Chloe

Chloe er et antiandrogent lægemiddel.

Indikationer Chloe

Det bruges til at eliminere androgenpatologier hos kvinder:

• akne, især af udtalt karakter, såvel som dem, der ledsages af udvikling af inflammatoriske processer eller seborrhea, samt dannelsen af knuder (papulær-pustulær eller nodulær-cystisk akne);
• androgen alopeci;
• mild hirsutisme.

Det kan også bruges som præventionsmiddel (men lægemidlet er forbudt udelukkende til brug som præventionsmiddel; det er kun ordineret til behandling af androgentilstande hos kvinder).

Udgivelsesformular

Udgives i tabletter, 21 eller 7 stk. (placebotabletter) pr. blister. Inde i pakken - 1 eller 3 blisterplader.

[ 1 ]

Farmakodynamik

Cyproteronacetat er den aktive ingrediens i lægemidlet. Det bremser virkningen af androgener, der produceres af den kvindelige krop. Lægemidlet giver dig mulighed for at behandle patologier forårsaget af binding af androgener eller sygdomme på grund af overfølsomhed over for disse hormoner.

I løbet af brugen af Chloe aftager den øgede aktivitet i talgkirtlerne, som er vigtige faktorer i udviklingen af seboré og akne. Takket være lægemidlet forsvinder eksisterende udslæt inden for 3-4 måneder efter behandlingen. Øget fedtethed i hår og hud aftager hurtigere. Hårtab, som ofte observeres ved seboré, aftager eller forsvinder normalt.

Terapien ordineres til kvinder i den reproduktive alder, der har hirsutisme i moderat grad (især let øget ansigtsbehåring). Resultatet bliver dog mærkbart efter mindst et par måneders behandling.

Ud over den antiandrogene effekt har den aktive komponent udtalte gestageniske egenskaber. Denne omstændighed kan fremkalde cykliske forstyrrelser. Dette kan undgås ved at kombinere stoffet med ethinylestradiol (dette er den kombination, der observeres i Chloe). Denne kombination er ret effektiv, forudsat at lægemidlet anvendes cyklisk i fuld overensstemmelse med instruktionerne.

Lægemidlets præventionsvirkning opstår som følge af den kombinerede virkning af forskellige faktorer, hvoraf den vigtigste er undertrykkelsen af ægløsningsprocessen samt ændringer i udskillelsen i livmoderhalsen. Ud over at forhindre graviditet har kombinationen af østrogen/gestagen i forhold til antiandrogen yderligere fordele, der kan hjælpe i beslutningsprocessen om, hvorvidt denne præventionsmetode skal anvendes eller ej. Lægemidlet hjælper med at gøre cyklussen mere regelmæssig, reducerer smerter under menstruation og reducerer blødning. Dette hjælper også med at reducere forekomsten af jernmangelanæmi.

Der er information om, at brugen af kombineret oral prævention i høje doser (0,05 mg ethinylestradiol) forårsagede et fald i sandsynligheden for ovariecyster, samt betændelse i bækkenorganerne, graviditet uden for livmoderen og godartede neoplasmer i brystkirtlerne. En lignende effekt ved brug af lavere doser af lægemidlet skal stadig bekræftes.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Farmakokinetik

Cyproteronacetat.

Ved indtagelse absorberes stoffet hurtigt og fuldstændigt. I serum observeres peakniveauet cirka 1,6 timer efter administration og er lig med 15 ng/ml. Biotilgængelighedsindikatorerne er 88%.

Stoffet syntetiseres næsten fuldstændigt kun med plasmaalbumin. Omkring 3,5-4% af den samlede serumkomponent er i fri form. Ethinylestradiol forårsager en stigning i globulinniveauer, syntetiseres med kønshormoner, men påvirker ikke proteinbindingen i cyproteronacetat. Komponentens distributionsvolumen er 986 ± 437 l.

Cyproteronacetat metaboliseres næsten fuldstændigt. Det primære plasmanedbrydningsprodukt er 15β-OH-CPA, som dannes ved deltagelse af CYP3A4-enzymet fra hæmoprotein P450. Serumclearance af stoffet er 3,6 ml/minut/kg.

Serumcyproteronacetat falder i 2 eliminationsperioder, hvor halveringstidssegmenterne for stoffet er angivet - 0,8 timer og 2,3-3,3 dage. Stoffet udskilles delvist uændret. Henfaldsprodukterne udskilles med galde og urin i forholdet 2:1. Halveringstiden for henfaldsprodukterne er cirka 1,8 dage.

Cyproteronacetats farmakokinetiske egenskaber ændres ikke under påvirkning af de kønshormonsyntetiserende globulinindekser. Ved daglig administration af lægemidlet stiger dets indeks cirka 2,5 gange, og i 2. fase af behandlingscyklussen når det stabilitet.

