Biseptrim

Biseptrim er et antibakterielt lægemiddel til systemisk brug. Indeholder en kombination af sulfonamider og trimethoprim.

Et komplekst bakteriedræbende lægemiddel, der indeholder grundstoffet sulfamethoxazol (det er et sulfonamid med en gennemsnitlig eksponeringsvarighed), som bremser bindingen af B9-vitamin gennem udviklingen af konkurrencedygtig antagonisme med PABA. Lægemidlet indeholder også en komponent trimethoprim, som bremser mikrobiel dihydrofolatreduktase, som er ansvarlig for bindingsprocesserne for bioaktivt tetrahydrofolat. [1]

Indikationer Biseptrim

Den anvendes i tilfælde af sådanne overtrædelser:

• infektioner i urinrøret forbundet med virkningen af lægemiddelfølsomme stammer af Klebsiella, Morgan-bakterier, Escherichia coli, almindelige Proteus, Enterobacteriaceae og Proteus mirabilis;
• læsioner i fordøjelsessystemet forbundet med Sonne- og Flexner -shigellastammerne (bakteriel shigella);
• toksoplasmose ;
• terapi og forebyggelse af udviklingen af lungebetændelse fremkaldt af påvirkning af pneumocystis carinii (diagnosticeret bakteriologisk);
• aktivt stadium af kronisk bronkitis (hos voksne) og mellemørebetændelse (hos børn), forbundet med lægemiddelfølsomme pneumokokker og Haemophilus influenzae;
• rejsendes diarré , fremkaldt af E. Coli.

Udgivelsesformular

Frigivelsen af lægemiddelstoffet realiseres i form af tabletter - 10 stykker inde i cellepakken (inde i æsken - 2 sådanne pakninger).

Farmakodynamik

Co-trimoxazol demonstrerer in vitro-aktivitet mod Escherichia coli (dette inkluderer enteropatogene stammer), stammer af den indol-positive type Proteus (blandt dem den almindelige Proteus), Klebsiella, pneumokokker, Morgan-bakterier, Proteus mirabilis, Shigella Sonne og Flexner, enterobakterier og influenza coli. [2]

Kombinationen af elementer, der virker på en af kæderne af biokemiske transformationer, forårsager en synergisme af den antibakterielle effekt og bremser udviklingen af mikrobiel resistens. [3]

Farmakokinetik

Begge elementer i lægemidlet absorberes i høj grad i blodet fra mave -tarmkanalen. Serum Cmax-værdier for begge komponenter noteres efter 1-4 timer fra indtagelsesøjeblikket. Syntese med valleprotein er 70% (trimethoprim) og 44-62% (sulfamethoxazol).

Distributionsprocesserne for hvert stof er forskellige: fordelingen af sulfamethoxazol forekommer kun i det ekstracellulære miljø og trimethoprim - inde i alle kropsvæsker.

Høje værdier af trimethoprim registreres inde i bronchiale sekreter, galde og prostata. Niveauet af sulfamethoxazol inde i væsker er lidt lavere. Begge elementer findes i høje værdier inden for sputum, mellemørevæske og vaginale sekreter.

Indikatoren for fordelingsvolumenet af sulfamethoxazol er 360 ml / kg; trimethoprim - 2 l / kg. Begge elementer er involveret i intrahepatiske metaboliske processer: sulfamethoxazol acetyleres og syntetiseres med glucuronsyre, mens trimethoprim oxideres og hydroxyleres.

Udskillelse udføres hovedsageligt gennem nyrerne - ved hjælp af aktiv udskillelse af tubuli og filtrering. Indikatoren for aktive stoffer inde i urinen overstiger betydeligt blodværdierne. I løbet af 72 timer udskilles 84,5% sulfamethoxazol og 66,8% trimethoprim i urinen.

Halveringstiden er 10 (sulfamethoxazol) og 8-10 timer (trimethoprim). Med utilstrækkelig nyrefunktion forlænges denne indikator for begge stoffer.

Dosering og indgivelse

Du skal tage medicinen oralt, med mad eller efter det, med almindeligt vand.

Teenagere fra 12 år og voksne.

I tilfælde af betændelse i urinrøret, aktiv fase af kronisk bronkitis og infektioner i fordøjelsessystemet forbundet med Shigella, skal der i gennemsnit tages 2 tabletter om dagen 2 gange om dagen.

I tilfælde af betændelse i området i urinvejene bruges Biseptrim i 10-14 dage, med infektioner i mave -tarmkanalen fremkaldt af Shigella - 5 dage, med den aktive fase af kronisk bronkitis - 2 uger.

Til behandling af rejsendes diarré skal der tages 2 tabletter med 12 timers mellemrum, indtil tegn på sygdom forsvinder.

Med toxoplasmose tages lægemidlet i henhold til nedenstående ordninger:

• 2 tabletter om dagen i løbet af den 1. Uge;
• 2 tabletter om dagen (taget hver anden dag, 3 gange om ugen);
• 2 tabletter 2 gange om dagen (hver anden dag, 3 gange om ugen).

I tilfælde af bakteriologisk diagnosticeret lungebetændelse fremkaldt af Pneumocystis carinii, bør 90-120 mg / kg af lægemidlet bruges dagligt (opdelt i lige 1-foldede portioner). Du skal tage tabletterne med 6 timers pause i en periode på 2-3 uger. Den samme ordning bruges til børn i alderen 6-12 år.

For at forhindre udviklingen af pneumocystis lungebetændelse hos personer i risiko, bruges 2 tabletter 1 gang om dagen i løbet af den første uge.

