Oktra

Octra er et hormon, en repræsentant for den farmakologiske serie af hypotalamiske hormoner ved systemisk anvendelse. Betegner octreotidderivater. ATC kode H01C B02.

Octra frigives kun ved præsentation af en recept fra en læge.

Indikationer Oktra

• til behandling af akromegali - for at lette sygdommens hovedtegn og reducere mængden af somatotropin og IGF-1 i blodbanen, især de patienter, der ikke har den forventede virkning af kirurgisk behandling og strålingsbehandling;
• til behandling af akromegali, hvis der ikke er mulighed for at udføre kirurgisk indgreb til patienten og også som samleje-støttende behandling;
• . For at afhjælpe symptomer forbundet med endokrine tumorer i fordøjelseskanalen: for carcinoide tumorer, VIPom, glucagonoma, gastrinoma, insulinoma osv mellemtiden ikke nyde en nice angår antitumorlægemidler og eliminerer ikke en tumor direkte;
• til behandling med somatoliberin (neoplasmer ledsaget af hyperproduktion af hypotalamiske væksthormoner);
• til forebyggelse af bivirkninger efter operation i bugspytkirtlen;
• at stoppe blødning og forhindre gentagelse af blødning fra spiserøret, der er ramt af åreknuder (i kombination med sklerosebehandling).

Udgivelsesformular

Lægemidlet udleveres i ampuller på 1 ml, i papkasse eller blisterpakning med en indlejret notering til lægemiddelbrug.

Hver ampul indeholder:

• octreotid 0,1 mg / ml;
• Yderligere ingredienser: Manitol, Natriumbicarbonat, Mælkesyre, Vand til injektion.

 Octra er en væske uden farve og sediment, gennemsigtig.

Farmakodynamik

Den aktive bestanddel af lægemidlet er en analog af frigivelsesfaktoren, der hæmmer syntesen af hypofysehormoner, med lignende farmakoterapeutiske egenskaber, men med langvarig (forlænget tid) virkning.

Octra hæmmer overdrevent øget produktion af somatotropin, såvel som stoffer, der produceres i fordøjelsessystemet endokrine apparater.

I den normale tilstand er det aktive stof i stand til at undertrykke syntesen af væksthormon udløst af arginin, fysisk anstrengelse eller en tilstand af hypoglykæmi. Injektioner af lægemidlet ledsages ikke af hormonal hypersekretion i typen af negativ reciprosk kobling.

Patienter med akromegali ved indgift af lægemidlet opnår et stabilt fald i mængden af væksthormon og stabiliserer indholdet af IGF-1 (somatomedin C).

I et betydeligt antal patienter reducerer Octra sværhedsgraden af sådanne symptomer som hovedpine, hyperhidrose, følelsesløshed i kroppen og lemmerne, artralgi, neuropati, apati. I nogle tilfælde bidrog lægemiddelindsprøjtninger til et fald i neoplasmer i størrelse.

Ved kræftfremkaldende stoffer kan brugen af lægemidlet lette symptomer som dyspepsi og hot flashes. I de fleste patienter kombineres lindring af tilstanden med et fald i niveauet af serotonin i blodet og udskillelse af 5-hydroxindoleddikesyre ved nyrerne.

Med neoplasmer, der flyder med overdreven produktion af VIP, gør brugen af Octr det muligt at reducere manifestationer af intestinal hypersekretion, hvilket signifikant forbedrer patientens livskvalitet. Samtidig opnås en reduktion i antallet af elektrolytudvekslingsforstyrrelser, for eksempel et lavt kaliumindhold i blodet. Dette gør det muligt at undgå yderligere introduktion af væske og elektrolytiske blandinger. Ifølge tomografiske data observeres der hos mange patienter hæmning af tumorvækst eller endog dens regression, især af metastatisk foci i leveren. Afhjælpning af kliniske manifestationer kan ledsages af stabilisering af VIP i blodet.

Brug af Octra i behandlingen med glucagon kan føre til eliminering af udslæt, selv om lægemidlet selv ikke har nogen virkning på diabetes mellitus. Korrektion af insulin og hypoglykæmiske midler er ikke nødvendig. Samtidig med elimination af symptomer på diarré, kan kropsvægten øges. Forbedring af tilstanden er normalt varig og stabil.

Ved behandling af gastrinom kan Octra reducere produktionen af mavesaft, hvilket igen vil påvirke tarmens funktion. Nogle gange kan der være et fald i niveauet af gastrin i blodet.

Ved behandling af insulinom sænker Octra niveauet af IRI i blodet. Som forberedelse til kirurgi kan lægemidlet gøre det lettere at genoprette og stabilisere blodsukkerniveauerne.

Octra letter symptomerne på akromegali, samtidig med at selve sygdommen ikke fjernes.

[1]

Farmakokinetik

Med subkutan injektion sker assimileringen af den aktive ingrediens hurtigt og fuldt ud. Det maksimale indhold i blodet observeres efter en halv time.

Forbindelsen med plasmaproteiner er ca. 65%, med blodceller - i små mængder.

Den samlede clearance er inden for 160 ml pr. Minut. Halveringstiden er 100 minutter. Hovedmængden af lægemidlet udskilles med afføring, ca. 32% er uændret i urinen. Ved intravenøs injektion tages stoffet tilbage i to trin, hvilket svarer til 10 og 90 minutter.

