Helex

Lægemidlet Helex virker på centralnervesystemet og er et psykotropisk beroligende middel og tranquilizer.

Helex er på listen nr. 1 over potente stoffer, derfor sælges det kun på recept.

Indikationer Helex

Følgende tilstande betragtes som indikationer, der kræver brug af Helex:

• udtalt rastløs adfærd med eller uden tegn på en depressiv tilstand;
• tegn på tiltagende, undertiden umotiveret, angst, stress, fobi;
• nedsat koncentrationsevne, irritabilitet, søvnforstyrrelser, muligvis kombineret med øget motorisk aktivitet hos patienten, hvilket efterfølgende kan resultere i forskellige fysiske lidelser;
• tegn på forestående eller dyb depression, muligvis på baggrund af rastløs adfærd, som manifesterer sig ved apati og depression, tab af interesse og tab af evnen til at modtage tilfredsstillelse fra noget, mangel på energipotentiale og psykomotorisk aktivitet;
• angst på baggrund af kombinerede lidelser, intermitterende anfald af ophidselse og depression, som kan ledsage sygdomme i visse organer og systemer, eller en kronisk form for abstinenssyndrom (syndrom med ophør af forbrug af alkoholholdige drikkevarer og andre stimulanser i nervesystemet);
• paniktilstand.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Udgivelsesformular

Lægemidlet Helex er en tabletform af et lægemiddel, hvis internationale og kemiske betegnelse er Alprazolam.

Tabletterne kan fremstilles i forskellige doseringer:

• 0,25 mg – rund, hvid, let konveks på begge sider. Kanterne er let skrå, den ene side af tabletten har en skillestribe;
• 0,5 mg – runde, lyserøde i farven, let konvekse på begge sider. De har hvide prikkede elementer på overfladen, let affasede kanter og en skillestribe på den ene side;
• 1 mg – rund, blålig i farven med hvide prikker på overfladen, med en skillestribe på den ene side.

Hver tablet indeholder henholdsvis 0,25 mg, 0,5 mg eller 1 mg af det aktive stof alprazolam. Yderligere stoffer omfatter laktose, farvestof, polysorbat, povidon, majsstivelse og magnesiumstearat.

Tabletterne er pakket i 15 stk. i cellepakninger placeret i papkasser.

[ 6 ], [ 7 ]

Farmakodynamik

Helex er et psykotropisk lægemiddel, der også har nogle antidepressive, hypnotiske og antikonvulsive virkninger. Det aktive stof i dette lægemiddel aktiverer den hæmmende virkning af γ-aminosmørsyre i hjernen og øger reaktionshastigheden af GABA-receptorer på denne neurotransmitter ved at stimulere receptorerne af benzodiazepinreceptorer i det supramolekylære biologiske regulatoriske kompleks klor-ionofor GABA.

Indtagelse af Helex kan forårsage muskelafslapning. Lægemidlet har også en let antikonvulsiv effekt.

Helex kan også bruges som et mildt hypnotisk lægemiddel, der gør det lettere at falde i søvn, forlænger søvntiden og reducerer hyppigheden af opvågninger om natten. Lægemidlets hypnotiske effekt forklares ved dets egenskaber til at påvirke neuronerne i den retikulære formation i hjernen og reducere reaktionen på vegetative, følelsesmæssige og motoriske stimuli, der forstyrrer den normale søvnproces.

Ved brug af Helex oplever patienter en forsvinden af tegn på angst og fobi, samt en reduktion af psykisk stress.

Helex har en mindre effekt på hjertet, blodkarrene og åndedrætsorganerne hos en rask person.

[ 8 ], [ 9 ]

Farmakokinetik

Efter oral indtagelse absorberes det aktive stof alprazolam godt i fordøjelsessystemet og når sit maksimale niveau i blodserum inden for 60-120 minutter. Lægemidlets biologiske tilgængelighed er omkring 80%. Koncentrationen af det aktive stof i blodet kan stige samtidig med en stigning i lægemidlets dosis. Omkring ¾ af den indtagne dosis bindes til plasmaproteiner.

Det aktive stof i lægemidlet er i stand til at trænge ind i placenta- og encefalitiske barriere og findes også i modermælk. Koncentrationsligevægten af den aktive komponent i blodserum bestemmes på II-III dagen fra behandlingens begyndelse.

Metabolisme forekommer i leveren med dannelsen af en biologisk aktiv komponent (α-hydroxymetabolit).

Lægemidlet udskilles hovedsageligt via nyrerne i form af glukuronsyreforbindelser. Halveringstiden for det aktive stof er op til 11-16 timer.

Alprazolam er næsten umuligt at ophobe sig i kroppen.

[ 10 ]

Dosering og indgivelse

Helex er et oralt lægemiddel. Det kan tages uanset fødeindtag.

Normalt tages lægemidlet 2-3 gange dagligt. Behandlingsvarigheden og doseringen vælges individuelt.

Ved fastlæggelse af behandlingsregimet er det nødvendigt at vurdere patientens tilstand omhyggeligt og justere mængden og hyppigheden af lægemiddeladministration, hvis det er nødvendigt.

Voksne patienter kan få ordineret Helex til behandling af panikanfald og depressive tilstande, startende med minimale doser på 0,25-0,5 mg/dag. Derefter øges dosis, først ved at øge indtaget af lægemidlet om aftenen og derefter i løbet af dagen. En gradvis øgning af dosis reducerer sandsynligheden for bivirkninger.

