Azoprol n retard

Azoprol og retard - et lægemiddel, som selektivt blokerer aktiviteten af β-adrenerge receptorer.

[1]

Indikationer Azoprol og retard

Anvendes til behandling af takyarytmier, angina, hjertesvigt kompenseret type (kombinationsbehandling med ACE-inhibitorer, diuretika og SG), og desuden at reducere forhøjede blodtryksværdier.

Også lægemidlet anvendes til at forhindre koronar død og tilbagefald af myokardieinfarkt efter dets akutte fase.

[2]

Udgivelsesformular

Frigivelsen er lavet i tabletter, 10 stykker hver inde i en blisterpakning. I kassen er der 3 blisterplader.

Farmakodynamik

Metoprolol blokerer selektivt elementerne af β1, er en racemisk kombination af S-, såvel som R-isomerer. Evnen til selektivt at blokere β1-termineringer giver S (-) isomeren af den venstrehåndede karakter, men R (+) -isomeren har ikke en positiv terapeutisk virkning. Aktiviteten af forholdet mellem isomerer af S: R er lig med 33k1, fordi S-formen af metoprolol har en større affinitet for β1-termini end dens R-former. Et dobbelt klinisk forsøg med en randomiseret, blindet karakter viste, at S (-) -elementet i en 50 mg dosis havde en aktivitet svarende til den hos 100 mg racemisk metoprolol.

Den hypotensive virkning af svækkelse er tilvejebragt i minutvolumen, og derudover bindingen af renin, samt undertrykkelse af PAC og reduktion sensibilisering baroreceptors, hvilket resulterer i reducerede manifestationer af perifere sympatiske karakter.

Antianginal virkninger opstår på grund af et fald i styrke og samtidig hyppigheden af hjertekontraktioner, energiomkostninger og desuden behovet for myokardisk ilt. Lægemidlet reducerer forekomsten og sværhedsgraden af anginaangreb og dødsfrekvensen hos mennesker, som har fået diagnosen myokardieinfarkt, og samtidig øger tolerancen for forskellige belastninger. Langvarig brug af metoprolol øger overlevelsesraten og reducerer forekomsten af indlæggelse af personer med CHF, fordi lægemidlet forbedrer venstre ventrikulær funktion.

Metoprololsuccinat bidrager til at reducere risikoen for dødsfald (og også pludselig død) for hjerteanfald tilbagefald (også i mennesker, der lider af diabetes), og desuden forbedrer tilstanden af patienter med myokardieinfarkt i den akutte fase, og samtidig med idiopatisk dilateret kardiomyopati.

Antiarytmisk virkning manifesteres i form af fjernelse af arrytmogene virkninger af sympatisk virkning for den ledende systemet af hjertet, excitation af decelerationstallet gennem AV-knuden og sinusrytme, og samtidig aftagende automatik og forlængelse af ildfast fase. Det aktive element har en svag membranstabiliserende virkning og har ikke aktiviteten af et partielt agoniststof.

Metoprolol nedsætter eller svækker agonistvirkningen på katecholamines hjerteaktivitet, som frigives under påvirkning af fysiske og nervøse belastninger. Stoffet har evnen til at forhindre stigning i hjertefrekvens, øget hjertefrekvens og hyppigheden af minutvolumen, og dermed den stigning i blodtryk, som sker under virkningen af en skarp frigivelse af catecholaminer.

Langvarig lægemiddelaktivitet sikrer en konstant koncentration af stoffet i plasma over 24 timer og dermed udvikle en vedvarende terapeutiske virkninger og reducerede sandsynligheden for ugunstige symptomer, der observeres med peak plasma værdier af PM (for eksempel en svaghed i de nedre ekstremiteter under gang eller bradykardi ). Stabil eksponering, som i tilfælde af terapi med andre β-blokkere, noteres efter 2-3 uger af kurset.

Metoprolol har en svagere virkning på carbohydratmetabolisme og insulinproduktion end ikke-selektive β-blokkere.

