Alventa

Alventa er et antidepressiv middel, der har en kemisk struktur, der ikke ligner strukturen af antidepressive lægemidler fra andre kategorier (tricykliske, tetracykliske etc.). Lægemidlet indeholder 2 racemiske enantiomere former med terapeutisk aktivitet.

Den antidepressive effekt af det aktive lægemiddelelement - venlafaxin - udvikler sig med forstærkningen af neurotransmittereffekter på centralnervesystemet. Komponenten viser ikke affinitet for slutningen af benzodiazepiner, opiater, phencyclidiner (CCP), såvel som for elementet NMDA, histamin H1 og kolinerge slutninger af muscariniske og α-adrenerge receptorer.

Indikationer Alventa

Det bruges til behandling af episoder med alvorlig depression, GAD, og også for angst, der har en social variation (social fobi). Desuden er det ordineret for at forhindre udvikling af episoder med alvorlig depression.

[1], [2]

Udgivelsesformular

Frigivelsen af lægemiddelstoffet implementeres i kapsler med en udvidet virkning - 14 stykker inde i pakken. I kassen - 1, 2 eller 4 pakker.

[3]

Farmakodynamik

Venlafaxin med dets vigtigste metaboliske element (EFA) er kraftfulde SSRI'er såvel som IOP'er, men samtidig forsinke det omvendte dopaminbeslag. Derudover har lægemidlet en effektiv virkning på processerne af revers neurotransmitterbeslag og reducerer reaktiviteten af β-adrenerge receptorer i CNS. Derudover undertrykker venlafaxin ikke aktiviteten af MAOI'er. 

[4]

Farmakokinetik

Venlafaxin absorberes næsten fuldstændigt (ca. 92%) ved oral administration, men gennemgår omfattende generelle metaboliske processer (en EFA, der har en aktiv metabolisk komponent dannet), som følge af, at biotilgængeligheden af lægemidler er ca. 42 ± 15%.

Når der indtages medicin, bestemmes plasma Cmax-værdier for venlafaxin og EFA efter udløbet af henholdsvis 6,0 ± 1,5 såvel som 8,8 ± 2,2 timer.

Absorptionshastigheden af lægemidlet i kapsler med en forlænget virkning er lavere sammenlignet med udskillelseshastigheden. På grund af dette er den eksplicitte delhalveringstidsperiode (15 ± 6 timer) virkelig halveringstiden for absorption i stedet for standard halveringstiden (5 ± 2 timer), bemærket i tilfælde af tabletter med hurtig frigivelsestype.

Lægemidlet er bredt fordelt inde i kroppen. Indikatorer for intraplasmesyntese af lægemidler med proteiner er 27 ± 2% med værdier på 2,5-2215 ng / ml. Niveauet af den analoge syntese af EFA-elementet er 30 ± 12% med indekserne 100-500 ng / ml.

Når absorberes, undergår venlafaxin omfattende generel intrahepatisk metabolisme. Den væsentligste metaboliske bestanddel af stoffet er EFA, men derudover omdannes det til N-desmethylvenlafaxin med N- såvel som O-didezmetilvenlafaksin med andre ikke-væsentlige nedbrydningsprodukter.

Ca. 87% af dosis af lægemidlet udskilles i urinen i 48 timer efter anvendelse af 1 enkeltdosis - i form af venlafaxin (med 5%) og også ubundet EFA (med 29%), bundet EFA (med 26%) og andre metaboliske elementer (med 27%).

Ved langtidsbehandling af lægemidler er der ingen ophobning af venlafaxin inde i kroppen.

[5], [6]

Dosering og indgivelse

Kapslen skal bruges sammen med mad, sluges hel og vaskes med almindeligt vand. Det er forbudt at sætte kapslen i vand, knuse, åbne eller tygge den. Brug stoffet 1 gange om dagen, samtidig - om morgenen eller om aftenen.

Med depression.

I tilfælde af depression er det ordineret at administrere 75 mg af lægemidlet en gang om dagen. Efter 14 dage kan dosis fordobles (0,15 g) med en enkeltdosis pr. Dag for at opnå en yderligere forbedring i den kliniske tilstand. Om nødvendigt kan dosen øges til 225 mg pr. Dag med milde stadier af sygdommen, samt op til 375 mg om dagen med dets store sorter.

Hver øgning i portioner bør ske ved 37,5-75 mg med 2 ugers eller flere intervaller (generelt skal intervallet nå mindst 4 dage).

Ved anvendelse af 75 mg Alventa udvikles antidepressiv aktivitet efter 14 dages behandling.

Sociophobia og GAD.

I løbet af dagen, med særlige former for angst (blandt hvilke er social fobi), er det påkrævet at anvende 75 mg af stoffet 1 gange. For at få klinisk forbedring efter 14 dage kan du øge delen til 0,15 g 1 gang pr. Dag. Også, hvis det er nødvendigt, kan den daglige dosis øges til en enkeltdosis på 225 mg. Det er tilladt at øge delen med 75 mg om dagen med 14 dages eller flere intervaller (minimumsperioden er 4 dage).

Ved indførelsen af 75 mg af lægemidlet observeres anxiolytisk aktivitet efter 7 dages behandling.

Tilbagefald forebyggelse og støttende foranstaltninger.

Læger anbefaler at introducere stoffer til depressive episoder i mindst 0,5 år. Støtteaktiviteter og forebyggelse af tilbagefald eller nye overtrædelsesprocesser udføres ved hjælp af portioner, der viste sig at være effektive før. Lægen skal konstant, mindst en gang i 3 måneder, overvåge effektiviteten af langvarig behandling.

Manglende nyre- eller leverfunktion.

I tilfælde af problemer med nyrefunktion (GFR-værdier <30 ml pr. Minut) skal den daglige dosis venlafaxin reduceres med halvdelen. Personer, der gennemgår hæmodialyse, skal også reducere dosis af lægemidler med halvdelen. Det er nødvendigt at gennemføre en hæmodialysesession inden du tager stoffet.

I tilfælde af moderat grad af leverinsufficiens reduceres en del af lægemidlet med 50%. Sommetider kan doseringen reduceres med mere end 50%.

Kontinuerlig, støttende eller langsigtet behandling.

Det akutte stadium af alvorlig depression bør behandles i mindst et par måneder eller længere. I tilfælde af specifikke former for angst (også i social fobi) kræves der også en lang behandlingscyklus.

På grund af den store sandsynlighed for udseendet af negative tegn afhængigt af størrelsen af delen, kan dosen kun øges efter at have udført en klinisk vurdering. Det er nødvendigt at opretholde den minimale effektive del.

Fjernelse af venlafaxin.

Med afskaffelsen af terapi er en gradvis reduktion i dosering nødvendig. Hvis Alventa blev brugt i mere end 1,5 måneder, bør du reducere delen i mindst 14 dage.

Brug Alventa under graviditet

Brug af Alventa i tilfælde af mistanke om undfangelse, graviditet eller amning er forbudt.

[7], [8], [9], [10]

Kontraindikationer

De vigtigste kontraindikationer:

• stærk personlig følsomhed overfor venlafaxin eller andre elementer af medicinen
• i kombination med MAOI og samtidig i 2 uger fra tidspunktet for deres introduktion (det er nødvendigt at afbryde behandlingen med venlafaxin mindst 7 dage før introduktion af MAOI)
• forhøjet blodtryk i den alvorlige fase (før kurset starter, de er 180/115 mm Hg eller mere);
• glaukom;
• urinforstyrrelser på grund af svag urinflow (for eksempel på grund af sygdomme, som påvirker prostata);
• svigt af nyre- eller leverfunktion i svær

Bivirkninger Alventa

Udviklingen af bivirkninger er dosisafhængig. Hyppigheden og sværhedsgraden af lidelser kan øges under behandlingen.

Blandt de hyppigste negative manifestationer er søvnløshed, nervøsitet, tørhed, der påvirker de orale slimhinder, hyperhidrose, kvalme, forstoppelse, asteni, svimmelhed, døsighed og også forstyrrelse af orgasme og ejakulation.

Andre overtrædelser:

• systemiske lidelser: kuldegysninger, anafylaksi, asteni, angioødem og lysfølsomhed;
• beskadigelse af CVS-funktionen: et fald eller stigning i blodtryksværdier, takykardi og desuden ortostatisk sammenbrud, vasodilation (ofte rødmen af huden på ansigtet eller udseendet af varme), ventrikulær blinking, forlængelse af QT-intervalværdierne og med den ventrikulære takykardi (inkluderet ") Eller tab af bevidsthed;
• forstyrrelser i mave-tarmkanalen: forstoppelse, kvalme, appetitløshed, gnash og opkastning;
• problemerne forbundet med blodet og lymfesystemet: trombocytopeni, blodudtrædning, blødning i mave område eller til slimhinder, og som strækker sig en blødning og bloddyskrasier (herunder aplastisk anæmi natur, pancytopeni eller neutropeni og agranulocytose);
• forstyrrelser i metaboliske processer: en forøgelse af prolactinniveauer, en nedsættelse eller stigning i vægt, en stigning i kolesterolserumniveauer, unormale leverfunktionsniveauer, diarré, hyponatremi, pankreatitis, bruxisme, hepatitis og Parhons syndrom;
• Lesioner forbundet med NA: problemer med søvn, søvnløshed, tørhed i orale slimhinder, nervøsitet, svækkelse af libido, paræstesi og svimmelhed, og dermed øgede muskeltonen, sedation, apati, krampe og tremor. Desuden bemærkes myoklonus, ZNS, koordinationsforstyrrelser, maniske symptomer, hallucinationer, serotoninforgiftning, ekstrapyramidale sygdomme (blandt andet dyskinesier og dystoni), ørebrist, sen dyskinesi, epileptiske anfald, rhabdomyolyse og symptomer svarende til ZNS. Der findes også tanker om selvmord og tilsvarende adfærd, delirium eller agitation, som har en psykomotorisk karakter, aggression og depersonalisering;
• nedsat respiratorisk funktion: lunge eosinofili, gabende og influenzalignende syndrom;
• epidermal læsioner: udslæt, SJS, erythema multiforme, hyperhidrose (også om natten), PET og alopeci;
• lidelser i følelsesorganernes funktion: forandring i smag, forstyrrelser og tinnitus;
• problemer med urinorganernes og nyrernes arbejde: urinretention eller dysuri (hovedsageligt vanskeligheder med begyndelsen af urinprocessen);
• afbrydelse af bryst og kønsorganer: anorgasmi, urinveje (ofte et problem med starten af vandladning), orgasme lidelse (mænd) eller ejakulation og impotens, og bortset fra denne lidelse menstruationscyklus (deres gevinst eller uregelmæssighed - metroragi eller menoragi), orgasme lidelser ( kvinder) og pollakiuria;
• læsioner af de visuelle organer: øget pupilstørrelse, glaukom, akkumulerende lidelse og synsproblemer.

Tegn på aflysning blev observeret hos personer, der lider af depression eller bestemte former for angst. Ved abrupt afbrydelse af lægemidler eller et stærkt eller gradvist fald i dets del (ved forskellige doser) er udseendet af nye tegn muligt. Forøgelsen i hyppigheden af udvikling af nye manifestationer er forbundet med en forøgelse af portionernes størrelse og varigheden af terapien.

Observerede sådanne abstinenssymptomer: diarré, tørhed af mundslimhinden, angst, formålsløs vandring, problemer med tab af appetit, psykisk lidelse og svaghed, og derudover, paræstesi, hypomani, nervøsitet, hovedpine, udslæt, svimmelhed, døsighed, opkastning søvnløshed, rysten, kvalme, influenzalignende syndrom og levende drømme. Disse manifestationer var lyse og passerede alene.

I tilfælde af annullering af antidepressiva er det nødvendigt at overvåge patientens tilstand, proportionalt reducere delen af venlafaxin. Varigheden af dosisreduktionsperioden bestemmes af selve delen, patientens personlige følsomhed og varigheden af behandlingen.

Overdosis

I forbindelse med markedsføring efter markedsføring blev forgiftning primært noteret ved anvendelse af lægemidlet med alkohol eller andre lægemidler.

Ofte forgiftning udvikler takykardi, mydriasis, opkastning, ændret bevidsthed (fra døsighed til koma) og kramper. Blandt andre symptomer: ændring i EKG aflæsninger (øget QRS-kompleks, forlængelse af QT-interval mærker eller bundt gren), bradykardi, svimmelhed, takykardi, ventrikulær, falde blodtryksværdier og død.

I tilfælde af overdosis på grund af venlafaxins toksiske egenskaber, har patienterne en øget chance for selvmord, hvorfor det er nødvendigt at bruge det minimale antal lægemidler, der giver det ønskede resultat - for at reducere risikoen for forgiftning. Fatal udfald er mulig med venlafaxinforgiftning i kombination med andre lægemidler eller alkohol.

Det er nødvendigt at rengøre luftvejene, sikre passage af ilt og om nødvendigt udføre mekanisk ventilation. Du skal også udføre symptomatiske og støttende behandlingsprocedurer og nøje overvåge hjertefrekvensen og arbejdet i andre organer, der er vigtige for livet.

Med høj sandsynlighed for aspiration kan man ikke fremkalde brekninger. Gastrisk skylning er mulig, hvis det udføres kort tid efter at have taget lægemidlet, eller når de tilsvarende symptomer vises. Accept af aktivt kul kan også reducere absorptionen af lægemidler. Dialyse, tvungen diurese, hemoperfusion og også udveksling af hemotransfusion er ineffektive. Der er ingen modgift mod venlafaxin.

Interaktioner med andre lægemidler

Ansøgning med IMAO.

Kombination af medicin og MAOI er forbudt.

Personer, der aflyste indførelsen af en MAO kort før lægemidlet, eller som afsluttede behandlingen med Alventa kort før behandling med MAO, oplevede alvorlige bivirkninger. Blandt disse er opkastning, svimmelhed, kramper, tremor, anfald, kvalme, kraftig svedtendens og feber kombineret med NNS og konvulsioner (kan føre til døden).

Det er tilladt at starte administrationen af venlafaxin efter mindst 2 uger fra slutningen af IMAO-terapi.

Betegnelsen mellem afskaffelsen af anvendelsen af reversible MAOI'er, anvendelsen af moclobemid og starten på at tage Alventa bør vare mindst 2 uger. Med indførelsen af en MAOI på scenen for overførsel af en person fra moklobemid til Alvent, bør udtrykket for udskiftning af lægemidler vare mindst 1 uge.

Medicin, der påvirker funktionen af centralnervesystemet.

I forbindelse med princippet om medicinsk virkning af venlafaxin og en høj sandsynlighed for serotoninforgiftning er det nødvendigt at være yderst forsigtig med at kombinere medicin og stoffer med en mulig virkning på processen med serotonerg transmission af neurale impulser (for eksempel SSRI'er, triptaner eller lithium).

Indinavir.

Kombinationen af lægemidlet og indinavira fører til et fald i AUC og Cmax-værdien af sidstnævnte - med henholdsvis 28% og 36%. Indinavir ændrer ikke de farmakokinetiske parametre for venlafaxin og EFA.

Warfarin.

Hos personer, der har anvendt warfarin, kan behandling med Alventa påbegynde antikoagulerende aktivitet, og PTV-niveauerne kan øges.

Cimetidin.

Hos ældre og personer med leverproblemer, der bruger lægemidlet med cimetidin, er den terapeutiske interaktion ikke undersøgt. Derfor bør sådanne patienter overvåges for klinisk kontrol.

Ethylalkohol.

Når du bruger venlafaxin, kan du ikke drikke alkohol.

Stoffer, der nedsætter aktiviteten af CYP2D6.

CYP2D6 isoenzym, der er involveret i genetisk polymorfisme i relation til metaboliske processer hos mange antidepressiva, gør elementet venlafaxin til den vigtigste metaboliske komponent af EFA, som har lægemiddelaktivitet. Derfor kan vi forvente udvikling af interaktion med deling af stoffer og agenser, der nedsætter virkningen af CYP2D6.

Kombinationer, der forårsager en svækkelse af transformationsprocesserne af venlafaxin i EFA, er teoretisk set i stand til at øge serumindikatorer for venlafaxin og reducere EFA-værdier.

Hypoglykæmiske og antihypertensive stoffer.

Efter afslutning af lægemiddelterapi er der en stigning i værdierne af clozapin, hvilket medfører det midlertidige udseende af uønskede symptomer, herunder anfald på anfald.

Metoprolol.

Kombinationen af lægemidlet med metoprolol forårsager en stigning i plasmaniveauet af sidstnævnte, mens det ikke fører til en ændring i indekserne for dets aktive metaboliske komponent, a-hydroxymetoprolol. De kliniske konsekvenser af en sådan virkning for personer med forhøjede BP-værdier er ikke defineret, derfor er det nødvendigt at kombinere disse lægemidler meget omhyggeligt.

Haloperidol.

Det skal tages i betragtning, at den kombinerede anvendelse af lægemidler og haloperidol reducerer clearance og øger Cmax og AUC, mens de ikke ændrer haloperidols halveringstid. Der er ingen oplysninger om den kliniske betydning af denne interaktion.

[11], [12],

Opbevaringsforhold

Alventa kan opbevares på et lukket sted for små børn. Temperaturværdier - ikke højere end 30 ° C.

Holdbarhed

Alventa kan anvendes inden for 5-årsperioden siden salget af lægemiddelsubstansen.

[13]

Ansøgning om børn

Det er umuligt at udnævne i pædiatrik (før 18 årsdagen).

[14]

Analoger

Analoger af stoffer er midlerne Velaksin, Dapfiks, Venlafaksin med Velafax, Voksemel, Efevelon med Venlaksor, Newevelong og Venlift OD.

[15], [16]