Caduet 5/10

Kaduet 5/10 er et lægemiddel, der tilhører en gruppe af stoffer, der direkte kan påvirke hjertet og det vaskulære system.

Ifølge ATC-koden refererer Kaduet til en kombination af hypolipidæmiske lægemidler, især atorvastatin og amlodipin. Det internationale navn lyder som Atorvastatin og Amlodipin. Farmakologisk gruppe - hæmmere af HMG CoA reduktase.

Kaduet 5/10 viste sig at være effektiv og er meget udbredt i kardiologisk praksis. Takket være den kombinerede sammensætning har lægemidlet samtidig en dobbelt virkning - det sænker blodtrykket og reducerer niveauet af kolesterol, hvilket er meget bekvemt ved anvendelse. 

Indikationer Caduet 5/10

Medicinen anvendes i nærvær af hypertension, som har tre eller flere risikofaktorer for hjerte- og ekstrakardiale ledsagende sygdomme, såsom myokardieinfarkt, forbigående iskæmisk anfald, slagtilfælde.

Indikationer for brug af Kaduet 5/10 er behovet for kombineret administration af sådanne lægemidler som hypokolesterolemiske og antihypertensive stoffer.

Derudover kan Kaduet kombineres med andre lægemidler, når niveauet af kolesterol forbliver højt, og doser af antihypertensive stoffer giver ikke det ønskede resultat.

Indikationer for brugen af Kaduet 5/10 skyldes kombineret patologi, når niveauet af kolesterol stiger til et niveau, når aterosklerotiske plaques begynder at danne sig. Til gengæld reducerer sidstnævnte den indre diameter af blodkarret.

Som følge heraf er der en spasme af blodkar og en stigning i intravaskulær resistens, hvilket øger blodtrykket. Som antallet og mængden af aterosklerotiske plaques stiger, er der en stigende byrde på hjertet, da det skal skubbe blod gennem karrene mod høj vaskulær resistens.

Udgivelsesformular

Den tabletterede form af frigivelsen af lægemidlet giver dig mulighed for at kontrollere doseringen og undgå forekomsten af bivirkninger, hvis det ikke tages korrekt.

De vigtigste aktive ingredienser i lægemidlet er amlodipin og atorvastatin. Hver tablet indeholder 5 mg amlodipin og 10 mg atorvastatin. Derudover skal det bemærkes tilstedeværelsen af hjælpekomponenter, såsom calciumcarbonat, stivelse, kolloidalt vandfrit siliciumdioxid, hydroxypropylcellulose, magnesiumstearat og mange andre.

Udløsningsformen er en tablet overtrukket med en filmmembran. De vigtigste fysisk-kemiske egenskaber ved tabletpræparatet er hvide, ovale, filmovertrukne med påskriften "Pfizer" på overfladen på den ene side og lægemiddelkoden ("CDT" og "051") på den anden side.

Emballage af lægemidlet er 3 blister i den ydre karton, der hver har 10 tabletter.

[1]

Farmakodynamik

Kombineret lægemiddelpræparat er kendetegnet ved dobbelt virkningsmekanismer, der bestemmer farmakodynamikken af Kaduet 5/10.

Det er nødvendigt at overveje de to aktive komponenter af lægemidlet særskilt. Effekten af amlodipin er således baseret på dets evne til at virke på muskelfibre ved at blokere langsomme calciumkanaler, idet de er repræsentative for en gruppe calciumionantagonister.

Amlodipindelen af Kaduet undertrykker strømmen af calciumioner gennem membranen i midten af celler af glatte muskelfibre i blodkar og hjerte.

På den anden side har atorvastatin en hæmmende virkning på HMG-CoA-reduktase. Det er en potent selektiv inhibitor af dette enzym, hvis hovedopgave er omdannelsen af 3-hydroxy-3-methylglutaryl-coenzym A til en melatonit. Sidstnævnte er en forløber for steroler, blandt hvilke er kolesterol.

Farmakodinamika Kaduet 5/10 forårsager manglen på modifikationer fra både amlodipin og atorvastatin. Påvirkningen af amlodipin på niveauet af arterielt tryk bemærkes i samme volumen, som når det anvendes som monoterapi. Til gengæld påvirker atorvastatin i sammensætningen af kadet også niveauet for kolesterol, som når man tager det separat.

