Dyklobryu

Diclobru er et lægemiddel fra NSAID-undergruppen, et derivat af ethansyre.

Det aktive stof i stoffet er stoffet Diclofenac Na, en forbindelse af ikke-steroid type, som har en stærk antiinflammatorisk, antipyretisk, antirheumatisk og analgetisk aktivitet. Suppression af PG biosynteseprocesser er den primære mekanisme for terapeutisk virkning af lægemidler. GHG-komponenter er vigtige deltagere i udviklingen af smerte, betændelse og feber.

[1]

Indikationer Dyklobryu

Anvendes til behandling af sådanne lidelser:

• degenerativ eller inflammatorisk sort gigt, osteoarthritis, rheumatoid arthritis karakter spondylitis, gigt nesustavnogo typen, Bechterews sygdom og smerte vertebral karakter;
• gigt i den aktive fase
• galde eller renal kolik;
• hævelse og smerte som følge af kirurgi eller skade
• alvorlige migræneanfald.

Via IV infusion injiceres lægemidlet for at forebygge eller behandle postoperativ smerte.

Udgivelsesformular

Frigivelsen af lægemiddelkomponenten fremstilles i form af injektionsvæske inde i en ampul med en kapacitet på 3 ml. Inden i pallen er der 5 sådanne ampuller. I en pakke - 1 palle.

Farmakodynamik

Under behandling frembringer patologier med reumatisk karakter, smertestillende og antiinflammatoriske virkninger et klinisk respons, hvor følgende symptomer på ubehag forsvinder: smerte der opstår under bevægelse eller i ro og leddsvulm og endogen stivhed, og derudover er der en signifikant forbedring af aktiviteten.

Diclofenac Na giver en udpræget analgetisk effekt på relativt alvorlig og moderat smerte, der har en ikke-reumatisk ætiologi over en 15-30 minutters periode. Desuden er stoffet effektivt til udvikling af migræneanfald.

Lægemidlet anvendes i kombination med opioid analgetika anvendt til at eliminere postoperativ smerte; brugen af diclofenac Na reducerer signifikant behovet for dem.

Diclobru er påkrævet ved den indledende fase af terapi at have degenerativ og inflammatorisk aktivitet af reumatisk patologi, såvel som smerte som følge af inflammation i ikke-reumatisk genese.

Farmakokinetik

Suge.

Når 75 mg af lægemidlet anvendes via injektion, begynder absorptionen øjeblikkeligt; gennemsnitlige plasma Cmax-værdier på ca. 2,5 μg / ml noteres efter ca. 20 minutter. Absorberende volumen kan være lineært afhængig af delens størrelse.

Ved anvendelse af 75 mg diclofenac via infusion efter 2 timer er de gennemsnitlige Cmax værdier ca. 1,9 μg / ml. Med kortere infusioner stiger Cmax-niveauet inde i blodplasmaet, mens der med længere procedurer observeres indikatorer, der er proportionale med infusionsværdierne efter 3-4 timer. Under injektioner eller anvendelse af gastro-resistente tabletter falder plasmaværdierne hurtigt efter udviklingen af et Cmax-niveau.

Biotilgængelighed.

AUC-værdierne for lægemidlet til i / v eller i / m administration er ca. To gange niveauet efter oral anvendelse, fordi sidstnævnte tilfælde gennemgår halvdelen af det aktive element den 1. Intrahepatiske passage.

Farmakokinetiske egenskaber ændres ikke ved gentagen brug. I tilfælde af overholdelse af de nødvendige intervaller mellem injektioner af lægemidler udvikles ikke kumulation.

Distributionsprocesser.

Syntese af lægemidlet med valleprotein er lig med 99,7% (det meste af albuminet - 99,4%). Distributionsvolumenindikatorer - i størrelsesordenen 0,12-0,17 l / kg.

Den aktive komponent af lægemidlet passerer ind i synoviet og når Cmax-værdier der efter 2-4 timer fra det øjeblik, hvor man opnår plasmakoncentrationen Cmax.

Synovias imaginære halveringstid er 3-6 timer. Efter 2 timer fra det øjeblik, hvor plasma Cmax er inde i synovia, overskrider disse værdier plasmaniveauet og forbliver høje i de næste 12 timer.

