Celeston

Lægemidlet Celestone tilhører den farmakologiske gruppe af syntetiske adrenokortikale steroider (binyrebarkhormoner). ATC-kode H02A B01.

Andre handelsnavne: Betamethason, Diprospan, Betaspan Depot, Minizon, Supercorten, Flosteron.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikationer Celeston

På grund af dens stærke antiinflammatoriske, antiallergiske og kløestillende virkninger anvendes Celestone:

• til allergiske tilstande og reaktioner af forskellige ætiologier, astma, atopisk og kontaktdermatitis, serumsygdom;
• til dermatologiske sygdomme (bulløs herpetiform dermatitis, eksfoliativ erythrodermi, pemphigus, erythema multiforme);
• i tilfælde af endokrine lidelser (medfødt adrenal hyperplasi, adrenokortikal insufficiens, hypercalcæmi, betændelse i skjoldbruskkirtlen);
• til gastrointestinale patologier (enteritis, colitis ulcerosa);
• i hæmatologi (med autoimmun hæmolytisk anæmi, sekundær trombocytopeni osv.);
• i nefrologi (for inflammation og forskellige dysfunktioner af inflammatorisk ætiologi);
• i behandlingen af reumatiske sygdomme (urica, akut reumatisk carditis, ankyloserende spondylitis, systemisk lupus erythematosus, psoriasisgigt og leddegigt osv.).

Celestone kan også ordineres til kræftpatienter til palliativ behandling af leukæmi og lymfom, metastatiske hjernetumorer; patienter med forværring af multipel sklerose eller hjerneødem; i antituberkulosebehandling, til inflammatoriske processer i øre-næse-hals- og øjenlæger.

Intramuskulær eller intravenøs administration af Celestone er indiceret i tilfælde af shock, akut cerebralt ødem og stivkrampe. Som et profylaktisk middel anvendes lægemidlet ved nyretransplantation og til at forebygge åndedrætsbesvær hos nyfødte under for tidlig fødsel.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Udgivelsesformular

Tabletter à 0,5 mg; opløsning til parenteral brug i ampuller à 1 ml.

[ 6 ], [ 7 ]

Farmakodynamik

Det aktive stof i Celestone er et langtidsvirkende fluoreret kortikosteroid, betamethason-natriumphosphat. Dets mineralokortikoidaktivitet er mindre udtalt på grund af tilstedeværelsen af en β-methylgruppe, som forstærker den antiinflammatoriske effekt og reducerer fluors evne til at tilbageholde vand og natrium.

Farmakodynamikken af dette lægemiddel er baseret på bindingen af det aktive stof til specifikke cellereceptorer og penetration i cellekernen, hvorefter syntesen af lipocortinprotein øges, hvilket undertrykker den antiinflammatoriske aktivitet af cyclogenaser, fosfolipaser og andre inflammatoriske faktorer. Dette stabiliserer de cytoplasmatiske membraner i betændt væv og reducerer dannelsen af antistoffer.

Ligesom alle GCS har Celestone en immunsuppressiv effekt, der hjælper med at reducere syntesen af T- og B-lymfocytter, reducere produktionen af γ-interferon og interleukiner af lymfocytter og makrofager og blokere frigivelsen af mediatorer af allergiske reaktioner, især histamin, syntetiseret af mastceller i den systemiske blodbane.

Som følge af intracellulære biokemiske ændringer sker der en neutralisering af intercellulære adhæsionsmolekyler på membranerne i endotelceller og et stop i leukocytters bevægelse til inflammationsstedet, samt produktionen af proteolytiske enzymer og vævsplasminogenaktivator.

Brugen af Celestone under choktilstande genopretter ikke kun receptorernes følsomhed over for adrenalin, noradrenalin og dopamin, men øger også niveauet af katekolaminer i blodet, hvilket stimulerer funktionerne i de vigtigste organer og den generelle metabolisme.

[ 8 ], [ 9 ]

Farmakokinetik

Med enhver anvendelsesmetode trænger Celestone godt ind i vævet og kommer ind i blodbanen og når maksimale koncentrationer i plasma efter 60-90 minutter.

Betamethason-natriumphosphat undergår biotransformation af leverenzymer og danner inaktive metabolitter. Lægemidlet udskilles fra kroppen i urinen (halveringstiden er cirka fem timer). Men dets biologiske aktivitet ved en standarddosis manifesterer sig inden for halvanden til to dage.

