men svage negative reaktioner kan forekomme ret tidligt. I tilfælde af behandling i reumatiske patologier i seks måneder er der ingen forbedring i patientens tilstand, anbefales det at stoppe kurset.

Ved behandlingen af patologier forbundet med lysintolerans er det nødvendigt at begrænse terapeutiske kurser udelukkende til perioder med konstant udsættelse for lys.

[19]

Brug Immarda under graviditet

Det er forbudt at udnævne gravide og ammende kvinder.

Kontraindikationer

Blandt kontraindikationerne:

• intolerance over for 4-aminoquinolinderivater;
• tilstedeværelse i anamnese af retinopati, hepatiske eller nyrepatologier, makulopati, blodsygdomme eller CNS og desuden porfyri;
• personer med sjældne medfødte lidelser (blandt dem følsomhed overfor galactose, laktasemangel eller nedsat absorption af glucose-galactose);
• børn, der vejer under 31 kg
• langvarig brug hos børn
• med patientens porfyri på behandlingstidspunktet.

[16], [17], [18]

Bivirkninger Immarda

Tagning af tabletter kan forårsage udviklingen af sådanne bivirkninger:

• visuelle organer: udvikling af nystagmus. Nogle gange observeres udseendet af retinopati med udviklingen af defekter i synsfeltet og udover dette med en ændring i pigmenteringen, selvom sådanne doser sjældent observeres, når de krævede doser observeres. I et tidligt stadium af retinopati er processen med dens udvikling reversibel efter ophør af stofbrug. Men hvis dette ikke er sket i tide, er der en risiko for, at sygdommen vil gå videre efter den sene aflysning. Der kan være ændringer i nethinden, som i starten er asymptomatiske eller manifesterer som en forstyrrelse af perception af blomster eller tidsmæssige, pericentrale eller paracentrale former for kvæg. Mulig udvikling af problemer med hornhinden (såsom opacificering eller ødem). Disse lidelser er undertiden asymptomatiske, men nogle gange bidrager til udviklingen af sløret syn og ud over udseendet af fotofobi eller haloer. Sådanne overtrædelser kan være forbigående og reversible, hvis behandlingen ophører. Tab af visuel klarhed stammer fra forstyrrelsen af indkvartering og afhænger af doseringen. Denne lidelse er reversibel;
• hud: undertiden kløende, og desuden, hududslæt, hud pigmentforandringer med pigmentering af slimhinder forekommer alopeci, misfarvet hår, udvikle porphyria. Sådanne lidelser forsvinder ofte, når lægemidler trækkes tilbage. Der kan forekomme en udslæt af bølgetype med enkelte observationer af udviklingen af erythema multiforme og malign eksudativ erytem og også fotofobi. I de tilfælde, der blev beskrevet særskilt, forekom Ritter dermatitis. Af og til udvikler en pustulær udslæt (generaliseret eksanthematøs form) af en akut type - den skal differentieres fra psoriasis, selvom stoffets aktive stof kan fremkalde en forværring af denne patologi. Det er muligt, at dette skyldes leukocytose og en stigning i temperaturen. Når et lægemiddel afskaffes, er overtrædelser ofte reversible;
• organer i fordøjelsessystemet: diarré, svær kvalme og desuden mavesmerter og anoreksi; lejlighedsvis er der opkastning. Disse manifestationer forekommer efter en reduktion i dosering eller tilbagetrækning af lægemidler;
• organer i nationalforsamlingen: udseelsen af støj i ørerne, alvorlig svimmelhed, svær hovedpine, følelser af nervøsitet, ustabilitet af en følelsesmæssig karakter. Hertil kommer høretab, anfald, ataksi, giftig psykose, forekomsten af mareridt og selvmordsadfærd;
• muskulatur og skelet: fremkomsten af progressiv muskeldystrofi eller neuromyopati, hvilket forårsager udviklingen af svaghed og efterfølgende atrofi af den proksimale muskulatur. Denne patologi er reversibel med tilbagetrækning af medicinen, men en fuldstændig opsving kan kun komme efter nogle få måneder. Måske udviklingen af moderate sensoriske lidelser, smerter i benene, undertrykkelse af tendonreflekser og udover denne nervedannelse anomaløse type;
• organer i CCC: der er en enkelt forekomst af kardiomyopati. Hvis der opstod problemer med ledning (den såkaldte blokade af benene i bunden af Hisnusen) eller hypertrofi i hver ventrikel begyndte, er det muligt, at kronisk forgiftning begyndte. Ved aflysning af stoffer kan ledningsevnen genoprettes;
• organer i hæmatopoiesisystemet: lejlighedsvis er der en undertrykkelse af medullarfunktionen; anæmi udvikler sig (enten dens aplastiske form), trombocyto- eller leukopeni og desuden hæmolyse hos mennesker med G6PD-mangel. Den aktive bestanddel af lægemidlet kan forværre porphyrien eller forværre sygdommens forløb;
• hepatobiliære lidelser: en ændring i værdierne af funktionelle hepatiske prøver; der er information om udviklingen af fulminant form for leversvigt;
• reaktioner af intolerance: allergiske manifestationer, herunder Quincke ødem, urticaria, bronchial spasme. Derudover kløe og rødme i huden;
• Andet: vægttab.