Udvekslingsprocesser.

Diclofenacmetabolismeprocesser er delvis realiseret ved glukuronidering af et intakt molekyle, men hovedsagelig gennem 1-gangs og genanvendelig methoxylering og hydroxylering, hvilket resulterer i dannelsen af phenolske metaboliske elementer, hvoraf de fleste omdannes til et glucuronidkonjugat. To phenolske metaboliske komponenter har bioaktivitet, men deres virkning har en meget lavere intensitet end diclofenac.

Udskillelse.

Den samlede plasma clearance af lægemidlet er 263 ± 56 ml pr. Minut (middel ± SD). Den terminale halveringstid for blodplasma er 1-2 timer. Fire metaboliske komponenter (også begge aktive) har også en kortvarig plasmahalveringstid - i intervallet 1-3 timer. Et metabolisk element har langt længere halveringstid fra blodet, men det har næsten ikke terapeutisk aktivitet.

Ca. 60% af den anvendte dosis udskilles i urinen i form af konjugater kombineret med glucuronsyre dannet ud fra det intakte molekyle og også i form af metaboliske komponenter, hvoraf de fleste omdannes til glucuronid-type-konjugater. Mindre end 1% af stoffet udskilles uændret. Delrester elimineres under dække af metaboliske elementer sammen med afføring og galde.

Dosering og indgivelse

Medikamentet kan bruges i maksimalt 2 dage. Hvis fortsættelse af terapi er påkrævet, er det nødvendigt at anvende andre former for frigivelse af diclofenac. Lægemidlet er ordineret i de mest effektive dele over en kort periode under hensyntagen til patientens kliniske billede.

Ampuller af medicin kan kun anvendes 1 gange, det er nødvendigt at injicere medicinsk væske umiddelbart efter åbning af ampullen. Ubrugte rester skal bortskaffes.

Indledning gennem injektion.

For at forhindre skade på nerve og andre væv i indsprøjtningsområdet, er det nødvendigt at følge instruktionerne beskrevet nedenfor.

En enkelt del svarer ofte til 75 mg pr. Dag (1 ampul); Det administreres gennem en injektion, dybt inde i den ydre øvre kvadrant af musklerne i skinkerne. I svære lidelser (for eksempel kolik) får den daglige dosis at stige til 2 injektioner på 75 mg; Samtidig mellem dem er det nødvendigt at observere et mellemrum på flere timer (1 indsprøjtning i hver balde). En alternativ ordning kan også anvendes - 75 mg fra en ampul i kombination med andre former for diclofenac Na, med en samlet maksimal tilladelig daglig del på 0,15 g.

I tilfælde af migræneanfald anbefales det at injicere 75 mg medicin i begyndelsen (1 ampul).

I løbet af dagen (første) kan den samlede del ikke overstige 175 mg.

Tilgængelig information om brug af medicin til migræneanfald i længere tid end 1 dag er ikke tilgængelig.

Intravenøs infusion

Lægemidlet er forbudt at bruge gennem en bolusinjektion.

Før proceduren opløses lægemidlet i 0,9% NaCl eller 5% glukosevæske (0,1-0,5 l), der er pufret med injektionsnatriumbicarbonat (8,4% flydende 0,5 ml eller 4, 2% væske (1 ml hver eller anden påkrævet mængde) taget fra en friskåbnet beholder. Kun transparente væsker er tilladt. I nærværelse af sediment eller krystaller i den, er den ikke brugt til infusion.

Du kan bruge 2 alternative doseringsregimer:

• behandling af alvorlig eller moderat postoperativ smerte - 75 mg af stoffet administreres kontinuerligt i 0,5-2 timer. Efter behov kan terapien gentages efter 4-6 timer, men doseringen bør ikke være mere end 0,15 g pr. Dag;
• advarsel om smerter efter behandling - efter 15-60 minutter fra operationens øjeblik, indgives en indladningsdosis på 25-50 mg, og derefter anvendes en kontinuerlig infusion på ca. 5 mg / time med en maksimal daglig dosis på 0,15 g.

Ældre mennesker.

