Droperidol

Droperidol er et lægemiddel, der almindeligvis bruges i medicinsk praksis til at behandle en række tilstande, herunder psykiske lidelser og kvalme og opkastning. 

Droperidol anvendes normalt under lægeligt tilsyn og fås som en injektion. Det er vigtigt at huske, at droperidol kun bør anvendes som ordineret af en læge, som vil bestemme den passende dosis og behandlingsregime baseret på patientens specifikke behov og tilstand.

Indikationer Droperidol

1. Antipsykotisk virkning: Droperidol tilhører klassen af antipsykotiske lægemidler og bruges ofte til at behandle forskellige psykiske lidelser såsom skizofreni og bipolar lidelse. Det virker normalt ved at blokere dopaminreceptorer i hjernen, hvilket kan hjælpe med at reducere psykotiske symptomer såsom vrangforestillinger, hallucinationer og tankeforstyrrelser.
2. Forebyggelse af kvalme og opkastning: Droperidol kan bruges til at forebygge kvalme og opkastning, især i forbindelse med operation eller behandling med stråling eller kemoterapi.
3. Sedative virkninger: Lægemidlet kan have beroligende egenskaber, som kan hjælpe med at lindre angst og give ro hos nogle patienter.
4. Antiemetisk virkning: Droperidol kan hjælpe med at reducere kvalme og opkastning forårsaget af forskellige årsager, såsom operation, sygdom eller behandling med andre lægemidler.
5. Forebyggelse og behandling af bevægelsesforstyrrelser: I nogle tilfælde kan droperidol bruges til at forebygge og behandle bevægelsesforstyrrelser såsom tremor eller dyskinesi forbundet med visse neurologiske eller psykiatriske tilstande.

Udgivelsesformular

Injektionsvæske: Dette er en opløsning beregnet til intravenøs eller intramuskulær administration. Injektionsopløsninger leveres normalt i ampuller eller hætteglas og bør anvendes under opsyn af medicinsk personale.

Farmakodynamik

1. Handling: Droperidol er et typisk antipsykotisk lægemiddel, der fungerer som en antagonist af dopaminreceptorer i hjernen. Det har en primær antagonistisk effekt på dopamin D2-receptorer, som hjælper med at reducere overaktiviteten af det dopaminerge system, der kan være forbundet med symptomer på skizofreni og andre psykiske lidelser.
2. Antiemetisk virkning: Droperidol har også en antiemetisk virkning på grund af dets virkning på dopaminreceptorer i opkastningscentret i hjernen. Dette gør det nyttigt til at kontrollere kvalme og opkastning, især i tilfælde af kirurgiske indgreb eller kemoterapi.
3. Sedation: Droperidol kan forårsage sedation hos nogle patienter, hvilket kan være nyttigt til at håndtere angste eller agiterede tilstande.
4. Dopaminerg aktivitet: Droperidol kan også virke på andre dopaminreceptorer i hjernen, herunder D1- og D3-receptorer, men dets hovedeffekt er på D2-receptorer.
5. Effekter på andre systemer: Ud over dets virkning på dopaminreceptorer kan droperidol også påvirke andre neurotransmittersystemer såsom serotonin og noradrenalin, men dets vigtigste virkningsmekanisme er relateret til dopamin.

Farmakokinetik

1. Absorption: Droperidol kan administreres intravenøst, intramuskulært eller oralt. Efter oral administration af lægemidlet sker absorption i mave-tarmkanalen, men på grund af lav biotilgængelighed (ca. 50 %) bruges ofte andre indgivelsesmetoder til at lindre sværhedsgraden af symptomerne.
2. Fordeling: Droperidol er godt fordelt i hele kroppen. Det kan krydse blod-hjerne-barrieren og danne høje koncentrationer i centralnervesystemet.
3. Metabolisme: Droperidol metaboliseres i leveren til dannelse af aktive metabolitter. Hovedmetabolitten er 4-butoxy-4-fluor-1-piperidincarboxylsyre (BHPM). Denne metabolit har også antipsykotiske virkninger.
4. Udskillelse: Droperidol og dets metabolitter udskilles primært gennem nyrerne. Droperidol og dets metabolitter udskilles i urinen er sædvanligvis i konjugeret form.
5. Halvtid (t½): Halveringstiden for droperidol er ca. 3-4 timer, og for dets hovedmetabolit BHPM - ca. 20 timer.
6. Proteinbinding: Droperidol binder sig til plasmaproteiner i betydelig grad, ca. 90 %.

Dosering og indgivelse

Droperidol kan gives intravenøst eller intramuskulært, sædvanligvis i en medicinsk facilitet under opsyn af medicinsk personale. Doseringen af opløsningen bestemmes normalt af lægen afhængigt af symptomernes sværhedsgrad og patientens behov. Startdosis er normalt 2,5-5 mg, men den kan øges eller reduceres afhængigt af kroppens respons.

