Gatifloxacin

Antibiotika kaldes ikke forgæves en af menneskehedens største præstationer, fordi det er svært at tælle, hvor mange mennesker de har reddet liv og genoprettet helbredet. Der bør lægges særlig vægt på antimikrobielle lægemidler fra fluorquinolongruppen, fordi det er disse lægemidler, der kommer til undsætning i alvorlige tilfælde af bakterielle patologier, med purulente sår og bylder, når andre lægemidler ikke er effektive nok. En af de mest populære fluorquinoloner er det antibakterielle lægemiddel "Gatifloxacin" med det aktive stof af samme navn.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Indikationer Gatifloxacin

Det antimikrobielle lægemiddel "Gatifloxacin" har et bredt spektrum af antibakteriel aktivitet. I denne henseende har det fundet bred anvendelse i behandlingen af infektiøse og inflammatoriske patologier af moderat og svær sværhedsgrad. For at få det udpeget er det tilstrækkeligt, at den patogene mikroflora er følsom over for lægemidlets aktive stof.

Denne medicin bruges til at behandle følgende sygdomme:

• Infektiøs læsion i åndedrætsorganerne
  • anvendes til behandling af bronkitis: behandling af akut og kronisk bronkitis i den akutte fase,
  • betændelse i lungerne (lungebetændelse),
  • cystisk fibrose, hvor tykt slim ophobes i lungerne, hvilket gør vejrtrækningen vanskelig.
• Infektiøse patologier i ØNH-organerne
  • akut stadium af bihulebetændelse,
  • bihulebetændelse,
  • alvorlige tilfælde af mellemørebetændelse (otitis), eustakitis (betændelse lokaliseret i ørerøret) og andre lignende sygdomme,
• Bakterielle patologier, der påvirker nyrerne og urinvejene:
  • komplicerede og ukomplicerede infektioner, såsom nyrebetændelse (pyelonefritis og glomerulonefritis), betændelse i blæren (blærebetændelse) og prostata (prostatitis).
• Infektiøse læsioner i hud og blødt væv, herunder purulente sår,
• Infektioner, der påvirker knogler og led.
• Infektiøs inflammatorisk proces i det urogenitale system
  • Det bruges til at behandle forskellige typer gonoré hos personer af begge køn: kvinder med vaginal (endocervikal) og rektal gonoré, mænd med ukompliceret urethral patologi,
  • urogenitale infektioner hos kvindelige patienter.

Ved hjælp af "Gatifloxacin" er det muligt at bekæmpe mycobacterium tuberculosis, den patogene mikroorganisme Helicobacter pylori, som forårsager inflammatoriske patologier i mave-tarmkanalen (gastritis, duodenitis, mavesår og duodenalsår), postoperative komplikationer.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Udgivelsesformular

På apoteker kan det antimikrobielle lægemiddel "Gatifloxacin" findes i to former:

• I form af tabletter, hvis dosis er enten 0,2 eller 0,4 mg.

De filmovertrukne tabletter er pakket i blisterpakninger med 10 stk.

• I form af en infusionsopløsning i 0,2 eller 0,4 l flasker.

Hver flaske af lægemidlet er placeret i en separat pakke.

Det aktive stof i lægemidlet i enhver form for frigivelse er 4. generations fluorquinolon gatifloxacin.

Tabletformen af lægemidlet indeholder følgende hjælpestoffer:

• stivelse,
• cellulose,
• calciumhydrogenfosfat,
• propylparahydroxybenzoat
• natriummethylparahydroxybenzoat,
• stearinsyre,
• natriumstivelsesglykolat,
• PEG 6000,
• talkum,
• stabilisator hydroxypropylmethylcellulose,
• hvid frugtfarve titandioxid,
• Tabletskalblødgøringsmiddel dibutylphthalat.

Yderligere komponenter i løsningen:

• saltsyre,
• magnesiumhydroxid
• dextrose
• vand til injektion.

Hjælpestoffer i lægemidler fungerer normalt som byggematerialer eller konserveringsmidler og har ikke en terapeutisk effekt. De skal dog tages i betragtning i tilfælde af overfølsomhed. Intolerance over for mindst én komponent i hele lægemidlets sammensætning er trods alt en kontraindikation for brugen af lægemidlet, da det kan føre til alvorlige konsekvenser.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Farmakodynamik

"Gatifloxacin" er et 4. generations fluorquinolon-antibiotikum, hvis terapeutiske virkning adskiller sig fra andre populære smal- og bredspektrede antibiotika (penicilliner, cephalosporiner, tetracykliner, aminoglykosider, makrolider).

Mikroorganismer formerer sig ved at dele celler. Enzymerne topoisomerase IV og DNA-gyrase, som produceres af mikroorganismerne selv, deltager i denne proces. Takket være dem deles kromosomerne, og den nye celle erhverver modercellens egenskaber.

Gatifloxacin har evnen til at hæmme produktionen af disse enzymer, og processen med reproduktion af patogene mikroorganismer aftager.

