Aviks

Avix er foreskrevet, når det er nødvendigt at forhindre atherotrombotiske manifestationer.

Indikationer Aviksa

Aviks er ordineret, når det er nødvendigt at forhindre atherotrombotiske manifestationer:

•  Patienter, der har haft et myokardieinfarkt (Aviks administreret én gang i et par dage, og femogtredive dage), iskæmisk slagtilfælde (behandling administreret i løbet af ugen og i seks måneder), og hvis diagnosen viste, at perifer arteriesygdom har;
•  patienter, der har et akut koronarsyndrom uden at løfte ST-segmenterne (forekomsten af ustabil angina eller myokardieinfarkt uden Q-bølge). Dette omfatter patienter, som har gennemgået stentplacering under en procedure som perkutan koronar angioplastik, i kombination med hvilken acetylsalicylsyre blev administreret;
•  patienter med akut myokardieinfarkt med ST segmenthøjde (acetylsalicylsyre i kombination) med standard lægemiddelbehandling, hvis trombolytisk behandling er indiceret.

Udgivelsesformular

Lægemidlet Avix er tilgængeligt i form af tabletter overtrukket med en filmmembran.

Farmakodynamik

Clopidogrel en selektiv inhibering af bindingen af adenosindiphosphat (ADP) til dets trombocytreceptor og følgende ADP-medieret aktivering af GPIIb / IIIa-komplekset, skyldes som inhiberede blodpladeaggregering. Biotransformation af clopidogrel er nødvendig for at undertrykke aggregeringen af blodplader.

Clopidogrel hjælper også med at undertrykke blodpladeaggregering, som påvirkes af andre agonister ved at blokere forøgelsen af blodpladeaktivering ved den frigivne ADP.

Clopidogrel ændrer irreversibelt ADP-receptorerne af blodplader. På grund af dette ændres blodplader for evigt (så længe et ændret parti blodplader fortsat eksisterer). Den normale funktion af blodplader genoprettes, når de er fuldstændig opdateret. Med en gentagen dosis på 75 mg dagligt fra den første dag var der en signifikant inhibering af blodpladeaggregering, som blev forårsaget af ADP. Resultaterne blev støt stigende og stabiliserende mellem tre dage og en uge. Den stabile tilstand blev kendetegnet ved et gennemsnitligt niveau af depression, som blev observeret, da en dosis på 75 mg pr. Dag blev anvendt og var fra 40% til 60%. Tilstanden af blodpladeaggregering og varigheden af blødning opnåede gradvist begyndelsesværdier, oftest var perioden fem dage efter, at behandlingen blev afbrudt.  

Farmakokinetik

Hvis du tager gentagne orale doser op til 75 mg, sker hurtig absorption af clopidogrel. Men den oprindelige forbindelse er i plasma ved en meget lav koncentration efter kl. 02:00 under kvantifikationsgrænsen (0,00025 mg / l). Som resultaterne af bestemmelsen viste, hvordan clopidogrel udskilles i urinen, absorberer kroppen ikke mindre end halvdelen af det. Lever metaboliserer i høj grad clopidogrel. I blodplasmaet cirkulerer hovedmetabolitten i en mængde på 85% af forbindelsen. Denne metabolitt er et derivat af carboxylsyrer, det skelnes ikke af aktivitet. Inden for en time efter at have taget stoffet, observeres et topniveau af denne metabolitt i blodplasmaet. Toppunktet er ca. 3 mg / l efter indgivelse af en oral dosis på 75 mg). En aktiv metabolit, et thiolderivat, opnås efter oxidation af clopidogrel i 2-oxo-clopidogrel efterfulgt af hydrolyse. Oxideringsfasen reguleres primært af isoenzymerne 2B6 og 3A4 af cytokrom P450 og lidt mindre - 1A1, 1A2 og 2C19.

