Biseptrim

Biseptrim er et antibakterielt lægemiddel til systemisk brug. Det indeholder en kombination af sulfonamider og trimethoprim.

Et komplekst bakteriedræbende lægemiddel, der indeholder elementet sulfamethoxazol (er et sulfanilamid med en gennemsnitlig virkningsvarighed), som bremser bindingen af vitamin B9 ved at udvikle kompetitiv antagonisme med PABA. Lægemidlet indeholder også komponenten trimethoprim, som bremser mikrobiel dihydrofolatreduktase, som er ansvarlig for processerne med binding af bioaktivt tetrahydrofolat. [ 1 ]

Indikationer Biseptrim

Det bruges i tilfælde af sådanne overtrædelser:

• urinvejsinfektioner forbundet med virkningen af lægemiddelfølsomme stammer af Klebsiella, Morgans bakterier, Escherichia coli, Proteus, Enterobacter og Proteus mirabilis;
• læsioner i fordøjelsessystemet forbundet med stammer af Shigella Sonnei og Flexneri (bakteriel shigellose);
• toksoplasmose;
• terapi og forebyggelse af udvikling af lungebetændelse forårsaget af påvirkning af pneumocystis carinii (diagnosticeret bakteriologisk);
• aktiv fase af kronisk bronkitis (hos voksne) og otitis media (hos børn) forbundet med lægemiddelfølsomme pneumokokker og Haemophilus influenzae;
• Rejsendes diarré forårsaget af E. coli.

Udgivelsesformular

Lægemidlet frigives i form af tabletter - 10 stykker i en cellepakke (der er 2 sådanne pakker i en æske).

Farmakodynamik

Co-trimoxazol udviser in vitro-aktivitet mod Escherichia coli (inklusive enteropatogene stammer), indol-positive Proteus-stammer (inklusive almindelig Proteus), Klebsiella, Pneumococcus, Morgan-bakterier, Proteus mirabilis, Shigella Sonnei og Flexneri, Enterobacter og influenza-baciller. [ 2 ]

Kombinationen af elementer, der virker på en af kæderne af biokemiske transformationer, forårsager en synergistisk antibakteriel effekt og bremser udviklingen af mikrobiel resistens. [ 3 ]

Farmakokinetik

Begge komponenter i lægemidlet absorberes i blodet fra mave-tarmkanalen med en høj hastighed. Serum Cmax-værdier for begge komponenter observeres 1-4 timer efter oral administration. Syntesen med serumprotein er 70 % (trimethoprim) og 44-62 % (sulfamethoxazol).

Distributionsprocesserne for hvert stof er forskellige: distributionen af sulfamethoxazol forekommer kun i det ekstracellulære miljø, og distributionen af trimethoprim forekommer i alle kropsvæsker.

Høje værdier af trimethoprim er registreret i bronkiale sekreter, galde og prostata. Niveauet af sulfamethoxazol i væsker er lidt lavere. Begge elementer i høje værdier er observeret i sputum, mellemørevæske og vaginalsekreter.

Distributionsvolumenet for sulfamethoxazol er 360 ml/kg; trimethoprim er 2 l/kg. Begge elementer deltager i intrahepatiske metaboliske processer: sulfamethoxazol acetyleres og syntetiseres med glucuronsyre, og trimethoprim oxideres og hydroxyleres.

Udskillelse sker hovedsageligt gennem nyrerne - ved aktiv tubuli-sekretion og filtrering. Indikatoren for aktive stoffer i urinen overstiger blodværdierne betydeligt. I løbet af 72 timer udskilles 84,5% sulfamethoxazol og 66,8% trimethoprim med urinen.

Halveringstiden er 10 timer (sulfamethoxazol) og 8-10 timer (trimethoprim). Ved nyreinsufficiens forlænges denne indikator for begge stoffer.

Dosering og indgivelse

Medicinen skal tages oralt, sammen med eller efter mad, med almindeligt vand.

Teenagere fra 12 år og voksne.

Ved betændelse i urinvejene, aktiv fase af kronisk bronkitis og infektioner i fordøjelsessystemet forbundet med shigella, bør der tages gennemsnitligt 2 tabletter to gange dagligt.

Ved betændelse i urinvejene anvendes Biseptrim i 10-14 dage, ved gastrointestinale infektioner forårsaget af Shigella - 5 dage, ved aktiv fase af kronisk bronkitis - 2 uger.

For at behandle turistdiarré skal du tage 2 tabletter med 12 timers mellemrum, indtil symptomerne forsvinder.

Til toksoplasmose tages lægemidlet i henhold til de nedenfor beskrevne skemaer:

• 2 tabletter dagligt i den første uge;
• 2 tabletter om dagen (tages hver anden dag, 3 gange om ugen);
• 2 tabletter 2 gange dagligt (hver anden dag, 3 gange om ugen).

I tilfælde af bakteriologisk diagnosticeret lungebetændelse forårsaget af Pneumocystis carinii, bør 90-120 mg/kg af medicinen anvendes dagligt (fordelt i lige store portioner). Tabletterne bør tages med 6-timers pauser i en periode på 2-3 uger. Den samme dosis anvendes til børn i alderen 6-12 år.

For at forebygge udvikling af Pneumocystis-pneumoni hos personer i risikogruppen, tag 2 tabletter én gang dagligt i den første uge.