Ethinylestradiol.

Ved oral indtagelse absorberes ethinylestradiol fuldstændigt og hurtigt. Peak serumniveauer observeres efter 1,6 timer og er cirka 71 pg/ml. Under absorption og første leverpassage metaboliseres stoffet, hvilket resulterer i en gennemsnitlig samlet biotilgængelighed på cirka 45 % med betydelig individuel variation (inden for 20-65 %).

Ethinylestradiol syntetiseres ret aktivt, men også meget specifikt med serumalbumin (98%), og stimulerer også en stigning i serumniveauerne af kønshormonsyntetiserende globulin. Distributionsvolumenet er cirka 2,8-8,6 l/kg.

Stoffet undergår generel konjugering i tyndtarmvæggen og også i leveren. Metabolisme sker hovedsageligt ved aromatisk hydroxylering, men et stort antal forskellige methylerede og hydroxylerede nedbrydningsprodukter bindes, som er frie eller konjugerede med svovlsyre og glucuronsyre. Den metaboliske clearancekoefficient er 2,3-7 ml/min/kg.

Ethinylestradiolniveauet falder i løbet af 2 halveringsperioder på cirka 10-20 timer. Der er ingen udskillelse af uændret stof, og henfaldsprodukterne udskilles i galde og urin i forholdet 6:4. Halveringstiden for henfaldsprodukterne er cirka 1 dag.

Stabile værdier opnås i 2. fase af behandlingscyklussen. Serumværdierne er 60 % højere end den individuelle dosis.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Dosering og indgivelse

Medicinen skal tages regelmæssigt for at opnå det ønskede resultat og give præventionsvirkning. Under behandlingen er det nødvendigt at stoppe med at tage andre hormonelle lægemidler.

Chloe-behandlingen ligner behandlingen for de fleste kombinerede p-piller. Tabletterne bør tages mindst i løbet af 3-4 menstruationscyklusser, efter at sygdomssymptomerne er forsvundet. Hvis symptomerne vender tilbage, kan behandlingsforløbet gentages flere uger eller måneder efter, at den første er afsluttet. Hvis lægemidlet anvendes uregelmæssigt, kan der forekomme blødninger mellem menstruationerne, og dets præventions- og medicinske egenskaber kan svækkes.

Tabletterne tages hver dag, altid omtrent på samme tidspunkt. Om nødvendigt kan de skylles med vand. Dosis er 1 tablet dagligt, og behandlingsvarigheden er 28 dage. Det er nødvendigt at starte en ny pakke tabletter efter et 7-dages interval med placebotabletter, hvor blødning på grund af seponering af medicinen begynder cirka 2-3 dage efter sidste brug af det aktive lægemiddel. Efter start på en ny pakke kan patienten fortsætte med at bløde.

Kursets varighed afhænger af patologiens sværhedsgrad. Normalt varer det flere måneder.

Det anbefales at stoppe med at bruge lægemidlet efter 3-4 cyklusser, efter at tegnene på sygdommen er helt forsvundet.

Selvom Chloe også har en præventionsmiddel, kan du ikke fortsætte med at bruge pillerne alene som prævention.

[ 14 ], [ 15 ]

Brug Chloe under graviditet

Gravide kvinder må ikke tage Chloe. Hvis der opstår graviditet under behandlingen, skal lægemidlet straks seponeres.

Tabletterne bør ikke anvendes under amning. Cyproteronacetat trænger ind i modermælken og overføres til spædbarnet gennem den (ca. 0,2 % af den dosis, som moderen tager - ca. 1 mcg/kg). Under amning kan ca. 0,02 % af den daglige dosis ethinylestradiol, som moderen tager, overføres til barnet via mælken.

Kontraindikationer

Vigtigste kontraindikationer:

• intolerance over for lægemidlets aktive komponenter eller dets hjælpestoffer;
• historie med arterielle eller venøse trombotiske/tromboemboliske patologier (såsom DVT, myokardieinfarkt og lungeemboli) eller slagtilfælde;
• historie med prodromale tegn på trombose (for eksempel angina pectoris eller forbigående cerebrovaskulært hændelse);
• historie med migræneanfald ledsaget af fokale neurologiske manifestationer;
• diabetes mellitus, hvor der observeres vaskulær skade;
• tilstedeværelsen af flere eller alvorlige faktorer, der kan føre til udvikling af arteriel eller venøs trombose;
• en historie med pankreatitis, der udvikler sig på baggrund af alvorlig hypertriglyceridæmi;
• historie med alvorlige funktionelle leversygdomme (indtil leverfunktionen vender tilbage til normal);
• historie med levertumorer (maligne eller godartede);
• mistanke om tilstedeværelsen af ondartede neoplasmer (for eksempel i brystkirtlerne eller kønsorganerne), der er afhængige af kønshormoner;
• vaginal blødning af ukendt oprindelse;
• Medicinen er ikke ordineret til mænd.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Bivirkninger Chloe