Gatifloxacin har et bredt spektrum af antibakteriel aktivitet, og det er effektivt selv mod mikroorganismer, der er ufølsomme over for andre typer AMP. Det udviser ikke krydsresistens med andre antibiotika.

Bakterier, der er følsomme over for gatifloxacin:

• grampositiv - Staphylococcus aureus, pneumokokinfektion, Streptococcus pyogenes (forårsager halsbetændelse, gigt, glomerulonefritis)
• gram-negativ - Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Escherichia coli, Enterobacter cloacae, gonokokinfektion

De udviser relativ følsomhed:

• gram-positive - streptokokker (sorter: milieribus, mitis, agalakti, dysgalaksi), stafylokokker (varianter: kochni epidermidis, hæmolytisk, saprofytisk, hominis, simulans), corynebacterium (det forårsagende middel til difteri)
• gramnegative – kighostebacillus, Klebsiella oxytoca (fremkalder inflammatoriske patologier i tarmene og urinvejene), enterobakterier (sorter: aerogenes, agglomerans, intermedius, sakazaki), Proteus mirabilis og vulgaris, morganella providencia (rettgeri og stuartii).

De fleste anaerober udviser også relativ følsomhed over for gatifloxacin: bacteroides (arter: distasonis, eggertii, fragilis, ovatus, thetaiotaomicron, uniformis), fusobakterier, porphyromonas (arter: typiske, anaerobius, magnus), prevotella, propionibakterier, clostridier (perfringens og ramosum).

Patogener, der betragtes som atypiske og forbliver følsomme over for gatifloxacin: klamydia (pneumoniae og trachomatis - patogener for samfundserhvervet lungebetændelse og klamydia), mycoplasma pneumoniae, ureaplasma.

Legionella pneumophila og Coxiella burnetii (fremkaldende agenser for lungebetændelse og Q-feber) betragtes som relativt følsomme.

Bakterier, der er resistente over for beta-lactam AMP'er og makrolider, udvikler ikke resistens over for gatifloxacin.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Farmakokinetik

Lægemidlet absorberes ret hurtigt ved oral indtagelse og trænger ind i forskellige væv og kropsvæsker. Den maksimale koncentration af gatifloxacin i blodet observeres i perioden fra 1 til 2 timer efter indtagelse af lægemidlet. Biotilgængeligheden af det aktive stof er mere end 95%.

Kun en femtedel af lægemidlet binder sig til blodproteiner, så dets indhold i væv kan være betydeligt højere end i blodplasma.

Høje koncentrationer af lægemidlet findes i bronkier og lungevæv, i mellemøret og bihulerne, i forskellige lag af huden, prostata, slimhinder og væv i de indre kvindelige kønsorganer. Ud over blod kan antibiotikumet findes i sædceller, galde og modermælk.

Kun en lille mængde gatifloxacin metaboliseres, og metabolitterne udskilles efterfølgende i urinen. Omkring 70% af det aktive stof udskilles fra kroppen gennem nyrerne i sin oprindelige form. Lægemidlets halveringstid varierer fra 7 til 14 timer.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Dosering og indgivelse

Gatifloxacin-tabletter har vundet større popularitet end den opløsning, der anvendes til intravenøs dropadministration. Tabletterne kan tages når som helst, og madindtagelse påvirker ikke deres effektivitet. Tabletterne synkes hele med vand.

Til de fleste infektiøse patologier ordineres Gatifloxacin i en dosis på 400 mg pr. dag. Den daglige dosis kan tages på én gang, som anbefalet til ukompliceret gonoré, eller opdeles i 2 doser på 0,2 g.

Behandlingsforløbet varer normalt 10 dage. Ved akut bihulebetændelse kan behandlingen vare op til 2 uger.

Behandling af blærebetændelse kræver en lavere daglig dosis (0,2 g) og behandlingsvarighed (3 dage).

For patienter med nedsat nyrefunktion er dosisjustering nødvendig under langvarig behandling eller administration to gange dagligt.

Infusionsopløsning i hætteglas (1 ml - 2 mg gatifloxacin) anvendes til intravenøs langsom administration ved alvorlige patologier, samt hvis det ikke er muligt at udføre behandling med tabletter. Dryptiden er 1 time. Det administreres én gang dagligt. Opløsningen kan blandes med 5% dextroseopløsning, 0,9% natriumchloridopløsning eller Ringer-opløsning. En hudtest for tolerance er obligatorisk.

Ved blærebetændelse og gonoré er en enkelt infusion af lægemidlet i en dosis på 400 ml tilstrækkelig. Til behandling af andre patologier administreres dråber én gang dagligt i 7-10 dage.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Brug Gatifloxacin under graviditet

Antibiotikumet "Gatifloxacin" har en god penetrationsevne, da det findes i forskellige væv og væsker. Det kan således trænge ind i den beskyttende placentabarriere og trænge ind i fosteret, hvilket kan forårsage uoprettelig skade. De samme konsekvenser kan forventes, hvis gatifloxacin kommer ind i barnets krop sammen med modermælken.

I forbindelse med ovenstående er lægemidlet forbudt til behandling af gravide kvinder og ammende mødre. Det anvendes i øvrigt heller ikke i pædiatri.