Overdosis

Overdosering af 4-aminoquinoliner er meget farlig for babyer, fordi for dem kan brugen af dette stof selv i mængden på 1-2 g føre til døden.

Blandt de manifestationer: synsforstyrrelser, svær hovedpine, kramper, krampeanfald, hjerteoverledning uorden, og med denne rytme (blandt andet - QT-interval forlængelse), kardiovaskulær kollaps, hypokaliæmi udvikling af ventrikelflimmer og ventrikulær takykardi. En pludselig (undertiden dødelig) hjertestop med vejrtrækning kan også forekomme.

Da en sådan reaktion kan forekomme umiddelbart efter brugen af en stor dosis medikamenter, er det påkrævet at straks udføre terapi med det formål at eliminere tegn på lidelsen. Det vil kræve gastrisk skylning og induktion af opkastning. Optagelse af aktivt kul i en mængde ikke mindre end 5 gange mængden upotreblonnogo PM, det er i stand til at forhindre posleduschego sugning (med indførelsen af aktivt kul inde i mavesonde ved vask umiddelbart efter indgrebet, senest en halv time efter stofmisbrug).

I tilfælde af overdosis kan varianten af administration af et diazepam stof ved den parenterale metode overvejes. Der er tegn på, at dette lægemiddel kan svække symptomerne på kardiotoksicitet fremkaldt af chloroquin.

Om nødvendigt udføres procedurer for at opretholde respiratorisk funktion, og der udføres også chokbehandling.

Interaktioner med andre lægemidler

Hydroxychloroquinsulfat er i stand til at øge digoxinplasmaindekset, hvilket betyder, at folk, der tager disse lægemidler, samtidig skal konstant overvåge serumniveauet af digoxin.

Hydroxychloroquinsulfat er også i stand til at interagere med chloroquin. Når de kombineres, er følgende virkninger mulige: Forøgede blokeringsegenskaber for aminoglycosider med hensyn til myoneural synaps; nedsættelsen af stoffets metabolisme under virkningen af cimetidin, hvilket øger niveauet af antimalariale lægemidler inde i plasmaet; antagonisme med hensyn til egenskaberne af pyridostigmin med neostigmin; fald i antallet af dannede antistoffer (som en reaktion på præstationen af immunisering af den primære type - intradermal human vaccine (diploid celle) mod rabies).

På lignende måde som chloroquin har antacida også en virkning - de svækker absorptionen af hydroxychloroquin. På grund af dette, når man kombinerer sådanne lægemidler, er det nødvendigt at observere et minimum af 4-timers interval mellem deres metoder.

Da hydroxychloroquin er i stand til at forøge egenskaberne af antidiabetika, kan en kombination af dem kræve et fald i doseringen af insulin eller hypoglykæmiske lægemidler.

Halofantrin forlænger QT-intervallet, så det kan ikke kombineres med andre lægemidler, der kan fremkalde hjertearytmi (denne liste omfatter hydroxychloroquin). Derudover øges sandsynligheden for at udvikle ventrikulære arytmier - kombineret brug af lægemidlet med andre arytmogene stoffer (blandt dem moxifloxacin med amiodaron).

Kombinationen af Immard med cyclosporin forårsager en stigning i plasmaindekserne.

Hydrochlorchlorquin kan nedsætte grænsen for den konvulsive tærskel. Når det kombineres med andre antimalariale lægemidler, som også reducerer den konvulsive tærskel (såsom mefloquin), øges sandsynligheden for anfald.

Kombination med antikonvulsiva stoffer kan føre til et fald i deres effektivitet.

Undersøgelser, der blev udført for at studere interaktionen mellem en gang kombineret chloroquin og praziquanthal, viste et fald i biotilgængeligheden af sidstnævnte. Der er ingen oplysninger om, hvorvidt det er muligt at udvikle samme effekt i tilfælde af kombination med hydroxychloroquin med praziquanthal. Hvis vi ekstrapolerer disse oplysninger, da farmakokinetikken og strukturen af chloroquin med hydroxychloroquin er meget ens, kan vi konkludere, at udviklingen af en sådan virkning bør forventes.

Kombineret behandling med agalicidase kan teoretisk fremkalde en afmatning i aktiviteten af a-galactosidase i celler.

[20]

Opbevaringsforhold

Lægemidlet opbevares under normale forhold for lægemidler, utilgængelige for børn. Temperaturværdier - højst 25 ° С.

Holdbarhed

Immar må anvendes inden for 2 år fra datoen for frigivelse af lægemidlet.