Advagraf

Advagraf tilhører den farmakoterapeutiske gruppe af immunsuppressive midler (immunosuppressive midler), som anvendes til kunstigt at undertrykke immunsystemet. Internationalt generisk navn: Tacrolimus. Producent: Astellas Pharma Europe BV (Holland), Astellas Ireland Co. Ltd. (Irland).

Andre handelsnavne: Tacrolimus, Tacrolimus-Teva, Prograf, Fujimycin.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikationer Advagrafa

Lægemidlet Advagraf anvendes i transplantation for at forhindre afstødning af transplanterede donororganer - lever-, nyre- eller hjertetransplantater. Og også til behandling af voksne med symptomer på transplantatafstødning, når lægemiddelinduceret immundæmpning på anden vis er uacceptabel.

[ 3 ], [ 4 ]

Udgivelsesformular

Udgivelsesform: depotkapsler på 0,5 mg, 1 mg og 5 mg.

[ 5 ], [ 6 ]

Farmakodynamik

Advagrafs farmakologiske virkning skyldes det aktive stof i lægemidlet tacrolimus - et naturligt makrolid, makrolactam, ascomycin (tacrolimus), der produceres af actinobakterien Streptomyces tsukubaensis.

Kroppens afstødning af det transplanterede organ eller væv stoppes ved at undertrykke T-celle-responset mod fremmede HLA-antigener, samt ved at blokere vejene for transmission af T-celle-signaler gennem calciumkanaler.

Tacrolimus binder sig til det cytosoliske protein i T-lymfocytcellerne macrophyllin-12 og blokerer enzymet calcineurin (CaN). Som følge heraf undertrykkes dannelsen af T-cytotoksiske lymfocytter og cytokiner (især interleukiner og gamma-interferon, som stimulerer immunsystemets celler), og intensiteten af proliferationen af B-lymfocytter, som producerer antistoffer, reduceres.

[ 7 ]

Farmakokinetik

Efter oral administration absorberes det aktive stof i Advagraf i den øvre mave-tarmkanal, trænger ind i blodbanen og binder sig til plasmaproteiner; den maksimale koncentration i blodplasmaet opnås efter cirka to timer.

Lægemidlets biotilgængelighed er 20-25%; clearancehastigheden for tacrolimus fra kroppens biologiske væsker varierer fra 4 til 6,7 liter i timen (afhængigt af det transplanterede organ); halveringstiden er ca. 43 timer.

Advagraf metaboliseres i leveren og tarmene. Metabolitter udskilles i galden. Højst 1% af det aktive stof elimineres uændret i urin og afføring.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Dosering og indgivelse

Advagraf er beregnet til oral indtagelse: én gang dagligt, 1 time før måltider eller 2,5 timer efter måltider, med vand.

Advagraf anvendes kun efter lægens anvisning, som bestemmer lægemidlets dosis individuelt. Efter en nyre- eller levertransplantation ordineres 0,2-0,3 mg pr. kilogram kropsvægt (én gang dagligt), og til forebyggelse af transplantatafstødning 0,1-0,2 mg/kg (én gang dagligt om morgenen).

Mens du tager Advagraf, bør du overvåge dine tacrolimusniveauer i blodet for at opretholde den nødvendige terapeutiske koncentration af lægemidlet i kroppen.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Brug Advagrafa under graviditet

Brug af Advagraf under graviditet anbefales ikke, da tacrolimus krydser placenta, og dets sikkerhed for fosteret ikke er fuldt fastslået.

Kontraindikationer

Kontraindikationer for brugen af dette lægemiddel er individuel overfølsomhed over for tacrolimus, andre lægemidler i makrolidgruppen eller hjælpekomponenter, der er inkluderet i Advagraf-kapslerne.

[ 11 ]

Bivirkninger Advagrafa

De mest almindelige bivirkninger ved Advagraf inkluderer: hovedpine og ledsmerter, kvalme, diarré, forhøjet blodtryk, rysten, søvnforstyrrelser, nyredysfunktion, forhøjet blodsukker og kaliumniveau.

Almindelige bivirkninger ved Advagraf omfatter svimmelhed og tinnitus,

Åndenød, faryngitis, hoste, rhinitis, unormal hjerterytme, nedsat blodtryk, anæmi, nedsat perifer cirkulation, ændringer i blodet (leukopeni, trombocytopeni, leukocytose), kramper og paræstesi, sår i mundslimhinden, mavesmerter og betændelse i mave-tarmkanalen.

Der kan også forekomme opkastning, luft i maven, forstoppelse, akut nyresvigt (op til toksisk nefropati) og nedsat diurese, skade på leverceller og galdeblære, kløende hududslæt, hårtab, øget svedtendens. Fra centralnervesystemets side observeres depressive angsttilstande, forvirring og forskellige psyko-emotionelle lidelser.

Det skal også tages i betragtning, at behandling med immunsuppressive lægemidler øger risikoen for at udvikle maligne neoplasmer betydeligt.

[ 12 ]

Overdosis

Advagraf viser sig ved hovedpine, rysten i ekstremiteterne, kvalme og opkastning, urticaria, forstyrrelser i proteinstofskiftet (forhøjet niveau af urinstofnitrogen i blodet). Sløvhed kan forekomme.

I tilfælde af overdosis udføres symptomatisk behandling - efter maveskylning og administration af adsorbenter.

[ 17 ], [ 18 ]

Interaktioner med andre lægemidler

Koncentrationen af Advagraf i blodet øges ved samtidig brug af svampedræbende lægemidler (fluconazol, ketoconazol osv.) og makrolidantibiotika.

Kortikosteroider, phenobarbital, rifampicin, phenytoin, carbamazepin, metamizol, isoniazid og præparater baseret på perikon bidrager til et fald i det terapeutiske niveau af Advagraf i blodet.

Følgende lægemidler forsinker biotransformationen af Advagraf: lidokain, mephenytoin, miconazol, kinidin, tamoxifen, ergotamin, gestoden, oleandomycin, kortison, bromocriptin. Magnesium- og aluminiumhydroxid, cimetidin, cisaprid og metoclopramid øger eliminationstiden for Advagraf fra kroppen.

Den toksiske virkning af tacrolimus på nyrerne øges ved samtidig brug af ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler og aminoglykosider.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Opbevaringsforhold

Opbevaringsbetingelser for Advagraf: ved en temperatur, der ikke overstiger +24-25 °C.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Holdbarhed

Holdbarheden er 3 år, efter åbning af aluminiumsemballagen - 12 måneder.

[ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]