Carbidopa og Levodopa Teva

Carbidopa og levodopa-teva er et komplekst anti-parkinson lægemiddel, der indeholder en metabolisme for dopamin (levodopa) samt et stof, der nedsætter perifer dopa-decarboxylase (carbidopa).

Tegn på skælvende lammelse antages at være forårsaget af dopaminmangel. Med normale dopaminniveauer virker det som en neurotransmitter og produceres af nogle hjerneceller, der styrer muskelaktiviteten. Derfor antages det, at motoriske lidelser opstår på grund af mangel på dopamin inde i kroppen.

Indikationer Carbidopa og Levodopa Teva

Det bruges under rysten lammelse.

Udgivelsesformular

Udgivelsen af lægemiddelstoffet er lavet i tabletter - 10 stykker inde i en blisterpakning. I en pakke - 5 eller 10 sådanne pakker.

Farmakodynamik

Levodopas anti-parkinsoniske aktivitet er forbundet med omdannelsen til dopamin (på grund af dekarboxylering, der forekommer direkte i centralnervesystemet), hvilket resulterer i, at dopaminmangel i nervecellerne genopfyldes.

Carbidopa kan ikke overvinde BBB; forhindrer processerne ved ekstracerebral dekarboxylering af levodopa, på grund af hvilken det øger sin indtræden i hjernen med efterfølgende transformation i dopamin inde i centralnervesystemet. Disse processer forårsager svækkelsen af tegn på skælvende lammelse hos et stort antal patienter.

[1], [2],

Farmakokinetik

Begge aktive komponenter af lægemidler absorberes godt; Plasma Cmax værdier noteres efter 1-3 timer. Levodopas halveringstid (med carbidopa eksponering) er ca. 2 timer. Under påvirkning af carbidopa reduceres plasma udskillelse af levodopa med 50%. Ved eksponering for carbidopa transformeres levodopa normalt til aminosyrer (en lille del omdannes til catecholaminderivater). Alle metaboliske komponenter af levodopa med carbidopa udskilles i urinen.

[3], [4], [5]

Dosering og indgivelse

Udvælgelse af den optimale daglige dosis af lægemidlet gennemføres ved omhyggelig titrering af hver patient individuelt.

Under hensyntagen til patologiens intensitet kan det tage cirka seks måneder at opnå en optimal medicineringseffekt.

Personer, der ikke har brugt levodopa.

For folk der begynder at bruge lægemidler, skal man først tage et halvt bord 1-2 gange om dagen. Tilføj om nødvendigt et andet halvt bord dagligt eller med daglige afbrydelser, indtil den ønskede mængde carbidopa er opnået.

Lægemidlet udvikler sig straks på dagen for indtagelse (undertiden selv efter den første del). Det når fuld effektivitet efter 7 dage (kun levodopa tager det uger eller måneder).

Personer, der bruger levodopa.

Indførelsen af levodopa skal afbrydes mindst 12 timer (eller 24 timer hvis lægemidler blev brugt med langsom frigivelsestype), inden behandlingen med medicinen blev påbegyndt. Du kan tage levodopa om morgenen, og brug den ikke om natten. En portion skal være ca. 20% af den tidligere daglige dosis levodopa.

Indledende del.

Personer, der bruger mindre end 1,5 g levodopa, skal først anvende 0,075-0,1 g carbidopa og 0,3-0,4 g levodopa (brug medicin med en dosis 1k4 carbidopa / levodopa), 3 -4 brug.

For folk, der bruger mere end 1,5 g levodopa om dagen, skal man først tage den første pille af medicinen 3-4 gange om dagen.

Den bærende del.

Det er nødvendigt at bruge medicinen under hensyntagen til personens personlige karakteristika, idet den gradvist ændres (under hensyntagen til medicineringseffekten).

