Gentamicin

Gentamicin er et aminoglykosidantibiotikum med et bredt spektrum af virkning.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Indikationer Gentamicin

Det bruges til sygdomme med infektiøs og inflammatorisk genese, hvis udvikling fremkaldes af aktiviteten af bakterier, der er følsomme over for gentamicin.

Parenteral administration af 4% væske udføres i det akutte stadie af kolecystitis, pyelonefritis, blærebetændelse med kolangitis, peritonitis og lungebetændelse. Derudover anvendes det til sepsis og purulente infektioner i epidermis med det subkutane lag, pleural empyem, infektioner, der påvirker knogler med led eller udvikler sig på grund af forbrændinger med sår, samt ved ventriculitis.

Injektioner udføres i tilfælde af alvorlige stadier af gynækologisk inflammation.

Salven anvendes til furunkulose, sykose, overfladisk folliculitis, paronyki og pyodermi, samt akne eller seboroisk dermatitis af inficeret natur, sår af forskellig ætiologi (forbrændinger, bid, sår osv.) og inficerede åreknuder. Derudover kan den ordineres til sekundære bakterieinfektioner på grund af svampe- eller virale læsioner i epidermis.

Øjendråber ordineres til keratitis, blefaritis eller blefarokonjunktivitis, keratokonjunktivitis med konjunktivitis, og også til dacryocystitis eller meibomitis.

Udgivelsesformular

Frigivelsen af det terapeutiske middel sker i flere forskellige former:

• lyofilisat til injektionsvæske i hætteglas;
• 4% opløsning i ampuller med en kapacitet på 1 eller 2 ml;
• 0,3% øjendråber i pipetterør;
• Aerosol og salve til udvortes behandling.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Farmakodynamik

Inde i kroppen syntetiseres lægemidlet med 30S ribosomalunderenheden, hvilket fører til ødelæggelse af proteinbinding og suspension af produktionen af informations- og transport-RNA-komplekset. Fejlagtig RNA-aflæsning observeres, og inaktive proteiner dannes. Samtidig observeres en bakteriedræbende effekt - høje niveauer af lægemidlet svækker barriereaktiviteten i cytoplasmaets vægge, hvilket får bakterier til at dø.

Nogle gramnegative mikrober, såvel som en række grampositive bakterier, har stærk følsomhed over for gentamicin.

Følgende mikroorganismer er resistente over for lægemidlets virkning: Providence Rettger, streptokokker, gonokokker, bleg treponema, clostridier og bakteroider.

Når det kombineres med penicilliner, har lægemidlet en effekt på fækale streptokokker og enterokokker, enterokokker og Streptococcus faecium, samt fugleenterokokker, Enterococcus durans og Streptococcus durans.

Bakteriel resistens over for dette lægemiddel udvikler sig ret langsomt, men stammer, der er resistente over for kanamycin og neomycin, kan også udvise resistens over for gentamicins virkninger. Lægemidlet påvirker ikke aktiviteten af virus, svampe og protozoer.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Farmakokinetik

Ved intramuskulære injektioner absorberes medicinen fuldt og hurtigt. Cmax-værdierne i kroppen ved intramuskulær administration observeres efter 30-90 minutter. Ved intravenøs infusion over en halv time opnås denne indikator efter 0,5 timer, og ved en lignende, men timelig infusion - efter 15 minutter.

Intraplasmisk syntese med protein er ret lav - maksimalt 10%. Stoffets medicinske værdi er registreret i lunger, nyrer med lever og væsker (synovium, lymfatisk, peritoneal, pleural med ascites og perikardiel). Derudover findes det i urin, pus fra sår og granulationer.

Lave værdier af lægemidlet registreres i fedtvæv, knogler med muskler, galde, bronkialsekret, sputum, modermælk og derudover øjenvæske og cerebrospinalvæske. Hos voksne passerer stoffet næsten ikke gennem BBB, i modsætning til placenta, hvorigennem det kan trænge ind.