[1]

Dosering og indgivelse

Den normale dosis af Avix er 75 mg en gang om dagen. Ved akut koronart syndrom uden segmentforhøjelse ST (tilstedeværelse af ustabil angina eller myokardieinfarkt uden Q-bølge på EKG), den første single støddosis 300 mg, mere tage 75 mg én gang dagligt (udover acetylsalicylsyre 75 - 325 mg daglig). Høje doser acetylsalicylsyre kan føre til blødning, derfor anbefales det ikke at tage det i mængder på mere end 100 mg. Behandlingsbetingelserne varierer i hvert enkelt tilfælde, den optimale variant er ikke etableret til dato. I lægepraksis er tilfælde, hvor Avix-behandling udføres hele året, almindelig, og den maksimale effekt er nået tre måneder efter den første administration af lægemidlet. Patienter, hos hvem der er en akut myokardieinfarkt med ST-segment elevation skal tage medicin Aviks ved en dosering på 75 mg om dagen, i begyndelsen - enkelt startdosis på 300 mg sammen med acetylsalicylsyre (med eller uden thrombolytisk dem). Når patienten er over femoghalvfems år, er dosen af clopidogrel ikke indlæst. Kombinationsbehandling bør påbegyndes på kortest mulig tid, når symptomerne er opdaget, bør perioden ikke være mindre end en måned. Hvis du kombinerer clopidogrel med acetylsalicylsyre for en given sygdom i mere end en måned, er effekten af medicinsk praksis ikke blevet undersøgt hidtil. 

[5], [6]

Brug Aviksa under graviditet

I dag er Avix påvirkning af graviditeten ikke undersøgt af moderne videnskab, derfor anbefaler lægerne ikke at tage denne medicin, mens barnet er gravid. Nøjagtigheden af stoffet i modermælken er ikke undersøgt, derfor kan Avix ikke tages under amning. 

Kontraindikationer

Avioks er resistent over for brugen af:

•  overfølsomhed over for lægemidlets komponenter                                       
•  svær leverinsufficiens                                                                     
•  akut blødning (mavesår, intrakraniel blødning);
•  arvelig intolerance overfor galactose, Lappease lactase mangel, glucose-galactose malabsorption;
•  perioder med drægtighed og amning                                                                          
•  stoffet er kontraindiceret til børn.                                                                                 

[2]

Bivirkninger Aviksa

Den mest almindelige bivirkning af lægemidlet er tilstedeværelsen af blødning.

For at klassificere bivirkningerne, indtast sådanne kategorier: ofte (fra en gang til 100 ansøgninger til en til ti), nogle gange (fra en pr. Tusind modtagelser til en pr. Hundrede) sjældent (en gang til ti tusinde receptioner - en gang pr. Tusinde), meget sjældent (en gang for mere end ti tusind receptioner).

Bivirkninger af Avix, klassificeret efter forskellige organsystemer.

Bivirkninger af Avix på blodet og lymfesystemet:

•  Det er sjældent at observere forekomsten af thrombocytopeni, leukopeni, eosinofili;
•  forekommer sjældent neutropeni såvel som alvorlig neutropeni;
•  meget sjældent - tilstedeværelsen af trombotisk trombocytopenisk purpura, aplastisk anæmi, pancytopeni, agranulocytose, alvorlig trombocytopeni, granulocytopeni, anæmi.

Bivirkninger af Avix på immunsystemet:

• meget sjældne tilfælde af serumsygdom, anafylaktoide reaktioner.

Blandt Avic's bivirkninger kan være psykiatriske lidelser:

• meget sjældent kan manifestere hallucinationer, forvirring.

Bivirkninger af Avix på nervesystemet:

• sjældne i patienten på grund af at tage lægemidlet kan forekomme intrakraniel blødning (i særligt sjældne tilfælde, mulig dødelig udgang), hovedpine, paræstesi, svimmelhed;
• meget sjældent bivirkninger af lægemidlet kan manifestere sig i en ændring i smagsfornemmelser.  

Bivirkninger af Aviks kan forekomme i øjenpatologier:

• sjældent er det muligt at opfylde blødninger inden for øjnene (tilstedeværelse af konjunktiver, okular, retinal).

Bivirkninger af Avix i øret og labyrintens patologier:

• sjældent er der svimmelhed.

Bivirkninger af Avix, som fører til vaskulære lidelser:

•  På grund af brugen af lægemidlet er hæmatomer hyppige;
• meget sjældent er der betydelige blødninger, blødninger fra sår, vaskulitis, arteriel hypotension.