Hvis det er nødvendigt at tage en større mængde levodopa, må dosen øges til 1. Tablet 3-4 gange om dagen. Om nødvendigt kan delen øges med 0,5-1 brøndspiller pr. Dag (samtidig må der ikke tages mere end 8 tabletter om dagen).

I tilfælde, hvor overførsel af en patient fra Levodopa til Carbidopa og Levodopa-Teva udføres, anvendes der andre agenter, der nedsætter decarboxylase, skal administrationen af lægemidler afbrydes mindst 12 timer inden brug af medicinen. Lægemiddeladministration bør startes med en del svarende til mængden af levodopa og et stof, der nedsætter decarboxylase i tidligere medicin.

Personer, der bruger andre anti-parkinsonstoffer.

Kombinationen af lægemidler og MAOI-B kan forbedre den første lægemiddelaktivitet med kontrollerede manifestationer af dyskinesi eller akinesi.

Det er tilladt at fortsætte med at tage andre standard anti-parkinsonstoffer end levodopa, med indførelsen af carbidopa med levodopa, selv om de injicerede dele kan kræve justering.

[7]

Brug Carbidopa og Levodopa Teva under graviditet

Der foreligger ingen oplysninger om virkningerne af carbidopa og levodopa-teva i løbet af graviditeten, men levodopa samt dets kombination med carbidopa førte til forekomsten af uregelmæssigheder i skeletets udvikling med indre organer under dyreforsøg. Brug ikke lægemidlet under amning og graviditet. Kvinder i reproduktiv alder, der bruger stoffer, bør anvende pålidelig prævention.

Der er ingen oplysninger om, hvorvidt lægemidlet udskilles i modermælk. For at forhindre forekomsten af negative symptomer hos spædbørn er det nødvendigt at træffe beslutning om afbrydelse af lægemidler eller afbrydelse af amning (under hensyntagen til behovet for modtagelse af en kvinde).

Kontraindikationer

Blandt kontraindikationerne:

• stærk følsomhed forbundet med de aktive elementer af lægemidlet eller dets andre ingredienser;
• glaukom;
• hjertesvigt til at arbejde hårdt;
• arytmi i hjertet, der har en alvorlig karakter;
• alvorlig psykose
• kombineret anvendelse med selektiv MAOI-A samt ikke-selektiv MAOI (undtagen små portioner af nogle MAOI-B). Disse lægemidler skal annulleres mindst 14 dage før du begynder at bruge stoffet.
• mistænkelige såvel som udiagnostiserede epidermale sygdomme eller melanom, der er tilgængelige i historien.

Lægemidlet er ikke ordineret til personer, der ikke kan tage sympatomimetik.

Bivirkninger Carbidopa og Levodopa Teva

Negative symptomer, der opstår ved medicin, er normalt forbundet med den neurofarmakologiske aktivitet af dopamin. Dybest set passerer de eller svækker efter at have reduceret delen.

Ofte, når du bruger medicinen, vises dyskinesi (dystonisk, choreiform og andre bevægelser, der har en ufrivillig karakter). Hvis blepharospasmer og muskelkramper forekommer, reducer dosis.

Andre alvorlige bivirkninger omfatter mentale forandringer (psykose med paranoide tanker, såvel som depression med selvmordstendenser eller ej) og demens. Der er rapporter om udviklingen af hypersexualitet eller spændingen, der har en patologisk karakter og desuden forhøjet libido (især ved anvendelse af store dele af medicinen). Sådanne symptomer forsvinder efter dosisreduktion eller afbrydelse af lægemidlet.

