Aziwok

Azivok er et antimikrobielt lægemiddel til systemisk brug. Det tilhører makrolidgruppen. Indeholder azithromycin, som har en effekt på intra- og ekstracellulære patogene mikroorganismer.

Indikationer Aziwok

Blandt indikationerne er patologier af infektiøs og inflammatorisk karakter, som er forårsaget af mikrober, der er følsomme over for lægemidlet:

• infektionssygdomme i ØNH-organerne og åndedrætssystemet (i de øvre sektioner) - såsom bihulebetændelse eller faryngitis, samt betændelse i mellemøret eller betændelse i mandlen;
• infektiøse patologier i de nedre luftveje (bronkitis eller lungebetændelse (også forårsaget af atypiske mikroorganismer));
• infektiøse processer i blødt væv og hud (såsom acne vulgaris (moderat sværhedsgrad), erysipelas, impetigo og også tilbagevendende dermatoser);
• infektiøse processer i urinvejene (cervicitis eller urethritis (forårsaget af Chlamydia trachomatis));
• flåtbåren borreliose (i et tidligt stadie – erythema migrans).

[ 1 ], [ 2 ]

Udgivelsesformular

Fås i kapselform. En blister indeholder 6 kapsler, en pakke indeholder 1 blisterstrimmel.

Farmakodynamik

Azithromycin har en bred vifte af antimikrobielle virkninger. Følgende grampositive kokker er følsomme over for dette stof: pneumokokker, streptokokker pyogenes, streptokokker agalactiae, S. viridans, samt streptokokker i gruppe C, F og G og Staphylococcus aureus. Følsomme gramnegative mikrober: influenza bacillus, H. parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, kighoste bacillus, parapertussis bacillus, Legionella pneumophila, Ducrey bacillus, campylobacter jejuni, samt gonokokker og Gardnerella vaginalis. Også følsomme er individuelle anaerober: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, peptostreptokokker, og derudover Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum og spirokæter af pale treponema og Borrelia burgdorferi. Lægemidlet påvirker ikke grampositive mikrober, der er resistente over for stoffet erythromycin.

[ 3 ]

Farmakokinetik

Det aktive stof absorberes hurtigt fra mave-tarmkanalen, hvilket skyldes dets høje stabilitet i forhold til det sure mavemiljø, såvel som lipofilicitet. Den maksimale serumkoncentration nås efter 2,5-3 timer. Efter oral administration af 500 mg af lægemidlet er koncentrationsindikatoren 0,4 mg/l.

Azivok trænger godt ind i luftvejene og også ind i væv med organer i urogenitalkanalen (inklusive prostata), såvel som blødt væv og hud. Den lægemiddelmæssige koncentration i celler med væv er 10-15 gange højere end serumkoncentrationen.

Den høje koncentration i vævet, såvel som den lange halveringstid, skyldes, at azithromycin syntetiseres dårligt med plasmaprotein, og desuden kan det trænge ind i eukaryote celler og akkumulere i et lavsyremiljø, der omgiver lysosomer. Konsekvensen af dette er et stort fordelingsvolumen (betinget) - 31,1 l/kg, samt en høj plasmaclearancekoefficient.

Forskningsdata viser, at fagocytter transporterer lægemidlet til infektionsstedet og frigiver det der. Hurtig passage af azithromycin ind i cellerne, såvel som dets ophobning i fagocytter, som transporterer det til inflammationssteder, bidrager til lægemidlets antimikrobielle aktivitet. Selvom koncentrationen af den aktive komponent i fagocytter er ret høj, påvirker det ikke deres funktion signifikant.

Den bakteriedræbende koncentration af lægemidlet i de infektiøse områder varer i 5-7 dage efter den sidste dosis. Dette muliggør brug af Azivok i korte kure (3 eller 5 dage).

Udskillelsen af det aktive stof fra blodserumet sker i 2 faser: halveringstiden er 14-20 timer i perioden 8-24 timer efter indtagelse af lægemidlet, og derefter 41 timer i perioden 24-72 timer, hvilket resulterer i, at det kun er muligt at bruge lægemidlet én gang dagligt.

