Bisocard

Bisocard er en kardioselektiv β1-adrenerg blokker.

Lægemidlet har en svag affinitet for β2-adrenoreceptorer i bronkial og vaskulær glat muskulatur, såvel som for β2-ender, som regulerer metaboliske processer. På grund af dette har det en svag effekt på bronkialtræets modstand og metaboliske processer, der er afhængige af β-ender. [ 1 ]

Lægemidlets selektivitet for β1-adrenerge receptorer opretholdes, selv når de nødvendige medicinske doser overskrides.

Indikationer Bisocard

Det bruges til behandling af koronar hjertesygdom (angina pectoris), forhøjet blodtryk og hjertesvigt.

Udgivelsesformular

Lægemidlet frigives i tabletter med et volumen på 5 eller 10 mg, 30 stk. i en cellepakke; der er 1 eller 2 sådanne pakker i en æske.

Farmakodynamik

Der findes ingen definitive data om det nøjagtige princip for lægemidlets virkning ved forhøjede blodtryksniveauer. Det er kendt, at lægemidlet svækker intraplasmisk reninaktivitet betydeligt. [ 2 ]

Hos personer med angina reducerer Bisocard myokardiets iltbehov, hvilket sænker værdierne for hjertevolumen og hjertefrekvens. Minutblodvolumenet falder en smule; stigningen i kiletrykket i lungekapillærerne og trykket i højre atrium er også ubetydelig. [ 3 ]

Kliniske forsøg har vist, at hos personer med hjertesvigt og stabil symptomatisk systolisk svigt (ejektionsfraktion <35%), når lægemidlet anvendes:

• dødeligheden falder;
• antallet af tilfælde af pludselig koronar død og tilfælde af hjertesvigt og efterfølgende hospitalsindlæggelse reduceres;
• Forbedrer præstationen som vurderet af NYHA-registeret.

Hos personer med koronararteriesygdom og uden hjertesvigt reducerer lægemidlet hjertefrekvensen og det systoliske volumen, hvilket reducerer myokardiets iltbehov og udstødningsvolumenerne.

Ved brug af lægemidler stiger værdierne af OPSS i første omgang, og falder derefter ved længerevarende brug.

Farmakokinetik

Efter oral administration absorberes det næsten fuldstændigt. Biotilgængelighedsindekset er cirka 90 %. Proteinsyntesen er 30 %.

Halveringstiden for bisoprolol er cirka 10-12 timer (hvilket gør det muligt at tage det én gang dagligt).

Lægemidlet udskilles gennem nyrerne (50% af det uændrede stof, og resten er inaktive metabolitter dannet i leveren), kun 2% udskilles med afføring. Da nyrer og lever er ligeligt involverede i eliminationen af bisoprolol, kræver personer med insufficiens i et af disse organer ikke dosisjustering.

Lægemidlets farmakokinetiske egenskaber er lineære. Hos personer, der bruger 10 mg af lægemidlet dagligt, er plasma-Cmax-værdierne 64 ± 21 ng/ml, og halveringstiden er 17 ± 5 timer.

Hos personer med hjertesvigt (klasse III ifølge NYHA-registeret) var bisoprololniveauer og halveringstid højere end dem, der blev registreret hos frivillige.

Dosering og indgivelse

Den anbefalede daglige dosis er 5 mg. Om nødvendigt kan denne del øges til 10 mg (men kun i ekstreme tilfælde). Maksimalt 20 mg af lægemidlet er tilladt pr. dag. Doseringen vælges individuelt.

Tabletterne synkes hele med almindeligt vand. Biscard bør tages før eller sammen med måltider (det anbefales at tage medicinen på samme tidspunkt af dagen).

Den terapeutiske cyklus er ret lang. Dens varighed afhænger af sygdommens forløb og sværhedsgrad. Det er forbudt at stoppe behandlingen pludselig, forløbet afsluttes med en gradvis reduktion af dosis.