Blandt de negative manifestationer, der er forbundet med levodopa og dets kombinationer:

• lymfekræft og hæmatopoietiske læsioner: anæmi (også hæmolytisk), blodplade eller leukopeni og agranulocytose;
• immunforstyrrelser: manifestationer af intolerance, herunder urticaria og angioødem;
• lidelser i hjerte-kar-systemets funktion: besvimelse, hjertebanken, flebitis, hjerteslagsrytmeforstyrrelser, forhøjede blodtryksværdier, tendens til bevidsthedstab og ortostatiske tegn, herunder et fald i blodtryksindikatorer;
• problemer med arbejdet i NA: ataxi, chorea, bradykinesi eller dyskinesi, svimmelhed og fænomenet af den såkaldte "on-off" (forekommer nogle gange flere måneder senere eller år efter starten af behandlingen med indførelsen af levodopa, hvilket sandsynligvis udvikles som følge af sygdommens progression (med sådan krænkelser kan kræve ændring af størrelsen på portioner og intervallerne mellem deres injektioner)). Derudover stivkrampe, dystoni, intensiveret tremor, rammer hænderne, muskelkramper og ekstrapyramidale motoriske symptomer, paræstesier, muskeltrækninger, NSA, tab af bevidsthed og en tendens til at besvime, og desuden gangart lidelse, kramper, og aktivering af latent okulosimpaticheskogo syndrom;
• psykiske lidelser: mani, depression, forvirring, udmattelse, mareridt og selvmordsforsøg. Desuden søvnløshed, svimmelhed, demens, delirium, eufori, stor angst og hallucinationer. Også på listen er ændringer i mental tilstand (dette indbefatter midlertidig psykose og paranoid tænkning), agitation, frygt, kramper, tænkning eller walking lidelse, hovedpine, desorientering og torpor samt pludselig alvorlig søvnighed;
• læsioner forbundet med mavetarmkanalen: dysfagi, diarré, tørhed af mundslimhinden, dyspepsi, spytafsondring, bruxism, og kvalme, og desuden udseendet af bitter smag, hikke, opkastning og flatulens, obstipation, smerter i maveregionen, glossalgia smerter med gastrointestinale, blødning inde i fordøjelseskanalen, afbrænding af tungen, mørk farve af spyt og et sår, der påvirker tolvfingertarmen
• problemer med metaboliske processer: hævelse, vægtøgning eller anoreksi;
• lidelser forbundet med de subkutane lag og epidermis: hyperhidrose, alopeci, pruritus, aktivering af malignt melanom, hyperæmi, udslæt, mørk sved og reumatisk purpura;
• problemer med åndedrætssystemets arbejde: hæs stemme, dyspnø, smerter i brystbenet og åndedrætsbesvær
• læsioner af muskuloskeletale struktur: muskelspasmer;
• nedsat urinfunktion: inkontinens eller urinretention, priapisme og mørk urin
• synsforstyrrelser: diplopi, synshandicap, øjenkrampe, mydriasis, blefarospasme, oculomotorisk krise. Blefarospasme kan være et tidligt tegn på forgiftning;
• ændrer assays indikationer: stigende værdier i lever aktivitet (ALT, sammen med alkalisk phosphatase og AST, bilirubin, kreatinin, lactatdehydrogenase, urinsyre og nitrogen blod urea), en positiv reaktion i testen Coombs, steg serum indikatorer for sukker, en reduktion af hæmatokrit til hæmoglobin, bacteriuri og leukocytose med hæmaturi
• Andet: træthed, generel svaghed, en kraftig forværring af eksisterende sygdomme, forringelse af helbred, hyperæmi, blodudskylning i ansigtets og melanomens hud, hvilket er ondartet;
• impulsive beslutningsforstyrrelser: overspisende og impulsivt behov for køb, når dopaminagonister eller andre lægemidler indeholdende dopamin injiceres (blandt dem og levodopa med carbidopa).

[6]

Overdosis

Blandt de tidligste manifestationer af forgiftning: der ufrivillig form for bevægelse, muskelsammentrækninger, lidelsen hjertefrekvens, forhøjet blodtryk, blepharospasmer der tonic formular, appetitløshed, og sammen med denne stigning i hjertefrekvens indikatorer, søvnløshed har forstyrrende formular excitation, forvirring og angst.

Umiddelbar gastrisk skylning er nødvendig sammen med induktion af opkastning.

