Azivok

Azivok er et antimikrobielt lægemiddel til systemisk brug. Det er en del af gruppen af makrolider. Indeholder azithromycin, som påvirker intra- såvel som ekstracellulære patogener.

Indikationer Azivok

Blandt indikationerne af patologien af infektiøs inflammatorisk natur, der er forårsaget af mikrober, der er følsomme for stoffet:

• infektionssygdomme i ENT-organer og åndedrætssystemet (i de øverste dele) - såsom bihulebetændelse eller faryngitis og desuden betændelse i mellemøret eller tonsillitis;
• infektionssygdomme i det nedre åndedrætssystem (bronkitis eller lungebetændelse (også forårsaget af atypiske mikroorganismer));
• infektiøse processer i blødt væv og hud (såsom almindelig acne (moderat sværhedsgrad), erysipelas, impetigo og også tilbagevendende dermatoser);
• infektiøse processer i urinsystemet (cervicitis eller urethritis (fremkaldt af Chlamydia trachomatis));
• Tick-borne borreliose (på et tidligt stadium - migrerende erytem).

[1], [2]

Udgivelsesformular

Fremstillet i form af kapsler. En blister indeholder 6 kapsler, i en pakning 1 blisterplade.

Farmakodynamik

Vi azithromycin bred vifte af antibakteriel virkning. Følsom over for dette stof er dem grampositive kokker: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogen, Streptococcus agalakti, S.viridans, og udover Streptococci tilhører gruppe C, F og G, og Staphylococcus aureus. Gramnegative mikrober Sensitive: bacillus influenza, H. Parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, pertussis coli, bacillus parakoklyusha, Legionella pnevmofila, Dyukreya coli, Campylobacter eyuni samt Gardnerella vaginalis og gonococcus. Også nogle følsomme anaerober: Bacteroides bivius, Clostridia perfringens, peptostreptokokki, og derudover Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealitikum og spirochete Treponema pallidum og Borrelia Burgdorfera. Lægemidlet har nogen virkning på gram-positive bakterier, der er resistente over for erythromycin stof.

[3]

Farmakokinetik

Det aktive stof absorberes hurtigt fra fordøjelseskanalen, hvilket skyldes dets høje modstandsdygtighed mod surt gastrisk miljø såvel som lipofilicitet. Hastigheden af serumkoncentrationen når 2,5-3 timer senere. Efter oral administration af 500 mg af lægemidlet er koncentrationen 0,4 mg / L.

Azivok passerer godt ind i åndedrætssystemet, og foruden dette væv med organer i urogenitalt kanal (herunder prostata) samt blødt væv og hud. Lægemiddelkoncentration i celler med væv er 10-15 gange højere end serum.

Høj koncentration inde i vævet, såvel som forlænget halveringstid på grund af det faktum, at azithromycin svagt syntetiseret med plasmaprotein, og derudover kan strække sig inden eukaryote celler og akkumuleres i mediet med lavt syreindhold, som omgiver lysosomerne. Resultatet er et stort fordelingsvolumen (konventionel) - 31,1 l / kg, såvel som den højeste plasma oprensning faktor.

Forskningsdataene viser, at fagocytterne transporterer lægemidlet til placeringen af det smitsomme fokus, og der frigives det. Den hurtige passage af azithromycin til celler, såvel som dets akkumulering inden for phagocytter, der overfører det til inflammationsstedene, bidrager til lægemidlets antimikrobielle aktivitet. Selvom fagocytter koncentrationen af den aktive komponent er ret høj, har den ingen signifikant virkning på deres funktion.

Den bakteriedræbende koncentration af lægemidlet inde i infektiøse foci opretholdes i 5-7 dage efter den sidste dosis. Dette giver dig mulighed for at ansøge Azivok korte kurser (3 eller 5 dage hver).

