Diltiazem

Diltiazem er et lægemiddel med antihypertensive, antianginøse og antiarytmiske egenskaber; dets aktive ingrediens er diltiazem. Lægemidlet kan blokere aktiviteten af Ca-kanaler, undertrykke dannelsen af aktionspotentiale og også afkoble aktiviteten af "excitation-kontraktion".

Det kan også reducere myokardiets kontraktilitet, mindske hastigheden af AV-ledning og antallet af myokardielle kontraktioner. Det øger varigheden af sinuscyklussen betydeligt og genopretter sinusrytmen under takykardi. [ 1 ]

Indikationer Diltiazem

Det bruges til behandling af følgende hjerte-kar-sygdomme:

• IHD, inklusive angina pectoris;
• forhøjet blodtryk (monoterapi eller kombination med andre antihypertensive lægemidler);
• SVT;
• pulmonal hypertension.
• Det kan bruges til at forhindre udvikling af koronarspasmer under koronar bypass-transplantation eller under koronarangiografi.

Anvendes i kombinationsbehandling:

• efter myokardieinfarkt (hvis der er kontraindikationer for brugen af β-blokkere);
• diabetisk form for nefropati;
• i tilfælde af ventrikulær fladder og flimmer, samt for at eliminere paroxysmer af atrieflimren.

Det ordineres i transplantologi, efter nyretransplantation, for at forhindre udvikling af transplantationssvigt, og også når der udføres immunsuppressiv behandling.

Udgivelsesformular

Det terapeutiske stof frigives i form af tabletter på 60 mg, 30 stk. pr. æske.

Farmakodynamik

Diltiazem er i stand til at afslappe den glatte muskulatur i koronarkarrene og virker i koncentrationer, der ikke fører til en negativ inotrop effekt. Det reducerer ventrikulær frekvens hos personer med øget ventrikulær frekvens, hvor der observeres atrieflatter og flimmer. [ 2 ]

Lægemidlet har en afslappende effekt på den vaskulære glatte muskulatur, hvilket reducerer den systemiske perifere vaskulære modstand og dæmper de perifere og renale virkninger af angiotensin-2. [ 3 ]

Farmakokinetik

Efter oral administration absorberes lægemidlet næsten fuldstændigt i mave-tarmkanalen. Det deltager i intensive metaboliske processer under den første intrahepatiske passage. Biotilgængeligheden er cirka 40 %. Plasmaparametrene er variable.

Proteinsyntese – cirka 80 %. Diltiazem udskilles i modermælk. Intrahepatiske metaboliske processer sker ved hjælp af enzymsystemet hæmoprotein P450. Den metaboliske komponent desacetyldiltiazem har 25-50 % af effekten af det uændrede element.

Lægemidlets halveringstid er inden for 3-5 timer. Det udskilles hovedsageligt i form af nedbrydningsprodukter med urin og galde; omkring 2-4% udskilles uændret med urin. Udskillelsen af stoffet er dårlig under dialyse.

Dosering og indgivelse

Ofte tages medicinen i mængden af 1 tablet 2-3 gange dagligt (under hensyntagen til patientens reaktion på Diltiazem og indikationer). Om nødvendigt kan dosis øges til 2 tabletter 2 gange dagligt. Dosisændringer kan foretages efter mindst 14 dage.

Du må højst tage 0,36 g af stoffet om dagen. Tabletterne skal tages på tom mave, synkes hele og skylles med almindeligt vand.

Ved langvarig brug og opnåelse af en langsigtet positiv medicinsk effekt kan dosis reduceres til et minimum.

Når det administreres i kombination med et andet antihypertensivt lægemiddel, kan det også være nødvendigt at ændre doseringen af sidstnævnte.

• Ansøgning til børn

Må ikke gives til personer under 18 år.

Brug Diltiazem under graviditet

Diltiazem bør ikke anvendes under graviditet.

Hvis du har brug for at tage medicinen under amning, bør du stoppe med at amme.

Kontraindikationer

Blandt kontraindikationerne:

• alvorlig intolerance over for en af komponenterne i lægemidlet;
• kardiogent shock;
• sinuslignende bradykardi;
• systolisk venstre ventrikel dysfunktion (også i tilfælde af myokardieinfarkt);
• alvorlig form for aortastenose;
• nyre- eller leverdysfunktion;
• SSSU.

Det er forbudt at bruge det sammen med β-blokkere. Det er nødvendigt at bruge det med forsigtighed, når man stabiliserer hjerterytmen hos personer, der lider af hæmodynamiske lidelser.

Bivirkninger Diltiazem

Vigtigste bivirkninger:

• midlertidig hypotension;
• ledningsforstyrrelser og bradykardi;
• takykardi og nedsat hjertevolumen;
• eosinofili, svaghed, besvimelse, svimmelhed, tinnitus og cephalgi;
• potensforstyrrelser, perifert ødem, humørsvingninger;
• hyperplasi i området omkring slimhinden i tandkødet og dyspepsi;
• hyperglykæmi, hyperæmi og hypertermi;
• tegn på allergi (kløe og epidermale udslæt), erythema multiforme;
• polyuri eller nokturi.

Overdosis

I tilfælde af forgiftning med Diltiazem observeres et fald i blodtrykket, intrakardial blokade, bradykardi og hjertesvigt.

Maveskylning og enterosorbenter er påkrævet. Derudover udføres hæmoperfusion og plasmaferese. Calciumstoffer administreres intravenøst som modgift, og isoproterenol, atropin, dobutamin eller dopamin anvendes også. Tvungen diurese kan udføres.

Hvis der observeres alvorlig AV-blok, bør der udføres hjertepacing.

Interaktioner med andre lægemidler

Brug af lægemidlet sammen med stoffer, der blokerer β-adrenerge receptorer, kan fremkalde AV-ledningsforstyrrelser og progression af bradykardi.

Lægemidlet er i stand til at øge serumdigoxinniveauet (med 20-60%).

Diltiazem forstærker den antihypertensive aktivitet af diuretika og andre antihypertensive lægemidler og forstærker fluorothans negative virkning på hjertet.

Lægemidlet reducerer blodniveauet af diazepam.

H2-receptorblokerende midler (f.eks. cimetidin) kan øge serumniveauerne af diltiazem.

Opbevaringsforhold

Diltiazem bør opbevares ved temperaturer på højst 25 °C.

Holdbarhed

Diltiazem kan anvendes i en periode på 24 måneder fra lægemidlets fremstillingsdato.

Analoger

Analogerne til lægemidlet er Blokaltsin, Dilren, Aldizem med Dilcardia, Tiakem med Dilcem og Cardil. Derudover inkluderer listen Diacordin, Cortiazem og Zilden.