I cerebrospinalvæsken hos nyfødte har lægemidlet højere niveauer end hos voksne.

Lægemidlet gennemgår ikke metaboliske processer i kroppen. Halveringstiden er 2-4 timer (voksne) eller 3-3,5 timer (spædbørn under seks måneder).

Udskillelse af størstedelen af det uændrede lægemiddel sker gennem nyrerne, en lille mængde af lægemidlet udskilles med galden. Ved stabil nyrefunktion udskilles 70-95% af lægemidlet i løbet af de første 24 timer. I urinen findes det i koncentrationer på mere end 100 mcg/ml. Ved gentagen injektion observeres akkumulering.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Dosering og indgivelse

Getamicinsulfat bør anvendes under hensyntagen til den infektiøse læsions placering, den forårsagende mikrobes følsomhed og sygdommens sværhedsgrad.

Brug af medicinske injektioner.

Før behandlingen påbegyndes, er det nødvendigt at bestemme mikrofloraens følsomhed over for gentamicin.

Intramuskulær eller intravenøs administration af lægemidlet fra ampuller til en voksen er nødvendig i en dosis på 1,7 mg/kg. Det er nødvendigt at administrere 3-5 mg/kg pr. dag. Lægemidlet anvendes 2-4 gange dagligt. Hele behandlingscyklussen varer 7-10 dage. Til intramuskulære injektioner skal frysetørret først opløses i destilleret væske (2 ml), som tilsættes direkte til ampullen.

Afhængigt af sygdomstypen kan Gentamicin ordineres i en dosis på 0,12-0,16 g én gang dagligt i en periode på 7-10 dage eller i en enkelt dosis på 0,24-0,28 g. Intravenøse injektioner administreres over 60-120 minutter.

Lægemidlet anvendes kun til børn mod alvorlige infektioner. For tidligt fødte og nyfødte har brug for 2-5 mg/kg 2 gange dagligt. Børn under 2 år får en lignende dosis, men med administration 3 gange dagligt. Børn over denne alder bør få 3-5 mg/kg administreret 3 gange dagligt.

Personer med nedsat nyrefunktion kræver dosisjustering.

Det anbefales ikke at administrere mere end 5 mg/kg af lægemidlet pr. dag (til både børn og voksne).

Ordninger til brug af salven.

Salven skal anvendes 3-4 gange dagligt. Før påføring er det nødvendigt at fjerne pus og dødt væv fuldstændigt fra det berørte område. Ved meget store læsioner bør den daglige dosis af salven maksimalt være 200 g. Varigheden af den terapeutiske cyklus vælges af en lægespecialist.

Metoder til brug af øjendråber.

Lægemidlet bør indgydes i området omkring den nedre konjunktivalsæk i en mængde på 1-2 dråber med intervaller på 1-4 timer.

Personer med konjunktivitis, keratitis og andre øjensygdomme af infektiøs og inflammatorisk oprindelse skal indgyde en 0,3% opløsning af lægemidlet 3 gange om dagen.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Brug Gentamicin under graviditet

Gravide kvinder, og heller ikke ammende kvinder, bør ikke ordineres gentamicin. Det er kendt, at små mængder aminoglykosider kan trænge ind i modermælken. Men dette stof absorberes dårligt fra mave-tarmkanalen, så der er ikke observeret komplikationer hos spædbørn.

Kontraindikationer

Vigtigste kontraindikationer:

• tilstedeværelsen af alvorlig overfølsomhed over for lægemidlet og andre aminoglykosider;
• neuritis, der påvirker hørenerven;
• alvorlig nedsat nyrefunktion;
• uræmi.

Under brug af Gentamicin er det nødvendigt at overvåge nyrefunktionen regelmæssigt.

