Aprovel

Aprovel er handelsnavnet på et lægemiddel, hvis primære aktive ingrediens er irbesartan. Irbesartan tilhører en klasse af lægemidler kendt som angiotensin II-receptorantagonister (ARA II) eller angiotensin-receptorblokkere. Det bruges til at behandle hypertension (forhøjet blodtryk) og til at beskytte nyrerne hos patienter med type 2-diabetes ledsaget af protein i urinen (mikroalbuminuri) for at forhindre progression af kronisk nyresygdom.

Irbesartan virker ved at blokere virkningen af angiotensin II, som er et kraftigt vasokonstriktorhormon. Ved at blokere angiotensinreceptorer udvider irbesartan blodkarrene og reducerer vaskulær modstand, hvilket fører til lavere blodtryk. Det kan også bidrage til at reducere belastningen på nyrerne og beskytte dem mod skader forbundet med forhøjet blodtryk og diabetes.

Indikationer Aprovelz

• Hypertension: Aprovel bruges til at sænke forhøjet blodtryk hos voksne patienter. Det kan hjælpe med at forebygge komplikationer forbundet med forhøjet blodtryk, såsom slagtilfælde, hjerteanfald og nyreskade.
• Kronisk nyresygdom hos patienter med type 2-diabetes: Aprovel kan ordineres for at beskytte nyrerne og reducere progressionen af kronisk nyresygdom hos patienter med type 2-diabetes, især dem med mikroalbuminuri (protein i urinen).
• Hjertesvigt: I nogle tilfælde kan Aprovel anvendes til behandling af hjertesvigt hos patienter, især hvis de ikke kan tolerere angiotensin-konverterende enzymhæmmere (ACE-hæmmere), eller hvis ACE-hæmmere ikke er effektive nok.

Udgivelsesformular

Aprovel produceres ofte i tabletform til oral indtagelse. Tabletterne findes i forskellige doseringer, hvilket gør det muligt at vælge den optimale dosis afhængigt af den enkelte patients behov.

Farmakodynamik

• Angiotensin II-receptorblokering: Irbesartan binder sig til angiotensin II-receptorer i vaskulært væv og andre organer, hvilket forstyrrer virkningen af dette hormon. Angiotensin II forårsager normalt vasokonstriktion, hvilket øger blodtrykket og stimulerer også frigivelsen af aldosteron, hvilket fører til natrium- og væskeophobning. Blokering af angiotensin II-receptorer med irbesartan forårsager vasodilatation og et fald i blodtrykket.
• Nedsat perifer vaskulær modstand: Da irbesartan blokerer den vasokonstriktoriske virkning af angiotensin II, fører dette til et fald i den perifere vaskulære modstand, hvilket igen hjælper med at reducere blodtrykket.
• Reduktion af hjertets arbejdsbyrde: Ved at reducere blodtrykket og den vaskulære modstand reducerer irbesartan hjertets arbejdsbyrde, hvilket kan være gavnligt for patienter med hjertesvigt.
• Nyrebeskyttelse: Irbesartan kan have en beskyttende effekt på nyrerne, især hos patienter med diabetes mellitus, ved at forhindre progression af proteiner i urinen (mikroalbuminuri) og bevare nyrefunktionen.

Farmakokinetik

• Absorption: Irbesartan absorberes generelt godt fra mave-tarmkanalen efter oral administration. Peak blodkoncentrationer nås normalt 1-2 timer efter administration.
• Biotilgængelighed: Biotilgængeligheden af irbesartan efter oral administration er cirka 60-80 % af dosis.
• Metabolisme: Irbesartan gennemgår omfattende metabolisering i leveren, hvor det oxideres og glukuroniseres. De vigtigste metabolitter er irbesartan-2-O-glukuronid og irbesartan-3-carboxymethylether.
• Proteinbinding: Cirka 90-95% af irbesartan er bundet til plasmaproteiner, primært albumin.
• Distribution: Irbesartans distributionsvolumen er cirka 53-93 liter. Det trænger godt ind i væv, herunder nyrer, lever og hjerte.
• Udskillelse: Omkring 20% af dosis udskilles uændret via nyrerne, og resten via fæces. Irbesartans plasmahalveringstid er omkring 11-15 timer.
• Effekt af mad: Mad har ingen klinisk signifikant effekt på absorptionen af irbesartan, så lægemidlet kan tages med eller uden mad.

Dosering og indgivelse

1. Hypertension:

   • Startdosis for voksne er normalt 150 mg én gang dagligt.
   • Hvis yderligere reduktion af blodtrykket er nødvendig, kan dosis øges til det maksimale, som normalt er 300 mg én gang dagligt.
   • Hos patienter med moderat til svær hypertension og diabetes mellitus anbefales det at starte med en dosis på 300 mg.

2. Diabetes mellitus med mikroalbuminuri:

   • Startdosis for voksne er normalt 150 mg én gang dagligt.
   • Om nødvendigt kan dosis øges til 300 mg dagligt.

3. Hjertesvigt:

   • Startdosis for voksne er normalt 75 mg én gang dagligt.
   • Hvis det tolereres godt, kan dosis øges til 150 mg og derefter op til 300 mg dagligt afhængigt af responsen på behandlingen.

Irbesartan tages normalt én gang dagligt, med eller uden mad. Tabletten skal synkes hel med vand.