Bivirkninger af lægemidlet Aviks - åndedræts-, thorax- og mediastinum:

• næseblader forekommer ofte;
• i meget sjældne tilfælde er blødning i luftveje (hemoptyse, lungeblødning), bronchospasme, interstitiell pneumonitis mulig.

Bivirkninger af lægemidlet Avix, manifesteret i brud på mave-tarmkanalen:

• ofte er der gastrointestinal blødning, diarré, mavesmerter, fordøjelsesbesvær
• I kategorien "sjældent" bemærkes mave- og duodenalsåret, gastritis, opkastning, kvalme, forstoppelse, flatulens osv.
• sjældent - retroperitoneale blødninger;
• meget sjældent mulig tilstedeværelse af gastrointestinal og retroperitoneal blødning (op til det dødelige udfald), pancreatitis, colitis (sår eller lymfocytisk), stomatitis.

Bivirkninger af Avix, der påvirker hepatobiliærsystemet:

•  meget sjældent - manifestationer af akut leverinsufficiens, hepatitis, unormale resultater af leverfunktion

Bivirkninger af Avix, der påvirker hud og subkutant væv:

• subkutane blødninger er hyppige;
• Sjældne manifestationer af udslæt, kløe, intradermale blødninger (purpura);
• meget sjælden forekomst af bulløs dermatitis (toksisk epidermal nekrolyse, Stevens-Johnsons syndrom, erythema multiforme), angioødem, udslæt, urticaria, eksem, lichen planus.

Bivirkninger af Avix, der påvirker det muskuloskeletale system, bindevæv og knoglevæv:

• meget sjældent muligt tilstedeværelsen af muskuloskeletale blødninger (hæmrose), arthritis, artralgi, myalgi.

Bivirkninger af Avix, der påvirker nyrernes og urinsystemets funktion:

• sjælden manifestation af hæmaturi
• Meget sjældne manifestationer af glomerulonefritis, hvilket øger niveauet af kreatinin i kredsløbssystemet.

Bivirkninger af Avix, manifesteret i den generelle tilstand og reaktioner i missionens introduktion:

• blødningsangivelser på injektionsstedet;
• Det er meget sjældent at opleve feber hos patienter, der tager Avix.

Bivirkninger af lægemidlet Avix, som havde indflydelse på laboratorieundersøgelser:

• I sjældne tilfælde falder antallet af neutrofiler og blodplader i patientens krop en stigning i den tid, hvor blødningen ses.

[3], [4]

Overdosis

Da den vigtigste bivirkning af lægemidlet Aviks er forekomsten af blødning, overdosis, og dermed dets vigtigste aktive stof - clopidogrel - kan medføre effekten af at øge varigheden af blødning, og den efterfølgende forekomst af komplikationer. Hvis stoffet har forårsaget blødning, er det nødvendigt at træffe passende foranstaltninger for at fjerne det. Hidtil er der ingen kendt modgift clopidogrel moderne medicinsk videnskab. I sådanne situationer er det muligt at udføre en transfusion af blodplademasse, hvis det er nødvendigt at fjerne den langvarige blødning hurtigst muligt, hvilket vil føre til, at virkningen af clopidogrel vil falde. 

Interaktioner med andre lægemidler

Clopidogrel har en egenskab under virkningen af CYP2C19 for at omdanne til sin aktive metabolit. Hvis du bruger lægemidler, der reducerer aktiviteten af dette enzym, vil koncentrationen af den aktive metabolit af clopidogrel i plasma falde, og den kliniske effekt af Avix vil derfor falde.

Hvis lægemidlet fører til undertrykkelse af aktiviteten af CYP2C19, bør den ikke tages sammen med Avicom.

Protonpumpehæmmere bør heller ikke anvendes samtidigt med Avicom, undtagen i usædvanlige situationer.

Hidtil har virkningen på clopidogrel antiplateletaktivitet ikke vist sig at reducere lægemidler, som reducerer syreproduktionen i mave-tarmkanalen, for eksempel H2-blokkere eller antacida.

Action omeprazol эzomeprazola, fluvoxamin, fluoxetin, moclobemid, voriconazol, fluconazol, ticlopidin, ciprofloxacin, cimetidin, carbamazepin, oxcarbazepin og chloramphenicol sostoit i podavlenii aktiviteter CYP2C19.

