Gatispan

Gatispan er et lægemiddel fra kategorien quinoloner/fluorquinoloner. Det har et bredt spektrum af antibakteriel virkning.

[ 1 ]

Indikationer Gatispan

Det er indiceret til eliminering af infektiøse og inflammatoriske patologier forårsaget af mikrober, der er følsomme over for lægemidlets aktive bestanddel - gatifloxacin. Blandt disse:

• infektiøse processer i urinsystemet: blærebetændelse og prostatitis, samt pyelonefritis i akut eller kronisk form;
• kroniske infektiøse processer i urinvejene;
• infektiøse processer i åndedrætsorganerne: akutte former for bihulebetændelse og bronkitis, samt lungeabces og lungebetændelse, samt forværring af KOL og cystisk fibrose;
• infektiøse processer i blødt væv og hud;
• infektiøse processer i led og knogler;
• seksuelt overførte sygdomme (urethritis, proctitis og også cervicitis).

Udgivelsesformular

Fås i tabletform. En blister indeholder 5 tabletter. Pakken indeholder 1-5 eller 10 blisterstrimler.

Farmakodynamik

Den primære aktive ingrediens i lægemidlet er gatifloxacin, som har en bred vifte af antibakterielle virkninger. Det er aktivt mod de fleste gramnegative og grampositive bakterier. Lægemidlets egenskaber opnås gennem DNA-gyrase (et enzym, der deltager i DNA-replikation, som fremkalder udviklingen af infektion), samt topoisomerase IV (et enzym, der fungerer som den primære motor i deling af bakterieceller - det adskiller DNA-kromosomer). Gatispans virkningsområde omfatter patogener, der er resistente over for cephalosporiner med penicilliner og aminoglykosider, samt mikrober med multiresistente egenskaber.

Det er aktivt mod følgende gram-positive bakterier: Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, pneumokokker (inklusive stammer, der er følsomme og resistente over for penicillin), Staphylococcus saprophyticus, streptokokker fra gruppe C, G og F, Staphylococcus epidermidis (stammer, der er følsomme over for methicillin) og Streptococcus agalactiae. Det bekæmper også gramnegative mikrober: Influenza bacillus (også med stammer, der producerer β-lactamase), Escherichia coli, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae (også med stammer, der producerer β-lactamase), Moraxella catarrhalis (også med stammer, der producerer β-lactamase), Proteus mirabilis og Acinetobacter iwoffii, samt Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Citrobacter koseri og Enterobacter cloacae, samt Klebsiella oxytoca, Proteus vulgaris og Morgan's bacillus. Ud over andre mikrober: Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae og Chlamydophila pneumoniae.

Lægemidlet udviser også udtalt aktivitet mod anaerobe bakterier, herunder peptostreptokokker.

[ 2 ]

Farmakokinetik

Lægemidlets farmakokinetiske egenskaber er lineære (ved anvendelse i doser på 200-800 mg i 2 uger) og afhænger ikke af anvendelsesperioden.

Lægemidlet absorberes effektivt gennem mave-tarmkanalen efter oral administration. Det absolutte biotilgængelighedsindeks er 96 %. Den maksimale plasmakoncentration opnås normalt 1-2 timer efter administration.

Cirka 20% af gatifloxacin syntetiseres med plasmaprotein (uanset stoffets koncentration). Komponenten med høj aktivitet fordeles i kroppen - i dens væv: bronkialslimhinden, livmoderhalsen, alveolære makrofager og også i vagina. På grund af stoffets høje distributionshastighed i vævene akkumuleres lægemidlet hurtigt i målorganerne.

I kroppen gennemgår stoffet begrænset biotransformation. Cirka 1% af dosis udskilles som methylethylendiamin og ethylendiamin-nedbrydningsprodukter (sammen med urin), og yderligere 5% udskilles med afføring. Cirka 70% af stoffet udskilles gennem nyrerne - i de første 48 timer uændret.

