Chloe

Chloe er et lægemiddel til antiandrogen.

Indikationer Chloe

Det bruges til at eliminere androgenpatologier hos kvinder:

• acne, især udtalt natur, og også ledsaget af udviklingen af inflammatoriske processer eller seborrhea samt dannelse af knuder (papulyzno-pustulær acne eller nodulær-cystisk acne);
• androgen alopeci;
• hirsutisme i en let grad.

Det kan også bruges som et præventionsmiddel (men lægemidlet bruges ikke udelukkende som et antikonceptionsmiddel, det er kun foreskrevet til behandling med androgentilstande hos kvinder).

Udgivelsesformular

Udgives i tabletter ifølge 21 eller 7 stk. (Placebo tabletter) på blisteren. Inde i pakken - 1 eller 3 blisterplader.

[1]

Farmakodynamik

Acetatet af cyproteron er en aktiv bestanddel af lægemidlet. Det nedsætter virkningen af androgener produceret af den kvindelige krop. Lægemidlet giver dig mulighed for at behandle patologien, fremkaldt ved binding af androgener eller sygdom på grund af overfølsomhed overfor disse hormoner.

I perioden med Chloes brug sænkes den kraftige aktivitet af talgkirtlerne, som er vigtige faktorer i udviklingen af seboré og acne. Takket være medicinen forsvinder eksisterende udslæt inden for 3-4 måneder efter kurset. Øget fedtindhold i hår med hud falder hurtigere. Normalt det falder eller håravfall opstår, som ofte observeres i seborré.

Terapi er ordineret til kvinder, der er i reproduktiv alder, som har en moderat grad af hirsutisme (især dette gælder for lidt styrket ansigtshår). Resultatet bliver imidlertid mærkbart efter mindst flere måneders behandling.

Foruden anti-androgene virkninger har den aktive komponent udtalt gestageniske egenskaber. Det er denne omstændighed, der kan udløse en cyklusforstyrrelse. Du kan undgå dette ved at kombinere stoffet med ethinylestradiol (kun en sådan kombination ses i Chloe). Denne kombination er ret effektiv, forudsat den cykliske brug af stoffer med fuld overensstemmelse med instruktionerne.

Den antikonceptive effekt af lægemidler stammer fra den kombinerede virkning af forskellige faktorer, hvoraf den vigtigste er inhiberingen af ægløsningsprocessen, såvel som ændringer i cervikal udskillelse. Ud over at forhindre graviditet har kombinationen af østrogen / progestogen i forhold til antiandrogen yderligere fordele, der kan hjælpe med at beslutte, om denne præventionsmetode skal anvendes eller ikke. Medicinen hjælper med at gøre cyklen mere regelmæssig, svækker ømhed i menstruation og reducerer blødning. Dette gør det muligt at reducere forekomsten af anæmi af jernmangel.

Der er information om, at anvendelsen af p-piller i store doser (0,05 mg ethinyløstradiol) forårsagede et fald i sandsynligheden for forekomsten af ovariecyster, og desuden betændelse i organer i underlivet, ektopisk graviditet og godartede tumorer i brystet. En lignende effekt fra brug af lavere doser af lægemidler bør bekræftes.

[2], [3], [4], [5],

Farmakokinetik

Acetat af cyproteron.

Ved den interne brug af stoffet opstår dets hurtige og fuldstændige absorption. Inden for serumet ses toppunktet ca. 1,6 timer efter påføring og er lig med 15 ng / ml. Biotilgængelighedsindikatorerne er 88%.

Stoffet er næsten fuldstændig syntetiseret med plasmaalbumin. Ca. 3,5-4% af den samlede serumkomponent i komponenten har en fri form. Ethinylestradiol forårsager en stigning i globulins indeks, det syntetiseres med kønshormoner, men det påvirker ikke proteinbindingen af cyproteronacetat på nogen måde. Komponentens fordelingsvolumen er 986 ± 437 liter.

Ciproteronacetat metaboliseres næsten fuldstændigt. Det vigtigste plasmaafbrydelsesprodukt er 15β-OH-CPA, som dannes med deltagelse af CYP3A4-enzymet i hæmoproteinet P450. Serumklarationen af stoffet er 3,6 ml / minut / kg.

Serumindeks for cyproteronacetat falder i 2 eliminationsperioder, hvor halveringstiden for stoffet er 0,8 timer og også 2,3-3,3 dage. Delvist udleveres stoffet uændret. Forfaldne produkter udskilles med galde og urin i et forhold på 2k1. Halveringstiden for nedbrydningsprodukterne er ca. 1,8 dage.

De farmakokinetiske egenskaber for cyproteronacetat ændres ikke under påvirkning af globulin, som syntetiserer kønshormonet. Med en daglig indtagelse af narkotika stiger dens sats med ca. 2,5 gange, og i anden fase af behandlingscyklusen når den stabilitet.

Ethinylestradiol.