Personer med nedsat nyre-/leverfunktion.

Personer med alvorlig lever-/nyredysfunktion (kreatininclearance mindre end 20 ml pr. minut) bør ikke tage mere end 10 mg af lægemidlet pr. dag.

• Ansøgning til børn

Medicinen må ikke anvendes i pædiatri (til personer under 18 år).

Brug Bisocard under graviditet

Det er forbudt at ordinere Biscard under graviditet og amning.

Kontraindikationer

Vigtigste kontraindikationer:

• alvorlig intolerance over for lægemidlets komponenter;
• dekompenseret hjertesvigt, SSSU, kardiogent shock, svær sinoatriel blokade samt AV-blok af 2.-3. grad;
• symptomatisk bradykardi med en puls under 50 slag i minuttet, nedsat blodtryk (systolisk tryk mindre end 100 mm Hg);
• obstruktiv bronkitis og svær fase af bronkial astma;
• Raynauds syndrom, perifere kredsløbsforstyrrelser i sent stadie;
• ubehandlet fæokromocytom;
• metabolisk acidose.

Bivirkninger Bisocard

Bivirkninger omfatter:

• Forstyrrelser i nervesystemet: svimmelhed, træthed, mærkelig svaghed, hovedpine og søvnløshed observeres ofte. Nogle gange observeres depression, koncentrationsbesvær, asteni, paræstesi, døsighed, tinnitus og angst, følelsesmæssig ustabilitet, anfald, synsforstyrrelser og nedsat udskillelse af tårevæske. Hallucinationer forekommer sjældent;
• problemer med synsfunktionen: nedsat tåreproduktion observeres lejlighedsvis (dette bør tages i betragtning ved brug af kontaktlinser). Konjunktivitis forekommer lejlighedsvis;
• forstyrrelser i det kardiovaskulære system og blodsystemet: bradykardi forekommer ofte. Nogle gange observeres hjertesvigt, arytmi, nedsat blodtryk (også ortostatisk kollaps), blokade, claudicatio intermittens, trombocytopeni, agranulocytose, Raynauds sygdom og trombocytopenisk purpura;
• Læsioner i mave-tarmkanalen: opkastning, forstoppelse, xerostomi, kvalme, dyspeptiske symptomer, diarré og iskæmisk colitis forekommer ofte. Metaboliske forstyrrelser (forhøjede triglyceridniveauer i blodet) og hepatitis udvikles lejlighedsvis, og den intraplasmatiske aktivitet af leverenzymer (ALAT med ASAT) øges også;
• luftvejsforstyrrelser: undertiden forekommer dyspnø, faryngitis, hoste, bihulebetændelse, larynx- og bronkialkramper, luftvejsinfektion og allergisk rhinitis;
• tegn forbundet med det urogenitale system: lejlighedsvis er der et fald i libido, blærebetændelse, perifert ødem, impotens, kolik i nyreområdet og Peyronies sygdom;
• epidermale læsioner: undertiden er der kløe, hyperhidrose, allergisymptomer, udslæt, rødme i epidermis, akne, psoriasisudslæt (psoriasis forværres) og dermatitis. Alopeci observeres sporadisk;
• muskuloskeletale dysfunktion: nogle gange forekommer kramper og myasteni;
• Metaboliske problemer: hyperurikæmi udvikles lejlighedsvis, insulinresistens øges, og vægtøgning.
• andre: muskelsmerter, asteni, ledsmerter, høretab.

Overdosis

Tegn på forgiftning: bronkial spasme, hypoglykæmi, bradykardi, blokade, nedsat blodtryk og aktiv hjertesvigt.

I sjældne tilfælde observeredes et fald i hjertefrekvensen eller et fald i blodtrykket, når den maksimale dosis på 2 g blev administreret. Personer med hjertesvigt er mere følsomme over for øgede doser af bisoprolol, så deres dosis af lægemidlet bør øges gradvist.