Der er visse forskelle i lægemidlets farmakokinetik hos kvinder. En stigning i peakkoncentrationen (+21%) og AUC0- (+32%) blev registreret hos ældre kvinder. Samtidig observeres langsom udskillelse af lægemidlet hos unge piger.

[ 3 ]

Dosering og indgivelse

Før behandling med Gatispane påbegyndes, skal der udføres en hudfølsomhedstest.

Gatispan anvendes dagligt som intravenøs dropinfusion. Mængden af lægemidlet og varigheden af dets anvendelse afhænger af typen og sværhedsgraden af den infektiøse læsion.

• Til behandling af en forværring af kronisk bronkitis ordineres 400 mg Gatispan i en uge.
• Ved akut bihulebetændelse ordineres 400 mg Gatispan i ti dage.
• Ved samfundserhvervet lungebetændelse ordineres 400 mg Gatispan i 1-2 uger.
• Ved ukomplicerede infektiøse læsioner i urinvejene anvendes 200-400 mg Gatispan som en enkelt injektion eller over tre dage.
• I tilfælde af komplicerede infektiøse læsioner i urinvejene anvendes 400 mg Gatispan i en uge.
• Ved akut pyelonefritis ordineres 400 mg Gatispan i en uge.
• Til behandling af urethral gonoré hos mandlige patienter anvendes en enkelt dosis på 400 mg Gatispan.
• Til behandling af endocervikal og rektal gonoré hos kvindelige patienter anvendes en enkelt dosis på 400 mg Gatispan.

Gatispan bør tages oralt - i en mængde på 200-400 mg én gang dagligt. Behandlingsvarigheden afhænger af sværhedsgraden af den infektiøse proces, indikationerne og lægemidlets effektivitet.

Den initiale dosis behøver ikke at blive justeret for personer med nyresvigt. Efterfølgende doser justeres baseret på CC-niveauet.

Brug Gatispan under graviditet

Gatispane er forbudt til brug for gravide kvinder.

Kontraindikationer

Kontraindikationer omfatter: amningsperiode, intolerance over for lægemidlets aktive bestanddel eller andre fluorquinoloner, samt alder under 18 år og mangel på G6PD i kroppen.

Bivirkninger Gatispan

Indtagelse af tabletterne kan fremkalde udviklingen af følgende bivirkninger:

• fordøjelsessystemets organer: mavesmerter, kvalme med opkastning, forstoppelse, dyspeptiske symptomer, oppustethed, udvikling af anoreksi, gingivitis, stomatitis, gastritis eller glossitis, samt blødning i mave-tarmkanalen og oral candidiasis;
• CNS- og PNS-organer: hovedpine, såvel som svimmelhed, forekomst af migræne, såvel som søvnløshed og andre søvnforstyrrelser, samt udvikling af nervøsitet, en følelse af angst eller døsighed, en ophidset tilstand. Derudover udvikling af muskelkramper i benene, paræstesi, forekomst af forvirring, paranoia, depressivt syndrom, panikanfald og depersonalisering. Også forekomst af ataksi, fotofobi, okulær lysfølsomhed, hyperæstesi, en følelse af fjendtlighed, synsforstyrrelser, og sammen med dette, forstyrrelser i smags- og olfaktoriske receptorer og udvikling af polyneuropati;
• kardiovaskulært system: bradykardi med takykardi og forhøjet blodtryk;
• bevægeapparatet: smerter i knogler og led, og derudover en øget risiko for seneruptur;
• åndedrætssystem: hyperventilation, såvel som bronkiale spasmer;
• allergier: hævelse af ansigtet, såvel som mundslimhinden med tungen, også generaliseret hævelse, udseendet af makulopapulære eller vesikulobulløse udslæt;
• andre: tørstfølelse, bryst- eller øresmerter, og også udvikling af hæmaturi, hypoglykæmi eller vaginitis, samt feber. Derudover forekomst af livmoderblødning og tør hud.

[ 4 ]

Overdosis

Der har ikke været rapporter om overdosering af lægemidler.

