Celeston

Lægemidlet Celeston henviser til den farmakologiske gruppe af syntetiske adrenokortiske steroider (binyrebarkgonader). ATS kode H02A B01.

Andre handelsnavne: Betamethason, Diprospan, Betaspan Depot, Minizon, Supercourtene, Flosteron.

[1], [2]

Indikationer Celeston

På grund af sin stærke anti-inflammatoriske, anti-allergiske og kløende virkning, er Celeston anvendt:

• ved allergiske tilstande og reaktioner af forskellig ætiologi, astma, atopisk og kontaktdermatitis, serumsygdom;
• med dermatologiske sygdomme (bullous herpetiform dermatitis, exfoliativ erythroderma, pemphigus, erythema multiforme);
• i tilfælde af hormonforstyrrelser (medfødt adrenal hyperplasi, adrenokortisk insufficiens, hypercalcæmi, betændelse i skjoldbruskkirtlen);
• med patologier i mave-tarmkanalen (enteritis, ulcerativ colitis);
• i hæmatologi (med autoimmun hæmolytisk anæmi, sekundær trombocytopeni, etc.);
• i nefrologi (med betændelse og forskellige dysfunktioner af inflammatorisk etiologi);
• i reumatiske sygdomme (gigtagtig arthritis, akut rheumatisk carditis, ankyloserende spondylitis, systemisk lupus erythematosus, psoriasis og rheumatoid arthritis, etc.).

Celeston kan også ordineres af onkologien til palliativ terapi af leukæmier og lymfomer, en metastatisk hjernetumor; patienter med forværring af multipel sklerose eller ødem i hjernen; i anti-tuberkulosebehandling, i inflammatoriske processer i otolaryngologi og oftalmologi.

Intramuskulær eller intravenøs administration af Celeston er indiceret i tilfælde af chok, akut cerebralt ødem og stivkrampe. Som forebyggende middel anvendes stoffet til nyretransplantation og forhindrer åndedrætsforstyrrelser hos nyfødte under for tidlig fødsel.

[3], [4], [5]

Udgivelsesformular

Tabletter på 0,5 mg; opløsning til parenteral brug i ampuller på 1 ml.

[6], [7]

Farmakodynamik

Det aktive stof i stoffet Celeston er et fluorineret kortikosteroid med langtidsvirkende betamethasonnatriumphosphat. Dens mineralocorticoid aktivitet er mindre udtalt på grund af tilstedeværelsen af β-methylgruppen, hvilket forbedrer den anti-inflammatoriske virkning og reducerer fluoridens egenskab for at bevare vand og natrium.

Farmakodynamik lægemidlet baseret på bindingen af de aktive stoffer med specifikke receptorer og cellepenetration ind i kernen, hvorefter proteinsyntese øger lipocortin, som hæmmer tsikloogenaz antiinflammatorisk aktivitet, phospholipase osv Inflammatoriske faktorer. Samtidig stabiliseres de cytoplasmatiske membraner i inflammatoriske væv, og dannelsen af antistoffer reduceres.

Ligesom alle GCS Tseleston har immunundertrykkende virkning, hvilket bidrager til en reduktion af syntese af T- og B-lymfocytter, hvilket reducerer produktionen af lymfocytter og makrofager γ-interferon og interleukiner blokade og frigivelse i det systemiske kredsløb syntetiseret ved mastcellemellemprodukter af allergiske reaktioner såsom histamin.

Som et resultat af biokemiske ændringer i intracellulær neutralisation forekommer intercellulære adhæsionsmolekyler på endotelceller cellemembraner og stoppe bevægelse af leukocytter til inflammationsstedet og generering af proteolytiske enzymer, og vævsplasminogenaktivator.

Ansøgning Tselestona under shocktilstande gendanner ikke blot følsomheden af receptorer for epinephrin, norepinephrin og dopamin, men øger også niveauet af katekolaminer i blodet ved at stimulere funktionen af de store organer og den overordnede metabolisme.

[8], [9]

Farmakokinetik

I en hvilken som helst anvendelsesmetode trænger Celeston godt ind i væv og trænger ind i blodbanen og når maksimale plasmakoncentrationer i 60-90 minutter.

Betamethasonnatriumphosphat undergår biotransformation af hepatiske enzymer med dannelsen af inaktive metabolitter. Lægemidlet udskilles fra kroppen med urin (halveringstiden er cirka fem timer). Men dens biologiske aktivitet ved en standarddosis manifesteres i en og en halv til to dage.