Hæmodialyseprocedurer er ineffektive. I tilfælde af forgiftning er det nødvendigt at stoppe med at bruge lægemidlet, udføre maveskylning, tage aktivt kul og udføre symptomatiske procedurer:

• bradykardi – intravenøs administration af atropin (isoprenalin eller andre lægemidler med kronotropisk effekt); om nødvendigt anvendes en midlertidig pacemaker;
• nedsatte blodtryksværdier – brug af vasokonstriktorer, intravenøse injektioner af plasmaerstatningsvæsker, glukagon;
• AV-blok af 2.-3. grad – intravenøs injektion af isoprenalin, overvågning af patientens tilstand; om nødvendigt, brug en pacemaker;
• aktiv fase af hjertesvigt – intravenøs administration af inotrope lægemidler, diuretika og vasodilatorer;
• bronkial spasme – inhalation af β2-adrenerge agonister, brug af aminofyllin eller bronkodilatatorer (isoprenalin);
• hypoglykæmi – intravenøs injektion af glukose.

Interaktioner med andre lægemidler

Det er forbudt at bruge lægemidlet sammen med følgende stoffer:

• Ca-kanalblokkere (diltiazem, verapamil og nifedipin) – dette har en negativ effekt på AV-ledning, myokardiets kontraktilitet og blodtryksniveauer;
• clonidin - der er mulighed for et fald i hjertefrekvensen og forstyrrelse af impulsledningen i myokardiet; seponering af clonidin kan forårsage en kraftig stigning i blodtrykket;
• MAO-hæmmere (eksklusive MAOI-B) – hypertensiv krise kan udvikle sig efter ophør af brug af MAO-hæmmere.

Forsigtighed er påkrævet ved kombination med sådanne lægemidler:

• barbiturater, tricykliske midler, phenothiazinderivater og andre antihypertensive lægemidler - der er mulighed for et kraftigt fald i blodtryksværdierne;
• midler, der hæmmer COX-aktivitet – reducerer bisoprolols antihypertensive effekt;
• antikolinergika (tacrin) – der er mulighed for forlængelse af AV-ledning;
• digitalisglykosider – risiko for udvikling af arytmi og bradykardi;
• ergotaminderivater - denne kombination forstærker perifere blodgennemstrømningsforstyrrelser;
• andre β-blokkere (også i form af øjendråber) – gensidig forstærkning af terapeutiske virkninger;
• antiarytmiske lægemidler af klasse I (kinidin med disopyramid) – forlængelse af atrieledningsperioden og negativ inotrop effekt;
• sympatomimetika – gensidig reduktion af lægemidlets aktivitet (ved brug af Bisocard sammen med adrenalin skal dosis af sidstnævnte øges);
• Stoffer til generel anæstesi og inhalationsanæstesi - sandsynligheden for undertrykkelse af myokardiefunktion og refleks takykardi, et fald i blodtryksværdier; samtidig reducerer kombinationen af bisoprolol og anæstetika sandsynligheden for arytmi under intubation og den indledende fase af anæstesi. Det er nødvendigt at underrette anæstesiologen om brugen af lægemidlet før operationen;
• Oralt indtagne antidiabetika og insulin - øget sandsynlighed for hypoglykæmi;
• rifampicin - let fald i halveringstiden for bisoprolol;
• NSAID'er – nedsat blodtrykssænkende aktivitet af lægemidlet.

Opbevaringsforhold

Bisocard skal opbevares utilgængeligt for børn. Temperaturindikatorer – ikke over 30°C.

Holdbarhed

Bisocard kan bruges i en periode på 3 år fra produktionsdatoen for det terapeutiske middel.

Analoger

Analogerne af lægemidlet er Tirez, Concor, Biprol med Bisoprolol, Aritel og Coronal, samt Bidop og Biol med Niperten, Cordinorm og Bisogamma med Bisomor.