Avelox

Avelox er effektivt mod multiresistente, anaerobe, grampositive, gramnegative og atypiske mikroorganismer og har også en hurtig og langvarig effekt. Derudover tolereres lægemidlet ret godt af patienter.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Indikationer Avelox

Avelox anvendes til infektioner i øre-, hals- og tarmorganerne (ØNH) i lungerne, huden og blødt væv, samt til infektioner i kønsorganerne (klamydia, gonoré) og intraabdominale infektioner.

[ 4 ]

Udgivelsesformular

Avelox fås i to former: tabletter til oral administration og opløsninger til intravenøs administration.

Avelox-tabletter fås i blisterpakninger med 5 eller 7 tabletter.

Avelox infusionsopløsning fås i hætteglas forseglet i papemballage. Hvert hætteglas indeholder 250 ml væske til dropadministration. Opløsningen fås også i en forseglet polyolefinpose med en kapacitet på 250 ml.

[ 5 ], [ 6 ]

Farmakodynamik

Avelox er et antibiotikum fra den nye generation af fluorquinoloner. Lægemidlet er effektivt mod et stort antal patogene mikroorganismer. Når moxifloxacin kommer ind i kroppen, fremkalder det en krænkelse af DNA'et i atypiske celler, hvilket resulterer i, at de dør.

Avelox er aktivt og destruktivt for mange gramnegative og grampositive bakterier, såvel som klamydia, mycoplasma, legionella, ureaplasma og anaerobe infektioner.

Derudover hjælper lægemidlet med at håndtere bakterier, der er resistente over for penicillin-antibakterielle lægemidler.

Lægemidlets antibakterielle aktivitet forringes ikke af de mekanismer, der udvikler resistens over for tetracykliner, aminoglykosider, cephalosporiner og makrolider hos mikroorganismer. Resistens over for det aktive stof, moxifloxacin, udvikles ret langsomt hos bakterier, hovedsageligt gennem langtidsmutationer. Derudover er moxifloxacin aktivt mod nogle quinolonresistente anaerobe og grampositive mikroorganismer.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Farmakokinetik

Avelox absorberes næsten fuldstændigt i mave-tarmkanalen i løbet af forholdsvis kort tid. Efter indtagelse af én dosis (400 mg) observeres den maksimale koncentration af det aktive stof i blodet efter 1 til 4 timer. Når lægemidlet tages under måltider, øges opnåelsen af den maksimale koncentration i blodet med 2 timer. Fødeindtagelse påvirker ikke lægemidlets absorption i mave-tarmkanalen, så det kan tages på et passende tidspunkt.

Brugen af Avelox-infusion øger lægemidlets terapeutiske virkning betydeligt.

Det aktive stof fordeles hurtigt i kroppens organer og væv. Den højeste koncentration af lægemidlet observeres i de subkutane strukturer og blødt væv, lungevæv, bihuler, bronkialslimhinde og i inflammationsområder. Derudover akkumuleres forholdsvis høje doser af lægemidlet i maveorganerne, kvindelige kønsorganer og peritonealvæsken.

Lægemidlet udskilles efter den anden fase af biotransformationen i urin og afføring i form af inaktive metabolitter, cirka 19-25% udskilles uændret. Halveringstiden er cirka 12 timer.

Farmakokinetiske parametre er ikke afhængige af patientens alder og køn. Der er ikke udført undersøgelser af moxifloxacins farmakokinetik hos børn.

Der blev ikke fundet nogen særlige forskelle i farmakokinetikken hos patienter med mindre nyre- eller leverinsufficiens.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Dosering og indgivelse

Avelox-tabletter tages oralt, skylles ned med en lille mængde, må ikke tygges. Indtagelsen af lægemidlet afhænger ikke af fødeindtag og kan tages når som helst. En enkelt dosis om dagen er 400 mg, hvilket er indeholdt i én tablet.

Avelox-opløsning administreres intravenøst én gang dagligt med 400 mg.

Intravenøs opløsning af Ayvelox ordineres i højst 14 dage, tabletter – op til 21 dage.

Valg af individuel dosis i tilfælde af mindre forstyrrelser i lever- og nyrernes funktion, samt for patienter, der gennemgår kunstig blodrensning fra toksiner, er ikke påkrævet.

Den intravenøse opløsning administreres som drop over en time. Avelox kan administreres direkte i ren form eller fortyndes med specielle opløsninger (natriumklorid, ionsteryl, vand til injektionsvæsker osv.). Kun gennemsigtige opløsninger bør anvendes.

Lægemidlet bør anvendes med ekstrem forsigtighed ved alvorlige former for nyresvigt. Lægemidlet bør tages under lægens opsyn.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Brug Avelox under graviditet

Da sikkerheden ved at bruge Avelox under graviditet ikke er blevet bevist, er dets anvendelse kontraindiceret i denne periode.

Det er blevet fastslået, at moxifloxacin forekommer i små mængder i modermælk, men der er ingen data om brugen af lægemidlet af kvinder, der ammer, så brugen af lægemidlet under amning er forbudt.

Dyrestudier har vist, at mokifloxacin kan trænge ind i placentabarrieren. Dyr, der fik lægemidlet i en terapeutisk dosis, oplevede også hyppige aborter, fødsler af et foster med lavere vægt og en lille forlængelse af graviditetsvarigheden.