[ 24 ]

Bivirkninger Gentamicin

Injektioner kan forårsage nogle bivirkninger:

• fordøjelsesforstyrrelser: opkastning, øget aktivitet af levertransaminaser, samt kvalme og hyperbilirubinæmi;
• krænkelse af hæmatopoietiske processer: anæmi, leukopeni, trombocytopeni eller granulocytopeni;
• Læsioner, der påvirker nervesystemet: hovedpine, epileptiske anfald, paræstesi, følelsesløshed eller døsighed og muskeltrækninger. Hos børn kan der observeres tegn på psykose;
• problemer med sanseorganernes funktion: høretab, døvhed, tinnitus, vestibulære og labyrintiske lidelser;
• urinvejsforstyrrelser: nefrotoksicitet, som forårsager nyredysfunktion. Tubulær nyrnekrose forekommer lejlighedsvis;
• tegn på allergi: feber, angioødem, udslæt, eosinofili og kløe;
• ændringer i laboratorieaflæsninger: børn kan udvikle hypocalcæmi, såvel som kaliæmi eller magnesiumæmi;
• andre lidelser: forekomst af superinfektion.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Overdosis

Forgiftning med et lægemiddel kan føre til en svækkelse af neuromuskulær ledning, hvilket undertiden fører til ophør af respirationsprocessen.

For at eliminere lidelsen får voksne antikolinesterasemidler (f.eks. proserin) eller calciummedicin. Før proserin anvendes, skal patienten gives atropin intravenøst (0,5-0,7 mg), vente på, at pulsen stiger, og derefter administrere 1,5 mg proserin. Hvis der ikke er noget resultat efter brug af denne dosis, anvendes en lignende portion proserin igen. Hvis der udvikles bradykardi, administreres yderligere atropin.

Forgiftning hos børn kræver brug af kaliumpræparater. Udskillelse af gentamicinsulfat kan opnås gennem peritonealdialyse eller hæmodialyse.

[ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ]

Interaktioner med andre lægemidler

Brug af lægemidlet i kombination med aminoglykosider, vancomycin og også ethacrynsyre eller cephalosporiner kan føre til forstærkning af nefro- og ototoksisk aktivitet.

Når lægemidlet anvendes sammen med indomethacin, falder lægemidlets clearance-niveau, og dets blodværdier stiger, hvilket også øger dets toksiske egenskaber.

Administration af lægemidlet i kombination med opioider eller inhalationsanæstetika øger risikoen for udvikling af neuromuskulær blokade; apnø kan også forekomme.

Blodniveauet af gentamicin stiger, når det kombineres med loop-diuretika.

[ 38 ], [ 39 ], [ 40 ], [ 41 ], [ 42 ]

Opbevaringsforhold

Gentamicin bør opbevares mørkt ved en temperatur på højst 25 °C.

[ 43 ], [ 44 ], [ 45 ]

Holdbarhed

Gentamicin kan anvendes inden for en periode på 4 år fra frigivelsesdatoen for det terapeutiske lægemiddel.

[ 46 ], [ 47 ], [ 48 ], [ 49 ], [ 50 ]

Ansøgning til børn

Medicinen ordineres kun til spædbørn, hvis der er strenge indikationer. Det er nødvendigt at følge den behandlingsregime, som lægen har ordineret, og også at sikre lægeligt tilsyn med patientens tilstand.

[ 51 ], [ 52 ], [ 53 ], [ 54 ]

Analoger

Analoger af lægemidlet er sådanne lægemidler som Gentacicol, Garamicin med Asgent, samt Gentamicin Akos, Gentamicin K og Gentamicin-Teva, samt Septopa.

[ 55 ], [ 56 ], [ 57 ], [ 58 ], [ 59 ], [ 60 ], [ 61 ], [ 62 ]

Anmeldelser

Gentamicin modtager generelt gode anmeldelser - det anses for at være et ret effektivt lægemiddel, der behandler forskellige typer sygdomme.

Blandt ulemperne nævner nogle kommentarer forekomsten af negative symptomer (primært hovedpine, høretab, kvalme og en følelse af døsighed). Derudover er injektionerne ofte ret smertefulde.

Et af de positive aspekter er den lave pris på det terapeutiske middel.