Ekvoral

Lægemidlet Ecwral tilhører den farmakologiske serie af antineoplastiske immunmodulerende lægemidler. Den vigtigste aktive ingrediens er cyclosporin, som er et polypeptid med 11 aminosyrer i sammensætningen.

Indikationer Ekvoral

Cyclosporin er et stærkt immunosuppressivt middel. Det påvirker positivt de transplanterede organer - især hud, hjerte, lunge, knoglemarv, nyrer. På grund af dette bruger Ecurolog med succes før og efter operationen af organtransplantation, da stoffet forbedrer transplantationens engraftment og forlænger dets brugstid.

Ud over kirurgiske indgreb bruger ekvoral:

• med endogen uveitis (mellem ryggen lokalisering og med Behcet's sygdom);
• med nefrotisk syndrom;
• med en alvorlig variant af reumatoid arthritis
• med svær psoriasis
• med alvorlig atopisk dermatitis.

[1], [2], [3], [4]

Udgivelsesformular

Ecoral fremstilles i form af bløde kapsler med forskellig dosering:

• 25 mg - gullige kapsler med gelatineagtig belægning og med oliefluid indeni;
• 50 mg - gelatinekapsler med en skygge af okker, med en olie væske inde;
• 100 mg - brune kapsler med olieagtige indhold.

Hver kapsel har en indskrift, der angiver doseringen af lægemidlet, samt et logo - en "timeglas".

Ekvoral pakkes i 10 kapsler i en blisterplade. En papkasse indeholder 5 sådanne plader.

[5]

Farmakodynamik

Den aktive bestanddel af lægemidlet Ecvoral Ciclosporin er et polypeptid med 11 aminosyrer i sammensætningen. Cyclosporin er et kraftigt immunosuppressivt middel, der hæmmer løbet af celletypereaktioner, herunder immunforbindelser i forhold til transplantationen. På cellulær niveau hæmmer ecvoral dannelsen og frigivelsen af lymfokiner - for eksempel interleukin-2, som er en vækstfaktor for t-lymfocytter.

Aktiv ingrediens Ecoraw fixerer lymfocytter i den rolige fase G0 eller G1 i cellecyklussen og hæmmer også den antigenafhængige frigivelse af lymfokiner ved stimulerede t-lymfocytter. De tilgængelige oplysninger tyder på, at stoffet kan påvirke lymfocytter i en vending og på en bestemt måde. Det udøver ikke en deprimerende virkning på hæmopoiesis (som cytostatika), det ændrer ikke funktionaliteten af fagocytter. Patienter, der behandles med lægemidlet Ecvoral, er mindre modtagelige for infektioner end dem, der tager andre immunosuppressiva.

Den positive virkning af at tage Ecurol er fastsat i behandlingen af forskellige patologier og tilstande, der betragtes som autoimmune.

Ekvoral demonstrerer effektivitet i terapi af steroidafhængige nefrosyndromer i pædiatri.

[6], [7], [8], [9], [10]

Farmakokinetik

Efter intern brug af Ecvoral kapsler kan det maksimale indhold af aktiv ingrediens i blodet iagttages i 60-120 minutter. Komplet oral biotilgængelighed er 20 til 50%.

Når man tager Ecurologal mod baggrunden af en særlig fedtholdig diæt, falder AUC og en begrænsningskoncentration med henholdsvis 13 og 33%. Andelen mellem den anbefalede dosis og eksponeringen er lineær i området for den terapeutiske dosis. Omfanget af AUC og grænsekoncentrationsværdier kan være omkring 15%. Lægemiddelvæske i form af en opløsning og elastiske kapsler betragtes som bioækvivalent.

Lægemidlet fordeles i et gennemsnitligt volumen på 3,5 liter pr. Kg. Ca. 40% detekteres i plasma, ca. 5-6% i lymfocytceller, ca. 8-10% i granulocytter og ca. 50% i erytrocytter. Forbindelsen med plasmaproteiner er ca. 90%.

Metabolisme af den aktive ingrediens i cyclosporin fortsætter med dannelsen af ca. 15 metabolitter. Disse processer forekommer hovedsageligt i leveren.

Udskillelse af lægemiddelkomponenten udføres med galde, og kun op til 6% udskilles med urinvæske.

[11], [12], [13], [14], [15],

Dosering og indgivelse

Det terapeutiske regime baseret på modtagelse af Ecuoral afhænger af indikationerne og bestemmes af lægen på individuel basis. Udvælgelse af den oprindeligt effektive dosis samt dens korrektion udføres under hensyntagen til dynamikken i vævsimplantation eller patologi. Derudover har koncentrationen af den aktive komponent i blodserumet, som bestemmes dagligt, også betydning.

Kapsler Ecwral er beregnet til intern modtagelse. Den nødvendige dosis svelges, ikke knuses og vaskes med væske. Normalt er den daglige mængde af lægemidlet opdelt i to doser.

Voksne patienter får en intravenøs injektion af Ecvoral i en mængde på 3 til 5 mg / kg legemsvægt pr. Dag før en knoglemarvstransplantation. Derefter modtager de samme dosering i de næste 14 dage, og derefter skiftes kun til bærerkapslen Ecvoral.

