Godkendt

Aprovel er handelsnavnet for et lægemiddel, hvis vigtigste aktive ingrediens er irbesartan. Irbesartan tilhører en klasse af lægemidler kendt som angiotensin II-receptorantagonister (ARA II) eller angiotensin-receptorblokkere. Det bruges til at behandle hypertension (højt blodtryk) og til at beskytte nyrerne hos patienter med type 2-diabetes mellitus ledsaget af protein i urinen (mikroalbuminuri) for at forhindre udviklingen af kronisk nyresygdom.

Irbesartan virker ved at blokere virkningen af angiotensin II, som er et kraftigt vasokonstriktorhormon. Ved at blokere angiotensin-receptorer udvider irbesartan blodkarrene og reducerer vaskulær modstand, hvilket fører til et fald i blodtrykket. Det kan også hjælpe med at reducere stress på nyrerne og beskytte dem mod skader forbundet med hypertension og diabetes.

Indikationer Godkendt

• Hypertension: Aprovel bruges til at reducere forhøjet blodtryk hos voksne patienter. Dette kan hjælpe med at forhindre komplikationer forbundet med forhøjet blodtryk, såsom slagtilfælde, hjerteanfald og nyreskade.
• Kronisk nyresygdom hos patienter med type 2-diabetes: Aprovel kan ordineres for at beskytte nyrerne og reducere progressionen af kronisk nyresygdom hos patienter med type 2-diabetes, især dem, der har mikroalbuminuri (tilstedeværelsen af protein i urinen).
• Hjertesvigt: I nogle tilfælde kan Aprovel bruges til at behandle hjertesvigt hos patienter, især hvis de ikke kan tåle angiotensin-konverterende enzymhæmmere (ACEI'er), eller hvis ACEI'er ikke er effektive nok.

Udgivelsesformular

Aprovel fremstilles ofte i form af tabletter til oral administration. Tabletter kan have forskellige doseringer, hvilket giver dig mulighed for at vælge den optimale dosis afhængigt af patientens individuelle behov.

Farmakodynamik

• Angiotensin II-receptorblokering: Irbesartan binder sig til angiotensin II-receptorer i vaskulære væv og andre organer, hvilket interfererer med virkningerne af dette hormon. Angiotensin II forårsager generelt vasokonstriktion, øger blodtrykket og stimulerer også frigivelsen af aldosteron, hvilket fører til natrium- og vandretention. Blokering af angiotensin II-receptorer med irbesartan fører til vasodilatation og et fald i blodtrykket.
• Reduceret perifer vaskulær modstand: Da irbesartan blokerer de vasokonstriktoreffekter af angiotensin II, fører dette til et fald i perifer vaskulær modstand, hvilket igen hjælper med at sænke blodtrykket.
• Reduktion af arbejdsbyrden på hjertet: Ved at reducere blodtrykket og perifer vaskulær modstand reducerer irbesartan arbejdsbyrden på hjertet, hvilket kan være gavnligt for patienter med hjertesvigt.
• Nyrebeskyttelse: Irbesartan kan have en beskyttende virkning på nyrerne, især hos patienter med diabetes, ved at forhindre progression af proteiner i urinen (mikroalbuminuri) og bevare nyrefunktionen.

Farmakokinetik

• Absorption: Irbesartan absorberes generelt godt fra mave-tarmkanalen efter oral administration. Maksimal blodkoncentration nås normalt 1-2 timer efter administration.
• Biotilgængelighed: Biotilgængeligheden af irbesartan efter oral administration er ca. 60-80 % af dosis.
• Metabolisme: Irbesartan gennemgår omfattende metabolisme i leveren, hvor det gennemgår oxidation og glucuronidering. Hovedmetabolitterne er irbesartan-2-O-glucuronid og irbesartan-3-carboxymethylether.
• Proteinbinding: Cirka 90-95 % af irbesartan er bundet til plasmaproteiner, primært albumin.
• Fordeling: Fordelingsvolumen af irbesartan er ca. 53-93 liter. Det trænger godt ind i væv, inklusive nyrer, lever og hjerte.
• Udskillelse: Ca. 20 % af dosis udskilles uændret gennem nyrerne, og resten gennem tarmene. Halveringstiden for irbesartan fra plasma er ca. 11-15 timer.
• Effekt af mad: Mad har ikke en klinisk signifikant effekt på absorptionen af irbesartan, så lægemidlet kan tages uanset måltider.

Dosering og indgivelse

1. Hypertension:

   • Startdosis for voksne er normalt 150 mg én gang dagligt.
   • Hvis yderligere blodtryksreduktion er nødvendig, kan dosis øges til maksimum, som normalt er 300 mg én gang dagligt.
   • Hos patienter med moderat til svær hypertension og diabetes mellitus anbefales det at starte med en dosis på 300 mg.

2. Diabetes mellitus med mikroalbuminuri:

   • Startdosis for voksne er normalt 150 mg én gang dagligt.
   • Om nødvendigt kan dosis øges til 300 mg dagligt.

3. Hjertesvigt:

   • Startdosis for voksne er normalt 75 mg én gang dagligt.
   • Hvis det tolereres godt, kan dosis øges til 150 mg og yderligere til 300 mg dagligt afhængigt af responsen på behandlingen.

Irbesartan tages normalt én gang dagligt, uanset måltider. Tabletten skal synkes hel med vand.