Biotilgængelighedsindekset er 37%.

[ 4 ]

Dosering og indgivelse

For børn over 12 år (vægt over 45 kg) og voksne: 1 gang dagligt (1 time før måltider eller 2 timer efter), oralt.

Til behandling af infektiøse processer i de nedre og øvre luftveje, såvel som i ØNH-organerne, blødt væv og hud - 0,5 g dagligt én gang i 3 dage (kursusdoseringen er 1,5 g).

Til eliminering af almindelig akne - 0,5 g dagligt én gang i 3 dage, og derefter 0,5 g ugentligt én gang i 9 uger. Ugentlig indtagelse bør begynde 7 dage efter indtagelse af den 1. daglige kapsel (dette er den 8. dag fra begyndelsen af behandlingsforløbet).

For at eliminere infektioner i urinvejene (behandling af urethritis eller cervicitis) – en enkelt dosis på 1 g af lægemidlet.

Til behandling af flåtbåren borreliose (i stadium I af erythema migrans) – 1 g af lægemidlet på den første dag af kuren, og derefter 0,5 g hver dag (2-5 dage). I dette tilfælde vil kurdoseringen være 3 g.

[ 8 ], [ 9 ]

Brug Aziwok under graviditet

Gravide kvinder ordineres kun lægemidlet i tilfælde, hvor den mulige fordel ved dets anvendelse er større end den potentielle udvikling af negative virkninger på fosteret.

Kontraindikationer

Blandt kontraindikationerne:

• alvorlig lever- eller nyresvigt;
• forbindelse med ergotamin, såvel som dihydroergotamin;
• amningsperiode;
• alder under 12 år (og vægt under 45 kg for denne doseringsform);
• individuel laktoseintolerans (laktasemangel) og også glukose-galaktosemalabsorption (fordi medicinen indeholder laktose);
• overfølsomhed (også over for andre makrolidlægemidler).

Det bør ordineres med forsigtighed i tilfælde af nyre- eller leverdysfunktion (moderat sværhedsgrad), tilstedeværelsen af arytmi hos patienten (også med en prædisposition for udvikling af arytmi og forlængelse af QT-intervallet), og derudover i kombination med warfarin, terfenadin og digoxin.

[ 5 ], [ 6 ]

Bivirkninger Aziwok

Brug af lægemidlet kan føre til udvikling af bivirkninger:

• organer i kredsløbssystemet: neutro- og trombocytopeni;
• organer i nervesystemet: hovedpine eller svimmelhed/vertigo, følelse af angst, døsighed, aggressivitet, nervøsitet. Derudover udvikling af asteni, forekomst af søvnløshed, paræstesi eller kramper;
• sanseorganer: hørenedsættelse, der fører til døvhed (reversibel), i tilfælde af langvarig brug af lægemidlet i store doser, forekomst af støj i ørerne, forringelse af lugte- og smagsreceptorerne;
• kardiovaskulært system: udvikling af ventrikulær takykardi (inklusive polymorf) eller arytmi, følelse af hjertebanken samt forlængelse af QT-intervallet;
• Fordøjelsessystemets organer: kvalme med opkastning, diarré, oppustethed, forstoppelse, fordøjelsesforstyrrelser, mavekramper, misfarvning af tungen. Derudover udvikling af hepatitis, anoreksi, pseudomembranøs colitis, intrahepatisk kolestase og leversvigt. Laboratoriedata vedrørende leverfunktion kan ændre sig, og levernekrose kan opstå (i nogle tilfælde med dødelig udgang);
• allergier: hududslæt og kløe. Urticaria, anafylaksi eller angioødem (nogle gange dødelig), eosinofili, erythema multiforme, malignt ekssudativt erytem og toksisk epidermal nekrolyse kan udvikle sig;
• muskuloskeletalsystemet: udvikling af ledsmerter;
• urogenitale systemorganer: udvikling af tubulointerstitiel nefritis eller akut nyresvigt;
• andre: udvikling af candidiasis eller vaginitis, samt lysfølsomhed.