Udskillelse af det aktive stof fra blodserum udføres i 2 trin: halveringstid er 14-20 timer pr minutters interval på 8-24 timer efter indtagelse af narkotika, og derefter 41 timer - i intervallet 24-72 timer, hvorved det bliver muligt at anvende medicin, kun 1 en gang om dagen.

Biotilgængelighedsindekset er 37%.

[4],

Dosering og indgivelse

For børn fra 12 år (vægt over 45 kg) og voksne: 1 gang dagligt (1 time før måltider eller 2 timer efter), oralt.

Til behandling af infektiøse processer i de nedre dele med de øvre dele af åndedrætssystemet, og i ENT-organerne, blødt væv og hud - 0,5 g pr. Dag en gang i 3 dage (kursusdosis er 1,5 g).

For at eliminere almindelig acne - 0,5 g om dagen, en gang i 3 dage og derefter 0,5 g en gang om ugen i 9 uger. Begynd ugentlig modtagelse skal være 7 dage efter brug af den første daglige kapsel (dette er den 8. Dag fra behandlingens begyndelse).

For at fjerne infektioner i urinsystemet (behandling af urethrit eller cervicitis) - en enkeltdosis på 1 g medicin.

Til behandling af krydsbårne borrelioser (i 1. Fase af migrerende erytem) - 1 g medicin på kursusets første dag og derefter 0,5 g hver dag (2-5 dage). Samtidig vil dosen være 3 g.

[8], [9]

Brug Azivok under graviditet

Gravide kvinder er ordineret medicin kun i tilfælde, hvor de mulige fordele ved at bruge det er højere end den potentielle udvikling af negative virkninger i fosteret.

Kontraindikationer

Blandt kontraindikationerne:

• alvorlig form for lever- eller nyreinsufficiens
• sammensat med ergotamin samt dihydroergotamin;
• ammestiden
• alder mindre end 12 år (og også vægt mindre end 45 kg for denne doseringsform);
• individuel lactoseintolerans (laktasemangel) og desuden malabsorption af glucose-galactose (fordi lægemidlet indeholder lactose i dets sammensætning);
• overfølsomhed (også til andre makrolidlægemidler).

Der bør udvises forsigtighed ved lidelser i nyrerne eller leveren (moderat sværhedsgrad), tilstedeværelsen af arytmier i en patient (som når en prædisposition for udvikling af arytmier og QT interval forlængelsesegenskaber satser), og desuden i kombination med warfarin, terfenadin, såvel som digoxin.

[5], [6]

Bivirkninger Azivok

Brug af lægemidlet kan føre til udvikling af bivirkninger:

• organer i kredsløbssystemet: neutron samt trombocytopeni;
• organer i nationalforsamlingen: hovedpine eller svimmelhed / svimmelhed, en følelse af angst, døsighed, aggressivitet, nervøsitet. Desuden er udviklingen af asteni, fremkomsten af søvnløshed, paræstesier eller anfald
• sensoriske organer: nedsat hørelse, døvhed (reversibel), ved langvarig brug af lægemidlet i store doser, udseende af tinnitus, nedbrydning af lugt og smørknopper;
• organer i det kardiovaskulære system: udvikling af ventrikulær takykardi (herunder polymorf) eller arytmier, hjertebanken og forlængelse af QT-intervallet;
• organer i fordøjelsessystemet: kvalme sammen med opkastning, diarré, oppustethed, forstoppelse, fordøjelsesproblemer, magekramper, misfarvning af tungen. Desuden er udviklingen af hepatitis, anoreksi, pseudomembranøs kolitis, intrahepatisk cholestase samt leverinsufficiens. Laboratorie data om leverfunktion kan ændres, såvel som nekrose i leveren (i nogle tilfælde med dødelig udgang);
• allergi: udslæt på udslæt på huden samt kløe. Kan udvikle nældefeber, anafylaksi og angioødem (undertiden fatal), eosinofili, poliformnaya erytem, erytem ondartet, samt toksisk epidermal nekrolyse;
• ODA organer: udvikling af artralgi;
• organer i det urogenitale system: udvikling af tubulointerstitial nefritis eller nyresvigt i akut form;
• andre: udvikling af candidiasis eller vaginitis, og udover denne lysfølsomhed.