Ved oral brug af ethinylestradiol absorberes det fuldstændigt og hurtigt. Spidsniveauet inde i serum observeres efter 1,6 timer og er ca. 71 pg / ml. Under absorptionen og under den første hepatiske passage gennemgår stoffet metabolisme, hvorved den gennemsnitlige totale biotilgængelighed er ca. 45% med en signifikant individuel variabilitet (inden for 20-65%).

Ethinylestradiol meget aktiv, men meget specifikt syntetiseret til serumalbumin (98%), og inducerer en stigning i serum globulin indikatorer kønshormon syntese. Distributionsvolumenet er ca. 2,8-8,6 l / kg.

Stoffet gennemgår en generel konjugation inde i tyndtarmen, såvel som i leveren. Metabolisme sker hovedsageligt gennem processen med hydroxylering af aromatiske, men binder et stort antal forskellige hydroxylerede og methylerede nedbrydningsprodukter, der er fri form eller konjugeret med svovlsyre og glucuronsyre. Indikatoren for metabolisk rensningsfaktor er 2,3-7 ml / minut / kg.

Indikatoren for ethinylestradiol falder i 2 segmenter af halveringstider, som er ca. 10-20 timer. Udskilning af uændret stof forekommer ikke, og forfaldsprodukter udskilles med galde og urin i en andel på 6k4. Halveringstiden for nedbrydningsprodukterne er ca. 1 dag.

Stabile værdier kan opnås i anden fase af behandlingscyklusen. Serumværdier er 60% højere end den enkelte dosis.

[6], [7], [8],

Dosering og indgivelse

Medikamenterne skal tages regelmæssigt for at opnå det ønskede resultat og for at tilvejebringe antikonceptionsvirkning. På behandlingstidspunktet er det nødvendigt at annullere indtagelsen af andre hormonelle lægemidler.

Chloe-regimet ligner det for de fleste orale præventionsmidler kombineret. Du skal tage tabletter mindst i løbet af 3-4 menstruationscyklusser, efter at sygdommens manifestationer forsvinder. Ved genudvikling af symptomer er det tilladt at gentage terapeutisk forløb flere uger eller måneder efter afslutningen af den første. Ved uregelmæssig brug af narkotika kan der være blødninger i perioden mellem menstruation og svækkelse af dets prævention og medicinske egenskaber.

Tabletter tages hver dag, altid på omtrent samme tid. Om nødvendigt kan du drikke dem med vand. Dosis er 1 tablet dagligt, og kursets varighed er 28 dage. At starte en ny pakning af piller er nødvendig efter 7 dage efter brug af placebo tabletterne, hvor blødningen, der udvikler sig på grund af annulleringen, begynder ca. 2-3 dage efter ekstrem brug af det aktive lægemiddel. Efter starten af en ny pakning kan patientens blødning fortsætte.

Kursets længde afhænger af sygdommens sværhedsgrad. Normalt varer det i flere måneder.

Det anbefales at stoppe brugen af stoffer efter 3-4 cyklusser, efter at symptomerne på sygdommen forsvinder fuldstændigt.

På trods af at Chloe har en antikonceptionsvirkning, kan du ikke fortsætte med at bruge tabletter kun til prævention.

[14], [15]

Brug Chloe under graviditet

Gravid at tage Chloe er forbudt. Ved graviditetens indtræden i løbet af behandlingen er det nødvendigt at straks annullere lægemidlet.

Brug ikke tabletter og under amning. Cyproteronacetatet trænger ind i modermælken og overføres til barnet (ca. 0,2% af moderens dosis - ca. 1 μg / kg). I løbet af laktationsperioden kan ca. 0,02% af den daglige dosis af stoffet ethinylestradiol taget af moderen overføres gennem mælk til barnet.

Kontraindikationer

De vigtigste kontraindikationer:

• intolerance af de aktive bestanddele af lægemidlet eller dets hjælpeelementer;
• tilstedeværelsen af en anamnese af arterielle eller venøse trombotiske / tromboembolske patologier (såsom DVT, myokardieinfarkt og lungeemboli) eller slagtilfælde
• Historie af prodromale tegn på trombose (fx angina eller forbigående kredsløbssygdom i hjernen);
• Tilstedeværelsen i anamnesen af migræneanfald ledsaget af neurologiske manifestationer af brændvidden;
• diabetes mellitus, hvor vaskulær skade er observeret;
• tilstedeværelse af flere eller svære faktorer med muligheden for at udvikle trombose af arteriel eller venøs type
• en historie med pancreatitis, der udvikler sig mod en baggrund af hypertriglyceridæmi i svær form
• Tilstedeværelse i anamnesen af funktionelle hepatiske lidelser i en alvorlig grad (indtil det øjeblik, hvor leveren er normaliseret);
• Til stede i historien af levertumorer (malign eller godartet type);
• den formodede tilstedeværelse af ondartede neoplasmer (fx i regionen af brystkirtlen eller kønsorganerne) afhængigt af kønshormoner;
• have en ukendt oprindelse af blødning fra vagina
• lægemidlet er ikke tildelt mænd.

