Eksforj

Exforge - et kombineret middel fra kategorien af narkotikahæmmere af angiotensin 2.

[1], [2]

Indikationer Exforge

Det bruges til at reducere forhøjet blodtryk hos mennesker med indikationer på kompleks terapi.

Udgivelsesformular

Slip i tabletter, 14 eller 28 stykker inde i pakken.

Exforge H

Exforge bruges til at eliminere primær hypertension hos personer med forhøjet blodtryk. Det anvendes med konstant kontrol af lægemiddelkombinationen af valsartan med amlodipin samt hydrochlorthiazid - de tages enten som 3 separate lægemidler eller i form af 2 lægemidler, hvoraf den ene er kompleks.

[3]

Farmakodynamik

Exforge er et antihypertensive stof, som indeholder en kombination af 2 aktive ingredienser.

Den første er amlodipin, som er et derivat af dihydropyridinsubstansen. Det tilhører den kategori af midler, der blokerer de langsomme kanaler af Ca. Ved at påvirke slutningen sænker stoffet calciumtransporten ind i celleområdet - inde i kardiomyocytter og glatte muskelendotelceller. Som følge heraf er der en afslapning af de vaskulære vægge sammen med deres udvidelse samt et fald i OPSS. Lægemidlet sænker modstanden af endotelet i nyreskibene og hjælper med at øge effektiviteten af blodcirkulationen i nyrerne.

Amlodipin hjælper med at sænke blodtryksniveauet, men det har ingen signifikant virkning på catecholaminer og puls. Lægemidlet i dets terapeutiske doser kombineret med beta-adrenoblokere forårsager ikke en negativ inotrop virkning. Også med en sådan kombination er der ingen virkning på arbejdet i sinus-atrialenoden og parametrene for AV-ledning.

Det andet element er valsartan, som er en antagonist af receptorerne af stoffet angiotensin 2, som selektivt påvirker termineringerne af AT1.

De aktive ingredienser i en sådan kombination supplerer hinanden de medicinske egenskaber. Exforge anses for mere effektivt end at tage valsartan og amlodipin separat.

På grund af blokering af AT1-receptorer øges plasmaværdierne for angiotensin II. Reduktion af blodtryksniveauet noteres efter 2 timer efter en enkeltdosis. Det maksimale trykfald sker i gennemsnit efter 5 timer. Antihypertensiv effekt varer mere end 1 dag. Efter afslutningen af stofbrug er der intet withdrawal syndrom. Et stabilt fald i blodtrykket ses efter 3 ugers behandling og vedvarer i tilfælde af et længere forløb.

Anvendelsen af medicin i mennesker med individuelle funktionelle faser af CHF, såvel som i post-infarktperioden, reducerer antallet af indlæggelser, og også dødsfald.

Farmakokinetik

Begge aktive lægemiddelkomponenter har lineær farmakokinetik.

Amlodipin.

Efter anvendelse af stoffet i doseringen observeres topværdien inde i plasma efter 6-12 timer. Det beregnede niveau for biotilgængelighed ligger i intervallet 64-80%. Spise påvirker ikke biotilgængeligheden af komponenten.

Distributionsvolumenet er ca. 21 l / kg. In vitro stofforsøg viste at dets syntese med et plasmaprotein hos mennesker med primær hypertension er ca. 97,5%.

Amlodipin gennemgår en intensiv intrahepatisk metabolisme (ca. 90% af stoffet), hvor der dannes inaktive henfaldsprodukter.

Udskillelse af amlodipin fra plasma forekommer i 2 trin, halveringstiden er ca. 30-50 timer.

Equilibrium-plasmaværdier observeres efter en regelmæssig indtagelse i perioden 7-8 dage. Ca. 10% uomdannet amlodipin, samt 60% af dets forfaldsprodukter udskilles i urinen.

Valsartan.

