Droperidol

Droperidol er et lægemiddel, der almindeligvis anvendes i lægepraksis til behandling af en række tilstande, herunder psykiske lidelser samt kvalme og opkastning.

Droperidol anvendes normalt under lægens opsyn og fås som en injektionsopløsning. Det er vigtigt at huske, at droperidol kun bør anvendes under lægens anvisning, som vil bestemme den passende dosis og behandlingsregime baseret på patientens specifikke behov og tilstand.

Indikationer Droperidol

1. Antipsykotisk virkning: Droperidol tilhører en klasse af lægemidler kaldet antipsykotika og bruges ofte til at behandle forskellige psykiske lidelser, såsom skizofreni og bipolar lidelse. Det virker typisk ved at blokere dopaminreceptorer i hjernen, hvilket kan hjælpe med at reducere psykotiske symptomer såsom vrangforestillinger, hallucinationer og tankeforstyrrelser.
2. Forebyggelse af kvalme og opkastning: Droperidol kan anvendes til at forebygge kvalme og opkastning, især i forbindelse med kirurgi eller behandling med strålebehandling eller kemoterapi.
3. Beroligende virkning: Lægemidlet kan have beroligende egenskaber, som kan hjælpe med at lindre angst og give ro hos nogle patienter.
4. Antiemetisk virkning: Droperidol kan hjælpe med at reducere kvalme og opkastning forårsaget af forskellige årsager, såsom kirurgi, sygdom eller behandling med andre lægemidler.
5. Forebyggelse og behandling af bevægelsesforstyrrelser: I nogle tilfælde kan droperidol anvendes til at forebygge og behandle bevægelsesforstyrrelser såsom tremor eller dyskinesi forbundet med visse neurologiske eller psykiatriske tilstande.

Udgivelsesformular

Injektionsopløsning: Dette er en opløsning beregnet til intravenøs eller intramuskulær administration. Injektionsopløsninger leveres normalt i ampuller eller hætteglas og bør anvendes under opsyn af lægepersonale.

Farmakodynamik

1. Virkning: Droperidol er et typisk antipsykotisk lægemiddel, der virker som en antagonist af dopaminreceptorer i hjernen. Det har en primær antagonisteffekt på dopamin D2-receptorer, hvilket hjælper med at reducere hyperaktiviteten i det dopaminerge system, som kan være forbundet med symptomer på skizofreni og andre psykiske lidelser.
2. Antiemetisk virkning: Droperidol har også en antiemetisk virkning på grund af dets virkning på dopaminreceptorer i hjernens opkastningscenter. Dette gør det nyttigt til at kontrollere kvalme og opkastning, især i tilfælde af kirurgiske indgreb eller kemoterapi.
3. Beroligende virkninger: Droperidol kan forårsage beroligende virkning hos nogle patienter, hvilket kan være nyttigt til at håndtere angst eller agitation.
4. Dopaminerg aktivitet: Droperidol kan også virke på andre dopaminreceptorer i hjernen, herunder D1- og D3-receptorer, men dets primære virkning er på D2-receptorer.
5. Virkninger på andre systemer: Ud over dets virkninger på dopaminreceptorer kan droperidol også påvirke andre neurotransmittersystemer såsom serotonin og noradrenalin, men dets primære virkningsmekanisme er relateret til dopamin.

Farmakokinetik

1. Absorption: Droperidol kan administreres intravenøst, intramuskulært eller oralt. Efter oral administration sker absorption i mave-tarmkanalen, men på grund af lav biotilgængelighed (ca. 50%) anvendes andre administrationsveje ofte til at lindre symptomernes sværhedsgrad.
2. Distribution: Droperidol fordeles godt i hele kroppen. Det kan krydse blod-hjerne-barrieren og danne høje koncentrationer i centralnervesystemet.
3. Metabolisme: Droperidol metaboliseres i leveren og danner aktive metabolitter. Hovedmetabolitten er 4-butoxy-4-fluor-1-piperidincarboxylsyre (BHPM). Denne metabolit har også neuroleptisk aktivitet.
4. Udskillelse: Droperidol og dets metabolitter udskilles primært via nyrerne. Droperidol og dets metabolitter udskilles i urinen og er sædvanligvis i konjugeret form.
5. Halvterminal tid (t½): Halvterminaltiden for droperidol er cirka 3-4 timer, og for dets hovedmetabolit BHPM er den cirka 20 timer.
6. Proteinbinding: Droperidol er i høj grad bundet til plasmaproteiner, cirka 90 %.

Dosering og indgivelse

Droperidol kan administreres intravenøst eller intramuskulært, normalt på et medicinsk anlæg under opsyn af medicinsk personale. Doseringen af opløsningen bestemmes normalt af lægen afhængigt af symptomernes sværhedsgrad og patientens behov. Startdosis er normalt 2,5-5 mg, men den kan øges eller nedsættes afhængigt af kroppens respons.

