Genfastat

Fastning er en analog af stoffet somatostatin. Anvendes i intensive terapeutiske procedurer i gastroenterologi.

Indikationer Genfastata

Det bruges i følgende tilfælde:

• akromegali (hvis strålingsbehandling, kirurgiske indgreb og anvendelse af dopaminagonister ikke havde den ønskede virkning);
• neoplasmer, hvor der er markeret forøget produktion af somatoliberin (GH-RF);
• eliminere manifestationer opstår på grund secernerende tumorer i gastroenteropankreaticheskoy systemet (her medtaget carcinoide tumorer, ledsaget af carcinoidt syndrom, og desuden insuloma med glucagonoma og gastrinom);
• forebyggelse af udvikling af postoperative komplikationer i bugspytkirtlen;
• ildfast diarré i andre former for behandling hos personer med aids.

Det bruges også til at stoppe blødning og forhindre gentagelse af åreknuder i spiserøret i spiserøret hos personer med levercirrose (kombineret med endoskopisk skleroterapi).

[1]

Udgivelsesformular

Frigivelsen af et terapeutisk middel er i form af en væske til subkutane eller intravenøse injektioner i glasflasker med et volumen på 1 ml. Inde i boksen - 5 af disse flakonchikov.

Farmakodynamik

Genofastat er en kunstig analog af elementet somatostatin, som har en lang varighed af terapeutisk virkning. Lægemidlet undertrykker frigivelsen af væksthormon gennem den forreste hypofyselab, og desuden udskillelsen af TSH.

Samtidig hæmmer endokrine (glucagon til insulin), og pancreatisk exokrin sekretion, fremgangsmåder saltsyre isolation gastrin, secretin med cholecystokinin, vazointestinalnogo peptid med andre individuelle peptider, fordøjelsesenzymer, og bioaktive komponenter, hvis sekretion er produceret gennem gastroenteropankreaticheskuyu system. Lægemidlet hæmmer også motorens funktion i mave-tarmkanalen.

[2]

Farmakokinetik

Efter subkutan injektion absorberes lægemidlet hurtigt i kredsløbssystemet ved høj hastighed. Plasma niveau Cmax af det aktive element ses efter en halv time. Intraplasmisk proteinsyntese er 65%; binder sig til blodkomponenter meget svagt. Vd værdier er 0,27 l / kg.

Værdier af total clearance - 160 ml / min. Halveringstiden for en subkutan injektion er 100 minutter. Til intravenøs injektion udføres udskillelsen i 2 faser med en halveringstid på henholdsvis 10 og 90 minutter.

[3], [4],

Dosering og indgivelse

Lægemidlet anvendes til intravenøse og subkutane injektioner.

Til endokrine neoplasmer anvendes lægemidlet subkutant, initialdosis er 50 mcg med en 1-2 gange administration pr. Dag. Ved at tage hensyn til det opnåede resultat, påvirkes effekten af hormonerne dannet af dannelsen (i carcinoid-neoplasmer - virkningerne på udskillelsen af 5-hydroxyindoleddikesyre med urin) samt tolerance, at mængden gradvist øges til 100-200 μg med 3 gange brug dag. For at få et hurtigt svar, for eksempel i tilfælde af carcinoide formationer, indgives den indledende dosis af lægemidler i form af en fortyndet bolusinjektion under overvågning af niveauet af puls.

I mangel af positive ændringer efter 1 ugers behandling for en tumor af carcinoid-typen kan den stoppes.

I tilfælde af acromegali anvendes lægemidlet i sc ved fremgangsmåden i den indledende del på 50-100 mcg, som anvendes ved 12-timers intervaller. Dernæst udvælges doserne baseret på resultaterne af bestemmelsen af blodindikatorer for GH, analyse af kliniske tegn og lægemiddeltolerance. Dybest set er det nødvendigt at injicere 200-300 μg af et stof om dagen. Hvis indikatoren for GH ikke falder til det krævede niveau efter 3 måneders behandling, og det kliniske billede af sygdommen ikke forbedres, afbrydes behandlingen.

For at forhindre postoperative komplikationer i bugspytkirtlen regionen injiceres den første del af lægemidlet (100 μg) subkutant, 60 minutter før laparotomi; Derefter, efter at operationen er afsluttet, administreres 100 μg 3 gange om dagen i de næste 7 dage. Kun i usædvanlige tilfælde kan der kræves indførelse af højere portioner. Udvælgelsen af understøttende doser udføres individuelt. I mangel af et resultat efter en 1 ugers behandling med indførelsen af de maksimalt tilladelige portioner standses kurset.

