Avodart

Avodart er et af de lægemidler, der hjælper med at behandle prostata adenom. Dets aktive stof - dutasterid - terapeutisk påvirker godartet prostatahyperplasi. Den maksimale dette lægemiddel virker efter en uge eller to efter at patienten begynder at tage lægemidlet. 

[1],

Indikationer Avodart

Som en monoterapi:

Behandling og forebyggelse af progression af godartet prostatahyperplasi ved at reducere prostataformen, forbedre vandladningen, reducere risikoen for akut urinretention og behovet for operation.

Som kombineret terapi med a1-adrenoblokere:

Behandling og forebyggelse af progression af godartet prostatahyperplasi ved at reducere prostataformen, forbedre vandladningen, reducere risikoen for akut urinretention og behovet for operation. Kombinationen af dutasterid og α1-adrenoblokker tamsulosin blev primært undersøgt.

Udgivelsesformular

Lægemiddel til behandling af prostata adenom Avodart udtømmes i form af gelatinekapsler, som har en gul farve, er aflange, uigennemsigtige på den ene side af hver kapsel rød trykt indskrift GX CE2.

Udstedte kapsler i aluminiumblister. I en blister - ti kapsler. Der er to former for Avodarts udgivelse - tre blister i en pakke og ni hver. 

Farmakodynamik

Avodart er en dobbelt hæmmer af 5a-reduktase. Det er karakteriseret ved at undertrykke aktiviteten af 5a-reduktase isozymer første og anden type, som er - i omdannelsen af testosteron til 5a-dihydrotestosteron (DHT). Dihydrotestosteron er den vigtigste androgen, som er ansvarlig for hyperplasien af kirtlen i prostata.

Hvor meget dutasterid påvirker, hvor meget koncentrationen af dihydrotestosteron falder afhænger af doseringen af lægemidlet, normalt ses det efter en to uger efter at behandlingen blev startet. Efter en uge eller to fra at tage en dosis på 0,5 mg dagligt reduceres dihydrotestosteron i serum med 85-90%.

[2], [3]

Farmakokinetik

En dosis af lægemidlet, en halv milligram, forårsager den maksimale koncentration af det aktive stof (dutasterid) i serumet, det nås en til tre timer efter at have taget Avodart.

Procentdelen af stoffets absolutte biotilgængelighed er 60%.

Hvis dutasterid tages en eller flere gange, vil dette indikere, at mængden af, hvordan den fordeles, er stor nok (fra 300 til 500 liter). Dutasterid har en høj grad af binding til plasmaproteiner (> 99,5%).

Hvis lægemidlet tages dagligt i et halvt år til et halvt milligram, er det muligt at opnå stabile koncentrationer af serum dutasterid (Css). De er lig med ca. 40 ng / ml. Inden for en måned nå normalt 65% af dette niveau, nås et mærke på ca. 90% efter ca. Tre måneder. Efter 52 ugers behandling koncentreres dutasterid i sæd i gennemsnit på 3,4 ng / ml (0,4-14 ng / ml). Sperma kommer tæt på 11,5% af dutasterid, som sendes der fra serumet. Enzymet CYP3A4 i cytokrom P450-systemet fremmer det aktive stofs metabolisme, det er dette enzym, der omdanner dutasterid til to monohydroxylerede metabolitter. Det påvirkes ikke af enzymerne i dette system CYP1A2, CYP2S9, CYP2S19 eller CYP2D6. Efter en tid, når der er en stabil koncentration af det aktive stof, serummet indeholder: umodificeret selve dutasterid, 3 hyppigst forekommende metabolit (4'-gidroksidutasterid, 1,2-digidrodutasterid gidroksidutasterid og 6) og 2 mindre metabolit.

Metabolismen af det aktive stof i Avodart-præparatet er karakteriseret ved intensitet. Når en halv milligram tages i løbet af dagen, udskilles 1-15,4% (gennemsnitligt 5,4%) af den accepterede dosis med afføring uændret. Resten af dosis vil blive reproduceret i form af metabolitter.

Sammen med urinen vil en spormængde af det aktive stof dutasterid (mindre end 0,1% af dosen) leveres i uændret mængde. I tilfælde af at tage doser af lægemidlet i terapeutisk behandling, vil den endelige halveringstid være fra tre til fem uger. Dutasterid kan detekteres i serum, selvom Avodart har stoppet med at tage lægemidlet i op til seks måneder. I så fald forbliver det normalt i en koncentration lidt over 0,1 ng / ml.