Hos ældre kan clearanceen falde, og halveringstiden kan øges. Ved kroniske alvorlige nyrelæsioner såvel som med levercirrhose kan clearance elimineres. 

[2]

Dosering og indgivelse

Octra kan indgives i form af subkutane eller intravenøse injektioner.

Den indledende dosis er ordineret i mængden af 1 ml pr. Dag (subkutant). Yderligere kan hyppigheden af injektioner og doser øges, hvilket bestemmes af tolerancen af lægemidlet, den kliniske virkning og den positive dynamik i behandlingen. Oftere indgives injektioner op til 3 gange om dagen.

Til behandling af acromegali anvendes opløsningen subkutant fra 0,5 til 1 ml hver 8-12 timer. Doseringen bestemmes endvidere afhængigt af resultaterne af hormonelle undersøgelser, ændringer i kliniske symptomer og patientens tilstand. Oftere kan den daglige mængde af lægemidlet være 0,3 mg. Den begrænsende mængde er 1,5 mg pr. Dag. Behandlingen afsluttes, hvis den forventede effekt ikke opnås efter tre måneder.

Til behandling af endokrine neoplasmer i fordøjelseskanalen anvendes Octra subkutant, først ved 0,05 mg op til 2 gange om dagen. Endvidere kan doseringen revideres opad til 0,1 eller 0,2 mg, op til 3 gange om dagen.

For at forhindre postoperative komplikationer administreres opløsningen subkutant: 0,1 mg 60 minutter før laparotomioperationen og 100 μg tre gange om dagen - efter operationen (inden for en uge). I nogle situationer vurderes dosis på individuel basis.

Hvis den maksimale tilladte dosis ikke har den ønskede effekt i en uge, afbrydes behandlingen.

For at stoppe blødning fra den ramte spiserør med åreknuder, anvendes Octra intravenøst ved at falde i 5 dage. Indgivelseshastigheden er 50 μg pr. Time, kontinuerligt.

[4], [5]

Brug Oktra under graviditet

Desværre er der i øjeblikket utilstrækkelig praktisk erfaring med at bruge Octra af gravide kvinder. Med hensyn til den potentielle fare for det fremtidige barn tilhører medicinen kategori B. Således kan Octra kun ordineres under graviditet i situationer, hvor den forventede virkning for en kvinde vurderes højere end den mulige risiko for en fremtidig baby.

Der er heller ingen pålidelige oplysninger om, hvorvidt den aktive bestanddel af lægemidlet trænger ind i modermælken. Af denne grund skal der udvises forsigtighed, hvis Octr er planlagt til behandling af lakterende kvinder. 

Kontraindikationer

Det er nødvendigt at undgå at ordinere dette lægemiddel, hvis patienten er tilbøjelig til allergiske reaktioner på lægemidlets aktive stof.

Det er meget forsigtigt, og under det obligatoriske tilsyn med en specialist anvendes Octra under graviditet, amning, såvel som hos patienter med diabetes og kolelithiasis. 

Bivirkninger Oktra

Det hormonelle middel kan have en række bivirkninger:

• vægttab, opkast til opkastning og kvalme, smertefulde spasmer i den epigastriske region, øget dannelse af gas, diarré, dannelse af sten i galde systemet;
• inflammatorisk reaktion i bugspytkirtlen, kolelithiasis, leverlidelser (betændelse i leverparenchymen uden stagnation af galde), hyperbilirubinæmi;
• bremse rytmen af hjerteaktivitet
• latent diabetes mellitus, undertiden - stabil hyperglykæmi, mindre ofte - hypoglykæmi, glukosemetabolismen
• allergiske manifestationer (udslæt, rødme i huden, hævelse);
• på injektionsstedet - ømhed i området med lægemiddeladministration, ødem, brændende sensation, hyperæmi
• sjældent - forringelse af håret, deres tab.

[3]

Overdosis

Brug af Octra i betydelige doser kan forårsage følgende symptomer:

• langsom hjertefrekvens, facial hyperæmi, mavesmerter og kramper, diarré, kvalme, sult.

De angivne symptomer er fuldstændig selvudryddet i løbet af dagen efter indførelsen af en enkelt overvurderet dosis af lægemidlet.

Indførelsen af høje doser blev ikke ledsaget af reaktioner, der udgør en fare for patientens levedygtighed.

Ved utilsigtet indgift af store doser af lægemidlet kan symptomatisk behandling foreskrives. Hæmodialyse er ikke nødvendig.

[6]

Interaktioner med andre lægemidler

Octra kan nedsætte absorptionshastigheden for cyclosporiner og cimetidin.

Den kombinerede administration af lægemidlet fører til en stigning i biotilgængeligheden af bromocriptin.

Ved samtidig administration med diuretika, ß-adrenoblokere, calciumkanalblokkere samt med hypoglykæmiske midler, insulin, glucagon, er dosisjustering påkrævet.

Kombination med lægemidler, der metaboliseres med deltagelse af cytokrom P150 isoenzym bør anvendes med stor forsigtighed. Til sådanne uønskede kombinationer bør tilskrives lægemidler quinidin og terfenadin. 

[7], [8]

Opbevaringsforhold

Opbevaring af lægemidlet bør tilvejebringes på et mørkt tørt sted, fortrinsvis i et særskilt køleskab, ved temperaturer fra + 2 ° C til + 8 ° C. Børn bør ikke have tilladelse til at opbevare medicin. 

Holdbarhed

Holdbarhed - op til 2 år, hvorefter lægemidlet skal kasseres.