Brug Godkendt under graviditet

• Føtotoksicitet:

  • Undersøgelser viser, at angiotensin-konverterende enzym (ACE)-hæmmere og angiotensin II-receptorantagonister kan forårsage føtotoksicitet, når de anvendes i graviditetens andet og tredje trimester. Tilfælde af exencephaly og unilateral renal agenesis er blevet rapporteret hos fostre hos kvinder, der tager irbesartan under graviditet (Boix et al., 2005).

• Negative graviditetsresultater:

  • En undersøgelse, der undersøgte brugen af angiotensin II-receptorantagonister under graviditet, viste, at langvarig brug af disse lægemidler er forbundet med en høj risiko for uønskede graviditetsudfald, herunder forsinket udvikling af lemmer og spontan abort (Velázquez-Armenta et al., 2007).

• Effekt på fosteret:

  • Anvendelse af irbesartan før undfangelse og tidlig graviditet kan resultere i fostervæksthæmning og en øget risiko for uønskede resultater. I et tilfælde blev en kvinde, der tog irbesartan, diagnosticeret med et foster med Turners syndrom og forsinket udvikling af lemmer (Velázquez-Armenta et al., 2007).

Kontraindikationer

• Overfølsomhed: Lægemidlet er kontraindiceret i tilfælde af kendt overfølsomhed over for irbesartan eller nogen af lægemidlets komponenter. Dette kan vise sig som allergiske reaktioner, herunder hududslæt, kløe, hævelse i ansigtet eller åndedrætsbesvær.
• Graviditet: Brugen af Aprovel er kontraindiceret under graviditet, især i andet og tredje trimester, da dette kan føre til udvikling af alvorlige lidelser hos fosteret, såsom nedsat nyrefunktion, hypoplasi i kraniet og den bagerste region af hjernen.
• Amning: Aprovel udskilles i modermælken, så brugen er kontraindiceret under amning.
• Blodpropper: Lægemidlet bør anvendes med forsigtighed hos patienter med blødningsforstyrrelser eller hos patienter, der får antikoagulantia.
• Symptomatisk hypotension: Lægemidlet bør anvendes med forsigtighed hos patienter med svær hypotension, da irbesartan kan forårsage et fald i blodtrykket.
• Hjertesvigt: Aprovel bør anvendes med forsigtighed til patienter med hjertesvigt, især dem med samtidig nedsat nyrefunktion.
• Kombination med Alskept (alfa-lisinopril): Den kombinerede brug af Aprovel og Alskept er kontraindiceret på grund af risikoen for hypotensive effekter.

Bivirkninger Godkendt

• Sænkning af blodtryk: Dette er en af de typiske virkninger af medicinen. I sjældne tilfælde kan dette forårsage hypotension (alvorligt lavt blodtryk), især hos patienter med svær hypovolæmi (lavt kropsvæske), som kan føre til svimmelhed eller besvimelse.
• Hovedpine: Nogle patienter kan opleve hovedpine, mens de tager Aprovel.
• Svimmelhed og døsighed: Dette gælder også for mulige bivirkninger, især i begyndelsen af behandlingen eller ved ændring af dosis.
• Hyperkalæmi: I sjældne tilfælde kan Aprovel forårsage en stigning i kaliumniveauet i blodet, hvilket kan være farligt, især hos patienter med nedsat nyrefunktion, eller når du tager anden medicin, der også kan øge kaliumniveauet.
• Allergiske reaktioner: Inkluderer hududslæt, kløe, nældefeber, hævelse i ansigtet eller åndedrætsbesvær. Hvis der opstår tegn på allergi, skal du stoppe med at tage Aprovel og konsultere en læge.
• Forhøjede blodurea- og kreatininniveauer: Dette kan forekomme hos nogle patienter, især dem med nedsat nyrefunktion.
• Muskel- eller ledsmerter: Dette kan også være en bivirkning af Aprovel.

Overdosis

• Svært fald i blodtrykket, som kan føre til svimmelhed og besvimelse.
• Døsighed, døsighed og generel følelse af svaghed.
• Hjertearytmier eller luftvejslidelser er også mulige.

Interaktioner med andre lægemidler

• Lægemidler, der øger risikoen for hyperkaliæmi: Aprovel kan øge blodets kaliumniveauer, når det tages samtidig med kaliumbesparende diuretika (f.eks. Spironolacton, amilorid), kaliumtilskud eller andre lægemidler, der også kan øge kaliumniveauet.
• Andre antihypertensiva: Den kombinerede brug af Aprovel med andre antihypertensiva, såsom diuretika, angiotensin-konverterende enzymhæmmere (ACEI), calciumantagonister eller betablokkere, kan føre til øget hypotensiv effekt.
• Lægemidler, der øger risikoen for hypotension: Kombineret brug af Aprovel med alkohol, antidepressiva, beroligende midler eller hypnotika kan forstærke den hypotensive effekt og øge risikoen for ortostatisk hypotension (et fald i blodtrykket med ændringer i kropsstilling). li>
• Lithium: Irbesartan kan reducere clearance af lithium, hvilket kan resultere i øgede lithiumniveauer i blodet og toksiske effekter.
• Nefrotoksiske lægemidler: Irbesartan kan øge nefrotoksiciteten af nogle lægemidler, især ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler (NSAID'er) og lægemidler, der metaboliseres af nyrerne.