Brug Aprovelz under graviditet

• Fostertoksicitet:

  • Studier har vist, at ACE-hæmmere (angiotensin-konverterende enzym) og angiotensin II-receptorantagonister kan forårsage føtal toksicitet, når de administreres i andet og tredje trimester af graviditeten. Tilfælde af exencefali og unilateral renal agenesi er blevet rapporteret hos fostre af kvinder, der tager irbesartan under graviditet (Boix et al., 2005).

• Negative graviditetsresultater:

  • Et studie, der undersøgte brugen af angiotensin II-receptorantagonister under graviditet, viste, at langvarig brug af disse lægemidler var forbundet med en høj risiko for negative graviditetsudfald, herunder forsinket lemmerudvikling og spontan abort (Velázquez-Armenta et al., 2007).

• Effekt på fosteret:

  • Brug af irbesartan før undfangelse og tidligt i graviditeten kan resultere i væksthæmning af fosteret og en øget risiko for bivirkninger. I ét tilfælde blev en kvinde, der tog irbesartan, diagnosticeret med et foster med Turners syndrom og forsinket udvikling af lemmerne (Velázquez-Armenta et al., 2007).

Kontraindikationer

• Overfølsomhed: Lægemidlet er kontraindiceret i tilfælde af kendt overfølsomhed over for irbesartan eller et af lægemidlets indholdsstoffer. Dette kan vise sig som allergiske reaktioner, herunder hududslæt, kløe, hævelse i ansigtet eller vejrtrækningsbesvær.
• Graviditet: Brug af Aprovel er kontraindiceret under graviditet, især i andet og tredje trimester, da det kan føre til udvikling af alvorlige abnormaliteter hos fosteret, såsom nedsat nyrefunktion, hypoplasi af kraniet og det bageste hjerneområde.
• Amning: Aprovel udskilles i modermælk, så brugen af Aprovel er kontraindiceret under amning.
• Blodkoagulation: Lægemidlet bør anvendes med forsigtighed til patienter med blødningsforstyrrelser eller til patienter, der får antikoagulantia.
• Symptomatisk hypotension: Lægemidlet bør anvendes med forsigtighed til patienter med svær hypotension, da irbesartan kan forårsage et fald i blodtrykket.
• Hjertesvigt: Aprovel bør anvendes med forsigtighed til patienter med hjertesvigt, især hvis der er samtidig nedsat nyrefunktion.
• Kombination med Alskept (alfa-lisinopril): Kombineret brug af Aprovel og Alskept er kontraindiceret på grund af risikoen for hypotensive virkninger.

Bivirkninger Aprovelz

• Nedsat blodtryk: Dette er en af lægemidlets typiske virkninger. I sjældne tilfælde kan det forårsage hypotension (et kraftigt fald i blodtrykket), især hos patienter med svær hypovolæmi (lavt væskeindhold i kroppen), hvilket kan føre til svimmelhed eller besvimelse.
• Hovedpine: Nogle patienter kan opleve hovedpine, mens de tager Aprovel.
• Svimmelhed og døsighed: Dette gælder også mulige bivirkninger, især i begyndelsen af behandlingen eller ved ændring af dosis.
• Hyperkaliæmi: I sjældne tilfælde kan Aprovel forårsage forhøjede kaliumniveauer i blodet, hvilket kan være farligt, især hos patienter med nedsat nyrefunktion eller når de tager anden medicin, der også kan øge kaliumniveauet.
• Allergiske reaktioner: Disse kan omfatte hududslæt, kløe, nældefeber, hævelse i ansigtet eller vejrtrækningsbesvær. Hvis der opstår tegn på allergi, skal du stoppe med at tage Aprovel og kontakte en læge.
• Forhøjede niveauer af urinstof og kreatinin i blodet: Dette kan forekomme hos nogle patienter, især dem med nedsat nyrefunktion.
• Muskel- eller ledsmerter: Dette kan også være en bivirkning af Aprovel.

Overdosis

• Et kraftigt fald i blodtrykket, hvilket kan føre til svimmelhed og besvimelse.
• Døsighed, søvnighed og en generel følelse af svaghed.
• Hjerterytmeforstyrrelser eller respirationsproblemer er også mulige.

Interaktioner med andre lægemidler

• Lægemidler, der øger risikoen for hyperkaliæmi: Aprovel kan øge stigningen i kaliumniveauet i blodet, når det tages samtidig med kaliumbesparende diuretika (f.eks. spironolacton, amilorid), kaliumtilskud eller andre lægemidler, der også kan øge kaliumniveauet.
• Andre antihypertensive lægemidler: Kombineret brug af Aprovel med andre antihypertensive lægemidler, såsom diuretika, angiotensin-konverterende enzymhæmmere (ACEI), calciumantagonister eller betablokkere, kan føre til en øget hypotensiv effekt.
• Lægemidler, der øger risikoen for hypotension: Kombineret brug af Aprovel med alkohol, antidepressiva, beroligende midler eller hypnotika kan forstærke den hypotensive effekt og øge risikoen for ortostatisk hypotension (et fald i blodtrykket ved ændring af kropsstilling).
• Litium: Irbesartan kan nedsætte clearance af lithium, hvilket kan føre til forhøjede lithiumniveauer i blodet og toksiske virkninger.
• Nefrotoksiske lægemidler: Irbesartan kan forstærke nefrotoksiciteten af visse lægemidler, især ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler (NSAID'er) og lægemidler, der metaboliseres i nyrerne.