Da lægemidlets ældre farmakokinetiske parametre ikke ændres for meget, skal de være meget forsigtige med brugen af NSAID'er, fordi de har en højere tendens til udseendet af negative tegn. For eksempel er svækkede ældre eller personer med lav vægt forpligtet til at bruge de minimale effektive dele. Samtidig bør sådanne patienter undersøges for blødning inde i mave-tarmkanalen under behandlingen af NSAID.

I løbet af dagen anbefales det at introducere ikke mere end 0,15 g Diklobryu.

[2]

Brug Dyklobryu under graviditet

I 1. Og 2. Trimester må lægemidlet kun foreskrives i situationer, hvor den forventede fordel for kvinden er mere forventet end risikoen for komplikationer for fosteret; Kun minimale effektive doser kan anvendes, og varigheden af behandlingen skal være så kort som muligt. Som andre NSAID'er kan Diclobru ikke administreres i 3. Trimester (fordi det kan undertrykke kontraktiliteten i livmoderen, og i fosteret kan det være for tidligt at lukke arteriekanalen).

Sænkning af GHG-binding kan have en negativ indvirkning på graviditeten eller udviklingen af embryoet / fosteret. Under epidemiologisk test blev det konstateret, at der er en øget sandsynlighed for miskramninger eller udseendet af hjertefejl efter indførelsen af midler, der nedsætter syntesen af drivhusgasser i et tidligt stadium af svangerskabet. Absolutte risikoindikatorer for forekomsten af kardiovaskulære abnormiteter steg fra under 1% til 1,5%.

Det er sandsynligt, at denne risiko stiger med stigende dosering og varighed af behandlingen. Det er blevet konstateret, at hos dyr med brug af en GHG-bindende hæmmer, øger post- og preimplantationstab og dødelighed af embryoet eller fosteret.

Derudover var der hos dyr, der blev injiceret med inhibitorer af PG-bindingsprocesserne under organogenese, en øget frekvens af forskellige udviklingsabnormiteter (også forbundet med CVS). Når du bruger diclofenac hos kvinder, der planlægger at blive gravid eller i 1. Trimester, skal delen være så lav som muligt, og kursets varighed er så kort som muligt.

I 3. Trimester kan enhver medicin, der nedsætter bindingen af drivhusgasser, påvirke fosteret på denne måde:

• pulmonal og hjerte toksicitet (med lunghypertension og for tidlig lukning af arteriel vej);
• forstyrrelse af nyrearbejde, som kan nå udviklingen af insufficiens kombineret med oligohydramnios.

Virkninger på det sene stadie af svangerskabet, såvel som på kvinden og den nyfødte:

• antiaggregant aktivitet kan udvikle sig, hvilket observeres selv ved ekstremt lave portioner og forlænger blødningsperioden;
• bremsningen af livmoderkontraktioner, på grund af hvilken der er en forlængelse eller forsinkelse af arbejdsprocessen.

Som andre NSAID'er kan diclofenac i små portioner passere ind i modermælken. For at undgå en negativ indvirkning på barnet anvendes medicinen ikke under amning. Med et stærkt behov for terapi bør amning overlades.

Kontraindikationer

De vigtigste kontraindikationer:

• alvorlig intolerance forbundet med det aktive element, natriummetabisulfit eller andre elementer af lægemidlet
• ligesom andre NSAID'er, bør diclofenac ikke ordineres til personer, der bruger aspirin, ibuprofen og andre NSAID'er, forårsager quinckeødem, BA, en akut form for rhinitis eller urticaria;
• tilstedeværelsen i perforationshistorien eller blødningen i området i mave-tarmkanalen forårsaget af tidligere behandling med NSAIDs;
• blødning eller et mavesår i den aktive fase eller blødende og tilbagevendende mavesår, der er tilgængelig i historien (2 + individuelle tilfælde med diagnose af blødning eller sår)
• betændelser, der påvirker tarmområdet (for eksempel ulcerøs colitis eller regional enteritis);
• nyre- eller leversvigt
• høj sandsynlighed for postoperativ blødning, forstyrrelser i hæmostase, blodkoagulation, hæmatopoietiske manifestationer eller cerebrovaskulær blødning;
• ZNN (NYHA II-IV);
• Koronararteriesygdom hos personer med angina, der led af myokardieinfarkt;
• cerebrovaskulær patologi hos personer, der tidligere har haft slagtilfælde, eller som har haft TIA-angreb
• sygdomme, der påvirker perifere arterier
• eliminering af perifere smerter, der forekommer i tilfælde af bypassoperation i koronararterien (eller som følge af AIC).