I tilfælde af utilsigtet overdosis er behandling, der sigter mod at eliminere symptomerne på lidelsen, nødvendig. Maveskylning og om nødvendigt hydreringsbehandling udføres. Hæmodialyse er ikke særlig effektiv til udskillelse af gatifloxacin - kun ca. 14% af lægemidlet kan fjernes inden for 4 timer. Tvungen diurese er heller ikke særlig nyttig - ca. 11% af lægemidlet kan fjernes inden for 8 dage.

Det er nødvendigt at overvåge patienternes tilstand nøje, herunder regelmæssig elektrokardiografi. Ved de første tegn på overdosis bør symptomatisk og understøttende behandling straks påbegyndes.

Det er vigtigt at opretholde vand- og elektrolytbalancen i kroppen.

Hæmodialyse anses for ineffektiv: højst 14% af den samlede mængde af det indtagne lægemiddel fjernes fra blodbanen i løbet af fire timer. Ved kontinuerlig stationær peritonealdialyse fjernes 11% i løbet af otte dage.

Interaktioner med andre lægemidler

Ved brug af medicinen mod diabetes (personer, der bruger orale antidiabetika), kan blodsukkerniveauet ændre sig. Derfor skal sådanne personer konstant overvåge glukoseniveauet.

Personer, der bruger kosttilskud (indeholdende zink, jern eller magnesium), aluminium-/magnesiumholdige syreneutraliserende midler og jernsulfater, bør tage Gatispan 4 timer før brug af ovennævnte produkter.

Som følge af kombinationen med probenecid øges udskillelseshastigheden af gatifloxacin. Kombination med warfarin påvirker ikke blodkoagulationsparametrene, men da individuelle fluorquinoloner kan øge dets egenskaber (ligesom andre indirekte antikoagulantia), er det nødvendigt at overvåge de vigtigste blodkoagulationsparametre.

Kombineret brug af lægemidlet og forskellige NSAID'er kan øge manifestationen af bivirkninger fra centralnervesystemet.

Forsigtighed er påkrævet ved kombination af Gatispana og antipsykotika, cisaprid og erythromycin.

Samtidig brug med digoxin påvirker ikke gatifloxacins farmakokinetiske egenskaber signifikant, men personer, der tager digoxin, bør overvåges af en læge for hurtigt at bemærke debut af toksicitetssymptomer. I tilfælde af udvikling af de første tegn på digitalisforgiftning er det nødvendigt at bestemme serumdigoxinniveauet og derefter justere lægemidlets dosis.

Gatispan påvirker ikke den systemiske clearance efter intravenøs injektion af midazolam. En enkelt intravenøs injektion af midazolam på 0,0145 mg/kg ændrer ikke Gatispans kinetiske egenskaber.

Kombinationen af at tage Gatispan og Theophyllin havde ingen gensidig påvirkning af lægemidlerne på hinanden.

Kombinationen af Gatispane og Glyburide (én gang dagligt) hos patienter med type 2-diabetes mellitus påvirkede ikke lægemidlernes farmakologiske parametre: blodsukkerniveauet ændrede sig ikke.

Eliminationen af Gatispane fra blodbanen øges, når det kombineres med probenecid.

Hos patienter behandlet med warfarin forårsagede samtidig administration af Gatispand ikke signifikante ændringer i blodkoagulationen. I en sådan situation er der dog behov for at overvåge protrombinindekset.

Det har vist sig, at kombinationen af ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler og quinoloner kan føre til udvikling af anfald og lidelser i centralnervesystemet.

Kombinationen af Gatispane med tricykliske antidepressiva, phenothiazinlægemidler samt erythromycin og cisaprid øger risikoen for arytmi.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Opbevaringsforhold

Gatispana opbevares beskyttet mod sollys og fugt. Stedet bør være utilgængeligt for små børn. Temperaturen bør ikke overstige 25°C.

Holdbarhed

Gatispan må anvendes i 2 år fra lægemidlets udgivelsesdato.