Kontraindikationer

Bortset fra graviditet, amning og barndom, samt overfølsomhed over for hoved- og hjælpekomponenterne i Gatifloxacin, har lægemidlet ingen andre kontraindikationer til brug.

Antibiotika bør anvendes med forsigtighed til patienter, der lider af diabetes mellitus.

[ 27 ]

Bivirkninger Gatifloxacin

I de fleste tilfælde forårsager forekomsten af bivirkninger af lægemidlet ikke væsentlig skade på patientens helbred og kræver ikke seponering af lægemidlet. De mest almindelige symptomer under gatifloxacinbehandling er: kvalme, vaginitis, diarré, hovedpine og svimmelhed, smerter og irritation på injektionsstedet.

Sjældnere klager patienter over forekomsten af ubehagelige symptomer fra:

• hjerte-kar-systemet (hjertebanken, forhøjet blodtryk)
• fordøjelseskanalen (epigastrisk smerte, forstoppelse, opkastning, oppustethed, betændelse i slimhinderne i mund og mave, forekomst af udslæt og sår i mundhulen)
• muskuloskeletalsystemet (ledsmerter, spastiske smerter i benmusklerne)
• nervesystemet (øget ophidselse og angst, søvnforstyrrelser, forvirring, nedsat kropsfølsomhed, rystelser osv.)
• hud (tørhed, kløe og udslæt på huden, hyperhidrose)
• stofskifte (intens tørst, ødemsyndrom, forhøjet blodsukker).

Derudover kan allergiske reaktioner, bryst- og rygsmerter, kulderystelser, feber, åndenød, sløret syn, tinnitus, ændringer i smagsopfattelse og dysuri observeres. Ved langvarig brug er en krænkelse af kroppens mikroflora mulig, derfor ordineres der parallelt med antibiotika lægemidler for at genoprette den.

[ 28 ]

Overdosis

Hvis lægemidlet anvendes i høje doser i lang tid, kan følgende symptomer forekomme, hvilket indikerer en overdosis af lægemidlet: kvalme og opkastning, sløvhed, overfladisk, sjælden vejrtrækning, rystelser i kroppen, kramper, nedsat bevidsthed, psykose.

Behandling af en overdosis ved oral indtagelse består i at fjerne rester af lægemidlet fra maven. Dette kræver at fremkalde opkastning eller skylle maven med letsaltet vand. Symptomatisk behandling gives derefter.

[ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ]

Interaktioner med andre lægemidler

Under behandling med Gatifloxacin anbefales det ikke at indtage alkohol eller alkoholholdige lægemidler. Det er også nødvendigt at undgå at bruge Gatifloxacin sammen med andre lægemidler.

Absorptionen af antibiotikumet påvirkes negativt ved indtagelse af syreneutraliserende midler, vitamin- og mineralkomplekser, zinkpræparater og lægemidler, der indeholder jernsulfat. Derfor anbefales det at overholde et interval på 2 timer mellem indtagelse af gatifloxacin og de ovennævnte lægemidler.

Samtidig brug af fluorquinoloner og ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler (NSAID'er) kan føre til øget centralnervesystemekscitabilitet og forekomst af anfald.

Samtidig brug af gatifloxacin og digoxin fører ofte til en stigning i koncentrationen af sidstnævnte. Derfor bør dosis af hjertelægemidlet reduceres under antibiotikabehandling.

Probenecid kan øge biotilgængeligheden af gatifloxacin, hvilket kræver en dosisjustering af antibiotikumet.

Antibakteriel behandling til patienter med diabetes mellitus, der er tvunget til at tage hypoglykæmiske lægemidler, bør udføres med konstant overvågning af blodglukoseniveauet.

Koagulationsmonitorering bør udføres under samtidig behandling med warfarin og gatifloxacin. Potentiel forstærkning af antikoagulerende virkning.

Behandling bør gives med forsigtighed til ældre patienter og kvinder med kardiovaskulære patologier. Der er risiko for udvikling af ventrikulære arytmier.

[ 37 ], [ 38 ], [ 39 ], [ 40 ], [ 41 ]

Opbevaringsforhold

Producenten anbefaler at opbevare lægemidlet ved stuetemperatur, væk fra fugt og varme. Undgå udsættelse for direkte sollys. Ved lufttemperaturer over 25 grader kan holdbarheden af det antibakterielle middel falde på grund af for tidlig forringelse af lægemidlet.

Opbevares utilgængeligt for børn. Lægemidlet bruges ikke til behandling af børn, og der er ikke udført undersøgelser på dette område, så selv en lav dosis af lægemidlet, som et barn utilsigtet indtager, kan formodentlig have farlige konsekvenser.

[ 42 ], [ 43 ], [ 44 ], [ 45 ]

Holdbarhed

Lægemidlets holdbarhed i originalemballagen under passende forhold er 2 år. Det er forbudt at bruge antibiotikummet efter udløbsdatoen.

Opløsningen skal bruges umiddelbart efter åbning af flasken. Eventuelle rester skal bortskaffes.

[ 46 ], [ 47 ], [ 48 ]