Kontraindikationer for på / i introduktionen:

• kombination med antikoagulantia eller NSAID (også med lave dele af heparin);
• Tilstedeværelsen af diathese i historien om hæmoragisk natur samt cerebrovaskulær karakter diagnosticeret eller mistænkt for blødning (sammen med dette og en historie);
• operationer, for hvilke der er stor sandsynlighed for blødning
• astma historie
• alvorlig eller moderat nyresvigt (serumkreatininniveauer er> 160 μmol / l);
• dehydrering eller hypovolemi forårsaget af nogen faktorer.

Bivirkninger Dyklobryu

Blandt bivirkningerne:

• læsioner af lymfekræft og hæmatopoietisk system: leuko- eller trombocytopeni forekommer enkeltvis såvel som agranulocytose og anæmi (aplastisk eller hæmolytisk art);
• immunforstyrrelser: sjældent intolerance, pseudoanafylaktiske eller anafylaktiske symptomer (blandt dem chok og hypotension). Quincke ødem er udelukket udelukkende (også ansigtsødem);
• mentale problemer: depression, irritabilitet, desorientering, mareridt, søvnløshed og psykiske lidelser ses sjældent;
• lidelser i arbejdet i nationalforsamlingen: svimmelhed eller hovedpine er ofte noteret. Af og til opstår alvorlig træthed eller døsighed. Kramper af spasmer, hukommelsesforstyrrelser, paræstesier, tremor, gustatiske forstyrrelser, angst, slagtilfælde og aseptisk type meningitis forekommer enkeltvis. Måske udviklingen af hallucinationer, utilpashed, forvirring og følsomhed;
• Visuelle forstyrrelser: Visuel misting eller synsforstyrrelser, såvel som diplopi, ses sjældent. Mulig neuritis, der påvirker de optiske nerver;
• læsioner af de hørbare organer og labyrinten: svimmelhed er ofte markeret. Høreforstyrrelser eller øreringe forekommer sporadisk;
• manifestationer der påvirker hjertet: en enkelt smerte i brysthinden, myokardieinfarkt, hjertebanken og hjertesvigt;
• nedsat vaskulær funktion: enkelt vaskulitis udvikler sig, blodtryksindekset stiger eller falder;
• thorax-, åndedræts- og mediastinum: BA forekommer lejlighedsvist (også med dyspnø). Pneumonitis observeres individuelt;
• patologier, der påvirker fordøjelsesaktiviteten: ofte diarré, oppustethed, opkastning, mavesmerter og også kvalme, anoreksi og dyspepsi. Lejlighedsvis forekommer sjældent, melena, gastritis, hematemese, hæmoragisk diarré, gastritis, blødning inde i tarmene og mavesår i mavetarmselen, ledsaget (eller ej) ved blødning eller perforering (nogle gange at føre til døden, især hos ældre). Glossitis, colitis (også en hæmoragisk sort, ulcerativ i den aktive fase eller granulomatøs enteritis), stomatitis (også ulcerøs form), forstoppelse, pancreatitis, tarmmembranstrengninger og lidelser relateret til spiserøret;
• lidelser forbundet med hepatobiliær funktion: en stigning i transaminase værdier er ofte noteret. Lejlighedsvis udvikler en leverforstyrrelse, gulsot eller hepatitis. Hepatonekrose, ultrafast hepatitis og leversvigt er sporadiske;
• læsioner af det subkutane lag og epidermis: udslæt forekommer ofte. Udvikler lejlighedsvis urticaria. Eksem, SJS, erythema polyforma og dets andre sorter, bullous udslæt, exfoliativ dermatitis, TEN, fotosensibilisering, alopeci, kløe og purpura (også af allergisk art) ses sjældent;
• forstyrrelser i urin- og nyreaktiviteterne: hæmaturi, akut nyresvigt, nekrotiserende papillitis, nefrotisk syndrom, proteinuri og tubulo-interstitial nefritis;
• systemiske lidelser og manifestationer i injektionsområdet: symptomer på injektionsstedet observeres ofte, hærdning og smerte. Af og til markerede nekrose og puffiness i injektionsområdet. Absorber forekommer sporadisk;
• læsioner, der påvirker brystkirtlerne og reproduktive organer: Impotens forekommer sjældent.