Brug Droperidol under graviditet

Brug af droperidol under graviditet bør ske med forsigtighed og kun under streng lægelig overvågning. Det er vigtigt at vurdere lægemidlets fordele for moderen og de potentielle risici for fosterudviklingen.

Selvom der er begrænsede data om sikkerheden ved droperidol under graviditet, har nogle undersøgelser vist en lille stigning i risikoen for bivirkninger på fosteret. Dette kan omfatte for tidlige veer eller nedsat fosterhjertefrekvens. I nogle tilfælde, når fordelene for moderen opvejer de potentielle risici for fosteret, kan en læge dog beslutte at ordinere droperidol.

Kontraindikationer

1. Overfølsomhed: Personer med kendt overfølsomhed eller allergisk reaktion over for droperidol eller andre komponenter i lægemidlet bør undgå brugen af det.
2. Parkinsonisme: Lægemidlet bør anvendes med forsigtighed til patienter med parkinsonisme eller parkinsonistiske træk, da det kan forværre symptomerne på denne tilstand.
3. Forlænget QT-interval: Droperidol kan forårsage forlængelse af QT-intervallet på EKG'et, så brugen af det bør undgås hos patienter med et kendt forlænget QT-interval eller dem, der tager anden medicin, der kan forværre denne tilstand.
4. Centraldepressiv virkning: Lægemidlet bør anvendes med forsigtighed til patienter med centraldepressiv virkning eller dem, der tager andre centraldepressive lægemidler, da det kan øge respirationsdepressionen og den centrale virkning.
5. Paralytisk ileus: Droperidol kan være kontraindiceret hos patienter med paralytisk ileus på grund af dets evne til at bremse tarmmotilitet.
6. Epilepsi: Ved brug af droperidol skal der udvises forsigtighed hos patienter med epilepsi i anamnesen eller som er tilbøjelige til epileptiske anfald, da lægemidlet kan sænke tærsklen for excitabilitet.
7. Graviditet og amning: Brug af droperidol under graviditet og amning kan være kontraindiceret på grund af utilstrækkelige data om dets sikkerhed under disse tilstande.
8. Børn: Droperidol bør anvendes med forsigtighed til børn, da dets sikkerhed og virkning ikke er fuldt fastslået i denne aldersgruppe.

Bivirkninger Droperidol

1. Sedation og døsighed: Droperidol kan forårsage døsighed eller depression af centralnervesystemet, især ved høje doser eller hos følsomme patienter.
2. Ekstrapyramidale symptomer: Disse symptomer omfatter tremor, ventrikulære rytmiske bevægelser, dyskinesier osv. De kan optræde både tidligere og senere under droperidolbehandling.
3. Antikolinerge virkninger: Omfatter mundtørhed, forstoppelse, vandladningsbesvær og ændringer i synet.
4. Takykardi: Hurtig hjerterytme kan være en af bivirkningerne ved droperidol.
5. Hypotension: Der kan forekomme et fald i blodtrykket med droperidol, især hos personer med lavt baseline blodtryk.
6. Forhøjet prolaktin: Droperidol kan forårsage en stigning i blodets prolaktinniveauer, hvilket kan føre til hyperprolaktinæmi og tilhørende bivirkninger såsom gynækomasti, galaktoré og menstruationsuregelmæssigheder hos kvinder.
7. Allergiske reaktioner: I sjældne tilfælde kan allergiske reaktioner såsom hududslæt, kløe eller angioødem udvikles.
8. Effekt på det kardiovaskulære system: I sjældne tilfælde kan droperidol forårsage QT-intervallet, hvilket kan føre til hjertearytmier.

Overdosis

Symptomer på overdosis kan omfatte døsighed, nedsat bevidsthed, agitation, agitation, muskelstivhed, tremor, bradykardi, hypotension, arytmi, hypotermi, respirationsdepression, koma og andre neurologiske og kardiovaskulære komplikationer.

Interaktioner med andre lægemidler

1. Centrale smertestillende og sedative midler: Samtidig brug af droperidol med smertestillende og sedative midler såsom opioider eller benzodiazepiner kan forstærke deres centrale virkning og føre til øget sedativ effekt.
2. Antihistaminer: Brug af droperidol sammen med antihistaminer såsom dimenhydrinat eller cetirizin kan øge antikolinerge bivirkninger såsom mundtørhed, forstoppelse og vandladningsbesvær.
3. Antiarytmika: Droperidol kan forlænge QT-varigheden på elektrokardiogrammet, så samtidig administration med andre antiarytmika, såsom amidaron eller kinidin, kan øge risikoen for at udvikle hjertearytmier.
4. Lægemidler, der forlænger QT-intervallet: Samtidig brug af droperidol med andre lægemidler, der kan forlænge QT-intervallet, såsom makrolidantibiotika eller svampemidler, kan øge risikoen for udvikling af hjertearytmier.
5. Lægemidler, der metaboliseres i leveren: Droperidol metaboliseres i leveren, derfor kan samtidig administration med andre lægemidler, der også metaboliseres i leveren via cytokrom P450, øge risikoen for toksiske virkninger.