[2],

Farmakokinetik

I forbindelse med at lægemidlet består af to hovedkomponenter, er det nødvendigt at overveje hvert enkelt arbejde. Farmakokinetikken Kaduet 5/10 skyldes virkningen af amlodipin og atorvastatin.

Efter optagelse giver kadetabsorption af amlodipin ved en terapeutisk dosis en topkoncentration i plasmaet i intervallet 6 til 12 timer efter en enkelt applikation. Biotilgængeligheden observeres i intervallet 64-80%. Fordelingsvolumenet er ca. 21 l / kg. Derudover påvirkes biotilgængeligheden af amlodipin ikke ved at spise.

 In vitro-undersøgelser blev det bemærket, at lægemidlet i 97,5% cirkulerer i blodet i forbindelse med plasmaproteiner i menneskekroppen, der lider af hypertension.

Ca. 90% af den dosis af amlodipin, der tages, passerer metabolisme i leveren og bliver til inaktive metabolitter. Drug withdrawal er en proces bestående af 2 trin. Ca. 10% af amlodipin og 60% af dets metabolitter udskilles i urinen. Efter en uge med regelmæssigt indtag af stoffet i plasma er dets stabile niveau noteret.

 Farmakokinetik Kaduet 5/10 giver iagttagelse af atorvastatin den første topkoncentration på kun 1-2 timer efter en enkelt dosis af lægemidlet. Graden af absorption afhænger direkte af dosen af atorvastatin. Det absolutte biotilgængelighedstal er ca. 12%, og det systemiske niveau er 30%.

Lav systemisk biotilgængelighed skyldes arbejdet i fordøjelseskanalen (mave, tarm, lever). Indtagelsen af stoffet påvirker indtagelsen af mad, hvilket nedsætter det.

På trods af dette er kolesterolreduktionen lavet i samme omfang uanset fødeindtag og tidspunktet for anvendelse af lægemidlet.

Ca. 95% af lægemidlet er i en bundet tilstand med plasmaproteiner og cirkulerer således gennem blodbanen.

Udskillelsen af atorvastin og metabolitter udføres hovedsageligt ved galde efter at have passeret metabolisme i leveren. Kun 2% af lægemidlet udskilles i urinen.

[3], [4], [5]

Dosering og indgivelse

Lægemidlet i form af dets tabletform for frigivelse tages oralt. I begyndelsen af det terapeutiske kursus bør dosen ikke overstige 1 tablet om dagen.

Anvendelsesmåden og dosis er indstillet afhængigt af hypertensionstrinnet, niveauet af kolesterol i blodet og tilstedeværelsen af samtidig patologi.

Hvis denne dosis ikke giver det forventede resultat (underlagt daglig indtagelse af Kaduet 5/10 i 7-10 dage), kan dosen øges til 10 mg amlodipin og 1 mg atorvastatin.

Lægemidlet kan tages på ethvert tidspunkt af dagen, uanset måltidet.

En cadouette kan anvendes i kombination med andre antihypertensive stoffer, men med undtagelse af lægemidler, der er relateret til calciumkanalblokkere.

Hvad angår lipidsænkende lægemidler, anbefales det ikke at anvende kadet parallelt med en yderligere dosis statiner (lægemidler der sænker blodkolesterolniveauet).

Du kan ikke acceptere Kaduet samtidig med fibrater. Derudover bør man omhyggeligt anvende lægemidlet til patienter med hepatisk og nyrepatologi.

[6], [7]

Brug Caduet 5/10 under graviditet

I løbet af graviditeten kræver kvinder styrke og næringsstoffer til at danne og udvikle fostrets orgel og systemer. En vigtig komponent i føtal vækst er kolesterol og dets derivater.

I betragtning af virkningsmekanismen for atorvastatin, som er inhiberingen af HMG-CoA-reduktase og tilsvarende et fald i niveauet af cholesterol, er der fare for fosteret.