Farmakokinetik

S (-) komponenten absorberes godt efter anvendelse af lægemidlet. Peak-værdier inde i plasma er 55,98 ng / ml, og de opstår efter 6,83 ± 1,52 timer efter indtagelse. Biotilgængelighedsniveauet for en servering er ca. 94,54%. Biotilgængelighedsværdierne kan stige i tilfælde af lægemiddel sammen med mad.

Kun en lille del af metoprolol syntetiseres med protein. Det aktive element passerer gennem moderkagen og trænger desuden ind i modermælken. Det meste af stoffet gennemgår et stofskifte, der involverer enzymer i hæmoprotein P450-systemet inde i leveren.

Udskillelsen udføres hovedsageligt ved levermetabolisme, middelværdierne for halveringstiden er 6,83 ± 1,52 timer. Den behandlede alders alder påvirker ikke farmakokinetiske parametre for lægemidler. Normalt udskilles mere end 95% af den indtagne del af lægemidlet i urinen. Ca. 5% af denne dosering er i form af en uændret komponent.

Systemiske indikatorer for biotilgængelighed samt udskillelse af metoprolol hos personer med nedsat nyrefunktion ændres ikke.

Dosering og indgivelse

For at reducere forhøjede værdier af blodtryk: Tag en gang dagligt 25 mg af lægemidlet. Delen tillades også at øge til 50-100 mg (enkeltdosis pr. Dag).

Med angina pectoris: Størrelsen af den indledende del - 25 mg (engangsmodtagelse pr. Dag). Hvis det ønskede resultat ikke er observeret efter at have taget en sådan dosis, er det tilladt at øge den daglige dosis til 50-100 mg eller til at ordinere yderligere andre antianginalstoffer.

I tilfælde af hjertesvigt: patienter skal forblive i et stabilt stadium af CHF uden tilfælde af eksacerbation i løbet af de sidste 1,5 måneder, og også uden ændringer i hovedbehandlingskemaet i løbet af de sidste 14 dage. Behandling af denne sygdom med lægemidler, der blokerer β-adrenerge receptorer, kan nogle gange forårsage en forbigående forværring af tilstanden. Nogle gange kan det være nødvendigt at reducere doseringen eller afbryde medicinen. For at starte behandlingen er det nødvendigt under lægens kontrol. Den anbefalede størrelse af den oprindelige del er 6,25 mg. Denne dosering i fremtiden øges gradvist under hensyntagen til patientens tilstand hver 14. Dag.

For at reducere bradykardi eller ved nedsat trykniveau, skal du muligvis reducere dosis af lægemidler.

Når hjertearytmi: Det anbefales at tage en enkeltdosis pr. Dag, svarende til 25-100 mg.

Lægemidlet kan bruges som støttemiddel efter et hjerteanfald. Der udføres et langt terapeutisk forløb med engangsindtagelse pr. Dag med en dosis på op til 100 mg.

Brug Azoprol og retard under graviditet

Det er forbudt at udnævne azoprol og forsinke til gravide eller ammende mødre. Undtagelser er kun de situationer, hvor brug af et lægemiddel er yderst nødvendigt med hensyn til vitale tegn.

Som andre antihypertensiva er β-blokkere i stand til at fremkalde fremkomsten af bivirkninger (for eksempel bradykardi) hos spædbarn, foster eller nyfødte.

Kontraindikationer

De vigtigste kontraindikationer:

• tilstedeværelsen af intolerance med hensyn til det aktive element af lægemidler eller andre komponenter deraf;
• AV blokade af 2. Eller 3. Grad, blokade af syndoatriel karakter, hjertesvigt i kronisk eller akut stadium;
• Short's syndrom;
• sinus bradykardi i en markant grad (niveauet af puls er mindre end 55 slag / minut);
• kardiogent shock eller et fald i blodtrykket (systolisk BP er mindre end 100 mm Hg);
• lidelser i perifer blodgennemstrømningsfunktion i udtalt form.