Hvad angår warfarin, anbefales ikke vpeste at bruge clopidogrel, da blødning på grund af dette kan blive mere intens.

I tilfælde af IIb / IIIa hæmmere, hvis patienter får dem, øges risikoen for blødning som følge af skader, kirurgiske indgreb eller andre patologiske tilstande.

Aspirin ikke producerer modifikationer clopidogrel medieret hæmning af blodpladeaggregering, men på grund af clopidogrel amplificeres acetylsalicylsyre kolagenindutsirovannuyu indflydelse blodpladeaggregering. Men på samme tid, når de anvendes fem hundrede milligram acetylsalicylsyre to gange om dagen, en betydelig stigning i varigheden af blødning på grund af clopidogrel ikke forekomme. Clopidogrel og acetylsalicylsyre kan interagere farmakodynamisk, i en sådan situation acetylsalicylsyre kan resultere i en stigning blødningsrisiko. Fordi på samme tid at tage disse to stoffer skal være meget forsigtige.

Hvis clopidogrel anvendes sammen med heparin, er der ikke behov for at ændre dosis af sidstnævnte, modifikationen af heparinens virkning på, hvordan blodet koagulerer, forekommer ikke. Clopidogrel og heparin kan interagere ved farmakodynamik, hvorfor risikoen for blødning øges. Fordi disse to lægemidler også skal tages med forsigtighed.

Når patienten har et akut myokardieinfarkt, hvis både clopidogrel og anvende fibrin-fibrin-specifikke eller ikke-specifikke trombolytiske midler og heparin, klinisk signifikant blødning forekomme så ofte som når de anvendes thrombolytisk aktive midler og heparin sammen med acetylsalicylsyre.

Hvis klopidogrel og naproxen anvendes samtidigt, kan skjult gastrointestinal blødning blive hyppigere. Men interaktionen af clopidogrel med andre ikke-steroide inflammatoriske lægemidler forstås dårligt, fordi det i dag er det ikke klart, om sandsynligheden for hastigheden øger gastrointestinal inflammation, hvis vi bruger ikke-steroide anti-inflammatoriske lægemidler. Derfor bør brug af ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler, herunder COX-2-hæmmere, sammen med clopidogrel udvises forsigtigt.

Klinisk signifikante farmakodynamiske interaktioner blev ikke observeret ved samtidig brug af clopidogrel med lægemidler som atenolol, nifedipin eller med to af dem på én gang. Desuden ændrede farmakodynamikken af clopidogrel næsten ikke, selv når pentobarbital, cimetidin eller østrogener samtidigt blev anvendt. Der er ingen ændring i farmakokinetikken, hvis clopidogrel anvendes sammen med digoxin og theophyllin. Der er ingen effekt på hvordan clopidogrel absorberes af antacida. Suppression af cytokrom P4502C9-aktivitet kan skyldes carboxyl-metabolitter af clopidogrel. Der er en potentiel mulighed for, at niveauet af plasmaniveauer af phenytoin og tolbutamid, såvel som ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler, metaboliseret af P4502C9, stiger. Clopidogrel kombinerer sikkert med phenytoin og tolbutamid.

Specifikke interaktioner mellem clopidogrel, som er en del af Avix, vi beskrev. Andre data om interaktionen mellem clopidogrel og nogle andre lægemidler, som normalt er ordineret til behandling af patienter med atherotrombotisk sygdom, er ikke tilgængelige.

Der skulle være mange tilfælde, når patienter fik passagen af forskellige matching medicinsk terapi med diuretika, betablokkere, inhibitorer agiotenzinkonvertiruyuschego enzym, calciumantagonister, lægemidler, der reducerer kolesterol, vasodilatorer koronarkar, antidiabetika (inklusive insulin), antiepileptiske midler, hormonbehandling terapi og antagonister af glycoprotein IIb / IIIa og eventuelle klinisk relevante negative interaktioner Via fraværende.

[7]

Opbevaringsforhold

Lægemidlet bør opbevares væk fra børn, opbevaringstemperatur 15-30 ºC.

Holdbarhed

Holdbarheden af Avix er to år.