Når organtransplantation udføres flere timer før operationen anvendes en enkelt dosis Ecvoral i en mængde på 3-5 mg / kg legemsvægt, hvorefter medicinen administreres dagligt i samme dosering i 14 dage. Den understøttende mængde af lægemidlet er 0,7-2 mg pr. Dag.

[20], [21]

Brug Ekvoral under graviditet

Der er ingen fyldige undersøgelser vedrørende muligheden for at tage eczoral under graviditet og amning. Det antages, at kvinder, der tog stoffet, øgede risikoen for for tidlig arbejdskraft.

Når du tager stoffet af lakterende kvinder, er der risiko for at udvikle alvorlige bivirkninger hos spædbarnet.

Af disse grunde anbefales medicinsk behandling i disse perioder ikke. Undtagelsen er at tage stoffet i henhold til vitale indikationer.

Kontraindikationer

 Ecoral er ikke ordineret med tendens til allergi over for lægemidlets komponenter.

Anvend ikke Ekvoral i følgende situationer:

• med alvorlig ukontrolleret arteriel hypertension;
• i den akutte fase af smitsomme sygdomme;
• i nærvær af maligne neoplasmer;
• med vedvarende forstyrrelser af nyrefunktionen (undtagelse - nefrotisk syndrom).

[16], [17], [18]

Bivirkninger Ekvoral

I behandlingsperioden med lægemidlet Ecvoral kan følgende bivirkninger forekomme:

• fornemmelse af tryk i den epigastriske region, forværring af appetit, undertiden - kvalme og opkastning, diarré, smerte i leveren, hævelse af slimhinden
• periodisk hovedpine, følelsesløshed og kramper i lemmerne;
• forhøjet blodtryk
• forstyrrelser i nyrefunktionen
• forhøjede niveauer af urinsyre og kalium i blodet;
• øget hårvækst, forbigående lidelser i menstruationscyklussen;
• følelse af svaghed og krampe i musklerne;
• lille anæmi;
• rødme i øjnene, synstab, allergiske manifestationer.

Hvis bivirkningerne er vedholdende eller stigende, giver det mening at overveje muligheden for at nedsætte doseringen af Ecurol.

[19]

Overdosis

Data om overdosering af Ecoveral er ikke nok. Intern brug af op til 10 g medicin kan føre til ubetydelige kliniske manifestationer - opkastning, træthed, hovedpine, øget hjertefrekvens og nogle gange - til en forstyrrelse af nyrefunktionen. Ikke desto mindre provokerede lejlighedsvis indtagelse af et stort antal stoffer af spædbørn udviklingen af alvorlige tegn på forgiftning.

Hvis du har mistanke om en overdosis, ordinerer lægen symptomatisk terapi og støtteforanstaltninger. Umiddelbart efter at have taget en stor dosis medicin, er det nødvendigt at provokere en gagrefleks og skylle maven.

Hemodialyse og hæmoperfusion betragtes som ineffektive.

Interaktioner med andre lægemidler

Kombinationen af Lige og kaliumbaserede lægemidler øger risikoen for hyperkalæmi.

Kombinationen med aminoglycosider, ciprofloxacin, trimethoprim, og ikke-steroide antiinflammatoriske midler kan føre til forstyrrelser af nyrefunktionen, og med colchicin eller lovastatin - til en stigning i muskelsmerter.

Ekvoral kan forøge virkningen af erythromycin, ketoconazol, verapamil, doxycyclin, piller, methylprednisolon, amiodaron, fluconazol, allopurinol og så videre.

Svække virkningen af ecoral: hypnotika, carbamazepin, rifampicin, orlistat, lægemidler baseret på St. John's wort, phenytoin, sulfadimidin, griseofulvin osv.

Det er ikke tilrådeligt at tage Ecurol og Prednisolon sammen.

Desuden anbefaler lægerne ikke følgende kombinationer med Ecuoral:

• diuretika - muligvis forstyrre nyrerne
• doxorubicin - dets toksicitet øges;
• methotrexat - risikoen for nefrointoxikation og forhøjet blodtryk øges;
• melphalan - risikoen for udvikling af utilstrækkelig nyrefunktion er øget;
• teniposid - dets toksicitet er øget;
• enalapril - muligvis en stigning i tegn på nyreinsufficiens;
• nifedipin - øget gingival hyperplasi;
• diclofenac - øger risikoen for en forbigående forstyrrelse af nyrefunktionen
• narkotika-ACE-hæmmere, aminoglycosider, cephalosporiner, ciprofloxacin, trimethoprim, antivirale midler - øge graden af nefrotoksicitet Ecvoral;
• cilastatin - kan føre til tegn på neurointoxikation
• immunosuppressive midler - øger risikoen for infektion og lymfoproliferation.

[22], [23], [24], [25], [26]

Opbevaringsforhold

Eclog'en opbevares ved en temperatur på højst + 30 ° C i originalemballagen uden for børnenes adgang. Frys medicin kan ikke, ellers vil det miste sine helbredende egenskaber.

[27]

Holdbarhed

Du kan gemme ecorail i op til 3 år.

[28]