Bivirkninger Azoprol og retard

Brug af medicin kan provokere udseendet af følgende medicinske symptomer:

• Reaktioner, der påvirker centralnervesystemet: Hovedpine, forværring af koncentrationen, forøget træthed og svimmelhed. Indimellem er der kramper med paræstesier, depression, søvnløshed, mareridt, følelse af forvirring eller søvnighed, forringelse af opmærksomhed, og foruden hallucinationer, hukommelse lidelse og seksuel dysfunktion;
• manifestationer af sanserne: udvikle lejlighedsvis synsproblemer, svækkelse af lacrimal kirtelets udskillelsesfunktion, øre støj og nedsat hørelse og desuden konjunktivitis;
• forstyrrelser af funktionen af SSS: udvikling af ortostatisk sammenbrud, sinusform af bradykardi og desuden et fald i blodtryksværdierne. Lejlighedsvis er der en forstærkning af tegn på hjerteinsufficiens, et fald i myokardiums kontraktile aktivitet og desuden cardialgi, AV-blokade i 1. Grad, problemer med hjerterytme og ledning. Mennesker med Raynauds sygdom har værre perifere blodproblemer;
• Forstyrrelser i fordøjelsessystemet: Udbrud af opkastning, forstoppelse, mavesmerter, diarré, kvalme og udvikling af tørhed i mundslimhinden. Afvigelsen af værdierne af leverenzymer, problemer i leverens arbejde og også overtrædelsen af smagsreceptorer noteres enkeltvis;
• hudlæsioner: Sommetider er der hyperæmi, fotodermatitis, hudangivelser svarende til psoriasis, og udover dette udslæt. Lejlighedsvis udvikler alopeci. Forværringen af psoriasis er bemærket;
• krænkelse af åndedrætsfunktion: bronchiale spasmer, nasal congestion and dyspnea;
• problemer med det endokrine system: udvikling af hyperglykæmi (hos personer med insulinafhængig diabetes mellitus) eller hypoglykæmi (hos personer, der tager insulin);
• allergi symptomer: udslæt af udslæt eller kløe, og foruden udviklingen af urticaria;
• forstyrrelser i hæmatopoietisk funktion: udvikling af thrombocytopeni;
• overtrædelser af ODA: udseende af myalgi eller artralgi;
• udvikling af seksuel dysfunktion.

[3]

Overdosis

Tegn på forgiftning: hjertesvigt i den akutte fase, og desuden hjertestop, bradykardi eller AV-blokade, et fald i blodtrykket. Derudover kan bronchiale spasmer, opkastning, kardiogent shock, generaliserede krampeanfald, kvalme, mentale og åndedrætsbesvær samt koma og cyanose udvikle sig.

For at fjerne disse lidelser er gastrisk skylning og følgende symptomatiske procedurer påkrævet:

• i tilfælde af problemer med AV-permeabilitet eller bradykardi - administreres atropinsulfat;
• med forværring af myokardiums kontraktile aktivitet - dobutamin introduceres med glucagon;
• for at øge de reducerede værdier af AD - epinephrin med noradrenalin administreres;
• For at fjerne kramper - injicer diazepam;
• for at eliminere manifestationer af bronkospastisk karakter - en intravenøs jetinjektion af euphyllin fremstilles, og derudover indånding af β-adrenomimetika;
• pacemakerproceduren udføres også.

Interaktioner med andre lægemidler

Det er nødvendigt omhyggeligt at overvåge status af mennesker, der er kombineret med Azoprol n retard ganglioblokatorami og andre stoffer, som blokerer aktiviteten af p-adrenerge receptorer (såsom øjendråber), og i tillæg til antiarrytmiske og MAO lægemidler.

Personer, der bruger stoffet sammen med diltiazem, amiodaron, verapamil og også quinidinanaloger, kan udvikle negative kronotrope og inotrope manifestationer.

Plasma metoprolol falder i tilfælde af en kombination af medicin med rifampicin. Den omvendte virkning (stigning i værdier) observeres, når de kombineres med SSRI'er, hydralazin, cimetidin og også alkoholholdige drikkevarer.

Når de anvendes samtidig med hypoglykæmiske lægemidler til indtagelse, skal dosisstørrelsen ændres.

[4]

Opbevaringsforhold

Azoprol og retard skal opbevares utilgængeligt for børn. Temperaturmærker - højst 25 ° С.

Holdbarhed

Azoprol og retard må anvendes i 2 år fra fremstillingsdatoen for medikamentet.