Epidemiologiske oplysninger og oplysninger opnået ved kliniske forsøg viser en øget sandsynlighed for trombotiske komplikationer (for eksempel slagtilfælde eller myokardieinfarkt) forårsaget af brug af diclofenac, fx i store terapeutiske doser (0,15 g pr. Dag) og i tilfælde af langvarig administration.

Overdosis

I tilfælde af diclofenakforgiftning kan symptomer som epigastrisk smerte, diarré, kvalme, gastrointestinal blødning og opkastning forventes. Derudover er hovedpine, agitation, døsighed, kramper, svimmelhed, koma, desorientering, bevidsthedstab og øreopkald mulig. Ved alvorlig forgiftning kan nedsat leverfunktion eller akut nyresvigt forekomme.

I 60 minutter efter indførelsen af den potentielt giftige mængde af lægemidlet kan du tage aktivt kul. Imidlertid kan gastrisk skylning også udføres i dette hul. Hvis der er langvarige eller hyppige anfald, er det påkrævet i / i brug af diazepam. I overensstemmelse med det kliniske billede kan andre terapeutiske foranstaltninger foreskrives. Symptomatiske procedurer udføres også.

Interaktioner med andre lægemidler

Lithiumprodukter.

Kombination med diclofenac kan medføre en stigning i plasmaindikatorer for lithium, derfor bør serumværdierne af lithium overvåges ved denne behandling.

Digoxin.

Ved at kombinere Diclobe med digoxin øges sidstnævnte plasmaværdier, derfor er det under behandlingen nødvendigt at overvåge serumniveauet af digoxin.

Antihypertensive og diuretiske lægemidler.

Som med andre NSAID'er kan kombinationen af diclofenac og hypotensive eller diuretiske lægemidler (for eksempel ACE-hæmmere eller β-blokkere) svække deres hypotensive aktivitet på grund af langsommere binding af vasodilaterende prostaglandiner. Derfor bruges denne kombination meget nøje, især for ældre mennesker - de skal nøje overvåge blodtryksindikatorerne. Patienterne skal sikre den nødvendige hydrering og samtidig overvåge nyrernes arbejde (også efter behandlingens afslutning), især hvad angår kombinationen af diuretika og ACE-hæmmere, fordi det øger sandsynligheden for nefrotoksiske egenskaber.

Stoffer der kan forårsage hyperkalæmi.

En kombination med cyclosporin, et diuretikum af kaliumsparende natur, trimethoprim eller tacrolimus kan fremkalde en stigning i kaliumindikatorerne i serum, som følge af, at patientens tilstand skal overvåges konstant.

Andre NSAID'er, herunder GCS og selektive inhibitorer af COX-2-aktivitet.

Kombinationen af medicin med andre systemiske NSAID'er eller GCS kan føre til en øget sandsynlighed for ulceration eller blødning inde i mave-tarmkanalen. Det er nødvendigt at opgive samtidig anvendelse af 2 + NSAID'er.

Antitrombotiske lægemidler og antikoagulanter.

Det er nødvendigt at udføre en sådan terapi med stor forsigtighed, fordi en sådan kombination øger sandsynligheden for blødning. Selvom kliniske forsøg ikke afslørede virkningerne af diclofenac på effekten af antikoagulantia, er der nogle oplysninger, der bekræfter den øgede sandsynlighed for blødning hos individer, der bruger diclofenac sammen med antikoagulantia. Sådanne patienter skal overvåges nøje.

Stoffer SSRI'er.

Kombineret brug af systemiske NSAID'er med SSRI'er kan øge sandsynligheden for blødning inde i fordøjelsessystemet.

Hypoglykæmiske lægemidler.