Brug Droperidol under graviditet

Brugen af droperidol under graviditet bør ske med forsigtighed og kun efter streng recept fra en læge. Det er vigtigt at vurdere fordelene ved at bruge lægemidlet for moderen og de potentielle risici for fosterets udvikling.

Selvom data om droperidols sikkerhed under graviditet er begrænsede, har nogle undersøgelser vist en let stigning i risikoen for uønskede virkninger på fosteret. Dette kan omfatte for tidlig fødsel eller et fald i fosterets hjertefrekvens. Men i nogle tilfælde, når fordelene for moderen opvejer de potentielle risici for fosteret, kan lægen beslutte at ordinere droperidol.

Kontraindikationer

1. Overfølsomhed: Personer med en kendt overfølsomhed eller allergisk reaktion over for droperidol eller andre komponenter i lægemidlet bør undgå brugen af det.
2. Parkinsonisme: Lægemidlet bør anvendes med forsigtighed hos patienter med parkinsonisme eller tegn på parkinsonisme, da det kan øge symptomerne på denne tilstand.
3. Forlænget QT-interval: Droperidol kan forårsage forlængelse af QT-intervallet på EKG, så brugen bør undgås hos patienter med kendt forlænget QT-interval eller dem, der tager andre lægemidler, der kan forværre denne tilstand.
4. Central depressive virkninger: Lægemidlet bør anvendes med forsigtighed til patienter med central depressive virkninger eller dem, der tager andre central depressive lægemidler, da dette kan øge respirationsdepression og centrale effekter.
5. Paralytisk ileus: Droperidol kan være kontraindiceret hos patienter med paralytisk ileus på grund af dets evne til at bremse tarmmotiliteten.
6. Epilepsi: Ved brug af droperidol skal der udvises forsigtighed hos patienter med epilepsi i anamnesen eller modtagelige for epileptiske anfald, da lægemidlet kan reducere excitabilitetstærsklen.
7. Graviditet og amning: Brugen af droperidol under graviditet og amning kan være kontraindiceret på grund af utilstrækkelige data om dets sikkerhed under disse tilstande.
8. Børn: Droperidol bør anvendes med forsigtighed til børn, da dets sikkerhed og effektivitet ikke er fuldt ud fastslået i denne aldersgruppe.

Bivirkninger Droperidol

1. Sedation og døsighed: Droperidol kan forårsage døsighed eller depression af centralnervesystemet, især ved høje doser eller hos følsomme patienter.
2. Ekstrapyramidale symptomer: Disse symptomer omfatter rysten, ventrikulære rytmiske bevægelser, dyskinesier osv. De kan optræde enten tidligere eller senere under droperidolbehandling.
3. Antikolinerge virkninger: Omfatter mundtørhed, forstoppelse, vandladningsbesvær og ændringer i synet.
4. Takykardi: Hurtige hjerteslag kan være en af bivirkningerne ved droperidol.
5. Hypotension: Et fald i blodtrykket kan forekomme ved brug af droperidol, især hos personer med lavt baseline-blodtryk.
6. Forhøjet prolaktin: Droperidol kan forårsage en stigning i prolaktinniveauet i blodet, hvilket kan føre til hyperprolaktinæmi og associerede effekter såsom gynækomasti, galaktoré og menstruationsuregelmæssigheder hos kvinder.
7. Allergiske reaktioner: I sjældne tilfælde kan allergiske reaktioner som hududslæt, kløe eller angioødem forekomme.
8. Effekt på det kardiovaskulære system: I sjældne tilfælde kan droperidol forårsage QT-interval, hvilket kan føre til hjertearytmier.

Overdosis

Symptomer på overdosering kan omfatte døsighed, nedsat bevidsthed, agitation, agitation, muskelstivhed, tremor, bradykardi, hypotension, arytmi, hypotermi, respirationsdepression, koma og andre neurologiske og kardiovaskulære komplikationer.

Interaktioner med andre lægemidler

1. Centrale analgetika og beroligende midler: Samtidig brug af droperidol med analgetika og beroligende midler, såsom opioider eller benzodiazepiner, kan øge deres centrale virkning og føre til øget sedation.
2. Antihistaminer: Brug af droperidol sammen med antihistaminer såsom dimenhydrinat eller cetirizin kan øge antikolinerge bivirkninger såsom mundtørhed, forstoppelse og vandladningsbesvær.
3. Antiarytmika: Droperidol kan øge QT-varigheden på elektrokardiogrammet, så samtidig brug med andre antiarytmiske lægemidler såsom amidaron eller quinidin kan øge risikoen for udvikling af hjertearytmier.
4. Lægemidler, der forlænger QT-intervallet: Samtidig brug af droperidol med andre lægemidler, der kan forlænge QT-intervallet, såsom makrolidantibiotika eller antimykotika, kan øge risikoen for at udvikle hjertearytmier.
5. Lægemidler metaboliseret af leveren: Droperidol metaboliseres af leveren, så samtidig administration med andre lægemidler, der også metaboliseres af leveren via cytokrom P450, kan øge risikoen for toksiske effekter.