[10]

Dosering og indgivelse

Celeston kan indgives intravenøst, intramuskulært, ind i det fælles hulrum og blødt væv (intralesionalt); i nødstilfælde (chok, cerebralt ødem) - intravenøst 2-4 mg tre gange om dagen (med en opløsning af natriumchlorid eller glucose).

I begyndelsen af behandlingen er den daglige dosis af lægemidlet i form af tabletter 0,25-8 mg for voksne og 0,02-0,25 mg pr. Kg legemsvægt for børn.

Dosis bestemmes for hver patient individuelt - i overensstemmelse med diagnosen og sværhedsgraden af sygdommen.

[15]

Brug Celeston under graviditet

Celeston-præparatet - ligesom ethvert andet kortikosteroid - bør kun anvendes under graviditet, hvis de potentielle fordele berettiger den mulige risiko for fosteret. Børn født til kvinder, der tager kortikosteroider under graviditeten, skal overvåges nøje for tegn på hypoadrenalisme (Addison's sygdom).

Ifølge FDA har virkningen af Celeston på fostret en risikokategori af C.

Kontraindikationer

Blandt kontraindikationerne til brugen af præparatet er Celeston noteret:

• systemisk svampeinfektion;
• Herpesvirus (HSV, Herpes zoster), virusszoster eller røde hundevirus;
• latent eller aktiv amoebiasis;
• aktiv form for tuberkulose;
• HIV infektion;
• alvorlig nyre- eller leverinsufficiens
• inflammation i maveslimhinden (gastritis) eller spiserør (esophagitis);
• akut stadium af mavesår i mavesår og tolvfingre;
• inflammation af divertikulum i tyktarmen
• myokardieinfarkt, akut hjerteinsufficiens, hypertension;
• diabetes mellitus
• autoimmun myasthenia;
• akutte former for psykiske lidelser;
• nylig vaccination.

[11], [12]

Bivirkninger Celeston

Brug af stoffet Celeston kan forårsage følgende bivirkninger:

• allergiske reaktioner, anafylaktisk shock, quinckes ødem;
• forværring af sammenfaldende infektioner
• lidelser (bradykardi eller takykardi), hjertefrekvens, forhøjet blodtryk, lungeødem, synkope, tromboemboli, myocardial ruptur efter et nyligt hjerteanfald, hjertestop;
• acne, atopisk dermatitis, hud og subkutane atrofi (hvor parenteral administration), forbedret hudtørhed med hyperkeratose, hæmatom og petekkier, erytem, hyper eller hypopigmentering, dårlig sårheling, hyperhidrosis, striae, udtynding af hud og hår;
• et fald i glukosetolerance, glukosuri, hirsutisme, vækstretardering hos børn;
• kvalme, oppustethed og tarm, øget appetit, hepatomegali betændelse i bugspytkirtlen, mavesår med mulig perforering og blødning;
• tab af muskelmasse og svaghed i musklerne, osteoporose (med patologiske knoglefrakturer), steroidmyopati;
• hovedpine og svimmelhed, anfald og paræstesi, øget intrakranielt tryk, neuropati, depression, følelsesmæssig ubalance, psykiske lidelser.

[13], [14]

Overdosis

Overdosering er mulig, hvis applikationsregimet er overtrådt og ikke kun er en intensivering af alle bivirkninger, men også ved udvikling af adrenalkirtlernes sekundære (medicinske) insufficiens.

[16], [17]

Interaktioner med andre lægemidler

Instruktionerne Tseleston bemærker, at dets kombinerede anvendelse med NSAID eller ethanol kan forårsage sårdannelse i mave-tarmkanalen, med diuretika - hypokaliæmi, og med hjerteglykosider - øge risikoen for hjertearytmi.

Reducer effektiviteten af Celeston-antibiotika-makrolider og barbiturater og øg effekten af østrogenholdige lægemidler (herunder orale præventionsmidler).

Samtidig brug af anticholinesterase-lægemidler og GCS kan forværre tilstanden hos patienter med myasthenia gravis. Da corticosteroider øger blodglukoseniveauet, kan det være nødvendigt at justere dosen af lægemidler til behandling af diabetes. Under modtagelse af Celeston kan vaccination ikke udføres på grund af kortikosteroids immunosuppressive effekt.

[18], [19]

Opbevaringsforhold

Opbevares uden adgang til dagslys, t + 15-30 ° C.

[20], [21], [22]

Holdbarhed

Tabletter - 36 måneder, opløsning - 24 måneder.