Diclofenac kan anvendes i kombination med antidiabetika til oral administration uden at påvirke deres lægemiddelvirkning. Men der er tegn på udvikling af en hyper- eller hypoglykæmisk effekt, hvor der under behandlingen med diclofenac er en ændring i den del af det hypoglykæmiske stof, der er nødvendigt. Under sådanne forhold er det nødvendigt at overvåge blodsukkerindikatorerne - som en sikkerhedsforanstaltning.

Cholestyramin med colestipol.

Kombinationen af Diclobrus med kolestyramin eller colestipol kan føre til nedsættelse eller forsinkelse af absorptionen af diclofenac. Derfor bør lægemidlet anvendes mindst 60 minutter før eller 4 til 6 timer efter administration af cholestyramin eller colestipol.

Lægemidler, der stimulerer aktiviteten af enzymer, der metaboliserer stoffer.

Stimulering af enzymaktiviteten af stoffer, blandt hvilke carbamazepin, St. John's wort og rifampicin med phenytoin, kan i teorien sænke plasmaindikatorerne for diclofenac.

Methotrexat.

Ved brug af NSAID'er mindre end 24 timer før eller efter brug af methotrexat skal man tage sig af, fordi blodindikatorerne for sidstnævnte kan øges, hvorved dette værktøjs giftige egenskaber øges.

Lægemidlet kan hæmme clearance af methotrexat inde i nyrernes tubuli, på grund af hvilket dets indikatorer vokser. Der er information om udviklingen af stærk toksicitet ved brug af NSAID'er med methotrexat i løbet af en 24-timers periode. Med denne interaktion akkumuleres methotrexat på grund af en forstyrrelse af nyres udskillelsesfunktionen på grund af virkningen af NSAID'er.

Takrolimus med ciclosporin.

Som andre NSAID'er er diclofenac i stand til at forstærke den nefrotoksiske aktivitet af cyclosporin, der påvirker renal PG. En lignende risiko opstår ved behandling med tacrolimus. På grund af dette bør det bruges i lavere dele end dem, der ikke bruger cyclosporin.

Antibakterielle kinoloner.

Der er nogle oplysninger om anfald, der kan udvikle sig som følge af en kombination af NSAID'er med quinoloner. De kan forekomme hos personer med en historie med anfald eller epilepsi, og hos personer uden sådan anamnese. Derfor er det nødvendigt at bruge quinoloner med ekstrem forsigtighed hos personer, som allerede bruger NSAID.

Phenytoin.

Indførelsen af phenytoin sammen med lægemidlet kræver løbende overvågning af plasmaparametre fra den første, fordi der er risiko for at øge eksponeringsniveauet for phenytoin.

Hjerteglycosider.

Kombinationen af SG med NSAID'er kan forstærke hjertefunktionens manglende evne, øge plasmaglycosidindekset og reducere CF-hastigheden.

Mifepriston.

Stoffer NSAID'er kan ikke ordineres i 8-12 dage fra tidspunktet for anvendelse af mifepriston, fordi de kan svække dets medicinske egenskaber.

Potentielle midler, der nedsætter aktiviteten af CYP2C9.

Kombination af sådanne lægemidler (for eksempel voriconazol) med diclofenac kan signifikant øge plasmaværdierne for Cmax og AUC for sidstnævnte, hvilket fører til undertrykning af dets metaboliske processer.

[3]

Opbevaringsforhold

Diklobryu skal opbevares på et lukket sted fra små børn og sollys. Temperatur - højst 25 ° C.

Holdbarhed

Diclobru har lov til at ansøge om en 36-måneders periode siden fremstillingen af det terapeutiske middel.

Ansøgning om børn

Diclobru injektionsopløsninger kan ikke ordineres i pædiatri.

Analoger

Analoger af stoffet er stofferne Almiral, Diklak med Voltaren, samt Divido og Diklo-Denk 100 Rectal.

Anmeldelser

Diklobru modtager gode anmeldelser fra patienter. Kommentarerne tyder på, at medicinen hurtigt eliminerer selv de stærkeste og skarpeste smerter, der effektivt virker i tilfælde, hvor andre midler mislykkes. Det er kun nødvendigt at tage højde for, at stoffet ikke kan bruges i lang tid, fordi det er et potent stof.