Kvinder, der tager Kadueta for livet, skal bruge præventionsmetoder til beskyttelse. Hvis en kvinde finder ud af, at hun er gravid, skal lægemidlet trækkes tilbage.

Brug af Kaduet 5/10 under graviditet er forbudt, da fordelene til en fremtidig moder ikke overstiger trusselsniveauet for fosteret.

Bortset fra dette er der ingen pålidelig data, at amlodipin har evnen til at trænge ind i modermælken, men baseret på dokumentation for indtrængen af atorvastatin, så bruger Kaduet kontraindiceret under amning.

Kontraindikationer

Det er nødvendigt at identificere de vigtigste kontraindikationer for brugen af Kaduet 5/10 for at undgå udvikling af bivirkninger og forringelse af trivsel.

Blandt kontraindikationerne er den øgede følsomhed overfor gruppen af dehydropyridinlægemidler, atorvastatin og amlodipin samt deres hjælpestoffer.

 Undgå at tage stoffet med svær leversygdom, et forhøjet niveau af transaminaser, der overstiger den øvre norm med 3 eller flere gange.

Det anbefales ikke samtidig at tage Kaduet med itraconazol, ketoconazol og telithromycin.

Kontraindikationer Kaduet 5/10 omfatter også alvorlig hypertension, shock af forskellig oprindelse, aorta obstruktion, hæmodynamisk ustabilitet og tilgængelighed ustabil angina efter myokardieinfarkt.

I løbet af terapeutiske forløb er det nødvendigt at overvåge niveauet af leverenzymer og sammenligne med de baselineværdier, der blev registreret før kadetoptagelse.

Man bør være opmærksom på at bruge stoffet til mennesker, der lider af alkoholafhængighed, såvel som i nærvær af alvorlig historie af leverdysfunktion i anamnesen.

Atorvastanin er i stand til at påvirke skeletmusklerne, hvilket forårsager smerte, myosit og myopati. Selvfølgelig, i hele behandlingsforløbet er ikke nødvendigt at kontrollere niveauet af CPK, men hos personer med en tendens til rhabdomyolyse og i nærværelse af muskel symptomer, er det tilrådeligt at følge dynamikken i CK.

Bivirkninger Caduet 5/10

En vurdering af bivirkninger blev udført hos 1092 patienter, der gennemgik et behandlingsforløb for hypertension og dyslipidæmi sammenlignet med placebogruppen.

Således blev de hyppigste bivirkninger af Kaduet 5/10 identificeret. Af de neurologiske symptomer skal man skelne mellem svimmelhed, døsighed og hovedpine i den okkipitale region. Fordøjelseskanalen kan reagere med dyspeptiske lidelser, kvalme og smerter i maven. Derudover var der hævelse i leddene, en stigning i niveauet af leverenzymer og CK.

Af de sjældne bivirkninger kan identificeres allergiske reaktioner, reduceret sukkerindhold, vægtforøgelse, søvnløshed, depression, ændringer i følsomheden af huden og tinnitus.

Sjældne bivirkninger 5/10 Kaduet omfatter ændringer i kredsløbssystemet i form af reduceret antal hvide blodlegemer, blodplader, vaskulære forstyrrelser - takykardi, synkope, myokardieinfarkt og arytmi.

Meget sjældent kan observeres respirationssvigt, isolation fra næsehulen mukøse karakter, hoste, opkastning, tarm dysfunktion med periodisk forstoppelse og diarré, såvel som forskellige lidelser i fordøjelsesorganerne og urin systemer.

Overdosis

Tilfælde af overdosering af lægemidler er ret sjældne, da lægemidlet er meget enkelt i dosering, og med overholdelse tolereres det godt af kroppen.

En overdosis af amlodipin er truet af overdreven ekspansion af blodkar, hvilket kan føre til en signifikant reduktion af blodtrykket. Således vil der i nogen tid blive observeret hypotension af forskellig grad.

En sådan tilstand kræver nødvendigvis kontrol af en læge og konstant overvågning af hjertets arbejde. For at øge trykket er det muligt at anvende lægemidler, der er i stand til at indsnævre karrene (vasokonstrictorer).