Ved oral indgift af valsartan når det maksimale plasmaværdier efter 2-4 timer. Den gennemsnitlige biotilgængelighed er 23%. Fødevarer reducerer AUC for valsartan med ca. 40% og dets topværdier med 50%. Men i dette tilfælde vil efter 8 timer efter at have taget plasmaniveauet af stoffet være det samme som for dem, der brugte stoffer på tom mave, og dem, der tog det efter at have spist mad. Et fald i AUC-værdier har ingen mærkbar effekt på lægemidlets lægemiddeleffektivitet, så det er tilladt at tage valsartan uden at tage hensyn til fødeindtagelse.

Ligevægtsværdien af valsartan-fordelingsvolumen efter intravenøs injektion er ca. 17 liter, hvilket giver os mulighed for at konkludere, at stoffet ikke er intensivt fordelt inde i vævet. Han har et højt niveau af syntese med et plasmaprotein - 94-97% (hovedsageligt med albumin).

Kun en lille del af komponenten gennemgår transformation - kun 20% af dosen omdannes til nedbrydningsprodukter. Inde i plasma findes lave værdier (mindre end 10% af niveauet af AUC for valsartan) af hydroxymetabolit substansen, som ikke har nogen lægemiddelaktivitet.

Valsartan er karakteriseret ved en eksploderende kinetik af udskillelse (halveringstiden for elementet a er <1 time, og elementet β - ca. 9 timer). Komponenten udskilles primært uændret - med afføring (ca. 83% af lægemidlet) og urin (ca. 13%).

Efter anvendelse af lægemidlet er plasma clearance af stoffet ca. 2 l / time, og nierklarationen er ca. 0,62 l / time (ca. 30% af den samlede clearance). Halveringstiden for valsartan er 6 timer.

Valsartan / amlodipin.

Med den interne modtagelse af Exforge nås peak plasma niveauet af dets aktive komponenter efter 3 henholdsvis (for valsartan) og 6-8 timer (for amlodipin). Graden og omfanget af lægemiddelabsorption svarer til biotilgængeligheden af disse stoffer, når de anvendes separat.

[4], [5], [6], [7]

Dosering og indgivelse

Tabletterne tages oralt ved vask med vand. Det er nødvendigt at drikke 1 tablet 1 gang om dagen, uden at tage hensyn til tidspunktet for at spise.

Tabletter indeholder 5/80 eller 5/160, samt 10/160 eller 10/320 mg aktive stoffer (amlodipin / valsartan).

I en dag kan du tage en dosering, der ikke overstiger størrelsen på 10/320 mg.

[8], [9]

Brug Exforge under graviditet

Det er forbudt at ordinere Exforge under graviditet, såvel som under hendes planlægning. Tager medicinen er forbundet med en risiko for fosteret på grund af lægemidlets virkning på funktionen af RAAS. I tilfælde af graviditet er det nødvendigt at straks afskaffe brugen af stoffer.

Kontraindikationer

Blandt kontraindikationer af stoffer:

• øget følsomhed overfor valsartan med amlodipin samt yderligere elementer af lægemidlet
• laktationsperiode
• indsnævring af arterierne inde i nyrerne;
• nylig overført nyretransplantation;
• tilstedeværelsen af vidnesbyrd hos børn såvel som unge.

Forsigtighed er påkrævet ved udnævnelse i sådanne tilfælde:

• lidelser i leverens arbejde;
• tilstedeværelse af HCM;
• Obstruktion inden for GWP;
• nyresygdom med et QC-niveau <10 ml / minut;
• hyponatremi eller hyperkalæmi
• stenose af aorta- eller mitralventilens mund;
• reduceret BCC.

Bivirkninger Exforge

Brug af stoffet kan forårsage udviklingen af sådanne bivirkninger:

• hoste, rhinopharyngitis, løbende næse, influenzalignende tilstande, bihulebetændelse, smerter i strubehovedet eller strubehovedet;
• forstoppelse, epigastrisk smerte, diarré, kvalme og desuden pancreatitis, gastritis og hepatitis;
• exanthema, erythema (også polyforma), anafylaksi, hududslæt og kløe samt urticaria og ødem af Quincke;
• hovedpine, svimmelhed (også ortostatisk type), en følelse af døsighed, angst, søvnløshed og følelsesmæssig labilitet;
• paræstesi, artralgi, muskelspasmer, vaskulitis, hævelse i leddene, smerter i ryggen, hævelse af perifer type og overdreven svedtendens;
• facial pastosity, synsforstyrrelser og desuden polyuria og polukuriya;
• takykardi, ortostatisk sammenbrud, forøget angina pectoris, hjerterytmeforstyrrelse;
• hyperglykæmi, leuko-, thrombocyto-, neutropeni;
• tidevand, synkope, øre støj, en følelse af tyngde, dyspnø og desuden lungeødem og astheniske tilstande;
• tørhed af mundslimhinden, hyperplasi i slimhinden i tyggegummiområdet;
• skaldethed, en stigning i kreatinin;
• impotens eller gynekomasti
• perifer form for neuropati.

Overdosis

Der er ingen officielle oplysninger om Exforge-forgiftning. I teorien kan svimmelhed, chok og takykardi af refleks typen udvikle sig, og trykket kan falde.

Når der tages et stort antal tabletter, er det nødvendigt at fremkalde opkast, skylle maven og give patientens sorbenter. I tilfælde af overdosis og fald i tryk skal offeret ligge med benene hævet. Calciumgluconat og vasokonstriktiv medicin kan også ordineres. Fremgangsmåden med hæmodialyse har ikke den ønskede virkning.

[10], [11], [12]

Interaktioner med andre lægemidler

Kombination med lægemidler, der blokerer β-adrenoreceptorer, øger de antianginale og antihypertensive egenskaber ved medicin. Der er også en eliminering af refleks type takykardi forbundet med brugen af amlodipin. Ved samtidig optagelse skal du overvåge blodtrykket.

Forbindelsen med organiske nitrater fører til en summation af den antianginale virkning. Derudover er der en forstærkning af refleks type takykardi og en stigning i sandsynligheden for et markant fald i blodtrykket.

CYP3A4 isoenzym hæmmere øger niveauet af amlodipin inde i plasmaet.

Stoffer, der inducerer isoenzym CYP3A4 (såsom carbamazepin, phenobarbital, primidon, phenytoin og fosphenytoin med rifampicin, og perikon medicin) kan reducere effektiviteten af amlodipin i plasma.

Narkotika indeholdende kalium (dette inkluderer også kaliumbesparende diuretika), når de kombineres med Exforge, kan føre til udvikling af hyperkalæmi.

Når man kombinerer lægemidlet med NSAID'er, falder dets antihypertensive egenskaber.

Kombinationen med diuretika kan føre til udvikling af hypoglykæmi og forværre også nyrernes arbejde.

Samtidig modtagelse med antidiabetika kan øge hypoglykæmi.

Forberedelser, der blokererer a-adrenoreceptorer, forstærker den antihypertensive virkning af Exforge.

Når det kombineres med lithiumlægemidler, er der et fald i renal lithium udskillelse samt en stigning i den giftige virkning af lithiumholdige lægemidler.

Forberedelser til generel anæstesi i kombination med Exforge forårsager et markant fald i trykket.

[13]

Opbevaringsforhold

Store Exforge kræves under standardbetingelser for Pharmaceuticals, ved en temperatur på ikke mere end 30 ^af C.

[14], [15], [16], [17]

Specielle instruktioner

anmeldelser

Exforge er en meget effektiv medicin, der fungerer godt til langvarig hypertension, hvilket er vanskeligt at behandle. Ifølge mange anmeldelser har stoffet en langvarig virkning og styrer blodtrykket fuldt ud. I dette tilfælde er udviklingen af bivirkninger sjældne (i sjældne tilfælde er der en svag svimmelhed såvel som kvalme - ved langvarig brug af stoffer, forsvinder disse reaktioner alene).

Ulempen ved dette lægemiddel er dets høje omkostninger, så ikke alle har råd til dette stof, da behandling med Exforh skal være lang.

[18], [19]

Holdbarhed

Exforge kan anvendes i løbet af 3 år siden frigivelsen af medicinen. Udløbsdatoen for Exforge H er 2 år.

[20], [21]