Fremstilling af væsker til intravenøse procedurer.

Lige før proceduren opløses det medicinske stof fra hætteglasset til gentagen brug i 0,9% NaCl. Lægemiddel bør ikke opløses i glucoseopløsning. I dette tilfælde er minimumsgrænserne for opløsning af lægemidler 1k1 og maksimum - 1k9. For at forhindre forurening af bakterier bør korken punkteres maksimalt 10 gange. Den færdige væske skal påføres i løbet af de næste 8 timer, og det resterende ubrugte stof skal bortskaffes.

Den åbne genbrugsflaske medicin (200 μg / ml) skal opbevares i køleskabet (temperaturværdier - inden for 2-8 ° C). Dens holdbarhed er 15 dage.

Før indføring af væsken kontrolleres for tilstedeværelsen i sediment og partikler, samt en ændring i farve, gennemsigtighed og strømning af flasken.

Det er forbudt at anvende et stof med forandret eller mudret skygge, samt om der er et sediment med partikler i det, og hvis der er spor af pletter på flasken.

Brug Genfastata under graviditet

Det er muligt at ordinere genetisk hurtigt til lakterende eller gravide kvinder, hvis der er strenge vitale indikationer.

Kontraindikationer

Det er kontraindiceret at anvende lægemidlet til intolerance mod octreotid.

[5], [6]

Bivirkninger Genfastata

Lægemiddeladministration fører til følgende bivirkninger:

• fordøjelsesforstyrrelser: opkastning, mavesmerter, anoreksi, diarré, steatorrhea, kvalme og flatulens. Der kan være en tolerance for glukose. Sommetider opstår der smerter under palpation, en skarp smerte i den epigastriske zone, muskelspænding i peritoneum, hyperbilirubinæmi og akut hepatitis samt øget aktivitet af leverenzymer. Langvarig brug fører nogle gange til dannelsen af calculus inde i galdeblæren;
• Lokale tegn: kløe, brændende fornemmelse, smerte, rødme og hævelse i injektionsområdet.

[7],

Overdosis

Dele af medicinen op til 2000 mcg om dagen, der anvendes i form af subkutane injektioner i flere måneder, tolereres ofte uden komplikationer.

Med en maksimal 1-gangs bolus v / i en injektion til en voksen på 1000 μg af lægemidlet, er sådanne manifestationer som skylning til huden på ansigtet, et fald i hjertefrekvensen og foruden spastisk smerte i abdominalområdet, kvalme, diarré og en følelse af tomhed inde i maven. Lignende tegn forsvinder inden for 24 timer fra det øjeblik, hvor lægemidlet anvendes.

I tilfælde af utilsigtet brug ved langvarig infusion af for store dele af octreotid (250 μg / time, ikke 25 μg / time) blev der ikke observeret negative symptomer. Akut forgiftning fører heller ikke til udseende af tegn, som er livstruende. Symptomatiske foranstaltninger træffes for at fjerne krænkelser.

[8], [9],

Interaktioner med andre lægemidler

Stoffer svarende til somatostatin er i stand til at sænke clearance af komponenter, hvis metabolisme udføres under anvendelse af isoenzymerne i hæmoprotein P450-systemet (dette kan skyldes inhibering af væksthormon).

Kombineret brug med bromocriptin forårsager en stigning i dets biotilgængelighed.

Kombinationen med insulin kan forstærke den antidiabetiske virkning af lægemidler.

Indledning sammen med cyclosporin reducerer absorptionen af dette element.

Anvendelsen af Genfast og Cimetidin hæmmer absorptionen af sidstnævnte.

[10], [11]

Opbevaringsforhold

Det skal opbevares på et mørkt og lukket sted for børn. Frys ikke lægemidlet. Temperaturindikatorer - inden for grænserne 2-8 ° С.

Holdbarhed

Mindst kan anvendes inden for en 36-måneders periode fra fremstillingsdatoen for lægemiddelstoffet.

Ansøgning om børn

Der er kun begrænset information om brug af narkotika i pædiatri, hvorfor det ikke er ordineret til børn.

Analoger

Analoger af lægemidlet er medicin Oktra med Octrestatin og Sandostatin.

[12]