[7]

Overdosis

Manifestationer af overdosering: En følelse af alvorlig kvalme, såvel som opkastning, og udover dette, et midlertidigt tab af hørelse og diarré.

Som terapi: udfør mavesaft og udfør derefter behandling, der tager sigte på at eliminere symptomer. Fremgangsmåden til hæmodialyse virker ikke.

[10], [11]

Interaktioner med andre lægemidler

Antacida har ingen indflydelse på azithromycins biotilgængelighed, men reducerer samtidig topkoncentrationen i blodet med 30%. Det er derfor, du skal tage Azivok enten 1 time før eller 2 timer efter brug af stofferne, samt at spise mad.

Azithromycin påvirker ikke indekserne for koncentrationen af didanosin samt carbamazepin og desuden rifabutin med methylprednisolon med den kombinerede anvendelse af disse lægemidler.

Som anvendt parenteralt azithromycin ikke ændre niveauet for akkumulering i blodet af cimetidin, fluconazol, midazolam og tilsætning af efavirenz og indinavir og triazolam samt cotrimoxazole når de kombineres, men man kan ikke udelukke muligheden for en sådan interaktion, når azithromycin anvendes oralt.

Den aktive bestanddel af lægemidlet har ingen effekt på de farmakokinetiske egenskaber hos theophyllin, men som følge af kombinationen med andre makrolidlægemidler kan niveauet af plasmakoncentration af theophyllin øges.

Brug af medicin i kombination med cyclosporin kræver nøje overvågning af sidstnævntes blodniveauer. Selv om der ikke er nogen information om, at azithromycin kan ændre koncentrationen af cyclosporin, kan andre lægemidler fra makrolidkategorien påvirke denne indikator.

Den kombinerede anvendelse af azithromycin med digoxin kræver nøje overvågning af koncentrationen af sidstnævnte i blodet, fordi de fleste makrolider øger dets intestinale absorption, hvilket resulterer i, at plasmakoncentrationen af dette stof stiger.

Om nødvendigt kræver kombineret brug med warfarin nøje overvågning af protrombintiden.

Undersøgelser har vist, at den kombinerede anvendelse af makrolidantibiotika med terfenadin kan forlænge QT-intervallet samt fremkalde udviklingen af arytmi. I tilfælde af samtidig anvendelse af disse stoffer kan de ovenfor beskrevne komplikationer udvikles.

Der er risiko for at hæmme CYP3A4 isoenzym azithromycin grund parenteral anvendelse i kombination med terfenadin og cyclosporin, og desuden, cisaprid, ergotalkaloider og quinidin med pimozid og astemizol og andre stoffer, der deltager i metabolismen af aktivt enzym. I tilfælde af administration af oralt azithromycin skal risikoen for en sådan interaktion derfor overvejes.

Kombineret anvendelse af azithromycin med zidovudin ændrer ikke de farmakokinetiske egenskaber af sidstnævnte, og har ingen effekt på processen med hans (med glyukuronirovannym henfaldsprodukt) udskillelse via nyrerne. Men det skal tages i betragtning, at koncentrationen af det aktive forfaldsprodukt - phosphoryleret zidovudin - i de mononukleære celler (i perifere fartøjer) øges. Selvom det endnu ikke har været muligt at bestemme den kliniske betydning af denne ejendom.

Den kombinerede anvendelse af makrolidlægemidler og ergotamin med dihydroergotamin kan føre til udvikling af deres toksiske virkninger.

[12],

Opbevaringsforhold

Indeholde medicin er påkrævet under forhold, som er standard for de fleste lægemidler - tørt sted, lukket fra lys og også utilgængeligt for små børn. Temperaturen er inden for 15-30 ° C.

[13],

Holdbarhed

Azivok er egnet til brug i 2 år fra fremstillingsdatoen for lægemidlet.