[ 7 ]

Overdosis

Symptomer på overdosering omfatter svær kvalme og opkastning, samt midlertidigt høretab og diarré.

Som terapi: udfør maveskylning, og udfør derefter behandling med det formål at eliminere symptomer. Hæmodialyseproceduren giver ikke resultater.

[ 10 ], [ 11 ]

Interaktioner med andre lægemidler

Syreneutraliserende midler påvirker ikke biotilgængeligheden af azithromycin, men de reducerer den maksimale koncentration i blodet med 30%. Derfor er det nødvendigt at tage Azivok enten 1 time før eller 2 timer efter brug af disse lægemidler, samt efter måltider.

Azithromycin påvirker ikke koncentrationen af didanosin, carbamazepin eller rifabutin med methylprednisolon, når disse lægemidler anvendes i kombination.

Azithromycin anvendt parenteralt ændrer ikke blodets akkumuleringsniveau af cimetidin, fluconazol, midazolam og derudover efavirenz og triazolam med indinavir, samt co-trimoxazol når de kombineres, men muligheden for en sådan interaktion kan ikke udelukkes, hvis azithromycin anvendes oralt.

Den aktive bestanddel af lægemidlet påvirker ikke theophyllins farmakokinetiske egenskaber, men som følge af kombination med andre makrolidlægemidler kan plasmakoncentrationen af theophyllin øges.

Indtagelse af lægemidlet i kombination med cyclosporin kræver nøje overvågning af sidstnævntes blodniveauer. Selvom der ikke er information om, at azithromycin kan ændre koncentrationen af cyclosporin, kan andre lægemidler fra makrolidkategorien påvirke denne indikator.

Kombineret brug af azithromycin med digoxin kræver omhyggelig overvågning af sidstnævntes koncentration i blodet, fordi de fleste makrolider forbedrer dets intestinale absorption, hvilket resulterer i, at plasmakoncentrationen af dette stof stiger.

Hvis kombineret brug med warfarin er nødvendig, skal protrombintidsindikatorerne overvåges nøje.

Studier har vist, at kombineret brug af makrolidantibiotika med terfenadin kan forlænge QT-intervallet og også fremprovokere udviklingen af arytmi. Derfor kan de ovenfor beskrevne komplikationer udvikle sig i tilfælde af samtidig brug af disse stoffer.

Der er risiko for, at azithromycin hæmmer CYP3A4-isoenzymet på grund af parenteral brug i kombination med terfenadin og cyclosporin, såvel som cisaprid, ergotalkaloider og quinidin med pimozid, såvel som astemizol og andre lægemidler, i hvis metabolisme dette enzym er involveret. Derfor skal risikoen for en sådan interaktion tages i betragtning ved ordination af oral azithromycin.

Kombineret brug af azithromycin med zidovudin ændrer ikke sidstnævntes farmakokinetiske egenskaber og påvirker ikke processen med dets (sammen med det glukuroniderede nedbrydningsprodukt) udskillelse gennem nyrerne. Det er dog nødvendigt at tage højde for, at koncentrationen af det aktive nedbrydningsprodukt - fosforyleret zidovudin - stiger i mononukleære celler (i perifere kar). Den kliniske betydning af denne egenskab er dog endnu ikke fastlagt.

Kombineret brug af makrolidlægemidler og ergotamin med dihydroergotamin kan føre til udvikling af deres toksiske virkninger.

[ 12 ]

Opbevaringsforhold

Medicinen skal opbevares under forhold, der er standard for de fleste lægemidler - et tørt sted, beskyttet mod lys og utilgængeligt for små børn. Temperaturen skal ligge mellem 15-30 °C.

[ 13 ]

Holdbarhed

Azivok er egnet til brug i 2 år fra lægemidlets fremstillingsdato.