Brug af medicinen kan forårsage følgende bivirkninger:

• forskningsindikationer: ændring i kropsvægtindeks;
• manifestationer fra nervesystemet: hovedpine forekommer ofte, og migræneanfald forekommer lejlighedsvis;
• synsorganer: overfølsomhed over for kontaktlinser kan lejlighedsvis forekomme;
• Mave-tarmlidelser: mavesmerter og kvalme forekommer ofte; diarré og opkastning kan observeres sjældent. Andre fordøjelsesforstyrrelser er også mulige;
• subkutane lag og integument: forskellige hudreaktioner kan forekomme (såsom erythema nodosum eller erythema multiforme, samt udslæt);
• metaboliske forstyrrelser: væskeretention er lejlighedsvis mulig;
• immunforsvarets manifestationer: overfølsomhed observeres sjældent;
• Brystkirtler og reproduktionsorganer: smerter i brystkirtlerne optræder ofte, såvel som deres spænding; sjældnere er deres forstørrelse mulig; udflåd fra brystet eller vagina optræder meget sjældent;
• Psykiske lidelser: humørsvingninger og depressive stemninger er almindelige; seksuel lystforstyrrelser kan lejlighedsvis forekomme.

Hos patienter med en arvelig form for Quinckes ødem kan eksterne østrogener øge sygdommens manifestationer eller forårsage dens forekomst.

[ 13 ]

Overdosis

Der er ingen information om udviklingen af negative manifestationer på grund af overdosis af lægemidler. Tegn omfatter opkastning med kvalme; hos unge piger forekommer let blødning fra vagina.

Medicinen har ingen modgift; behandlingen er symptomatisk.

Interaktioner med andre lægemidler

Interaktioner mellem lægemidler, der indeholder østrogen/progestogen, og andre lægemidler kan resultere i nedsat præventionsevne eller gennembrudsblødning. Vigtig information om interaktioner er angivet nedenfor.

Metaboliske processer i leveren: mulig interaktion med lægemidler, der induktorer mikrosomale enzymer, som øger niveauet af oprensningskoefficienten for kønshormoner. Blandt dem er barbiturater og rifampicin med primidon, phenytoin og carbamazepin, og derudover muligvis topiramat med griseofulvin, samt oxcarbazepin med felbamat og produkter, der indeholder perikon.

Derudover er der information om, at lægemidler, der hæmmer HIV-protease (såsom ritonavir), og sammen med dem NRTI'er (for eksempel nevirapin), eller kombinationer af disse lægemidler, kan påvirke levermetabolismen.

Portal-biliær cirkulation. Ifølge resultaterne af individuelle kliniske tests kan det bemærkes, at processen med portal-biliær cirkulation af østrogener kan falde på grund af brugen af visse antibiotika (dem, der kan reducere indikatorerne for ethinylestradiol: tetracykliner og penicilliner).

Hvis kvinden bruger en af de ovennævnte lægemidler, bør hun bruge en barrieremetode (eller en anden) ud over Chloe i behandlingsperioden. Under brug af mikrosomale enzyminduktorer er det nødvendigt at bruge en barrieremetode i hele behandlingsperioden med det tilsvarende lægemiddel og derefter i yderligere 28 dage efter seponering. Ved brug af et antibiotikum (undtagen griseofulvin med rifampicin) bør en barrieremetode anvendes i den første uge efter seponering af lægemidlet. I en situation, hvor barriereprævention stadig anvendes, og Chloe-tabletpakken allerede er brugt op, kan du begynde at tage lægemidlet fra en ny pakke uden det sædvanlige interval.

Oral prævention kan påvirke metabolismen af andre lægemidler. I dette tilfælde kan plasma- og vævsindekset for aktive lægemiddelkomponenter stige (for cyclosporin) eller falde (for lamotrigetin).

Indvirkning på laboratorietestdata. Brugen af Chloe og lignende lægemidler kan påvirke dataene fra nogle laboratorietests. Blandt dem er biokemiske karakteristika for leverfunktionen, såvel som binyrernes arbejde med nyrer og skjoldbruskkirtel. Derudover plasmaniveauet af protein (bærer) - syntetiserende kortikosteroid globulin. Sammen med dette, lipid/lipoproteinfraktioner, karakteristika for fibrinolyse med koagulation, samt kulhydratmetabolisme. Ofte går sådanne ændringer ikke ud over den tilladte norm.

Opbevaringsforhold

Tabletterne skal opbevares utilgængeligt for små børn. Maksimal temperatur er 25 °C.

Holdbarhed

Chloe er egnet til brug inden for 3 år fra lægemidlets udgivelsesdato.