Det er dog værd at omhyggeligt bruge dem, for ikke at forårsage en kraftig stigning i blodtrykket. Derudover er amlodipin velegnet til dialyse, hvilket også reducerer dets koncentration i blodet og reducerer dets terapeutiske effekt.

En overdosis af atorvastatin er sjælden og har ingen specifik modgift. Symptomatisk behandling er nødvendig, herunder ikke at glemme kontrollen af bagningsfunktionen, undersøgelsen af dets enzymer og niveauet af CK. Dialyse i dette tilfælde vil ikke føre til det forventede resultat, da atorvastatin i en lille mængde binder til blodproteiner.

[8], [9],

Interaktioner med andre lægemidler

Samtidig brug af kadet og visse lægemidler kan fremkalde udviklingen af mange bivirkninger, som påvirker tilstanden af menneskers sundhed negativt.

Interaktion Cadqueta 5/10 med andre lægemidler, såsom fibrater, anbefales ikke, især med gemfibrozil og infusionsdantrolen.

Som lægemidlet i dets sammensætning er atorvastatin, så der er en risiko, ligesom andre medlemmer af gruppen antiholisteriemicheskih midler (statiner), af akut nekrose af muskelvæv og myopati.

Dette er muligt, når Kaduet anvendes i kombination med lægemidler, som er i stand til at forøge koncentrationen af atorvastatin i plasma. Blandt dem, bør vi nævne immunosuppressiva (cyclosporin), makrolidantibiotika (erythromycin, clarithromycin), azol-antimykotika (itraconazol, ketoconazol og nefazodon), lipidomodifitsiruyuschie niacin, gemfibrozil og andre fibrater eller HIV-proteasehæmmere.

Derudover anbefales ikke fælles indtagelse af cadet og fusidinsyre. Hvis dets anvendelse ikke kan undgås, skal atorvastatin trækkes tilbage i løbet af dets terapeutiske forløb.

Desuden bør amlodipin tages med forsigtighed i forbindelse med baclofen, antikonvulsiva - CYP3A4, a - 1 blokkere, amifostin, imipraminovymi antidepressiva, beta-blokkere, hormoner, andre antihypertensive midler og sildenafil.

Vedrørende atorvastatin, kræves omhu, når det anvendes sammen med inhibitorer af cytochrom P450 3A4, proteaseinhibitorer, warfarin, fusidinsyre, niacin, syreneutraliserende midler, grapefrugtjuice, hormonale kontraceptiva, colestipol, diltiazem og phenazon.

[10]

Opbevaringsforhold

For hvert lægemiddel forventes det at opfylde visse betingelser for opbevaring. Således skal opbevaringsbetingelserne for Kaduet 5/10 udføres for at lægemidlet ikke mister sine medicinske egenskaber inden udløbsdatoen.

Opbevaringsforholdene forudsætter opretholdelse af det optimale niveau af temperatur, fugt og belysning af rummet, hvor det er planlagt at finde et lægemiddel i lang tid.

Opbevaringsbetingelserne for Kaduet 5/10 indebærer en temperatur, der ikke overstiger 30 grader, samt fraværet af direkte sollys for at undgå for tidligt tab af nyttige egenskaber.

I tilfælde af, at visse betingelser ikke overholdes, kan lægemidlet ændre sin struktur, hvilket igen medfører ændringer i dets farmakokinetik og farmakodynamik.

En forudsætning for opbevaring af lægemidlet er manglen på adgang til det til børn, da det truer med at forgifte eller udvikle mere alvorlige konsekvenser, der truer babyernes liv.

Holdbarhed

Ved fremstilling af et lægemiddel skal fremstillingsdatoen og den sidste anvendelse af lægemidlet angives. Dette er angivet ved den såkaldte udløbsdato.

Det indebærer en vis periode, hvor lægemidlet bevarer sine medicinske egenskaber, men kun hvis reglerne for dets opbevaring overholdes.

Holdbarhed Kaduet er 3 år. Det er angivet på yderkartonen for hurtig adgang, såvel som på hver blister, for at kende datoen for den sidste modtagelse, hvis pakken går tabt.

Efter udløbsdatoen er det forbudt at anvende medicinen.

[11], [12]