[ 10 ]

Dosering og indgivelse

Celestone kan administreres intravenøst, intramuskulært, i ledhulrum og blødt væv (intralesionalt); i nødstilfælde (chok, hjerneødem) - intravenøst 2-4 mg tre gange dagligt (med natriumchlorid eller glukoseopløsning).

Ved behandlingens begyndelse er den daglige dosis af lægemidlet i tabletform 0,25-8 mg for voksne og 0,02-0,25 mg pr. kilogram kropsvægt for børn.

Dosis bestemmes individuelt for hver patient – i overensstemmelse med diagnosen og sygdommens sværhedsgrad.

[ 15 ]

Brug Celeston under graviditet

Celestone bør, ligesom alle andre kortikosteroider, kun anvendes under graviditet, hvis den potentielle fordel opvejer den potentielle risiko for fosteret. Børn født af kvinder, der tog kortikosteroider under graviditeten, bør overvåges nøje for tegn på hypoadrenalisme (Addisons sygdom).

Ifølge FDA er Celestones virkninger på fosteret klassificeret som risikokategori C.

Kontraindikationer

Kontraindikationer for brugen af lægemidlet Celestone inkluderer:

• systemisk svampeinfektion;
• infektion med herpesvirus (HSV, Herpes zoster), skoldkoppevirus (zostervirus) eller røde hundevirus (Rubellavirus);
• latent eller aktiv amøbiasis;
• aktiv form for tuberkulose;
• HIV-infektion;
• alvorlig funktionel insufficiens af nyrerne eller leveren;
• betændelse i maveslimhinden (gastritis) eller spiserøret (øsofagitis);
• akut stadium af mavesår og duodenalsår;
• betændelse i tyktarmens divertikler;
• myokardieinfarkt, akut hjertesvigt, hypertension;
• diabetes mellitus;
• autoimmun myasthenia gravis;
• akutte former for psykiske lidelser;
• nylig vaccination.

[ 11 ], [ 12 ]

Bivirkninger Celeston

Brug af lægemidlet Celestone kan forårsage følgende bivirkninger:

• allergiske reaktioner, anafylaktisk shock, Quinckes ødem;
• forværring af interkurrente infektioner;
• hjerterytmeforstyrrelser (bradykardi eller takykardi), forhøjet blodtryk, lungeødem, besvimelse, tromboembolisme, myokardieruptur efter et nyligt infarkt, hjertestop;
• akne, allergisk dermatitis, atrofi af hud og subkutant væv (på stedet for parenteral administration), øget tørhed af huden med hyperkeratose, hæmatomer og petekkier, erytem, hyper- eller hypopigmentering, dårlig sårheling, hyperhidrose, striae, udtynding af hud og hår;
• nedsat glukosetolerance, glukosuri, hirsutisme, væksthæmning hos børn;
• kvalme, oppustethed og udspilet tarm, øget appetit, hepatomegali; betændelse i bugspytkirtlen, mavesår med mulig perforation og blødning;
• tab af muskelmasse og muskelsvaghed, osteoporose (med patologiske knoglebrud), steroidmyopati;
• hovedpine og svimmelhed, kramper og paræstesi, øget intrakranielt tryk, neuropati, depression, følelsesmæssig ustabilitet, psykiske lidelser.

[ 13 ], [ 14 ]

Overdosis

En overdosis er mulig, hvis doseringsregimet ikke følges, og er fyldt med ikke kun en stigning i alle bivirkninger, men også udvikling af sekundær (medicinsk) binyreinsufficiens.

[ 16 ], [ 17 ]

Interaktioner med andre lægemidler

Instruktionerne til Celestone bemærker, at dets kombinerede brug med NSAID'er eller ethanol kan forårsage gastrointestinal sårdannelse, med diuretika - hypokaliæmi og med hjerteglykosider - øge risikoen for hjertearytmi.

Makrolidantibiotika og barbiturater reducerer Celestons effektivitet, mens østrogenholdige midler (herunder p-piller) øger dets virkning.

Samtidig brug af antikolinesteraselægemidler og GCS kan forværre tilstanden hos patienter med myasteni. Da kortikosteroider øger blodsukkerniveauet, kan det være nødvendigt at justere dosis af lægemidler til behandling af diabetes. Vaccinationer bør ikke udføres under administration af Celeston på grund af kortikosteroiders immunsuppressive effekt.

[ 18 ], [ 19 ]

Opbevaringsforhold

Opbevares beskyttet mod dagslys, temperatur +15-30°C.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Holdbarhed

Tabletter – 36 måneder, opløsning – 24 måneder.