Yderligere behandling udføres i henhold til følgende skema:

Symptomer	Start af terapi	Støttende pleje
En tilstand af angst og/eller depression	Voksne: 0,25-0,5 mg tre gange dagligt. Ældre: 0,25 mg to eller tre gange dagligt.	Voksne: 0,5-4 mg/dag, fordelt på tre doser. Til ældre: 0,5-0,75 mg/dag, fordelt på tre doser, eller 4 til 10 mg/dag, fordelt på et større antal doser.
Panikanfald	0,5-1 mg tre gange dagligt.	Fra 4 til 10 mg/dag, fordelt på flere doser.

Hvis bivirkninger allerede opstår i den indledende fase af behandlingen, reduceres lægemidlets dosis.

Behandling med Helex ophører gradvist, da pludselig seponering af lægemidlet kan føre til uønskede konsekvenser. Gradvis seponering af lægemidlet bør udføres over en længere periode. Hvis en patient for eksempel tager 0,5 mg Helex tre gange dagligt, bør en sådan dosis reduceres med højst 0,25 mg hver tredje dag.

[ 19 ]

Brug Helex under graviditet

Helex er forbudt til brug under graviditet og amning.

Desuden skal patienterne umiddelbart før behandlingsforløbet undersøges for manglende graviditet, og der skal ordineres et pålideligt præventionsmiddel. Hvis graviditet opstår under Helex-behandling, er det bydende nødvendigt at informere lægen omgående: han vil genoverveje muligheden for at seponere lægemidlet, hvilket kan skade det udviklende foster.

Hvis det er nødvendigt at tage lægemidlet under amning, bør amning ophøre.

Kontraindikationer

Helex anbefales ikke til patienter, der er tilbøjelige til allergi over for lægemidlets aktive eller hjælpestof.

Helex anbefales ikke til behandling af personer med laktoseintolerans.

Lægemidlet anvendes ikke til behandling af patienter, der lider af respirationssvigt, alvorlige forstyrrelser i leverens og urinvejenes funktionelle kapacitet, myasthenisk syndrom, akut forhøjet intraokulært tryk, akut alkohol- eller stofforgiftning, overdosis af barbiturater og psykotrope stoffer.

Helex anvendes ikke under graviditet eller til behandling af pædiatriske patienter.

Det anbefales ikke at ordinere Helex til patienter med alkoholisme, da alkoholholdige drikkevarer samt lægemidler baseret på ethylalkohol er forbudt under hele behandlingsforløbet med lægemidlet.

I behandlingsperioden anbefales det ikke at udføre aktiviteter, der kræver øget opmærksomhed og hurtige reaktioner.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Bivirkninger Helex

I den indledende fase af behandlingen med Helex kan patienter opleve en følelse af umotiveret træthed, døsighed og manglende koncentrationsevne. Svimmelhed og psykomotorisk hæmning er mulige. Bivirkninger af Helex forekommer oftest hos ældre patienter.

Uanset aldersgruppe og behandlingsvarighed kan følgende bivirkninger forekomme:

• rystende hænder;
• depressive tilstande;
• hovedpine;
• bevidsthedsforvirring, glemsomhed;
• taleforstyrrelse;
• aggressivitet, hallucinationer;
• forringelse af synet;
• smagsforstyrrelser;
• afmagring, anoreksi;
• dyspeptiske lidelser;
• menstruationsdysfunktion;
• nedsat seksuel lyst;
• urinretention.

Hvis lægemidlet pludselig afbrydes, kan der opstå et karakteristisk syndrom, som udtrykkes i muskelspasmer, opkastning, kramper og øget svedtendens.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Overdosis

Tegn på overdosering kan udvikle sig ved indtagelse af for store doser Helex. De typiske symptomer på overdosering er som følger:

• motoriske koordinationsforstyrrelser;
• bevidsthedsforstyrrelser;
• fald i blodtrykket;
• I tilfælde af en stor overdosis – komatøs tilstand, respirationssvigt og hjertestop.

Hvilke foranstaltninger skal træffes i tilfælde af en overdosis af Helex:

• en patient, der ikke har mistet bevidstheden, skal have en brudrefleks fremkaldt;
• En bevidstløs patient skal intuberes og have sin mave skyllet.

Efter rensning af maven kan patienten få aktivt kul og mineralafføringsmidler.

En patient med en overdosis bør observeres af en læge på et hospital. I tilfælde af en alvorlig overdosis kan et lægemiddel med en modsatrettet virkning af alprazolam, flumazenil, anvendes.

[ 20 ]

Interaktioner med andre lægemidler

Kombineret brug af Helex og antidepressiva er acceptabel hos patienter med endogene depressive tilstande.

Når Helex anvendes sammen med neuroleptika, barbiturater, antikonvulsiva, narkotiske smertestillende midler, ethanol og centrale muskelafslappende midler, observeres en stigning i hinandens aktivitet.

Kombineret brug af Helex og omeprazol kan fremkalde forekomsten af toksiske virkninger af alprazolam.

En nedsættelse af Helex' effekt kan observeres, når det tages samtidig med et lægemiddel, der inducerer mikrosomal oxidation.

Det aktive stof Helex kan øge niveauet af imipramin i blodserum, når det tages sammen.

[ 21 ], [ 22 ]

Opbevaringsforhold

Lægemidlet Helex skal opbevares og transporteres i sin originale beholder ved en temperatur på 15-30 °C.

Produktet skal beskyttes mod direkte sollys. Hold børn væk fra opbevaringsområder for medicin.

Holdbarhed

Helex' holdbarhed er op til 5 år.

[ 23 ]