Kontraindikationer

Avelox bør ikke ordineres til gravide kvinder eller under amning. Lægemidlet anbefales ikke til personer under 18 år eller med øget følsomhed over for nogle af lægemidlets komponenter.

Avelox bør anvendes med ekstrem forsigtighed ved sygdomme med læsioner i centralnervesystemet (især hos personer med tendens til anfald), bradykardi, alvorlige former for leversvigt, i kombination med lægemidler, der korrigerer hjertets elektrofysiologiske egenskaber (øger QT-intervallet) og akut myokardieiskæmi.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Bivirkninger Avelox

Efter indtagelse af Avelox kan der i nogle tilfælde forekomme hurtig hjerterytme, besvimelse, nedsat blodtryk og rødmen. I ekstremt sjældne tilfælde kan der forekomme ventrikulær arytmi, uspecifik arytmi og hjertestop (hos patienter med bradykardi, akut myokardieiskæmi).

Sjældnere observeres åndenød (i nogle tilfælde udvikles astma).

Ofte efter indtagelse af lægemidlet observeres kvalme (opkastning), mavebesvær, sjældnere fuldstændig afvisning af at spise, mavesmerter, forstoppelse, øget gasdannelse, inflammatoriske processer i mave-tarmkanalen, nedsat leverfunktion, kolestatisk hepatitis. I meget sjældne tilfælde udvikles fulminant hepatitis med alvorlig nyresvigt, hvilket udgør en alvorlig trussel mod livet.

Indtagelse af Avelox fremkalder ofte hovedpine og svimmelhed. Mindre almindelige er døsighed, forvirring, rysten i lemmerne, vertigo (en følelse af konstant bevægelse omkring dig). Meget mindre almindelige er nedsat koordination, opmærksomhed, hukommelsestab, taleforstyrrelser, depressive tilstande (nogle gange med tendens til selvmord eller selvskade) og hallucinationer.

Indtagelse af lægemidlet kan også forårsage dysfunktion af sanseorganerne (syn, smagsløg), tinnitus observeres sjældent. Avelox kan føre til trombocytose, leukopeni, anæmi, muskelsmerter, betændelse i sener, led, og skader på bevægeapparatet kan også observeres.

Hos kvinder fremkalder dette antibiotikum ofte betændelse i skeden og en candidainfektion (trøske) efter at have taget det.

Hos ældre patienter kan lægemidlet forårsage nyredysfunktion.

I sjældne tilfælde udvikles forskellige hudreaktioner (svær erytem, epidermal nekrolyse), forskellige manifestationer af allergier (kløe, udslæt, anafylaktisk shock, hævelse af strubehovedet osv.); en stigning i blodsukkeret, en stigning i koncentrationen af urinstof i blodet osv. er også mulige.

Efter at have taget Avelox kan patienten føle generel utilpashed (svaghed, svedtendens, smerte), og i sjældne tilfælde kan der opstå hævelse.

[ 16 ], [ 17 ]

Overdosis

Der er utilstrækkelige data om overdosering af myoflaxacin. Der er ikke registreret specifikke data efter indtagelse af en dosis på op til 1200 mg ad gangen eller efter indtagelse af 600 mg dagligt i ti dage eller mere.

Hvis der opstår symptomer på overdosis, er det først og fremmest nødvendigt at være opmærksom på det kliniske billede og udføre behandling, der sigter mod at eliminere symptomer og støtte kroppen. Ved øget oral indtagelse af lægemidlet vil tabletter med aktivt kul bidrage til at reducere den systemiske effekt af moxifloxacin på kroppen.

[ 24 ], [ 25 ]

Interaktioner med andre lægemidler

Samtidig administration af Avelox og ranitidin reducerer absorptionen af moxifloxacin i mave-tarmkanalen.

Vitamin- og mineralpræparater, lægemidler der reducerer mavesyre, reducerer den terapeutiske virkning af Avelox. Sorbenter hæmmer absorptionen af moxifloxacin i tarmen, hvilket resulterer i, at den terapeutiske virkning reduceres med mere end 80%.

Avelox har ringe effekt på digoxins farmakologiske aktivitet.

Kortikosteroidlægemidler i kombination med Avelox øger sandsynligheden for senebetændelse.

Opløsningen til intravenøs administration er ikke kompatibel med natriumbicarbonat 4,2-8,4%,
NaCl 10-20%.

[ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Opbevaringsforhold

Avelox-tabletter skal opbevares i originalemballagen på et godt beskyttet sted mod direkte sollys. Opbevaringstemperaturen bør ikke overstige 25 °C.

Opløsningen til intravenøs administration skal opbevares i den originale flaske på et tørt sted, beskyttet mod direkte sollys. Opbevares ved en temperatur på højst 25 °C, må ikke fryses. Efter fortynding med opløsningsmidler bevarer Avelox-opløsningen sin aktivitet i 24 timer. Avelox opbevares ikke i køleskab.

[ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Holdbarhed

Avelox' holdbarhed er 5 år fra fremstillingsdatoen, forudsat at opbevaringsreglerne følges, og den originale emballage ikke er beskadiget.

[ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ]