Agapurin

Agapurin er et lægemiddel baseret på pentoxifyllin. Lægemidlet refererer til metabolitter fra gruppen af xanthiner, puriner og er rettet mod at korrigere og forbedre mikrocirkulationen i forskellige vaskulære patologier. Som en aktiv vasodilator, forbedrer Agapurin signifikant blodets reologiske egenskaber, dilaterer koronararterier, toner muskler, kan øge niveauet af ATP i kroppens celler.

[1]

Indikationer Agapurina

Pentoxifyllin som det vigtigste aktive stof i Agapurin og dets analoger blev først syntetiseret i 70'erne af det sidste århundrede. Den forfader af lægemidlet anses for at være Tyskland, de tyske producenter betragtes som en af de mest effektive lægemidler, selv om lægemidler indeholdende pentoxifyllin, lavet i andre lande, er ikke ringere hverken i kvalitet eller ydeevne indvirkning på mikrocirkulationen og rheologiske parametre af blod.

De vigtigste indikationer for brug:

1. Antikoagulerende virkning, et signifikant fald i niveauet af blodviskositet
2. Angioprotective effekt
3. Øget blodgennemstrømning, øget blodfluiditet
4. Forbedring af alle rheologiske parametre af blod
5. Forøgelse af niveauet af ATP i erythrocytter, leukocytter, som et resultat - forbedre deres plasticitet
6. Aktivering af cytokinproduktion (cytobeskyttende virkning)
7. Afslapning af glatte muskler
8. Udvidelse af lungernes skibe
9. Øg lyden i membranen
10. Forebyggelse af vævshypoxi

Nosologi, som viser modtagelsen af Agapurin:

• Vestibulære lidelser
• Otosklerotiske patologier
• Indkapsling af nethinden
• Retinal arterie okklusion
• Spas af nerverne i nethinden
• Sygdomme i det indre øre
• Cerebrovaskulære patologier og deres konsekvenser
• Aterosklerose, herunder aterosklerose i ekstremiteterne
• Raynauds syndrom
• Perifere angiopatier, herunder diabetiske angiopatier
• thromboangiitis obliterans
• Åreknuder i underekstremiteterne, herunder de, der ledsages af sårdannelse
• koldbrand
• paræstesi
• frostknude
• Intermitterende claudication
• Krænkelse af cerebral kredsløb (iskæmi)
• Dyscirculatory encephalopathy
• Trofiske vævsforstyrrelser (sår, konsekvenser af thrombophlebitis)
• Akrotsianoz
• Post-stroke stater
• Hovedpine forbundet med iskæmisk svækkelse
• Hukommelsestab
• IHD er iskæmisk hjertesygdom
• Neuroinfektion af viral etiologi
• sepsis
• Betingelser efter myokardieinfarkt
• Impotens forbundet med vaskulære lidelser
• Astma - astma
• KOL er en kronisk obstruktiv lungesygdom.

Det skal bemærkes, at denne medicin har mange analoger, som også udvikles ud fra pentoxifyllin. Afhængigt af indikationerne kan en læge vælge en medicin. Blandt analogerne er de mest populære sådanne stoffer:

• Arbifleks
• Vazonyt
• Pentamon
• pentoxifyllin
• Mellinorm
• Eskom
• trental
• Fleksital

Indikationer for brug kan være forskellige, undertiden modstridende instruktioner og kontraindikationer, for eksempel under graviditet. Den begrænsede varighed af medicinen kan skyldes et akut behov, der overstiger risikoen for bivirkninger, når fordelene og effektiviteten af pentoxifyllin væsentligt overstiger dets potentielle komplikationer. Derudover undersøges stoffets egenskaber konstant, da Agapurin betragtes som et relativt "ungt" lægemiddel. Det er sandsynligt, at listen over hans vidnesbyrd snart vil blive udvidet betydeligt, og mange sygdomme forbundet med kredsløbssvigt vil modtage en ny måde at behandle effektivt.

[2]

Udgivelsesformular

Lægemidlet er tilgængeligt i tabletter og injicerbar form i en anden dosis, som er indiceret for forskellige vaskulære patologier afhængigt af sygdommens sværhedsgrad. Typisk, hvis overtrædelserne er diagnosticeret som alvorlige, gives injektioner af Agapurin intravenøst eller intramuskulært, vedligeholdelsesbehandling eller behandling af kroniske sygdomme forudsætter at tage lægemidlet i tabletform.

Udstedelsesform:

• Injektionsopløsning - ampuller på 5 ml, i pakningen 5 ampuller
• Tabletter i en dosering på 100 milligram, 60 tabletter i et hætteglas
• Tabletter - 400 milligram af den aktive ingrediens-10 tabletter i en blister, 2-10 blister i den originale pakning
• Tabletter - 600 mg pentoxifyllin, 10 tabletter i en blister, 2 til 10 blister i en pakning
• Agapurin retard - 400, 600 milligram aktivt stof i en blister på 10 tabletter i en pakning med 2 blister

Strukturen indeholder sådanne komponenter:

• Pentoxifyllin (100, 400, 600 mg)
• : Lactosemonohydrat (lactosemonohydrat, mælkesukker)
• talkum
• majsstivelse
• Magnesiumstearat (magnesiumstearat, stearinsyre)
• Silikondioxidkolloidal (siliciumdioxidkolloidal)
• Carmellosenatrium, glycerol (natriumcarmellose)
• saccharose
• Methylparaben (methylparaben i minimal mængde)
• Gummi arabicum (acacia gummi)
• Titandioxid (titandioxid)
• Mikrokrystallinsk cellulose

Farmakodynamik

Den farmakologiske virkning skyldes aktiviteten af pentoxifyllin mod adenosin (purinerg) receptorer P1 og P2. Det aktive stof i lægemidlet blokerer dem, hvilket fremkalder hæmningen af PDE (phosphodiesterase), et enzym, der er i stand til at frigøre nukleotider fra polynukleotidkæden af DNA. Som et resultat, blodpladerne begynder at akkumulere en cyklisk adenosinmonophosphat (cAMP), formindsker blodpladeaggregering rate øger fleksibiliteten af erythrocytter og reduceret viskositet niveau tæthed af blod. Agapurins farmakodynamik er således rettet mod vasodilatation, for at reducere aggregeringsniveauet, for at aktivere mikrocirkulationen, for at koncentrere ATP i det ydre miljø. Dybest set forekommer lægemidlets virkning i kapillærerne og de små skibe, det er der, at blodets rheologiske egenskaber forbedres, og på grund af dets tilstrømning bliver tilførslen af væv med ilt mere intensivt.

Farmakodynamik:

• Anti-inflammatorisk effekt
• Cytoprotective effekt
• Aktivering af blodmikrocirkulation
• Oxygenering af blodgennemstrømning (CNS, lemmer)
• Forebyggelse af myokardhypoxi
• Forøgelse af tone i interkostale, trapper og membran - respiratorisk muskulatur
• Aktivering af sikkerhedsstillelse blodgennemstrømning
• Forebyggelse eller reduktion i hyppigheden af idiopatiske (nattlige) anfald
• En stigning i koncentrationen af ATP og en signifikant forbedring af de bielektriske parametre i centralnervesystemet

Farmakokinetik

Agapurin har en høj absorptionshastighed. Farmakokinetikken er kendetegnet ved næsten fuldstændig absorption i fordøjelseskanalen (op til 95%). Aktivt aktivt stof kommer i kontakt med proteinkonstruktioner af erythrocytter (membraner), processen med biotransformation finder sted i erytrocytter og leverceller. Næsten alle pentoxifylliner frigives i form af intracellulære metabolismeprodukter i form af metabolitter. Metaboliske produkter, der dannes i leveren, er opdelt i en metabolit I (1-5-hydroxyhexyl-3,7-dimethylxanthin) og metabolit V (1-3-carboxypropyl-3,7-dimethylxanthin), disse forbindelser koncentreres i blodplasma og fjernes fra af kroppen under afføring og urinering (metabolitten V med urin op til 95%). Ikke mere end 2% af den aktive bestanddel udskilles i sin rene form - i form af pentoxifyllin. Afbrydelsestiden overskrider ikke 4 timer efter den første indgivelse. Det skal bemærkes, at agapurin er i stand til at udskilles med modermælk, så under amning er det ikke foreskrevet eller erstattet af amning med kunstige blandinger. Den normale farmakokinetik af lægemidlet kan også forstyrres ved alvorlig nefropatologi, idet den maksimale udskillelse af lægemidlet ved nyre.

Dosering og indgivelse

Behandling og dosering afhænger af sygdommens nosologi og sværhedsgrad. Der kan ikke være universelle udnævnelser i denne forstand, men der er generelt generelle anbefalinger, som er angivet nedenfor.

Indgivelsesmåde og dosis efter form:

1. Tabletformular. Lægemidlet tages efter et måltid, en tablet, der skal drikke uden at tygge, klemmes med et stort volumen væske (vand)
2. Modtagelse skal bestemmes af regimen - tabletten er fuld på samme tid på dagen
3. Den indledende dosis af lægemidlet er 200 milligram tre gange om dagen
4. Ved udseendet af bivirkninger falder dosis på samme måde som regimen - 100 mg 2 gange og i banking. Efter 3-4 dage kan 100 mg tages tre gange om dagen
5. Den maksimale daglige dosis må ikke overstige 1200 milligram
6. Agapurin retard (langvarigt lægemiddel) tages mindre ofte - 1-2 gange om dagen, afhængigt af indikationerne
7. Injektioner kan indgives både intramuskulært og intravenøst:

• Intramuskulært 100 mg 102 gange om dagen uden brug af et opløsningsmiddel
• Intravenøst fortyndes stoffet i 250 eller 500 ml natriumchlorid (som en mulighed i en opløsning af glucose - 5%). Indgivelsesmåden er langsom, ikke mere end 150 ml pr. Time. Den maksimale daglige dosis af Agapurin injektion er 2 ampuller
• Intraarteriel drypinjektion - ampullen er opløst i 20 eller 50 ml natriumchlorid. Introduktionen skal være langsom, på ampullen - 10 minutter. Den maksimale daglige dosis er 3 ampuller om dagen
• Behandlingsforløbet afhænger af det kliniske billede af sygdommen og den forventede terapeutiske effekt

Disse anbefalinger er ikke et dogma og kan ikke betragtes som en direkte anbefaling at bruge medicinen. Metoden for påføring og dosis bestemmes af den behandlende læge i overensstemmelse med patientens tilstand og indikationer på en diagnosticeret vaskulær patologi.

[4]

Brug Agapurina under graviditet

Ifølge instruktionerne er brug under graviditet ikke anbefalet. I klinisk obstetrisk praksis er det imidlertid ikke ualmindeligt, at en fremtidig mor skal ordinere et lægemiddel indeholdende pentoxifyllin. I svangerskabsperioden er forskellige abnormiteter i blodcirkulationen mulige, og disse forhold er meget farlige for fostrets udvikling. I sådanne tilfælde opstår spørgsmålet om sammenhængen mellem bivirkninger for moderen og truslen mod barnet før den behandlende læge. Et af de farligste forhold er gestose, som udvikler sig i anden trimester på grund af venøs trængsel eller blokering af kapillærer. Processen begynder med puffiness, så er der nyredysfunktion, der er et protein i urinen, hovedpine og jævn kramper. FPN er også en fetoplacental insufficiens, ledsaget af spasmer af placentas vaskulære system og fostrets hypoxi.
Anvendelse under graviditet i sådanne tilfælde er ikke kun tilladt, men også nødvendigt, da lægemidlet er i stand til at genoprette normal mikrocirkulation og blodcirkulation som helhed. Formålet med lægemidlet hjælper med at aktivere blodgennemstrømning, reducere risikoen for blodpladeaggregering (vedhæftning), forbedre blodets reologiske egenskaber. Udvidelse af skibene gør det muligt at sikre korrekt blodtilførsel til væv og neutralisere den potentielle trussel om føtal hypoxi. Sådanne udnævnelser er berettigede, da fordelene ved moderens og barnets krop overstiger langt alle de mulige bivirkninger af pentoxifyllin.

Vær forsigtig med at udpege gravide kvinder, der har en historie med YaBZ eller duodenalt sår, såvel som dem, der har lavt koagulationsniveau. Desuden bør lægemidlet afbrydes ved udgangen af graviditetsperioden for at undgå risikoen for blødning under fødselsprocessen. Generelt er Agapurin, såvel som dets analoger, meget udbredt i gynækologisk og obstetrisk praksis som en effektiv vasodilator, som ikke har en patologisk virkning på fostrets udvikling.

Kontraindikationer

Som andre effektive vasodilatormedicin har Agapurin sine egne specifikke kontraindikationer.

Kontraindikationer:

• Individuel intolerance over for methixantiner, herunder pentoxifyllin
• Gestationsperiode, amning
• Børn, teenagere, unge under 18 år
• Enhver blødning
• Retinal blødning (retinal blødning)
• Myokardieinfarkt, akut myokardieinfarkt
• porfyri
• Hæmoragisk slagtilfælde
• arytmi
• Koronar aterosklerose i det akutte stadium
• Cerebral aterosklerose i det akutte stadium
• Hypotension (risiko for et signifikant fald i blodtrykket)
• Hemorragisk diatese
• Nyrepatologi, hvor kreatininclearance er mindre end 30 ml / min

Følgende betingelser er ikke direkte kontraindikationer at bruge, men det er nødvendigt at tage højde for at undgå komplikationer:

• Kronisk hjertesvigt
• JAW - mavesårs sygdom
• Duodenalsår i anamnese
• Nyreinsufficiens
• hepatitis
• Det nyligt overførte kirurgiske indgreb (blodtab)
• Diabetes (terapi kræver justeringer baseret på dosering)

Primer Agapurina påvirker ikke psykomotoriske reaktioner og påvirker ikke koncentrationen af opmærksomhed, hukommelse, koordinering af bevægelser og psyke.

Bivirkninger Agapurina

Indtagelse af Agapurin ledsages sjældent af uønskede manifestationer, men det er værd at nævne for at undgå komplikationer.

Bivirkninger kan manifestere sig i form af sådanne symptomer:

• Et kraftigt fald i blodtrykket (hypotension)
• takykardi
• Blødning, herunder internt
• Gipoglikemiya
• arytmi
• Transient hovedpine, spasmer
• Øget nervøs excitabilitet
• Søvnforstyrrelse
• Scotoma (blind spot i syne)
• Hyperhidrose (øget svedtendens)
• Sjældent - allergiske reaktioner i form af udslæt, urticaria, hudirritation, kløe
• Ødem i nyrepatologi
• Sjældent - konvulsivt syndrom
• svimmelhed
• Forhøjede skørhed af negle
• Mindsket appetit, kvalme
• Ved langvarig optagelse vil en forværring af cholecystitis (kolestatisk hepatitis)
• Trombotsipeniya

Bivirkninger er sjældne, med korrekt medicinering, ifølge lægens anbefalinger, er sådanne situationer kun noteret i 3 tilfælde for hver 1000 patienter. Imidlertid er forsigtighed nødvendig ved udnævnelsen af patienter med myokardieinfarkt, lavt blodtryk, nefropatologi og hepatitis samt ældre patienter.

[3]

Overdosis

Overdosering manifesterer sig i form af bivirkninger - blødning, kvalme, opkastning, svimmelhed, hypotension, hypoglykæmi, allergisk reaktion, mindre ofte - anfald. Disse tilfælde er som regel forbundet med overskuddet af enten doseringen af lægemidlet eller i tilfælde af for ofte optagelse. Den mest alvorlige trussel er overdosering, ledsaget af anafylaksi og anfald.

Hvordan manifesterer man overdosering?

• svimmelhed
• Reduktion af blodtryk
• Hyperæmi i huden
• takykardi
• Søvnighed, svaghed
• Øget kropstemperatur
• Gipoglikemiya
• Bevidsthedstab
• Symptomer på indre blødninger (opkastning med en blanding af blod)
• kuldegysninger
• Tonic-kloniske krampe

 Disse forhold kræver øjeblikkelig lægehjælp, da det er næsten umuligt at trække medicinen hjemme, er der ingen specifik modgift til den. Det eneste du kan gøre hjemme er at vaske maven og tage nogen enterosorbent. De samme handlinger udføres og på hospitalet vises patienten i tillæg til symptomatisk terapi, der lindrer svære symptomer. Patienten skal også være under konstant overvågning af en læge, som overvåger alle vitale funktioner, især til vejrtrækning og arterielt tryk.

For at undgå forgiftning forårsaget af overdosis er det muligt ved hjælp af klar overholdelse at henvende sig hos den behandlende læge, hvis behandling og dosis af indtagelse ikke overskrides, minimeres risikoen for komplikationer.

