Flagyl

Flagyl indeholder det aktive stof metronidazol; lægemidlet tilhører undergruppen af nitro-5-imidazoler og har en terapeutisk effekt på den biokemiske reduktion af 5-nitrogruppen af metronidazoler ved hjælp af transportproteiner fra protozoer og anaerobe celler.

Efter genoprettelse undertrykker den specificerede gruppe, i interaktion med DNA'et i de mikrobielle celler, bindingen af nukleinsyrer, hvilket forårsager lysis af den patogene bakteriecelle. [ 1 ]

2-oxymetronidazol (den primære metaboliske enhed af metronidazol) har også antiprotozoale og antimikrobielle virkninger.[ 2 ]

Indikationer Flagyl

Det anvendes (i tabletter) til følgende sygdomme:

• protozoale infektioner (herunder den ekstraintestinale form af amøbiasis (også amøbisk leverabces) og dens intestinale form, balantidiasis, giardiasis, vaginitis eller urethritis af trichomonas-oprindelse, epidermal leishmaniasis og trichomoniasis);
• læsioner forbundet med påvirkning af bakteroider (disse omfatter infektioner i knogler og led eller centralnervesystemet ( meningitis eller hjerneabces), bakteriel endokarditis, lungeempyem eller absces, lungebetændelse og sepsis);
• infektioner forårsaget af stammer af clostridier, peptostreptokokker og peptokokker (herunder infektioner, der påvirker bækkenorganerne (absces i æggelederne og æggestokkene, endometritis og infektioner i vaginalhvælvingen) og intraperitoneale læsioner (peritonitis eller leverabsces));
• gastritis eller sår i tolvfingertarmen forbundet med påvirkning af Helicobacter pylori (kombinationsbehandling);
• pseudomembranøs colitis (forbundet med antibiotikabrug);
• forebyggelse af komplikationer i den postoperative periode (dette gælder især operationer i tyktarmen, blindtarmsoperationer, pararektale procedurer og gynækologiske indgreb).

Suppositorier ordineres i følgende tilfælde:

• lokal behandling af vaginitis (dette inkluderer trichomonas og ikke-specifikke former);
• forebyggelse af dannelsen af anaerobe infektioner, der kan opstå ved operationer i bughinden og bækkenorganerne.

Udgivelsesformular

Lægemidlet fås i form af tabletter til oral indgivelse (20 stk.) og vaginale suppositorier (10 stk.).

Farmakodynamik

Den antiprotozoale og antimikrobielle effekt af metronidazol udvikles i forhold til de fleste patogene bakterier, herunder: Trichomonas, peptostreptokokker med dysenterisk amøbe, peptokokker, fusobakterier med intestinale lamblia og clostridier, og derudover anaerobe bakteroidstammer af obligate sporedannende og ikke-sporedannende typer, samt individuelle eubakterielle stammer.

Resistens over for metronidazol findes i fakultative og aerobe stammer af anaerobe bakterier. [ 3 ]

Farmakokinetik

Efter oral administration absorberes metronidazol næsten fuldstændigt og hurtigt i mave-tarmkanalen (ca. 80 % på 1 time). Fødeindtagelse ændrer ikke lægemidlets absorption. Biotilgængeligheden er 100 %. Efter oral administration af 0,5 g metronidazol er plasmaniveauet 10 mcg/ml efter 1 time, og efter 3 timer – 13,5 mcg/ml.

Halveringstiden er inden for 8-10 timer. Syntesen med serumprotein er ikke mere end 10-20% af den anvendte dosis.

Metronidazol passerer hurtigt over i vævsvæsker (herunder nyrer, lever, galde, lunger, hud, vaginalsekreter, spyt, cerebrospinalvæske og sædvæske) og modermælk og krydser også placenta.

Omkring 30-60% af lægemidlet undergår ændringer under metaboliske processer gennem hydroxylering, oxidation og glukuronidering.

Metronidazol udskilles for 40-70% gennem nyrerne (35% er uændret).

I tilfælde af nyresygdom kan gentagen brug af metronidazol resultere i ophobning af det i serum.

Når lægemidlet administreres vaginalt i en dosis på 0,5 g, er den systemiske absorption cirka 20 %; intraplasmatiske værdier er cirka 12 % sammenlignet med den samme enkeltdosis taget oralt.

Mindre end 20% af lægemidlet gennemgår proteinsyntese. Halveringstiden ved systemisk brug og sund leverfunktion er 8-10 timer.

Dosering og indgivelse

Ordninger til brug af tablets.

Tabletterne tages oralt.

Ved amøbiasis bør voksne tage 1,5 g af medicinen dagligt (opdel dosis i 3 doser). Behandlingen varer 7 dage.

I tilfælde af giardiasis bør et barn i alderen 6-10 år tage 375 mg af stoffet dagligt, et barn i alderen 10-15 år – 0,5 g, og en voksen – 0,75-1 g. Behandlingen fortsætter i 5 dage.

Trichomoniasis (urethritis eller vaginitis hos kvinder og urethritis hos mænd) kræver en enkelt dosis på 2 g eller et behandlingsforløb - med en daglig dosis på 0,5 g (opdelt i 2 doser) og en behandlingsvarighed på 10 dage.

Ved uspecifik vaginitis anvendes 0,5 g Flagyl dagligt (opdelt i 2 doser); behandlingen varer 1 uge.

Til behandling af anaerobe infektioner er det nødvendigt at bruge 1-1,5 g af medicinen om dagen.

I tilfælde af alvorlig nyresvigt (CC-niveau under 10 ml pr. minut) er det nødvendigt at reducere den daglige dosis med halvdelen.

Ordninger til brug af suppositorier.

Suppositorier må kun bruges af voksne kvinder. Suppositoriet skal indsættes dybt i vagina.

Ved trichomonas vaginitis anvendes 1 stikpille (0,5 g) dagligt i kombination med Flagyl-tabletter. Behandlingen fortsætter i 10 dage.

Ved uspecifik vaginitis anvendes 1 stikpille 2 gange dagligt (1 g pr. dosis). Behandlingen varer 1 uge. Om nødvendigt kan du også bruge lægemidlets orale form.

Det er bydende nødvendigt at udføre den samme terapi på kvindens seksuelle partner, uanset om han har synlige tegn på sygdommen.

Flagyl kan bruges i maksimalt 10 dage; kuren kan gentages maksimalt 2-3 gange om året.

• Ansøgning til børn

Det er forbudt at bruge tabletter til personer under 6 år og suppositorier til patienter under 18 år.

Brug Flagyl under graviditet

Flagyl bør ikke ordineres under amning eller graviditet.

Kontraindikationer

Blandt kontraindikationerne for suppositorier og tabletter:

• organiske læsioner i centralnervesystemet;
• blodsygdomme (herunder en historie med leukopeni);
• personlig intolerance over for imidazol;
• leversvigt (ved anvendelse af store doser).

Bivirkninger Flagyl

Bivirkninger ved suppositorier og tabletter:

• leuko- eller neutropeni;
• xerostomi, glossitis, opkastning eller kvalme, metallisk smag og appetitløshed, samt diarré eller forstoppelse, stomatitis, anoreksi og epigastriske smerter;
• polyuri, blærebetændelse, dysuri, urininkontinens, rødbrun urin;
• feber, koordinationsproblemer, hovedpine, hallucinationer, svimmelhed, forvirring, søvnløshed, kramper, svaghed og polyneuropati (især efter langvarig brug), samt ataksi, svær ophidselse, depression og irritabilitet;
• epidermale udslæt eller hyperæmi, urticaria;
• tilstoppet næse, candidiasis, pancreatitis, udfladning af T-bølgen i EKG-aflæsninger og ledsmerter.
• Negative virkninger af stearinlys:
• brændende fornemmelse eller irritation i penisområdet hos patientens seksuelle partner;
• øget hyppighed af vandladning;
• vulvitis;
• vaginal svie;
• vaginal candidiasis (udvikler sig efter ophør af behandlingen).

Overdosis

Metronidazolforgiftning forårsager opkastning eller kvalme og ataksi, samt polyneuropati og kramper; symptomatiske foranstaltninger er nødvendige.

Interaktioner med andre lægemidler

Når det anvendes sammen med ethanolholdige lægemidler, udvikles intolerance over for dem.

Kombinationen af metronidazol og disulfiram kan fremkalde udviklingen af forskellige neurologiske symptomer, hvorfor det er nødvendigt at bruge disse lægemidler med mindst 2 ugers interval.

Kombination med indirekte antikoagulantia forstærker deres aktivitet, hvilket fører til en stigning i niveauet af PT.

Samtidig administration af cyclosporin eller lithium-lægemidler kan forårsage en stigning i deres plasmaværdier.

Cimetidin kan hæmme metronidazols metaboliske omdannelser, hvilket kan føre til en stigning i serumniveauet, og risikoen for at udvikle negative symptomer kan øges.

Kombination med lægemidler, der stimulerer leverens mikrosomale enzymer (phenobarbital eller phenytoin), kan øge udskillelsen af metronidazol, hvilket resulterer i et fald i plasmaniveauet.

Flagyl reducerer clearance-raterne for 5-fluorouracil og øger serumniveauerne af busulfan, hvilket øger toksiciteten af disse lægemidler.

Det er forbudt at kombinere metronidazol med ikke-depolariserende muskelafslappende midler (vecuroniumbromid).

Opbevaringsforhold

Flagyl må opbevares ved temperaturer på højst 25 °C.

Holdbarhed

Flagyl-tabletter kan bruges inden for en periode på 5 år fra fremstillingsdatoen for det terapeutiske produkt; holdbarheden for suppositorier er 4 år.

Analoger

Analogerne til lægemidlet er Ginofort, Zalain og Atrican med Tinidazol, og derudover Ginalgin, Livarol og Nitasol, Candid og Ketoconazol med Neo-Penotran. Clotrimazol, Candibene, Funginal og Mikogal er også på listen.

Anmeldelser

Flagyl modtager ret blandede anmeldelser. Nogle kommentarer bemærker lægemidlets høje terapeutiske effektivitet, men der er også rapporter, hvor patienter skriver om den hyppige udvikling af intense bivirkninger ved brug af det.

Det skal bemærkes, at brugen af metronidazol ofte forårsager forskellige, undertiden alvorlige, negative manifestationer (svaghed, feber, svimmelhed, epigastriske smerter, opkastning eller kvalme, urticaria osv.), men på grund af behandlingens høje effektivitet og lægemidlets lave omkostninger forhindrer de det ikke i at forblive et ret populært behandlingsmiddel.