Symptomatiske virkninger: Infusioner anvendes omhyggeligt; skal tage højde for graden af åbenhed i luftvejene. I tilfælde af arytmier udføres terapi med observation på et EKG. Ingen data vedrørende brug af dialyse i tilfælde af forgiftning. Brug af pyridoxin vil være ineffektivt.

[8], [9]

Interaktioner med andre lægemidler

Forsigtighed er påkrævet, når den anvendes sammen med følgende lægemidler.

Antihypertensive stoffer.

Hos personer, der brugte nogle antihypertensiva lægemidler, resulterede brugen af kombinationer af levodopa og et middel til at nedsætte virkningen af decarboxylase til forekomsten af symptomatisk ortostatisk sammenbrud. På grund af dette er det nødvendigt at justere dosen af det hypotensive stof ved indledende behandlingsstadium.

Antidepressiva.

Der er separate rapporter om forekomsten af negative symptomer (blandt andet dyskinesi og forhøjet blodtryk) forbundet med kombinationen af lægemidler og tricykliske.

Lægemidlet må kun anvendes med selektiv IMAO-B i de anbefalede dele (for eksempel med selegilinom).

Anæstesiologi.

Når det indgives sammen med anæstetika, kan arytmi forekomme.

Cholinolytiske lægemidler.

De kan vise synergi med levodopa, mens tremor svækkes, derfor bruges denne funktion ofte til at øge medicinernes indflydelse. Men det skal tages i betragtning, at en sådan kombination kan føre til forværring af bevægelser, der har en ukontrollabel karakter.

Store dele af disse stoffer kan svække levodopas positive virkning, fordi det reducerer absorptionshastigheden og derved øger de intraagastriske metaboliske processer af lægemidler.

De resterende lægemidler.

Benzodiazepiner, phenytoin med phenothiaziner, butyrophenoner, papaverin og isoniazid kan svække den medicinske aktivitet af levodopa.

Levodopa-udvekslingsprocesser forbedres med indførelsen af antikonvulsive midler.

Da Levodopa konkurrerer med individuelle aminosyrer, er det muligt for individer, der følger en protein med høj protein, at absorptionen af lægemidlet reduceres.

Brugen af carbidopa forhindrer styrkelsen af metaboliske processer med transformation af levodopa til dopamin, som forekommer under påvirkning af pyridoxin. Lægemidlet må loves at blive ordineret til personer med parkinsonisme, der bruger stoffer indeholdende pyridoxinhydrochlorid.

Indledning i kombination med selegilin kan forårsage alvorlig ortostatisk sammenbrud.

Fe medicin kan hæmme absorptionen af levodopa.

Sympatomimetika forstærker de negative symptomer på levodopa forbundet med hjerte-kar-sygdomme.

Amantadin- og dopaminantagonister kan kombineres med medicin. Når du deler dem, kan dosisjustering være nødvendig.

Plasma levodopa værdierne stiger, når der anvendes metoclopramid.

Indledning sammen med elementer, der nedsætter catecholomethyltransferase (enacapapon med tolcapon) kan øge levodopas biotilgængelighed.

Kombination med andre anti-parkinsonstoffer, der ikke indeholder levodopa, er tilladt.

[10]

Opbevaringsforhold

Carbidopa og levodopa-teva bør opbevares på et sted, der er lukket fra barnes indtrængen. Temperaturværdierne er maksimalt 25 ° С.

[11], [12], [13]

Holdbarhed

Carbidopa og levodopa-teva kan anvendes inden for en 36-måneders periode fra det tidspunkt, hvor et lægemiddel sælges.

[14],

Ansøgning om børn

Oplysninger om sikkerheden ved brug af lægemidlet i pædiatri er fraværende, hvorfor den ikke anvendes til personer under 18 år.

[15],

Analoger

Analoger af lægemidler er lægemidler Levoc, Duodopa, Stalevo med Levocarbhexal og Nacom.

[16]