Den daglige portionsstørrelse kan maksimalt være 1920 mg (4 tabletter).

For personer med et CC-niveau inden for 15-30 ml pr. minut reduceres dosis med halvdelen.

For børn i alderen 6-12 år.

I den aktive fase af mellemørebetændelse, betændelse i urinrøret og gastrointestinal infektion forbundet med shigella-aktivitet, brug 1 tablet 2 gange dagligt.

Ved betændelse i urinvejene og mellemørebetændelse anvendes medicinen i 10 dage, og ved infektioner i mave-tarmkanalen - 5 dage.

• Ansøgning til børn

Medicinen i denne form anvendes ikke til personer under 6 år.

Brug Biseptrim under graviditet

Biseptrim bør ikke ordineres under amning og graviditet.

Kontraindikationer

Vigtigste kontraindikationer:

• alvorlig intolerance over for lægemidlets komponenter;
• lever-/nyresvigt (kreatininclearance under 15 ml pr. minut);
• anæmi (megaloblastisk, aplastisk, folatmangel og skadelige typer);
• leukopeni og agranulocytose;
• G6PD-mangel;
• BA;
• hyperbilirubinæmi hos børn;
• sygdomme i skjoldbruskkirtlen.

Bivirkninger Biseptrim

Bivirkninger omfatter:

• lidelser i nervesystemet: svimmelhed og hovedpine. Mulig udvikling af depression, tremor, aseptisk meningitis, apati og perifer neuritis;
• problemer med åndedrætssystemet: infiltrater i lungerne, bronkial spasme;
• Fordøjelsesforstyrrelser: opkastning, mavesmerter, appetitløshed og kvalme, gastritis, stomatitis, diarré og glossitis. Derudover kolestase, hepatitis, pseudomembranøs enterokolitis, hepatonekrose og øget aktivitet af levertransaminaser;
• skade på de hæmatopoietiske organer: trombocyt-, leuko- eller neutropeni, megaloblastisk anæmi og agranulocytose;
• symptomer forbundet med urinvejene: krystalluri, polyuri, hæmaturi, tubulointerstitiel nefritis, forhøjede urinstofniveauer, hyperkreatininæmi, nyredysfunktion og toksisk nefropati (ledsaget af anuri og oliguri);
• problemer med muskuloskeletalsystemets funktion: muskelsmerter eller ledsmerter;
• Tegn på allergi: TEN, udslæt, MEE (inkluderer også SJS), lysfølsomhed, kløe, myokarditis af allergisk oprindelse, eksfoliativ dermatitis, hyperæmi, der påvirker senehinden, Quinckes ødem og forhøjet temperatur.

Overdosis

Tegn på forgiftning: kvalme, tarmkolik og opkastning, døsighed, svimmelhed, depression, hovedpine, forvirring og besvimelse; derudover krystalluri, hæmaturi, synsforstyrrelser og feber. Ved langvarig forgiftning udvikles gulsot, leukopeni, trombocytopeni eller megaloblastisk anæmi.

Maveskylning og urinforsuring (øger udskillelsen af trimethoprim) er påkrævet, og oral væske og Ca-folinat tages med 5-15 mg dagligt (eliminerer trimethoprims effekt på knoglemarven). Om nødvendigt udføres hæmodialyse.

Interaktioner med andre lægemidler

Lægemidlet øger den antikoagulerende effekt af indirekte antikoagulantia, methotrexat og antidiabetiske lægemidler.

Biseptrim reducerer sværhedsgraden af intrahepatiske metaboliske processer af phenytoin (forlænger halveringstiden med 39%), såvel som warfarin, hvilket forstærker deres effekt.

Lægemidlet reducerer pålideligheden af orale præventionsmidler (undertrykker tarmens mikroflora og reducerer intestinal-hepatisk cirkulation af hormonelle elementer).

Pyrimethamin i doser på over 25 mg om ugen øger sandsynligheden for at udvikle megaloblastisk anæmi.

Rifampicin reducerer halveringstiden for trimethoprim.

Diuretika (primært thiazider) øger sandsynligheden for trombocytopeni.

Lægemidlets terapeutiske virkning svækkes, når det kombineres med procain, benzocain, procainamid, hvis hydrolyse danner PABA.

Krydsallergi kan forekomme mellem oralt administrerede antidiabetika (sulfonylurinstofderivater) og diuretika (furosemid, thiazider osv.) på den ene side og antimikrobielle sulfonamider på den anden side.

PAS og barbiturater med phenytoin forstærker symptomerne på vitamin B9-mangel.

Salicylsyrederivater forstærker Biseptrims aktivitet.

Urinforsurende stoffer som hexamethylentetramin og C-vitamin øger sandsynligheden for krystalluri.

Cholestyramin svækker absorptionen, hvorfor det anvendes 4-6 timer før eller 1 time efter administration af co-trimoxazol.

Lægemidler, der undertrykker knoglemarvens hæmatopoiese, øger sandsynligheden for myelosuppression.

Opbevaringsforhold

Biseptrim skal opbevares utilgængeligt for små børn. Temperaturniveau – ikke over 25°C.

Holdbarhed

Biseptrim kan anvendes i en periode på 36 måneder fra lægemidlets salgsdato.

Analoger

Analoger af lægemidlet er Biseptol, Sumetrolim med Bi-sept, Groseptol, Baktiseptol og Oriprim.