Den daglige portionsstørrelse kan være op til 1920 mg (4 tabletter).

Hos personer med et CC-niveau inden for 15-30 ml i minuttet halveres doseringen.

For børn i alderen 6-12 år.

Med den aktive fase af mellemørebetændelse, betændelse i urinrøret og infektion i mave -tarmkanalen forbundet med Shigellas aktivitet bruges 1 tablet 2 gange om dagen.

I tilfælde af betændelse i urinvejene og mellemørebetændelse bruges stoffet i 10 dage og til infektioner i mave -tarmkanalen - 5 dage.

• Ansøgning til børn

Lægemidlet i denne form for frigivelse bruges ikke til personer under 6 år.

Brug Biseptrim under graviditet

Biseptrim bør ikke ordineres til HB og graviditet.

Kontraindikationer

De vigtigste kontraindikationer:

• alvorlig intolerance over for stoffets elementer;
• svigt i leveren / nyrerne (CC -indikatoren er under 15 ml pr. Minut);
• anæmi (megaloblastisk, aplastisk, folatmangel og skadelig type);
• leukopeni og agranulocytose;
• mangel på G6FD -komponent;
• BA;
• hyperbilirubinæmi hos børn;
• sygdomme i skjoldbruskkirtlen.

Bivirkninger Biseptrim

Blandt bivirkningerne:

• forstyrrelser i nationalforsamlingens aktivitet: svimmelhed og cephalalgi. Måske udviklingen af depression, tremor, meningitis af aseptisk karakter, apati og perifer neuritis;
• problemer med åndedrætsorganets arbejde: infiltrerer inde i lungerne, bronkial spasme;
• fordøjelsesforstyrrelser: opkastning, mavesmerter, appetitløshed og kvalme, gastritis, stomatitis, diarré og glossitis. Desuden kolestase, hepatitis, pseudomembranøs type enterocolitis, hepatonekrose og en stigning i aktiviteten af levertransaminaser;
• læsioner af hæmatopoietiske organer: trombocyto-, leuko- eller neutropeni, megaloblastisk anæmi og agranulocytose;
• symptomer forbundet med urinsystemet: krystalluri, polyuri, hæmaturi, tubulointerstitiel nefritis, øgede urinstofværdier, hypercreatininæmi, nedsat nyrefunktion og en toksisk form for nefropati (ledsaget af anuri og oliguri);
• problemer med aktiviteten af ODA: myalgi eller artralgi;
• tegn på allergi: TIEN, udslæt, MEE (inkluderer også SS), lysfølsomhed, kløe, myokarditis af allergisk karakter, eksfolierende form af dermatitis, hyperæmi, der påvirker scleraen, Quinckes ødem og feber.

Overdosis

Tegn på forgiftning: kvalme, tarmkolik og opkastning, døsighed, svimmelhed, depression, cephalalgi, forvirring og besvimelse; derudover også krystalluri, hæmaturi, synsforstyrrelser og feber. Ved langvarig forgiftning udvikler gulsot, leuko-, trombocytopeni eller megaloblastisk anæmi.

Det er påkrævet at udføre gastrisk skylning og forsuring af urin (øger udskillelsen af trimethoprim), at tage oral væske og Ca folinat - 5-15 mg om dagen (eliminerer virkningen af trimethoprim på knoglemarven). Om nødvendigt udføres hæmodialyse.

Interaktioner med andre lægemidler

Lægemidlet øger antikoagulerende virkning af indirekte antikoagulantia, methotrexat og antidiabetika.

Biseptrim svækker sværhedsgraden af intrahepatiske metaboliske processer af phenytoin (forlænger dets halveringstid med 39%) samt warfarin, hvilket forstærker deres virkning.

Lægemidlet reducerer pålideligheden af orale præventionsmidler (undertrykker tarmmikrofloraen og reducerer tarm-hepatisk cirkulation af hormonelementer).

Pyrimethamin i portioner på mere end 25 mg om ugen øger sandsynligheden for megaloblastisk anæmi.

Rifampicin reducerer halveringstiden for trimethoprim.

Diuretika (hovedsageligt thiazider) øger sandsynligheden for trombocytopeni.

Den terapeutiske virkning af lægemidlet svækkes, når det kombineres med procain, benzocain, procainamid, under hydrolysen, hvoraf PABA dannes.

Krydsallergi kan forekomme mellem indtaget antidiabetika (sulfonylurinstofderivater) og diuretika (furosemid, thiazider osv.) På den ene side og antimikrobielle sulfonamider på den anden side.

PASK og phenytoinbarbiturater forstærker symptomer på B9 -mangel.

Salicylsyrederivater forstærker Biseptrims aktivitet.

Hexamethylentetramin og C-vitamin, som syrer urinen, øger sandsynligheden for krystalluri.

Cholestyramin svækker absorptionen, hvorfor det bruges 4-6 timer før eller 1 time efter administration af co-trimoxazol.

Medicin, der undertrykker hæmatopoietiske processer i knoglemarv, øger sandsynligheden for myelosuppression.

Opbevaringsforhold

Biseptrim skal opbevares utilgængeligt for små børn. Temperaturniveau - ikke mere end 25 ° С.

Holdbarhed

Biseptrim kan bruges i en periode på 36 måneder fra det øjeblik, lægemidlet er solgt.

Analoger

Analoger af lægemidlet er Biseptol, Sumetrolim med B-sept, Groseptol, Bactiseptol og Oriprim.