[9], [10], [11], [12],

Bivirkninger Chloe

Brug af lægemidlet kan fremkalde sådanne bivirkninger:

• vidnesbyrd om studier: en ændring i vægtindekset;
• manifestationer fra NA: ofte er der hovedpine, lejlighedsvis - migræneanfald;
• visuelle organer: lejlighedsvis kan der være overfølsomhed over for kontaktlinser;
• Mave-tarmlidelser: ofte er der mavesmerter og kvalme; sjældent kan der være diarré og opkastning. Andre lidelser i fordøjelsesprocessen er også mulige;
• subkutane lag og hud: Der kan være en række hudreaktioner (såsom knogle- eller polyiform erytem samt udslæt);
• forstyrrelser i metaboliske processer: lejlighedsvis væskeretention
• Immun manifestationer: Overfølsomhed ses lejlighedsvis;
• brystkirtler og reproduktive organer: Der er ofte smerter i brystkirtler og deres spændinger; mindre tilbøjelige til at øge dem meget sjældent forekommer udledning fra brystet eller vagina;
• psykiske lidelser: ofte er der ændringer i humør, samt et deprimeret humør; lejlighedsvis kan der være en sammenbrud af seksuel lyst.

Hos patienter med arvelig form af Quinck-ødem kan eksterne østrogener forbedre sygdommens manifestationer eller forårsage dets udseende.

[13]

Overdosis

Der er ingen oplysninger om udviklingen af negative manifestationer på grund af en overdosis af medicinen. Tegn er opkastning med kvalme unge piger har en svag blødning fra vagina.

Antidoter har ingen medicin, symptomatisk behandling.

Interaktioner med andre lægemidler

Interaktion af lægemidler indeholdende østrogen / progestogen, sammen med andre lægemidler kan medføre et fald i præventionsevnen eller forekomsten af gennembrudsblødning. Grundlæggende om interaktioner er beskrevet nedenfor.

De metaboliske processer i leveren: kan udvikle lægemiddelinteraktioner-inducere mikrosomale enzymer, som forøger niveauet af rensning koefficient på kønshormoner. Blandt dem af barbiturater og rifampicin og primidon, phenytoin og carbamazepin, og desuden eventuelt med griseofulvin topiramat, oxcarbazepin og felbamatom og med midler, som indeholder et Hypericum.

Derudover er der information om, at lægemidler bremser hiv protease (såsom ritonavir), og med det kan NRTI (for eksempel nevirapin) eller en kombination af disse stoffer påvirke levermetabolisme.

Portal-galdecirkulation. Ifølge resultaterne af individuelle kliniske tests kan det bemærkes, at processen med portal-biliær cirkulation af østrogen er i stand til at falde på grund af anvendelsen af visse antibiotika (dem, der er i stand til at reducere ethinylestradiol indekser: tetracycliner og penicillin).

Hvis du bruger et af de ovennævnte lægemidler, bør en kvinde anvende en barrieremetode mod prævention (eller andre) ud over Chloe i behandlingsperioden. Under anvendelse af inducerende mikrosomale enzymer er det nødvendigt at anvende barrieremetoden gennem hele behandlingsperioden med det tilsvarende lægemiddel og derefter i yderligere 28 dage efter dets tilbagetrækning. Ved anvendelse af et antibiotikum (undtagen griseofulvin og rifampicin) bør barrieremetoden anvendes i løbet af den første uge efter, at lægemidlet er trukket tilbage. I en situation, hvor barriereprævention fortsat anvendes, og en pakke Chloe-tabletter allerede er afsluttet, kan du begynde at tage medicin fra en ny pakke uden det sædvanlige interval.

Oral prævention kan påvirke metabolismen af andre lægemidler. Samtidig kan plasma- og vævsparametre for aktive stoffer i lægemidler øges (i cyclosporin) eller formindske (i lamotrigin).

Indvirkning på laboratorietestdata. Brug af Chloe og lignende lægemidler kan påvirke dataene fra nogle laboratorieprøver. Blandt disse er de biokemiske egenskaber ved leverfunktionen såvel som adrenalkirtlerne med nyrer og skjoldbruskkirtler. Derudover er plasmakoncentrationen af proteinet (bærer) - et kortikosteroidsyntetiserende globulin. Sammen med disse lipid / lipoproteinfraktioner er kendetegnene ved fibrinolyse med koagulation såvel som metabolisme af kulhydrater. Ofte går sådanne ændringer ikke ud over den tilladte norm.

Opbevaringsforhold

Tabletter skal opbevares på et sted, der er utilgængeligt for små børn. Temperatur maksimum er 25 ° C.

Holdbarhed

Chloe er egnet til brug inden for 3 år fra datoen for frigivelse af lægemidlet.