Farmakokinetik Avodart, eller snarere dens vigtigste aktive stof (dutasterid) - en første ordens absorptionsprocessen og har to parallelle eliminationsprocesser: én mætbare (som afhænger af koncentrationen) og én ikke-mættende (som er uafhængig af koncentrationen). Når serum dutasteridkoncentrationer er lave (mindre end 3 ng / ml), frigør begge elimineringsprocesser hurtigt det aktive stof. Hvis Avodart tages en gang, sker hurtig eliminering af dutasterid, processen er karakteriseret ved en kort halveringstid (tre til fem dage).

Når serumkoncentrationen når mere end 3 ng / ml, har clearance af dutasterid en mere udtalt langsommelighed (0,35-0,58 l / t), oftest observeres en lineær umættet proces. Hvis koncentrationerne er terapeutiske i en daglig dosis på 0,5 mg, er dutasteridklaringen også langsommere. Generelt er clearingen lineær og afhænger ikke af koncentrationen af stoffet.

Når Avodart modtager en ældre mand, er det ikke nødvendigt at reducere dosis. 

Dosering og indgivelse

Avodart taget oralt, spiller ikke tiden med at spise en rolle. Kapsler er sluget hele, må ikke tygge og ikke åbne det (det er faktum, at kapslen kan sammensætte kapslen i mundslimhinden).

Voksne mænd, herunder ældre, anbefales at tage en sådan dosis Avodart - en kapsel (0,5 mg dutasterid) en gang om dagen.

Avodart virker hurtigt nok i løbet af en kort behandlingsperiode, men læger anbefaler at tage stoffet i mindst seks måneder for at maksimere den terapeutiske virkning. For at kurere BPH, ordineres Avodart som monoterapi, og det kan også kombineres med α1-blokkere.

Til særlige patientgrupper:

•  med overtrædelser af nyrerne: hvis du tager en standarddosis på 0,5 mg af lægemidlet, vil nyrerne tegne sig for mindre end 0,1% af det. Derfor, i tilfælde af krænkelse af nyrefunktion, tager patienter en standarddosis af lægemidlet, det er ikke nødvendigt at reducere det.
•  hvis patienten har en forstyrret leverfunktion, anbefaler lægerne at tage Avodart med forsigtighed. Nu er der ingen data om behandling af denne gruppe af patienter ved hjælp af Avodart. Men dutasterid er karakteriseret ved intensiv metabolisme, og halveringstiden for lægemidlet er tre til fem uger, så en vis forsigtighed, når den anvendes til patienter med nedsat leverfunktion, forstyrrer ikke. 

Brug Avodart under graviditet

Indflydelsen af Avodart og dets vigtigste aktive ingrediens dutasterid på sæd og individuel patientfrugt er ikke blevet undersøgt tilstrækkeligt til dato.

Adoption Avodart kvinder kategorisk kontraindiceret. Dette felt er også blevet undersøgt, men der er forslag til, at dutasterid undertrykker niveauet af VCT, som følge af, at udviklingen af kønsorganerne i fostrets dreng kan hæmmes. Hvorvidt dutasterid trænger ind i modermælk hos en ammende moder, er heller ikke kendt. 

Kontraindikationer

Kontraindikationer for optagelse af Avodart er:

• overfølsomhed over for det aktive stof af stoffet (dutasterid) såvel som for resten af dets bestanddele;
• overfølsomhed over for andre 5a-reduktaseinhibitorer.

Kvinder og børn må under ingen omstændigheder tage stoffet - de er kontraindiceret.

Hvis patienten har nedsat leverfunktion, er Avodart særlig forsigtig. 

Bivirkninger Avodart

Bivirkninger af Avodart og dets aktive stof dutasterid er:

• Immunsystemet af organismen i meget sjældne tilfælde kan reagere med allergiske reaktioner (forekomst af udslæt, kløe, nældefeber, lokaliseret ødem) såvel som angioødem.
• Reproduktive system ofte reagerer på medicin ændringer i libido, ejakulation lidelser, erektil dysfunktion, gynækomasti (tilstedeværelsen af smerte og brystforstørrelse).
• På huden på grund af optagelse kan Avodart manifestere alopeci (hår på kroppen falder ud) såvel som hypertrichose. 

[4], [5], [6]

Overdosis

Når patienter blev foreskrevet en dosis på 40 mg pr. Dag i undersøgelsen, hvilket er otte gange den terapeutiske dosis, blev bivirkninger ikke registreret i en uge. Endvidere blev bivirkninger ikke påvist, når der blev taget 5 mg patienter i seks måneder. Der var ingen forskelle fra den anbefalede dosis.

Hvis en overdosis af Avodart stadig opstår, foreskrives der en symptomatisk og støttende behandling (der er ingen modgift til dutasterid).

Opbevaringsforhold

Avodart butik på et sted utilgængeligt for børn, ved en temperatur på ikke over 30 grader Celsius.

Holdbarhed

Holdbarhed Avodart er fire år.