[5]

Interaktioner med andre lægemidler

Drug interaktion skyldes dets farmakodynamik, stoffet er i stand til at aktivere ethvert antihypertensive middel, vasodilatorer, syntetiske aminer (ganglionblokkere). Således kan alle stoffer, der er i stand til at påvirke blodkoagulabilitet, med samtidig optagelse styrke deres handling og forårsage en synergieffekt. Direkte og indirekte antikoagulanter, lægemidler indeholdende valproinsyre, visse typer antibiotika, især cephalosporiner i kombination med agapurin kan fremkalde uønskede bivirkninger symptomer, er det nødvendigt at overveje at udpege sådanne lægemidler.

Interaktioner med andre lægemidler:

1. Øget effektivitet:

• I kombination med trombolytika
• Med samtidig brug af antihypertensive stoffer
• I kombination med insulin eller andre hypoglykæmiske lægemidler i tabletform
• Ved samtidig administration med cefalosporiner (cefoperazon, cefamandol, cefotetan)
• I kombination med PVK-valproat (Depakin, Valparin, Convulex)

1. Prescere med forsigtighed med sådanne stoffer:

• I kombination med cimetidin kan niveauet af det aktive stof (pentoxifyllin) i blodplasmaet øges
• Samtidig administration af agapurin og andre puriner kan xantiner fremkalde bivirkninger fra nervesystemet (øget nervøs excitabilitet)
• I kombination med anti-astmatiske stoffer (theophyllin) kan bivirkninger, som er karakteristiske for phosphodiesterasehæmmere, forekomme - kvalme, diarré, hovedpine, epileptoide tilstande

Siden Agapurin hurtigt aktiverer præparater beregnet til trykreduktion, skal man passe således at kombinationen lægemidlet ikke udløses skarpe nedad spike i blodtryk (hypotension). Endvidere kan langvarig brug af xanthiner forstærke virkningen af hypoglykæmiske lægemidler og insulin, i sådanne tilfælde anbefales korrektion antidiabetisk behandling og kontinuerlig overvågning af blodsukkerniveauet for at undgå hypoglykæmi. Mens udnævnelse agapurin trombolytika og bør hele tiden måle PTV (protrombintid) og PTI (protrombin indeks) for at forebygge risikoen for blødning, blødning.

[6], [7]

Opbevaringsforhold

Lægemidlet i enhver form opbevares i henhold til ordren, reguleret af særlige ordrer fra sundhedsministeriet. Opbevaringsbetingelserne bestemmes af liste B, der er beregnet til apotekets institutioner. Denne liste indeholder en gruppe lægemidler, der er klassificeret som stærke, sådanne lægemidler opbevares adskilt fra andre lægemidler. Gruppen omfatter stort set alle analgetika, hjerte lægemidler, vasodilatorer, såsom agapurin, sulfonamider, lægemidler indeholdende alkaloider, hormoner og mange andre lægemidler.

Betingelser og betingelser for opbevaring af lægemidler fra liste B:

• Separat skab, hjemmebistandssæt
• Beskyttelse fra verden
• Beskyttelse mod fugt
• Opbevaring i original originalemballage
• Lufttemperatur ikke over +20 grader
• Et sted utilgængeligt for børn

Holdbarhed

Holdbarheden afhænger af mængden af den vigtigste aktive ingrediens og formen af præparatet, som regel holder holdbarheden ikke over 5 år. Fristen for den endelige gennemførelsesdato er angivet på den originale emballage, hvorefter lægemidlet ikke bør tages, selvom stoffet ikke anvendes fuldstændigt.

Holdbarhed afhængigt af præparatets form:

• Tabletter (100 og 400 mg) - holdbarhed op til 5 år
• Tabletter (600 mg) - holdbarhed op til 4 år
• Injektionsvæske, opløsning opbevares i højst 3 år

Agapurin - dette er en af de mest pålidelige og effektivt lægemiddel, der hjælper til markant at forbedre tilstanden af patienter med kronisk arteriel insufficiens, med tilintetgørelse atherosklerose i de nedre ekstremiteter, samt andre patologier associeret med forringet mikrocirkulationen og cerebrovaskulær sygdom. Dette er et lovende lægemiddel, hvis egenskaber fortsat undersøges, hvilket resulterer i en udvidende liste over indikationer til dets formål hvert år. Positiv feedback om forberedelsen på den del af læger og patienter taler om konsekvenserne af agapurin og hans rigtige positiv effekt på blodcirkulationen, betinget af accept af reglerne, og den ønskede dosering regimet.